АЦИКЛОВИР инструкция, применение, состав, побочные действия, описание, противопоказания, хранение

Ацигерпин (Aciherpin), Ацикловир-акри (Aciclovir-akri), Ациклостад международный (Aciclostad international), Виворакс (Vivorax), Виролекс (Virolex), Герпевир (Herpevir), Герперакс (Gerperax), Герпесин (Herpesin), Герпетад (Herpetad), Зовиракс (Zovirax), Ксоровир (Xorovir), Лизавир (Lisavyr), Ловар (Lovar), Медовир (Medovir), Провирсан (Provirsan), Суправиран (Supraviran), Цевирин (Cevirin), Цикловакс (Cyclovax), Цикловир (Cyclovir), Цитивир (Citivir).

Ацикловир. Таблетки (200 мг, 400 мг, 800 мг); сухое вещество для инъекций (в 1 амп. — 250 мг).
Ацикловир (в форме натриевой соли). Сухое вещество для инфузий (в 1 амп. — 250 мг, 500 мг); суспензия для приема внутрь (в 5 мл — 200 мг); мазь глазная (в 1 г — 30 мг); крем (в 1 г — 50 мг); мазь (в 1 г — 50 мг).

Ацикловир — противовирусный препарат. Активен в отношении вируса простого герпеса типа 1 и 2, вируса опоясывающего лишая, вируса Эпштейна — Барра и ЦМВ. Белок тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в трифосфат ацикловира, который замедляет репликацию вирусной ДНК, тем самым подавляет размножение вирусов.

После приема внутрь всасывается из ЖКТ 1/5 дозы, всасывание не зависит от приема пищи. Связь с белками — 9-33%. Проникает через ГЭБ. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т 1/2 — 2,9 — 3,8 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде и незначительно — в виде метаболитов.

Для системного применения (внутрь и в/в): инфекции, вызванные вирусом простого герпеса. профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом, опоясывающий герпес, ветряная оспа.

Для офтальмологии: кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом простого герпеса.

Для наружного применения: инфекции кожных покровов, вызванные вирусом простого герпеса, опоясывающий герпес, ветряная оспа.

Для таблеток. Препарат необходимо назначать как можно раньше, по возможности в продромальном периоде. Эффективность лечения ацикловиром тем выше, чем раньше начато лечение. Взрослым при герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек назначают по 200 мг 5 р/сут в течение 5 сут; больным с иммунодефицитом — по 400 мг 5 р/сут в течение 10 сут.

При первичной генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 5 р/сут в течение 5-10 сут; при рецидивирующей генитальной герпетической инфекции — по 200 мг 5 р/сут в течение 5 сут. При герпетической экземе назначают по 200 мг 5 р/сут в течение 5 сут.

Для профилактики рецидивирующей генитальной герпетической инфекции назначают по 200 мг 4 р/сут или по 400 мг 2 р/сут; продолжительность лечения — 6-12 мес. Для профилактики герпетической инфекции у больных с иммунодефицитом — по 400 мг 4 р/сут; лечение продолжают до тех пор, пока длится состояние риска.

Для лечения поражений глаз при опоясывающем лишае назначают по 800 мг 5 р/сут в течение 7-10 сут. Детям старше 2 лет назначают ацикловир в дозах, рекомендованных для взрослых; детям младше 2 лет назначают половину дозы для взрослых.

При ветряной оспе взрослым назначают в дозе 20 мг/кг 4 р/сут в течение 5 сут. Разовая доза для детей до 2 лет составляет 200 мг, для детей 2-6 лет — 400 мг, для детей старше 6 лет — 800 мг; кратность приема — 4 р/сут; продолжительность лечения — 5 сут. Максимальная разовая доза при лечении ветряной оспы составляет 800 мг. У больных с нарушениями функции почек режим дозирования устанавливают в зависимости от значений КК. Новорожденным назначают 10 мг/кг каждые 8 ч.

Для крема. Крем наносят 5 р/сут на пораженные участки через каждые 4 ч. Курс лечения — 5 сут, при необходимости — 10 сут. Для глазной мази. Полоску мази длиной 1 см закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 р/сут через каждые 4 ч. Курс лечения — 7-10 сут, при язвенных поражениях глаз и в более тяжелых случаях — 10-20 сут. После исчезновения клинических проявлений ацикловир применяют еще в течение 3 суток.

Лечение больных пожилого возраста следует проводить при увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача. Крем не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.

При решении вопроса о назначении препарата в периоды беременности и лактации следует оценить соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода или младенца.

Кормящим матерям препарат назначают только по жизненным показаниям.

На ПС: тошнота, рвота, диарея, чувство дискомфорта; редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль; очень редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).

АР: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек.

Повышенная чувствительность к ацикловиру и другим компонентам препарата. В/в введение противопоказано детям в возрасте до 3 месяцев.

При одновременном назначении ацикловира и зидовудина при инфекциях, вызванных ВИЧ, фармакокинетика этих препаратов не изменяется. При одновременном применении с пробенецидом происходит увеличение среднего периода полувыведения ацикловира. При применении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробеницида отмечено увеличение периода полувыведения на 18%, а площади под кривой «концентрация — время» — на 40%.
Справочник лекарств

Ацикловир: инструкция, описание

Противовирусное средство. Активен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex ) 1-го и 2-го типа, вируса опоясывающего лишая (Varicella zoster ), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. После проникновения в клетку, инфицированную вирусом, ацикловир под действием тимидинкиназы трансформируется в активный ацикловир-трифосфат. Последний взаимодействует с вирусной ДНК- полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом формируется дефектная вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

После приема внутрь ацикловир частично всасывается в пищеварительном тракте. После в/в введения период полувыведения ацикловира у взрослых составляет около 2,9 ч. Большая часть активного вещества выводится в неизмененном виде с мочой. Связывание с белками плазмы крови составляет 9–33%. Единственным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин. У больных с ХПH период полувыведения ацикловира увеличивается. Концентрация активного вещества в СМЖ составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови.

При нанесении на кожу ацикловир не обнаруживается в сыворотке крови. Из глазной мази ацикловир быстро проникает через эпителий роговицы и достигает терапевтической концентрации во внутриглазной жидкости.

Инфекции, вызванные вирусом Нerpes simplex. в том числе герпес новорожденных (лечение и профилактика); опоясывающий лишай; ветряная оспа (лечение).

Мазь и крем для наружного применения используют для лечения простого герпеса кожи и слизистых оболочек, первичного и рецидивирующего генитального герпеса. Глазную мазь — для лечения кератита, вызванного вирусом Herpes simplex.

Внутрь в дневное время с интервалом 4, 6 или 12 ч. Взрослым и детям старше 2 лет при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней; при необходимости курс лечения продлевают до 10 дней. Детям до 2 лет назначают 1 /₂ дозы для взрослых. Для профилактики рецидивирующего генитального герпеса — 2 раза в сутки по 400 мг или 4 раза по 200 мг, курс — от 6 мес до 1 года. Для профилактики герпетической инфекции у пациентов с иммунодефицитом или после трансплантации костного мозга ацикловир назначают по 400 мг 4 раза в сутки в течение всего периода риска развития инфекции. При лечении Herpes zoster oftalmicus — в дозе 800 мг 5 раз в сутки в течение 7–10 дней.

При ветряной оспе детям до 2 лет назначают в дозе 200 мг, от 2 до 6 лет — 400 мг, старше 6 лет — 800 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней (в среднем из расчета 20 мг/кг массы тела на прием, но не более 800 мг).

Больным с ХПH при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин ацикловир применяют в дозе 200 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex. и до 800 мг каждые 12 ч при лечении инфекций, вызванных вирусом Herpes zoster .

Мазь или крем (5%) для наружного применения наносят на пораженные участки кожи 5 раз в сутки в дневное время с интервалом 4 ч; продолжительность лечения — 5–10 дней.

Столбик 3% глазной мази длиной 10 мм закладывают за нижнее веко каждые 4 ч 5 раз в сутки. Продолжительность лечения язвенных форм кератита — 7–10 дней, интерстициальных — 10–12 дней. Лечение следует продолжать в течение 3 дней после исчезновения симптомов заболевания.

Р-р ацикловира вводят в/в капельно медленно в течение 1 ч.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет при инфекциях, вызванных вирусами Herpes simplex (кроме герпетического энцефалита) или Varicella zoster. проводят в/в инфузию ацикловира в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес до 12 лет — в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч в течение 5–7 дней.

Пациентам с иммунодефицитным состоянием, больным с герпетическим энцефалитом или инфекциями, вызванными вирусом Varicella zoster. ацикловир вводят в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч (взрослым и детям старше 12 лет) или 500 мг/м 2 каждые 8 ч (детям в возрасте от 3 мес до 12 лет) в течение 7–10 дней.

В целях профилактики, независимо от вида инфекции и возраста пациента, в/в инфузии ацикловира проводят в дозе 250 мг/м 2 каждые 8 ч.

Новорожденным ацикловир вводят из расчета 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч.

Больным с почечной недостаточностью дозу для в/в инфузии устанавливают с учетом клиренса креатинина: при значении показателя 20–50 мл/мин ацикловир в дозе 5–10 мг/кг вводят каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин рекомендуемую дозу (5–10 мг/кг) вводят каждые 24 ч; если значение показателя менее 10 мл/мин, 1 /₂ стандартной дозы вводят каждые 24 ч сразу же после сеанса диализа.

Повышенная чувствительность к ацикловиру.

Возможны сыпь на коже, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость.

Лечение ацикловиром следует начинать как можно раньше, по возможности — в продромальный период заболевания. Применение ацикловира в период беременности возможно только по жизненным показаниям. Активное вещество проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Пробенецид при одновременном применении повышает концентрацию ацикловира в плазме крови.

В случае перорального приема более 5 г ацикловира рекомендуется контролировать функциональное состояние почек. Однократное в/в введение в дозе 80 мг/ кг не вызывает признаков передозировки. Ацикловир удаляется из организма при гемодиализе.

Ацикловир инструкция

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40-100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3'-5', необходимую для продления цепочки ДНК. Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК.

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида - дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК.

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin) - 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9-33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10-15% назначенной дозы).

Фармакологическое действие - противовирусное.

Описание лекарственной формы

Ацикловир - инструкция к применению, описание препарата и показания к применению

Наименование: Ацикловир (Aciclovir)

Фармакологическое воздействие:
Противовирусный препарат, особенно эффективный в отношении вирусов простого герпеса (вируса, вызывающего поражение кожи и слизистых) и опоясывающего герпеса (вируса, вызывающего заболевание центральной и периферической нервной системы с появлением пузырьковой сыпи по ходу чувствительных нервов).
Ацикловир считается аналогом пуринового нуклеозида дезоксигуанидина, нормального компонента ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты - составной части ядра клетки, ответственной за перенос наследственной информации).
Сходство структур ацикловира и дезоксигуанидина позволяет ацикловиру взаимодействовать с вирусными ферментами, что приводит к прерыванию размножения вируса. После внедрения ацикловира в пораженную герпесом клетку под действием тимидинкиназы, выделяемой вирусом, аиикловир превращается в ацикловир-монофосфат, который ферментами клетки-хозяина превращается в ацикловир-дифосфат. а затем в активную форму ацикловир-трифосфат, который блокирует репликацию вирусной ДНК (сложный внутриклеточный механизм деления ДНК, следствием которого считается размножение вирусов). Препарат воздействует избирательно на синтез вирусной ДНК. На репликацию ДНК клетки хозяина (клетки человека) ацикловир-трифосфат практически не влияет.
При приеме внутрь ацикловир всасывается лишь частично (около 20%). Период полувыведения (время, за которое выводится '/зяозы лекарства) при приеме внутрь и введении в вену около 3 ч. Выделяется как правило почками в неизмененном виде, частично в виде метаболита (продукта обмена). При почечной недостаточности период полувыведения существенно возрастает (до 19,5 ч).

Ацикловир при герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации (распространения по коже) и висцеральных осложнений (осложнений на внутренние органы), ускоряет образование корок, ослабляет боли в острой фазе опоясывающего герпеса.
Внутривенно вводят ацикловир при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса у заболевших с нарушениями иммунной системы; при тяжелых формах первичных инфекций половых органов в случае, если инфекции обусловлены вирусом простого герпеса; при инфекциях, вызванных вирусом опоясывающего герпеса; для предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у заболевших с тяжелыми нарушениями иммунной системы (при пересадке органов, химиотерапии опухолей).
Препарат оказывает также иммуностимулирующее воздействие (направленное на активацию защитных сил организма).

Используют ацикловир внутрь, внутривенно и местно (в виде мази и крема).
Таблетки ацикловира прописывают при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, и для предупреждения этих заболеваний у заболевших с нарушениями иммунной системы, а у заболевших опоясывающим лишаем - при правильной иммунной системе. Взрослым при инфекциях, вызванных вирусом простого герпеса, дают по 1 таблетке (0,2 г) 5 раз в день (за исключением ночи), а для предупреждения -по 1 таблетке 4 раза в день; при опоясывающем лишае - по 4 таблетки (0,8 г) 5 раз в день. Детям старше 2 лет прописывают дозу взрослых; до 2 лет - половину дозировки взрослых. Продолжительность лечения зачастую 5 дней, при опоясывающем герпесе - еще 3 дня после исчезновения признаков заболевания. Вводить препарат новорожденным не предлогается.
Внутривенно вводят взрослым и детям старше 12 лет по 5 мг/кг 3 раза в день (каждые 8 ч); при herpeszoster(опоясывающем лишае) больным с нарушениями иммунной системы - по 10 мг/кг каждые 8 ч; детям от 3 мес. до 12 лет - по 5 мг/кг (250 мг/м2 поверхности тела).
Для внутривенного введения содержимое 1 ампулы с ацикловиром (250 мг) разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или специального растворителя. Раствор возможно вводить в виде инъекции медленно (в течение часа) или использовать капельно, для чего полученный раствор (25 мг в 1 мл) разводят дополнительно в 50 мл растворителя, или содержимое 2 ампул (500 мг) ацикловира разводят в 100 мл растворителя.
Применять надлежит свежеприготовленные растворы.
При нарушениях выделительной функции почек и у лиц престарелого возраста дозу уменьшают (с учетом выведения креатинина - конечного продукта азотистого обмена).
Профилактически при пересадке органов и химиотерапии опухолей. Продолжительность применения ацикловира определяется продолжительностью периода риска (зачастую 6 нед.).
Глазную мазь ацикловира используют при герпетическом кератите (воспалении роговицы, вызываемом вирусом герпеса). Закладывают в крнъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) 5 раз в день с интервалом 4 ч зачастую в течение 7-10 дней (в течение еще 3 дней после заживления).
Крем используют при инфекциях кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, при герпесе губ, половых органов. Наносят на пораженную поверхность 5 раз в день (через 1 ч). Продолжительность лечения - 5-10 дней.

Ацикловир зачастую нормально переносится. При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, головная бель, аллергические кожные реакции, повышенная утомляемость, а при внутривенном введении и приеме внутрь - увеличение содержания мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, повышение активности ферментов печени.
При попадании растворов ацикловира в подкожную жировую клетчатку возникает местная реакция.

Индивидуальная непереносимость. Допустимость применения при беременности и кврмлении грудью еще недостаточно изучена.

Лекарственное взаимодействие:
Пробенецид замедляет выведение (блокирует канальцевую секрецию). При местном использовании ацикловирa не замечены взаимодействия с иными лекарственными средствами.

Во флаконах по 0,25 г (250 мг) в упаковке по 5 флаконов; таблетки однако 9,2 г (200 мг) в упаковке по 20 и 100 штук; 3% глазная мазь (30 мг в 1 г) в тубах по 4,5 или 5 г; 5% крем (50 мг в 1 г) в тубах по 5 г.

Список Б. В защищенном от света месте.

Ацик-офталь, Ацикловир-Акри, Ацикловир-БМС, Ацикловир-Н.С. Ацикловир Гексал, Ацикловир Стада Международный, Ацигерпин, Ациклогуанозин, Ациклостад международный, Виворакс, Виролекс (Virolex), Герпевир, Герпекс, Герперакс, Герпесин, Зовиракс, Ксоровир, Лизавир, Ловир, Милавир (Milavir), Медовир, Суправиран, Цевирин, Цикловакс, Цикловирал Седико, Цикловиран (Cycloviran), Цикловир, Цитивир.

9-(2-Гидрокси)этоксиметилгуанин, или 2-амино-1,9-дигидро-9-(2-гидрокси) этоксиметил-6Н-пурин-6-он.

Важно!
Перед применением лекарства Ацикловир вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.