Фенирамина малеат: свойства вещества

September 7, 2012

Фенирамина малеат — это активное вещество многих современных препаратов. Как правило, его применяют для остановки или частичного угнетения аллергической реакции (антигистаминное средство).

Фенирамина малеат: действие и свойства вещества

Проникая внутрь организма, вещество распространяется вместе с током крови. Максимальная его концентрация отмечается спустя час после приема.

Фенирамин воздействует на продолговатый мозг. Он довольно быстро блокирует гистаминовые и мускариновые рецепторы, чем и объясняются его в свойства. Этот компонент обладает стойкими противоаллергическими свойствами. Кроме того, при правильно подобранной дозировке уменьшает явления экссудации.

В большинстве случаев эффект от приема препарата длится не более суток, но этот показатель может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента. Большая часто лекарства выводится почками — частично в неизменно виде, а частично в форме продуктов обмена.

Фенирамина малеат: описание препаратов

Как уже упоминалось, данное вещество является составной частью множества препаратов. В большинстве случаев это лекарства от аллергии. Кроме того, его можно найти в составе таких препаратов, как "Фервекс", "Терафлю", "Ринзасип" и другие.

Фенирамин малеат является компонентом, используемым при изготовлении средств против простуды и острых респираторных болезней. Отчасти его роль состоит в уменьшении количества выделяемой слизи, а отчасти — в подавлении аллергической реакции, которая неизбежно возникает в результате приема лекарств. Именно благодаря этому веществу уменьшается заложенность носа при простуде.

Фенирамина малеат: когда он используется

Данное вещество имеет огромный перечень показаний к применению. В первую очередь его используют при аллергических конъюнктивитах и насморке. Эффективен он при лечении дерматитов и нейродермитов. Он быстро снимает аллергическую отечность, предупреждает появление крапивницы.

Данное средство также применяют при наличии кожного зуда. Он эффективен при укусах насекомых, так как приостанавливает развитие аллергической кожной реакции. Фенирамин включают в состав препаратов, применяемых при ожогах первой степени.

В комплексе с другими препаратами, вещество используется при наличии общего недомогания после проведения лучевой терапии.

Фенирамина малеат: дозировка и взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дозировка должна определяться только лечащим врачом, исходя из состояния пациента и наличия у него противопоказаний. Как правило, препараты, содержащие фенирамин, имеют собственные рекомендованные дозы.

Фенирамина малеат взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами. Например, он усиливает воздействие на организм барбитуратов и антидепрессантов. В некоторых случаях вещество способно угнетать действие антикоагулянтов.

Препараты, содержащие фенирамин, не рекомендуется употреблять вместе с гормональными контрацептивами, так как в этом случае его антигистаминные свойства могут угнетаться. Ни в коем случае нельзя употреблять алкоголь во время лечения фенирамином.

Фенирамина малеат: противопоказания и побочные эффекты

Данное вещество довольно легко воспринимается человеческим организмом, особенно в небольших количествах. Тем не мене, имеются и некоторые противопоказания, как, например, индивидуальная чувствительность пациента к фенирамину.

Его также не рекомендуется употреблять людям с закрытоугольной глаукомой (из-за повышения внутриглазного давления) и мужчинам с гипертрофией предстательной железы.

Что касается побочных эффектов, то они в большинстве своем объясняются воздействием на нервную систему. Человек может чувствовать усталость, сонливость, слабость и замедление психомоторных реакций. При передозировке у детей могут появляться галлюцинации и спутанность сознания. Изредка наблюдается появление сухости во рту и задержка выделения мочи.

Фенирамин малеат инструкция по применению

Категория:
Средства лечения простуды

Международное непатентованное название:
Нет

Регистрационный номер:
РК-ЛС-5№012007, 20.06.2008

Лекарственная форма:
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь.

Состав:
1 саше – пакетик содержит:
активные вещества – парацетамола 325 мг
фенирамина малеат 20 мг
фенилэфрина гидрохлорид 10 мг
аскорбиновая кислота 50 мг,
вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, мальтодекстрин, кислота яблочная, натрия цитрата дигидрат, кальция фосфат трехосновной, сахароза, этилмальтол FCC (пищевой сорт), лимонный ароматизатор, титана диоксид Е171, D&C Желтый 6 (солнечный закат), D&C Желтый 10 (Хи-нолиновый желт.supra).

Описание:
Порошок от светло-желтого до желтого цвета с белыми и желтыми вкраплениями со вкусом лимона.

Фармакокинетика:
Парацетамол
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1-4 часа. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронида сульфата парацетамола. Метаболизм осуществляется микросомальной системой энзимов в печени. Проникает через плаценту. Продукты глюкоронидации парацетамола обладают гепато- и нефротоксичностью, токсические эффекты развиваются через 1-2 дня. Выводится почками, главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизмененном виде.
Фенирамина малеат
При приеме внутрь почти полностью всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация в сыворотке крови (С max ) достигается через 2-3 часа после однократного приема натощак. В основном выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Фенилэфрина гидрохлорид
Плохо всасывается после приема внутрь. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Биодоступность фенилэфрина гидрохлорида низкая.
Кислота аскорбиновая
После перорального приема полностью абсорбируется из ЖКТ и широко распределяется в тканях организма. Связывание с белками плазмы крови- около 25 %. Витамин С метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата (неактивного) и щавелевой кислоты, выводится с мочой.

Фармакодинамика:
Стопгрипан – Лимон – комбинированный препарат, оказывающий жаропонижающее, обезболивающее и противовоспалительное действие.
Парацетамол
Производное р-аминофенола, основным активным метаболитом, которого является фенецитин. Механизм действия точно не установлен. Парацетамол оказывает жаропонижающее и
анальгезирующее действие за счет подавления биосинтеза простагландинов в центральной нервной системе, не оказывая (или практически не оказывая) действия на биосинтез простагландинов в перифических тканях.
Фенирамина малеат
Фенирамин – антигистаминное соединение, устраняющее насморк, чихание и слезотечение, связанное с повышением концентрации гистамина при заболеваниях дыхательных путей.
Фенилэфрина гидрохлорид
Действие фенилэфрина направлено, главным образом, непосредственно на альфа-адренергические рецепторы. В терапевтических дозах лекарственное средство не обладает существенным стимулирующим эффектом в отношении бета-адренергических рецепторов сердца, но назначение более высоких доз может привести к значительной активации этих рецепторов. При назначении в терапевтических дозах фенилэфрин оказывает, в основном, сосудосуживающее действие.
Аскорбиновая кислота
В организме аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты. Эти две формы витамина важны для осуществления окислительно-восстановительных реакций. Витамин участвует в метаболизме тирозина и углеводов, превращении фолиевой кислоты в фолиновую, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания и повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Показания к применению:
- симптомы простуды и гриппа (лихорадка, головная боль, насморк, заложенность носа, раздражение в носу и горле, слезотечение и раздражение глаз, чихание)
- болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, боль при травмах, ожогах.

Способ применения и дозы:
Принимайте по одной дозе через каждые 4-6 часов; в течение 24 часов разрешается принять не более 4 саше - пакетов лекарственного средства, или в соответствии с указанием врача. Курс лечения не более 5 дней.
Для взрослых и детей старше 12 лет; растворите содержимое одного пакета в половине стакана горячей воды; выпейте в горячем виде.

Побочные действия:
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные действия возможны при применении в течение длительного времени и превышении дозировки.
В отдельных случаях
- головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, вялость
- аллергические реакции к компонентам препарата.

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам, входящим в состав препарата
- прием других лекарственных средств, содержащих вещества, входящие в состав препарата
- одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов
- беременность и период грудного вскармливания
- детский возраст до 12 лет.

Лекарственные взаимодействия:
Усиливает эффекты ингибиторов МАО, седативных препаратов, этанола. Антидепрессанты, противопаркинсонические средства, антипсихотические средства, фенотиазиновые производные - повышают риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров. Глюкокортикостероиды увеличивают риск развития глаукомы. Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов. Фенирамин одновременно с ингибиторами МАО, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению, гиперпирексии. Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, одновременное назначение галотана повышает риск развития желудочковой аритмии.
При одновременном назначении препарата с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Особые указания:
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя, снотворных и анксиолитических (транквилизаторы) лекарственных средств. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Не рекомендуется применять у взрослых и детей с массой тела меньше 50 кг.
Принимать с осторожностью при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, сахарном диабете, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, врожденных гипербилирубинемиях (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей концентрации внимания, повышенной скорости двигательных и психических реакций.
Не следует использовать препарат из поврежденных пакетиков!

Меры предосторожности
Поконсультируйтесь с врачом перед началом приема данного лекарственного средства, если Вы страдаете заболеваниями:
- сердечно-сосудистой системы
- высоким артериальным давлением
- щитовидной железы
- сахарным диабетом
- глаукомой
- органов дыхания, например, энфиземой легких, астмой или хроническим бронхитом
- затрудненными мочеиспусканием из-за увеличения предстательной железы
- кашлем, возникающим при курении; кашлем, сопровождающимся выделением большого количества мокроты (слизи) или хроническим, длительно сохраняющимся кашлем.

Передозировка:
Обусловлена, как правило, парацетамолом, проявляется после приема свыше 10 - 15 г парацетамола. Возможны: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота; гепатонекроз; повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля; симптоматическая терапия, введение метионина через 8 - 9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина - через 12 ч.
В случае передозировки немедленно обратитесь к врачу.

Форма выпуска:
21,5 г порошок в ламинированном пакете.
По 10 ламинированных пакетов с инструкцией по применению в картонном коробке.

Условия хранения:
Хранить в сухом, темном месте, при температуре не выше +25 o С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:
2 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
Без рецепта

Фенирамина малеат: характеристика и сфера применения

Фенирамина малеат представляет собой блокатор Н1-гистаминовых рецепторов. Как самостоятельный препарат он применяется достаточно редко, чаще всего входит в состав комплексных лекарственных средств для снятия симптомов простудных заболеваний и гриппа.

Фенирамина малеат: действие на организм

В нашем организме Н1-гистаминовые рецепторы отвечают за чувствительность к гистамину, который, в свою очередь, вызывает некоторые болезненные состояния. Это различные аллергические реакции и сопутствующие им патологические изменения в организме: отек слизистых, зуд, покраснение (за счет расширения сосудов), спазм гладкой мускулатуры и учащение сердцебиения. За счет блокирования этих рецепторов действие гистамина снижается и достигается лечебный эффект. По такому принципу работает и фенирамина малеат. Его действие на организм проявляется уже через двадцать минут. При правильных дозировках он достаточно эффективно снимает явление экссудации. Максимальная концентрация вещества в крови достигается в среднем через 1,5 часа. Выделение препарата из организма производится почками, в форме метаболитов или в неизменном виде.

В качестве самостоятельного лекарственного средства фенирамина малеат выпускается под названием "Данерал" в виде таблеток и мази. Применять ее следует местно, нанося несколько раз в день на воспаленный участок тонким слоем. Чаще всего вещество входит в состав различных комбинированных препаратов, предназначенных для снятия симптомов простуды (например, широко известные "Фервекс" и "Терафлю"). За счет своего действия на мускариновые рецепторы, расположенные в продолговатом мозге, фенирамина малеат снижает частоту чихания, уменьшает отек слизистой носа. Благодаря ему снижается вероятность развития нежелательных аллергических реакций на компоненты, входящие в состав препаратов. Также фенирамин используют при ожогах первой степени, укусах насекомых, для снятия или предупреждения появления аллергических реакций. Он также с успехом применяется при нейродермитах, аллергических конъюнктивитах и дерматитах различной этиологии.

Взаимодействие с лекарственными средствами

С осторожностью следует назначать препарат людям, которые принимают антикоагулянты, барбитураты и антидепрессанты. Также несовместим препарат с алкоголем и наркотическими медикаментами. Антигистаминные свойства рассматриваемого вещества могут быть менее выраженными при совместном применении его с контрацептивными средствами. Чтобы избежать неприятных последствий, перед применением препарата необходимо получить консультацию специалиста.

Противопоказания и побочные эффекты.

При приеме фенирамина в небольших дозах побочных эффектов, как правило, не наблюдается. Он достаточно хорошо переносится организмом, однако довольно часто наблюдается сонливость, быстрая утомляемость, слабость. Поэтому при приеме препаратов, содержащих фенирамина малеат, нельзя управлять автомобилем и другими устройствами, требующими концентрации внимания.
Препарат нельзя принимать людям, страдающим закрытоугольной глаукомой или гипертрофией предстательной железы. Во время беременности препарат должен назначаться лечащим врачом.

Фенирамин малеат инструкция по применению

Формула: C16H20N2, химическое название: N,N-диметил-3-фенил-3-пиридин-2-ил-пропан-1-амин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ гистаминергические средства/ гистаминолитики/ H1-антигистаминные средства.
Фармакологическое действие: противоаллергическое.

Фенирамин является блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Фенирамин снижает явления экссудации и оказывает противоаллергическое действие. После приема внутрь эффекты наступают в течение одного часа и длятся до суток. При приеме внутрь максимальная плазменная концентрация в крови достигается через 1 - 2,5 часа. Конечный период полувыведения равен 16 - 19 часам. Фенирамин на 70 - 83% выводится с мочой в виде метаболитов и в неизмененном виде.

Сенная лихорадка (поллиноз), аллергические конъюнктивиты, риниты; кожный зуд различного происхождения; нейродермит; крапивница, отек Квинке, укусы насекомых, термические ожоги 1 степени, лекарственный дерматит; общее недомогание при лучевой терапии.

Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, гиперчувствительность.

Во время беременности (в особенности в 1 триместре) и во время лактации фенирамин используют только при назначении врачом по строгим показаниям.

Чувство усталости, снижение скорости психомоторных реакций, сонливость, диспептические симптомы, сухость во рту, тахикардия, аллергические реакции, задержка мочи, дерматит, увеличение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой, возбуждение, ощущение беспокойства, спутанность сознания, галлюцинации.

При совместном использовании фенирамина с ингибиторами моноаминооксидазы, алкоголем, снотворными, транквилизаторами возможно усиление угнетающего воздействия на центральную нервную систему.

Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: ГриппоФлю от простуды и гриппа, Гриппофлю экстра от простуды и гриппа, Звездочка Флю, Инфлюнорм, Максиколд Рино, Стопгрипан, Стопгрипан форте, ТераФлю® от гриппа и простуды;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: Ринзасип, Риниколд ХотМикс;
Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин: ТераФлю®, ТераФлю® от гриппа и простуды Экстра, ТераФлю® Экстра, Флюкомп;
Парацетамол + Фенирамин + Аскорбиновая кислота: Фасторик, Фебрицет, Фервекс, Фервекс для детей, Флуколдин;
Нафазолин + Фенирамин: Опкон-А®;
Кофеин + Парацетамол + Фенилэфрин + Фенирамин + [Аскорбиновая кислота]: Ринзасип с витамином C;
Дротаверин + Кофеин + Напроксен + Парацетамол + Фенирамина малеат: Пенталгин.