В России зарегистрирован новый препарат первой линии терапии для пациентов с хронической обструктивной болезнью легких - Consilium Medicum

Компания «АстраЗенека» сообщила о регистрации в России нового препарата компании «Альмиралль, С.А. Испания» - «Бретарис® Дженуэйр®», М-холинолитика длительного действия для терапии первой линии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких согласно современным рекомендациям терапии ХОБЛ [1].

«Бретарис® Дженуэйр®» перешел в портфель «АстраЗенека» в 2014 году в рамках приобретения ряда препаратов и экспериментальных молекул компании «Альмиралль» для лечения респираторных заболеваний. Однако пока владельцем регистрационного удостоверения на препарат является компания «Альмиралль, С.А. Испания». В 2016 г. предполагается перевод владельца регистрационного удостоверения на компанию «АстраЗенека».

«Бретарис® Дженуэйр®» - первый препарат среди бронходилятаторов, который является единственным в классе бронхолитиков препаратом с доказанной эффективностью по влиянию на симптомы ХОБЛ в течение 24 часов.

«Бретарис® Дженуэйр®» представляет собой новое поколение М-холинолитиков длительного действия и обладает доказанным уровнем эффективности и безопасности. Препарат полностью ориентирован на потребности пациентов с ХОБЛ, поскольку, согласно результатам последних наблюдательных исследований, практически все пациенты с ХОБЛ испытывают симптомы ХОБЛ в любое время суток [2].

Благодаря уникальности молекулы отличительными характеристиками препарата являются [3]:
? клинически значимая и стойкая бронходилатация уже с первой ингаляции;
? стойкий контроль над всеми симптомами ХОБЛ, включая утренние, дневные и ночные симптомы;
? непревзойденное улучшение показателя «качество жизни»;
? значительное улучшение переносимости физической нагрузки;
? профиль безопасности, сопоставимый с плацебо;
? простой в применении ингалятор с уникальным механизмом оповещения o корректности ингаляции.

Препарат уже разрешен к применению и в Европе, где успешно используется на протяжении 2 лет. [4]

За полной информацией о препарате Бретарис® Дженуэйр®, пожалуйста, обращайтесь к полной инструкции по медицинскому применению препарата. Регистрационный номер: ЛП-003216 от 23.09.2015

Об аклидиния бромиде
Аклидиния бромид («Бретарис® Дженуэйр®») обеспечивает значимую и устойчивую бронходилатацию после введения первой дозы, при этом обеспечивает контроль всех симптомов ХОБЛ и значительно улучшает качество жизни пациентов [5]

ХОБЛ - тяжелое заболевание, одна из наиболее частых причин смерти в мире. Пациенты страдают от затрудненного дыхания, ограничения активности, плохого качества жизни и хронического кашля. Исследования клинической эффективности продемонстрировали, что аклидиния бромид обеспечивает круглосуточную значимую и устойчивую бронходилатацию после введения первой дозы. Этот эффект проявляется в течение 30 минут после введения первой дозы. Он также уменьшает частоту среднетяжелых и тяжелых обострений приблизительно на 30%. Пациенты, получавшие аклидиния бромид, испытывали меньшую потребность в использовании препаратов для неотложной помощи по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (p=0,005). Он также вызывал улучшение со стороны таких симптомов ХОБЛ, как одышка, кашель и продукция мокроты.[5]

Кроме того, исследования продемонстрировали, что аклидиния бромид обеспечивает клинически значимое уменьшение одышки, оцениваемое с помощью динамического индекса одышки [TDI], и улучшение связанного с заболеванием состояния здоровья, оцениваемое с помощью Респираторного опросника госпиталя Святого Георгия [St. George's Respiratory Questionnaire -SGRQ])[5].

Об ингаляторе Дженуэйр ®
Дженуэйр® - многодозовый ингалятор сухого порошка, заранее заправленный необходимыми дозами и готовый для применения. Согласно данным недавней публикации, недостаточное соблюдение режима ингаляционной терапии является распространенным явлением у пациентов с бронхиальной астмой и ХОБЛ. Ингалятор Дженуэйр® имеет двойную систему обратной связи. Согласно инструкции по применению, при правильном проведении ингаляции пациентом звучит щелчок, и цвет контрольного окрашенного окошка меняется с зеленого (готов к применению) на красный (ингаляция проведена правильно). Кроме того, ингалятор обладает следующими конструктивными особенностями обеспечения безопасности: видимым индикатором доз, который показывает пациенту примерное количество оставшихся доз – интервалами по 10; механизмом, препятствующим вдыхания двойной дозы и системой блокировки после проведения ингаляции последней дозы для предупреждения использования пустого ингалятора.

О ХОБЛ [6]
ХОБЛ – заболевание, возникающее в результате патогенного ингаляционного действия частиц или газов, которым в подавляющем большинстве случаев является курение табака. Без указаний на такое экзогенное воздействие диагноз ХОБЛ крайне сомнителен.

Основным проявлением ХОБЛ является одышка, которая обычно постепенно прогрессирует. При этом заболевании также могут наблюдаться кашель и отхождение мокроты, дистанционные хрипы, снижение переносимости физической нагрузки. Одышка – это основной симптом, который заставляет пациента обращаться за медицинской помощью, однако одышка появляется на более поздних стадиях заболевания.

Ухудшение функции легких, которое вызывает симптоматику ХОБЛ, проявляется после 40 лет. Появление сходных симптомов в молодом возрасте является причиной для дифференциального диагноза и поиска другой патологии, проявляющейся похожей клинической картиной.

Основные цели терапии ХОБЛ:
I. уменьшение выраженности симптомов, в том числе:
- облегчение симптомов (таких, как одышка, кашель, продукция мокроты, дистанционные хрипы);
- улучшение переносимости физической нагрузки;
- улучшение качества жизни;
II. уменьшение риска, в том числе:
- предотвращение прогрессирования заболевания;
- предотвращение и терапия обострений;
- снижение смертности.

Достижение этих целей должно сопровождаться развитием минимальных побочных эффектов от назначенной терапии. Это особенно важно для пациентов с ХОБЛ, так как у большинства этих пациентов имеются сопутствующие заболевания, которые в свою очередь должны быть своевременно диагностированы и в соответствии с диагнозом должно быть назначено лечение

О компании «АстраЗенека»
«АстраЗенека» является международной инновационной биофармацевтической компанией, нацеленной на исследование, развитие и коммерческое использование рецептурных препаратов в таких терапевтических областях, как кардиология, онкология, респираторные заболевания и воспалительные процессы, инфекции и психиатрия. Компания представлена более, чем в 100 странах мира, а её инновационными препаратами пользуются миллионы пациентов. www.astrazeneca.com. www.astrazeneca.ru.

Ссылки
1 Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Бретарис® Дженуэйр® Регистрационное удостоверение ЛП-003216-230915 – 230915.
2 Miravitlles et al. Respiratory Research 2014, 15:122.
3 Jones et al, Eur Respir J. 2012 Oct;40(4):830-6.
4 http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/002211/human_med_00157.jsp&mid=WC0b01ac058001d124.
5 Kerwin EM et al. COPD. 2012 Apr;9(2):90-101.
6 Global Strategy for the Diagnosis, Management, and Prevention of COPD, 2015, http://www.goldcopd.org/guidelines-copd-diagnosis-and-management.html.

Препарат Бретарис дженуэйр купить в Москве – описание и инструкция по применению лекарства «Бретарис дженуэйр» - заказать недорого Бретарис дженуэйр в

1 пластиковый ингалятор белого цвета с зеленой защитной крышкой, с зеленой дозирующей клавишей и закрепленной сдвигающейся крышкой, с картриджем, содержащим 60 доз препарата и счетчиком доз.

С одержимое картриджа

Белый или почти белый мелкодисперсный, легкосыпучий порошок, не содержащий видимых конгломератов или посторонних частиц.

Состав одну дозу:

Действующее вещество аклидиния бромид микронизированный - 0,400 мг

Вспомогательное вещество: а-лактозы моногидрат - 12,60 мг.

В одной дозе содержится 400 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 343 мкг аклидиния. Это соответствует доставленной дозе 375 мкг аклидиния бромида, что эквивалентно 322 мкг аклидиния.

Аклидиния бромид является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов (также называемый антихолинэргическим), с более длительным временем связывания с Мз - рецепторами, чем с М-2 - рецепторами. Вдыхаемый аклидиния бромид действует местно в легких, в качестве антагониста Мз - рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимос и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Исследования клинической эффективности показали, что препарат Бретарис® Дженуэйр® обеспечивает клинически значимое улучшение функции легких (оцениваемое по объему форсированного выдоха за одну секунду 10ФВ|]) в течение более чем 12 часов после утреннего и вечернего приема, которое проявлялось в течение 30 минут после приема первой дозы (прирост ОФВ| по сравнению с исходным уровнем составляет 124-133 мл). Максимальная бронходилатация достигалась в течение 1-3 часов после приема дозы со средним пиком улучшений ОФВ| по отношению к исходному уровню 227-268 мл в равновесном состояни и.

При назначении аклидиния бромида (200 мкг или 800 мкг) здоровым добровольцам один раз в сутки в течение 3 дней влияния на интервал QT (корригированное методом Фридсриция или Базстта или индивидуально) не наблюдалось.

Также нс было выявлено клинически значимого влияния препарата Бретарис® Дженуэйр’' на сердечный ритм при проведении 24-часового Холтсровского мониторинга у 336 пациентов (164 из которых получали препарат Бретарис® Дженуэйр® дважды в день в дезе 322 мкг) после 3 месяцев применения препарата.

Программа клинических исследований фазы III препарата Бретарис® Дженуэйр*1 включала 269 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг дважды в день в ходе одного 6-месячного рандомизированного исследования с контролем плацебо, и 190 пациентов, получавших лечение препаратом Бретарис Дженуэйр в дозе 322 мкг дважды в день в ходе другого Зх-мссячного рандомизированного исследования с контролем плацебо. Эффективность оценивалась по динамике функции легких и клинических симптомов, таких, как одышка, по обусловленному диагнозом статусу Аклидиния бромид является конкурентным, селективным антагонистом мускариновых рецепторов (также называемый антихолинэргическим), с более длительным временем связывания с Мз - рецепторами, чем с ivb - рецепторами. Мз -рецепторы ?лу<каФ посредниками при сокращении гладкой мускулатуры дыхательных! 1путеш ¦ Вдыхае.мкГг аклидиния бромид действует месгно в легких, в качестве антагониста Мз - рецепторов гладкой мускулатуры дыхательных путей и вызывает расширение бронхов. Доклинические исследования in vitro и in vivo продемонстрировали быстрое, дозозависимос и длительное ингибирование аклидиния бромидом бронхоспазма, вызванного ацетилхолином. Аклидиния бромид быстро разрушается в плазме, поэтому количество системных антихолинэргических побочных действий является низким.

Аклидиния бромид быстро абсорбируется из легких после ингаляции у здоровых добровольцев, достигая максимальной концентрации в плазме крови в течение 5 минут. и обычно в течение первых 15 минут у пациентов с ХОБЛ. Фракция ингалированной дозы, достигшая системной циркуляции в качестве неизмененного клидиния, является очень низкой, менее чем 5%.

Максимальная концентрация в плазме крови, достигнутая после ингаляции сухого порошка у пациентов с ХОБЛ при однократной дозе 400 мкг аклидиния бромида, составила примерно 80 пг/мл. Равновесная концентрация в плазме крови была достигнута течение 7 дней при приеме дважды в день и, учитывая короткий период полувыведения, равновесная концентрация может быть достигнута вскоре после приема первой дозы. Накопления при повторном приеме при равновесном уровне концентраций не наблюдалось.Ра

Общее количество попадающего в легкие через ингалятор Бретарис Дженуэйр аклидиния бромида составило примерно 30 % отмеренной дозы.

Связывание аклидиния бромида с белками плазмы in vitro, соответствует, скорее всего, связыванию метаболитов с белками, в связи с быстрым гидролизом аклидиния бромида в плазме, связывание с белками плазмы составило 87% для метаболита карбоновой кислоты и 15% для спиртового метаболита. Основным белком плазмы, который связывает аклидиния бромид, является альбумин.

Лклидиния бромид бысто и активно гидролизуется до своих фармакологически неактивных спиртовых дериватов и дериватов карбоновой кислоты. Происходит как химический гидролиз (неферментативный), так и ферментативный, с участием эстераз. Основной эстеразой, вовлеченной в гидролиз у человека, является бутирилхолинэстераза. Уровень кислотного метаболита в плазме крови после ингаляции примерно в 100 раз выше, чем уровень спиртового метаболита и неизмененного действующего вещества.

Низкая абсолютная биодоступность аклидиния бромида при ингаляционном введении (<5%) связана с тем, что аклидиния бромид подвергается активному системному и пресистемному гидролизу как при нахождении в легких, так и при приеме внутрь.

Биотрансформация при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP450) играет незначительную роль в общем метаболическом клиренсе аклидиния бромида.

спытания in vitro показали, что аклидииия бромид в терапевтической ,цозе или -его метаболиты нс подавляют или нс индуцируют какие-либо изоферменты цитохрома Р450 (CYP450) и не подавляют активность эстераз (карбоксилэстернзы, ацетилхолипэстеразы и бутирилхолинэстеразы). Испытания in vitro показали, что аклидииия бромид или его метаболиты не являются субстратами или ингибиторами Р-гликопротеина.

Конечный период полувыведения аклидииия бромида составляет около 2-3 часов.

После внутривенного введения здоровым добровольцам 400 мкг меченого радиоактивной меткой аклидииия бромида около 1% дозы выводилось в неизмененном виде с мочой.

До 65% дозы выводилось в виде метаболитов с мочой и до 33% в виде метаболитов с том.

осле ингаляционного введения здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ 200 мкг и 400 мкг аклидииия бромида очень малое количество, около 0,1% принятой дозы, выводилось в неизмененном виде е мочой, что указывает на то, что почечный клиренс играет незначительную роль в общем клиренсе аклидииия из плазмы крови.

Акли дин ия бромид в терапевтическом диапазоне имеет линейную и независимую от времени фармакокинетику.

Учитывая то, что аклидииия бромид обладает местным действием в легких и быстро разрушается в плазме, прямого соотношения между фармакокинетикой и фармакодинамикой нет.

Особые группы пациентов

Фармакокинетические свойства аклидииия бромида у пациентов с ХОБЛ от умеренной до тяжелой степени являются аналогичными у пациентов в возрасте 40 - 59 лет и у пациентов в возрасте 70 лет и старше. Поэтому у пожилых пациентов с ХОБЛ коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени испытания нс проводились. Так как аклидииия бромид метаболизируегся в основном путем химического и ферментативного расщепления в плазме, очень маловероятно, что нарушение функции печени изменяет его системное воздействие. У пациентов с ХОБЛ и нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с нормальной функцией почек и с ее нарушением значимых различий в фармакокинетике обнаружено не было. Поэтому у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек коррекции дозы и дополнительного наблюдения не требуется.

Наиболее часто встречающимися побочными действиями при применении препарата Бэетарис" Дженуэйр* являются головная боль (6,6%) и назофарингит (5,5%).

Частота побочных действий основана на оценке общих коэффициентов возникновения побочных действий (то есть событий, связанных с применением препарата Бретарис" Дженуэйр"), наблюдаемых при применении препарата Бретарис® Дженуэйр® в дозе 322 мкг (636 пациентов) при пудовом анализе одного 6-месячного и двух 3-х месячных рандомизированных клинических исследований с контролем плацебо.

Частота побочных действий определена следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до < 1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000); и частота неизвестна (побочные действия, частота возникновения которых неизвестна, т.е. частоту нельзя оценить, исходя из имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Часто: синусит, назофарингит.

Нарушения со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности;

Частота неизвестна', ангионевротический отек.

Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль;

Нарушения со стороны органа зрения Нечасто: нечеткость зрения.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: кашель;

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: диарея;

Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит. Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей

Нечасто: сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны почек и мочеаыводяших путей Нечасто: задержка мочи.

Препарат Бретарис® Дженуэйр® не должен использоваться при астме; клинические исследования по применению аклидиния бромида для лечения астмы не'проводились.

Как и при другой ингаляционной терапии, применение препарата Бретарис® Дженуэйр" может вызывать парадоксальный бронхоспазм. Если это произошло, то лечение препаратом Бретарис® Дженуэйр® необходимо прекратить и рассмотреть возможность другой терапии.

Усиление симптомов заболевания

Аклидиния бромид предназначен для поддерживающего лечения больных с ХОБЛ и не должен использоваться в качестве препарата экстренной терапии. Если во время лечения аклидиния бромидом у пациента произошло изменение выраженности симптомов ХОБЛ, что потребовало проведения дополнительной экстренной терапии, должна быть проведена повторная оценка состояния пациента и пересмотр тактики лечения.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

офиль безопасности в отношении сердечно-сосудистой системы характеризуется наличием антихолинэргического действия.

Как и другие м-холиноблокаторы препарат, препарат Бретарис Дженуэйр следует назначать с осторожностью больным, перенесшим инфаркт миокарда в предшествующие 6 месяцев, с нестабильной стенокардией, впервые диагностированной аритмией в предшествующие 3 месяца, или пациентам, в предшествующие 12 месяцев госпитализированным по поводу сердечной недостаточности III и IV функциональных классов по классификации «Нью-Йоркской кардиологической ассоциации», т. к. такие пациенты были исключены из клинических исследований, а антихолинэргические эффекты могут оказать влияние на течение указанных заболеваний.

Сухость слизистой оболочки полости рта, наблюдаемая при применение антихолинэргических препаратов, с течением времени может быть ассоцирована с развитием кариеса зубов.

В связи с наличием антихолинергичсских эффектов, аклидиния бромид следует назначать с осторожностью пациентам с закрытоуголыюй глаукомой (несмотря на то, что прямой контакт препарата с глазами очень маловероятен), гиперплазией предстательной железы и обструкцией шейки мочевого пузыря. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах острого приступа закрытоугольной глаукомы и о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами

Аклиднния бромид может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. Учитывая возможность развития таких побочных эффектов как головная боль, головокружение, нечеткость зрения, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствам, другими механизмами, а также при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат Бретарис® Дженуэйр® предназначен для поддерживающей оронходилатирующей терапии с целью облегчения симптомов хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых

Повышенная чувствительность к аклидиния бромиду, атропину и его производным (ипратропий, окситропий, или тиотропий) или к лактозе.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена).

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Фертильность, беременность и лактация

Нет клинических данных по применению аклидиния бромида у беременных женщин. Доклинические исследования продемонстрировали токсическое действие на плод только в дозах, во много раз превышающих максимальную терапевтическую дозу у человека. Аклидиния бромид может применяться во время беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли аклидиния бромид и/или его метаболиты в грудное молоко у женщин. Так как доклинические исследования показали, что небольшие количества аклидиния бромида и/или его метаболиты проникают в молоко, необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении терапии аклидиния бромидом, сопоставив пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу длительной терапии аклидиния бромидом для женщины.

Одновременное применение аклидиния бромида с другими М-холиноблокаторами не изучалось и не рекомендуется.

Несмотря на отсутствие исследований in vivo, применение аклидиния бромида для ингаляций возможно в комбинации с другими лекарственными средствами для терапии ХОБЛ, включая симпатомиметики, бронходилататоры, метилксантины и ингаляционные и

Исследования in vitro продемонстрировали, что аклидиния бромид в терапевтической дозе или его метаболиты не взаимодействуют с лекарственными средствами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или лекарственными средствами, которые мета-болизируются изоферментами цитохрома Р450 (CYP450) и эстеразами.

Заказать БРЕТАРИС ДЖЕНУЭЙР 322 МКГ/ДОЗА 60 ДОЗ ПОР Д/ИНГ ДОЗИР из раздела Лекарственные препараты на Apteka.RU очень просто и выгодно — у нас низкие цены в Москве на медикаменты!

Вся продукция на Apteka.RU — гарантированного качества, сертифицированная и с максимальными сроками годности, поставляется напрямую со складов сервиса.

Ближайшие к вам пункты доставки в Москве вы можете посмотреть здесь.

Для ингаляционного применения. Рекомендуемая доза составляет 322 мкг аклидиния (одна ингаляция) два раза в день. В случае пропуска приема дозы следующую дозу необходимо приня ть как можно скорее. Однако в случае, если время для приема следующей дозы (после пропуска) почти подошло, пропущенную дозу принимать не следует. Применение у пациентов пожилого возраста Пациентам пожилого возраста корректировать дозу не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции почек Пациентам с нарушениями функции ночек корректировать дозу не требуется. Применение у пациентов с нарушениями функции печени Пациентам с нарушениями функции печени корректировать дозу не требуется. Способ применения Пациенты должны быть обучены правильному использованию ингалятора Дженуэйр .

Высокие дозы аклидиния бромида могут приводить к симптомам, связанным с антихолинэргическим действием. Однако, однократная ингаляционная доза аклидиния бромида до 6000 мкг у здоровых добровольцев не приводила к системным побочным антихолинэргическим эффектам. Не отмечалось клинически значимых побочных действий после 7-дневного лечения аклидиния бромидом в дозах до 800 мкг дважды в день у здоровых добровольцев.Развитие острой интоксикации при случайной передозировке аклидиния бромидом является маловероятным вследствие низкой биодоступности при приеме внутрь и ингаляционном способе дозирования препарата Бретарис& Дженуэйр®. Лечение: симптоматическое.