Категория: Инструкции
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.
После введения норэпинефрина в моче обнаруживаются следующие наиболее важные соединения: норадреналин-4 - 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) - 21-25%, о-метил-гликол-дериват - 20-23%, ванилилминдальная кислота - 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сутки. ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).
Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.
При быстром в/в введении: возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
Местные реакции: некрозы при попадании под кожу.
Форма выпуска, состав и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для в/в введения
норэпинефрина тартрат (в форме моногидрата)
4 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Регистрационные №№:Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.
Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.
Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.
При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.
При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.
Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.
В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.
Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).
При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.
При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.
При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.
Мы отобрали крупнейшие в интернет-аптеки и предлагаем вам сравнить цены:
Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.
Оценка посетителей по шкале "цена/эффективность применения":
Если вы пользовались препаратом НОРАДРЕНАЛИН АГЕТАН (NORADRENALINE AGUETTANT). не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить НОРАДРЕНАЛИН АГЕТАН минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.
раствор для внутривенного введения, концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение ОЦК), тромбоз брыжеечных и периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), проведение галотановой и циклопропановой общей анестезии (риск развития желудочковой тахикардии и фибрилляции), выраженная гипоксия и гиперкапния.
Способ применения и дозы:
В/в (капельно) - 2-4 мг (1-2 мл 0.2% раствора) в 500 мл 5% раствора декстрозы (под контролем АД).
Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо (слабо возбуждает бета1-адренорецепторы миокарда), то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.
Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.
Ишемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия. тревожность, транзиторная головная боль. затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу.
При длительном применении - снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата).
При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) - выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином. трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий .
Альфа-адреноблокаторы (доксазозин. лабеталол. феноксибензамин, фентоламин. празозин. теразозин. талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол. локсапин. фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.
Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ. энфлуран. галотан. циклопропан. изофлуран и метоксифлуран ) - риск развития желудочковых аритмий .
Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардий и аритмий .
Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта.
Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия.
Кокаин. доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия.
Ингибиторы МАО, фуразолидон. прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.
Нитраты - ослабление антиангинального действия.
Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Уровень цен на лекарственное средство Норадреналин Агетан в аптеках городов России * :
Норадреналин Агетан в г. МОСКВА
Нужна на Норадреналин Агетан инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.
Производители: Laboratoire Aguettant
Действующие веществаОстрая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД — в/в перфузия).
Форма выпуска препарата Норадреналин Агетанконцентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 2;
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл; ампула 8 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 2;
Агонист ?l- и ?2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает ?1- и практически не влияет на ?2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.
ФармакокинетикаНе всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).
Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.
Использование препарата Норадреналин Агетан во время беременностиБеременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).
Противопоказания к применениювыраженная гиперчувствительность к препарату;
артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;
тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;
проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);
выраженная гипоксия и гиперкапния.
выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);
развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.
При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.
Побочные действияПри введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:
- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
- транзиторная головная боль;
- загрудинная или глоточная боль;
- вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.
При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.
Способ применения и дозыВ/в, желательно в вену локтевого сгиба.
Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.
После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 ?г/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 ?г/кг/мин.
ПередозировкаСимптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.
Взаимодействие с другими препаратамиОсновные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.
При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).
При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.
Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годностиПроявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД. Однако, несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно. Норэпинефрин способен вызывать сужение сосудов брыжейки, что может приводить к ишемии внутренних органов и способствовать проникновению бактерий из просвета кишечника. Повышает также сопротивление почечных сосудов.
Побочное действиеИшемические нарушения (вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей), рефлекторная брадикардия в ответ на снижение АД, аритмия, тревожность, транзиторная головная боль, затруднение дыхания, некрозы при попадании под кожу. При длительном применении - снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). При применении высоких доз или обычных доз у чувствительных пациентов (гипертиреоз) - выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой).
ВзаимодействиеПри применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и др. ЛС, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) - риск развития желудочковых аритмий. Трициклические антидепрессанты и мапротилин - возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий. Гипотензивные ЛС и диуретики - снижение эффекта. Бета-адреноблокаторы - взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам - взаимное усиление гипертензивного действия. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин - возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты - ослабление антиангинального действия. Гормоны щитовидной железы - риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.
Проявляет выраженное альфа1-, альфа2-адреностимулирующее действие, слабо возбуждает бета1-адренорецепторы, а на бета2-адренорецепторы практически не влияет. Преобладание альфа-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД.
Показания к применениюОстрая гипотензия, сопровождающая сердечно-сосудистый коллапс и шок (для восстановления и поддержания АД — в/в перфузия).
Форма выпускаконцентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл; ампула 4 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 2;
концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2 мг/мл; ампула 8 мл, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 2;
Агонист ?l- и ?2-адренергических рецепторов. Он слабо возбуждает ?1- и практически не влияет на ?2-адренорецепторы. Оказывает мощное сосудосуживающее действие, приводит к повышению АД.
ФармакокинетикаНе всасывается в ЖКТ. При в/в введении быстро достигает Cmax в плазме (в течение 2–3 мин).
Метаболизируется в печени, почках и плазме крови при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) до практически неактивных метаболитов, которые выводятся через почки.
Использование во время беременностиБеременность не является ограничением для применения Норадреналина Агетан. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет опыта применения препарата у кормящих женщин).
Противопоказания к применениювыраженная гиперчувствительность к препарату;
артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока в коронарных артериях сердца и артериях мозга до окончания терапии, направленной на восстановление ОЦК;
тромбоз брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;
проведение фторотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции);
выраженная гипоксия и гиперкапния.
выраженная левожелудочковая недостаточность, острая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда;
одновременный прием ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового ряда (в связи с риском развития выраженного и продолжительного повышения АД);
развитие симптомов сердечной аритмии (в этом случае необходимо уменьшение дозы препарата). При полиморфной экстрасистолии или развитии залпов экстрасистол дозу препарата следует существенно уменьшить или отменить лечение.
При необходимости одновременного применения Норадреналина Агетан и переливания крови или плазмы препарат вводят отдельно.
Побочные действияПри введении Норадреналина Агетан могут возникнуть следующие симптомы:
- ишемические нарушения вплоть до некроза, вызванные вазоконстрикцией и гипоксией тканей, а также обусловленные экстравазацией;
- транзиторная головная боль;
- загрудинная или глоточная боль;
- вегетативные реакции — бледность, повышенное потоотделение, рвота, тахикардия. У особо чувствительных пациентов повышение АД может сопровождаться головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой.
При длительном применении необходима коррекция дозы во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.
Способ применения и дозыВ/в, желательно в вену локтевого сгиба.
Концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе хлористого натрия. Не смешивать с другими препаратами. При введении Норадреналина Агетан необходимо постоянно контролировать АД и ЧСС.
После разведения концентрата раствор должен быть использован в течение 12 ч.
Индивидуальная доза устанавливается в зависимости от клинического состояния пациента. Рекомендована начальная доза и скорость введения от 0,1 до 0,3 ?г/кг/мин норадреналина тартрата. Максимальная доза и скорость введения, применяемая при лечении септического и геморрагического шока, может достигать 3–5 ?г/кг/мин.
ПередозировкаСимптомы: может наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД.
Лечение: при проявлениях передозировки дозу препарата следует уменьшить.
Взаимодействия с другими препаратамиОсновные нежелательные эффекты при сочетании с некоторыми группами препаратов относятся к фармакодинамическим.
При сочетании с ингаляционными наркозными средствами могут возникать серьезные желудочковые аритмии (повышенная возбудимость сердца).
При сочетании с серотонинергическими и адренергическими антидепрессантами, а также производными имипрамина и амитриптилина может развиться пароксизмальная гипертензия с риском аритмии сердца за счет адреноблокирующего влияния на симпатическую нервную систему.
Противопоказано сочетание Норадреналина Агетан с селективными и неселективными ингибиторами МАО, линезолидом, т.к. при этом происходит синергическое усиление прессорного действия норадреналина, что требует тщательного медицинского контроля.
Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииC Сердечно-сосудистая система
C01 Препараты для лечения заболеваний сердца
C01C Кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды)
C01CA Адрено- и допаминомиметики