МЕВАКОР таблетки - инструкция по применению, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания - Здоровье

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы - 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 - 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% - почками.

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Принимают внутрь. Начальная доза - 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами. производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении "петлевых" и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем. верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Беременность и лактация

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко - тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина. гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях - психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке. сердцебиение.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при острых заболеваниях печени, повышении активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии. С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе.

Ловастатин инструкция, отзывы, цена, описание

Действие ловастатина связано с ингибированием биосинтеза (подавлением образования в организме) холестерина.

Под влиянием ловастатина снижаются содержание общего холестерина в плазме крови, концентрация ЛПНП (липопротеидов низкой плотности) и ЛПОНП (липопротеидов очень низкой плотности), наблюдаются также умеренное повышение концентации ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) и снижение содержания в плазме триглицеридов. На агрегацию (склеивание) тромбоцитов и тромбоксанпростациклиновую систему препарат выраженного влияния не оказывает.

Назначают ловастатин больным с первичной гиперхолестеринемией (повышенным содержанием холестерина в крови), сопровождающейся высоким содержанием ЛПНП при отсутствии лечебного эффекта от диетотерапии, а также больным с сочетанием гиперхолестеринемии (повышенным содержанием холестерина в крови) и триглицеридемии (повышенным содержании триглицеридов в крови).

Взрослым препарат назначают, начиная обычно с дозы 0,04 г (40 мг), 1 раз в день во время ужина (синтез холестерина происходит преимущественно ночью). При легких формах гиперхолестеринемии могут быть достаточными меньшие дозы (20 мг в день). Больной должен соблюдать соответствующую диету. Эффект развивается примерно через 2 нед. (максимальный эффект - через 4-6 нед.). При недостаточной эффективности препарата дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед.) до 80 мг в 1 или 2 приема - во время завтрака и ужина. При снижении общего уровня холестерина в плазме крови ниже 140 мг/100 мл (3,6 моль/л) дозу ловастина необходимо уменьшить. При недостаточной функции почек назначают не более 20 мг в день.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможны изменения функции печени с повышением уровня трансаминаз в сыворотке крови, мышечные боли, миопатии (общее название заболеваний мышц, характеризующихся мышечной слабостью и уменьшением объема активных движений), диспепсия (расстройства пищеварения), головная боль, кожная сыпь.

Противопоказан при беременности и кормлении грудью, острых заболеваниях печени, стойком повышении уровня трасаминаз в плазме крови. Детям препарат не назначается.

В связи с тем, что препарат усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, их совместное применение должно проводиться с осторожностью под контролем врача.

Таблетки по 0,1 г, 0,2 г и 0,4 г.

Препарат из списка Б. В прохладном, темном месте при комнатной температуре (не выше +30 °С).

Ловастатин является гипохолестеринемическим (понижающим уровень холестерина в крови) веществом, выделенным из штамма Aspergillusterreus.

Аторвакор (Atorvacor) Вазоклин (Vasocleen) Тулип (Tulip) Ливостор (Livostor) Сторвас (Storvas)

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «ловастатин» можно найти здесь:

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

На этом сайте я собрала инструкции, отзывы и мнения о различных медицинских препаратах.

Здесь нет заказных статей, а расходы оплачиваются за счёт рекламных блоков. Все мнения, кроме мнений материально заинтересованных лиц, публикуются.

Над проектом работает дипломированный провизор — то есть я сама — и мне можно задавать вопросы, не стесняйтесь. Спасибо!

Попробуйте новейший справочник препаратов на 10 000 статей с полнотекстовым поиском:

Мевакор инструкция по применению, цена, отзывы

Анотация к лекарственному препарату Мевакор, приведенная на этой странице нашего сайта, может использоваться для повседневного использования.

Гиполипидемические средства - ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Активное вещество - ловастатин.

Апекстатин, Кардиостатин, Ловастатин, Ловастерол, Медостатин, Ровакор, Холетар

Гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. Угнетает синтез ЛПОНП (липопротеиды очень низкой плотности) и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП (липопротеиды высокой плотности). Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и др. циркулирующих компонентов ЛПНП. В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 часа 10% от максимума. Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь достигается на 2-3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, 10% препарата выводится почками, 83% - кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 недели, максимальный - в течение 4-6 недели.

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

Повышенная чувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, лактация, детский возраст.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, головокружение, психические расстройства, судороги, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции.

Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Холестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) - кровотечений.

Внутрь, при гиперхолистеринемии - обычная начальная доза - 20мг ( при легкой форме - 10мг) 1 раз в сутки, с вечерним приемом пищи, при необходимости дозу увеличивают, но постепенно, с интервалом в 4 недели, максимальная доза - 80мг в 1 или 2 приема ( с завтраком и ужином). При атеросклерозе в дозах 20-80мг в один или несколько приемов ежедневно. У больных с тяжелой почечной недостаточностью и сопутствующей терапией иммунодепрессантами максимальная рекомендуемая доза - 20мг в сутки.

Симптомы: возможно усиление проявлений побочных действий. Лечение симптоматическое.

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг в сутки. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние, периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты. С осторожностью назначают больным, употребляющим большое количество алкоголя, с заболеваниями печени, женщинам детородного возраста. На фоне одновременного применения иммунодепрессантов максимальная доза не должна превышать 40мг/сутки. Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Список Б. Хранят в сухом месте, при комнатной температуре.

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

МЕВАКОР - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Инструкция МЕВАКОР (MEVACOR)

MERCK SHARP & DOHME, B.V.

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. C_max достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы - 95%. C_ss ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T_1/2 - 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% - почками.

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко - тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях - психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Форма выпуска, состав и упаковка

14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.