Целекоксиб: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

каждая капсула содержит: активное вещество целекоксиба - 100 или 200 мг; вспомогательные вещества повидон К-25, кроскармеллоза натрия, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, лактозы моногидрат.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, солнечный закат Е-110, хинолиновый желтый Е104 - для капсул дозировкой 100 мг; желатин, глицерин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, титана диоксид, натрия лаурилсульфат - для капсул дозировкой 200 мг.

Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие, тормозит агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Показания к применению

• ревматоидный артрит;

• суставной синдром при обострении подагры;

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления в период применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Г иперчувствительность к компонентам препарата; аллергические реакции на ацетилсалициловую кислоту и др. нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамид-содержащие лекарственные средства; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы; рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. НПВС (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ; воспалительные заболевания кишечника; хроническая сердечная недостаточность (II-IV ст. по NYHA), операция аорто­коронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания; тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях ЖКТ (язвенная болезнь, кровотечения в анамнезе), инфицировании Helicobacter pylori, при задержке жидкости и отеках, нарушениях функции печени средней тяжести, заболеваниях сердечно­сосудистой системы, цереброваскулярных заболеваниях, при

дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, при заболеваниях периферических артерий, тяжелых соматических заболеваниях; одновременно с антикоагулянтами (в т.ч. с варфарином), с антиагрегантами (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), глюкокортикостероидами для приема внутрь (в т.ч. с преднизолоном), с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), с ингибиторами CYP2C9; у пациентов, длительно получающих НПВС. Передозировка

Клинический опыт передозировки ограничен. Прием препарата в дозах до 1,2 и многократном приеме в дозах до 1,2 г не вызывает клинически значимых признаков поражения основных органов и систем организма.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечные кровотечения, гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, летаргия, кома. Также возможно развитие анафилактических реакций.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Клинический опыт применения целекоксиба при беременности ограничен. Потенциальный риск применения целекоксиба при беременности не установлен, но не может быть исключен. Целекоксиб, являющийся ингибитором синтеза простагландинов, в случае приема при беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб выделяется с грудным молоком. Принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов при приеме целекоксиба у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, следует оценить целесообразность продолжения грудного вскармливания, учитывая важность приема целекоксиба для матери.

Препарат принимают внутрь. Взрослым назначают по 200 мг/сутки в 1 -2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до максимальной — 200 мг 2 раза в сутки. Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: НПВС-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея; при длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение из десен, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансфераз).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, депрессия, возбуждение.

Со стороны органов чувств • снижение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления,

Со стороны дыхательной системы: снижение устойчивости к инфекциям дыхательных путей (синусит, ринит, фарингит), боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочевыделителъной системы: почечная недостаточность, отечный синдром.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, фотосенсибилизация,

Прочие: алопеция, повышенное потоотделение, маточное и геморроидальное кровотечение.

Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков; побочные эффекты глюкокортикостероидов, минералокоргикоидов и эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных лекарственных средств и диуретиков; повышает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины. Снижает эффективность ингибиторов АПФ, повышает риск возникновения почечной недостаточности. Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает концентрацию целикоксиба в крови и риск развития побочных эффектов. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Целекоксиб (как и другие НПВС) способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к смерти. Риск возникновения этих реакций может возрастать с длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Чтобы уменьшить риск возникновения этих реакций у пациентов, принимающих целекоксиб, его следует назначать в наименьших рекомендованных дозах и максимально короткими периодами. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных кардиоваскулярных симптомов. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно­сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.

С осторожностью следует применять целекоксиб (как и другие НПВС) у пациентов с артериальной гипертензией. В начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения следует регулярно контролировать АД.

У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ. Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пациентов пожилого возраста с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с язвенными поражениями ЖКТ, кровотечением в стадии обострения и в анамнезе. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах со стороны ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.

Сообщалось о серьезных, и некоторые из них были фатальными, кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Поскольку сообщалось об увеличении протромбинового времени, то после начала лечения целекоксибом или изменения его дозы необходимо контролировать антикоагулянтную активность.

Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих целекокосиб, могут отмечаться задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении данного препарата пациентам с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.

Целекоксиб следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек. Функцию почек у таких пациентов следует тщательно контролировать.

Следует с осторожностью назначать целекоксиб пациентам с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию целекоксибом.

Целекоксиб следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести и назначать в наименьшей рекомендованной дозе. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Пациентам с симптомами нарушения функции печени, или в случае выявления нарушения функции печени лабораторными методами, требуется тщательное наблюдение для своевременной диагностики более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения целекоксибом.

При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи анафилактических реакций.

Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции.

Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них с летальным исходом. Более высок
риск появления таких реакций у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии. Следует прекратить прием целекоксиба при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков повышенной чувствительности.

Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВС (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами: Влияние целекоксиба на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами не исследовалось. Основываясь на фармакодинамических свойствах и общем профиле безопасности, представляется маловероятным, что целекоксиб оказывает такое влияние.

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Каждую контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Целекоксиб (Celecoxib) инструкция, применение препарата

Фармакотерапевтическая группа M01AH01 - нестероидные противовоспалительные препараты

Основная Фармакологическое действие: противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее действие, механизм действия заключается в угнетении синтеза простагландинов, главным образом путем угнетения циклооксигенази2 (ЦОГ-2), в терапевтических концентрациях не оказывает ингибирующего действия на ЦОГ- 1.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическая терапия остеоартрита и РА (ревматоидный артрит), анкилозирующего спондилита, лечение г. (Острый) боли. БНФ

Способ применения и дозы: поскольку риск развития кардиологической патологии при применении препарата зависит от дозы и продолжительности лечения, следует применять по возможности короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы при остеоартрите рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в один или два приема, применение дозы до 400 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) не сопровождалось повышенным риском побочных эффектов; больным РА (ревматоидный артрит) рекомендуемая доза - 100-200 мг 2 раза /сут (количество раз в сутки), при анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза - 200 мг 1 р /сут (количество раз в сутки) или 100 мг 2 р /сут (количество раз в сутки), у некоторых больных эффективная суточная доза 400 мг с целью лечения г. (Острый) боли рекомендуемая начальная доза в первый день составляет 400 мг и при необходимости дополнительно можно назначить еще 200 мг, при необходимости в последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) БНФ

Побочное действие при применении ЛС: усиление проявлений аллергии, бессонница, головокружение, гипертонус мышц, тревога, сонливость анемия, экхимозы, тромбоцитопения АГ (АГ) и усиление ее проявлений. аритмия, тахикардия, хр. (Хронический) СН (сердечная недостаточность), периферические отеки бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей (верхние дыхательные пути) язва желудка и ДПК (двенадцатиперстная кишка), язвы пищевода, перфорация кишки, панкреатит, боль в животе. диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов, повышение активности ферментов печени, зуд, сыпь, инфекции мочевыводящих путей гриппоподобные проявления.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату сульфаниламидов; БА (бронхиальная астма), крапивница или АР (аллергические реакции) после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП (нестероидные противовоспалительные средства), в том числе других специфических ингибиторов циклооксигеназы-2, лечение послеоперационной боли при выполнении операции коронарного шунтирования

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) по 100 мг, 200 мг

С варфарином или подобными препаратами, могут наблюдаться случаи тяжелых кровотечений; совместное назначение флуконазола приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме; может уменьшать натрийуретический эффект фуросемида, тиазидов, концентрации лития в плазме повышаются при совместном применении; нельзя применять одновременно с НПВП

Беременность не рекомендуется
Лактация: Следует либо прекратить грудное вскармливание или прекратить применение препарата, учитывая возможную пользу для матери.

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при сне, АГ (артериальная гипертензия).
Нарушение функции печинкы: Не рекомендуется при тяжелой недостаточности. С осторожностью при умеренной недостаточности. Контроль показателей функции.
Нарушение функции почек С осторожностью при дегидратации. Контроль показателей функции.
Нарушение функции дыхательной системы: Противопоказан при БА (бронхиальная астма).

Дети до 12 лет Исследования результатов применения не проводились.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Информация для врача: У больных с обострением язвенной болезни желудка или ДПК (двенадцатиперстная кишка) перед началом лечения дождаться полного рубцевания язвы. Наблюдается задержка жидкости и отеки. Применять с осторожностью у больных с СН (сердечная недостаточность), другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости. У пациентов, ранее принимавших целебрекс без осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции.
Информация для пациента: Специальных рекомендаций нет