Супрастинекс (Suprastinex)

Вспомогательные вещества: глицерол (85%) - 5 г, пропиленгликоль - 7 г, натрия сахаринат - 0.2 г, натрия ацетата тригидрат - 0.12 г, метилпарагидроксибензоат - 0.027 г, пропилпарагидроксибензоат - 0.003 г, уксусная кислота ледяная - 0.01 г, вода очищенная - до 20 мл.

20 мл - флаконы темного стекла c капельницей (1) - пачки картонные.

Противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н₁ -рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н₁ -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Т_max в плазме крови - около 0.9 ч, C_max в плазме крови - 207 нг/мл.

Распределение и метаболизм

V_d - около 0.4 л/кг. Связывание с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Т_1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85.4%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, - на 80%), T_1/2 удлиняется.

Менее 10% удаляется при гемодиализе.

Проникает в грудное молоко.

— круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;

— аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);

— непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды.

Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 ? 5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено.

При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени. каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1 /10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто - астения; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

При появлении любых побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности противопоказано, т.к. контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Капли Супрастинекс могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Таблетки Супрастинекс содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг каждые 3 дня). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

При нарушениях функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.

Супрастинекс таб, покр

[PRING] целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (Prosolv ® HD90) - 40.4 мг (целлюлоза микрокристаллическая (98%), кремния диоксид коллоидный безводный (2%)), лактозы моногидрат - 37.9 мг, гипролоза низкозамещенная (L-HPC11) - 10 мг, магния стеарат - 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый - 5 мг (гипромеллоза 2910 (40%), титана диоксид (25%), лактозы моногидрат (21%) - 1.05 мг, макрогол 3350 (8%), триацетин (6%)).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

Капли для приема внутрь следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности - 4 года. Открытый флакон хранить не более 6 недель.

Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.

Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения. Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды.

Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы)/сут. Максимальная суточная доза - 5 мг.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель для приема внутрь. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 × 5 капель из капельницы). Максимальная суточная доза - 2.5 мг.

Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 недели или продолжительностью менее 4 недель) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено.

При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 недели или продолжительностью более 4 недель) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель.

При хронических заболеваниях (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата до 6 месяцев.

Пациенты с нарушением функции почек

Периодичность приема устанавливается врачом индивидуально в соответствии с нарушением функции почек. У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза - по 5 мг (1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени. каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

— круглогодичного (персистирующего) и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы, в т.ч. хронической идиопатической крапивницы;

— отека Квинке;

— аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1 /10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто - астения; редко - мигрень, головокружение.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; нечасто - боль в животе; очень редко - тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб.

Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции, в т.ч. анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

При появлении любых побочных эффектов пациенту следует обратиться к врачу.

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— детский возраст до 6 лет (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь - из-за отсутствия клинических данных);

— период лактации;

— непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к активному веществу (в т.ч. производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Использование при беременности

Применение при беременности противопоказано, т.к. контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Симптомы: у взрослых - сонливость, у детей - возбуждение, беспокойство, которые сменяются сонливостью.

Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.

Капли Супрастинекс ® могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.

Таблетки Супрастинекс ® содержат лактозу, поэтому не следует назначать данную лекарственную форму пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Блокатор гистаминовых Н₁ -рецепторов. Противоаллергический препарат

Противоаллергическое средство. Блокатор гистаминовых Н₁ -рецепторов. Левоцетиризин - энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н₁ -рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч - у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность - 100%. Т_max в плазме крови - около 0.9 ч, C_max в плазме крови - 207 нг/мл.

Распределение и метаболизм

V_d - около 0.4 л/кг. Связывание с белками - 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

Т_1/2 - 7-10 ч. Общий клиренс - около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85.4%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, - на 80%), T_1/2 удлиняется.

Менее 10% удаляется при гемодиализе.

Проникает в грудное молоко.

Применение при нарушениях функции почек

У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг каждые 3 дня). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Применение при нарушениях функции печени

При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.

Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»

Только для медицинских специалистов