Ципринол табл

После приема препарата внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на величину C _max и на биодоступность. Биодоступность варьирует от 50% до 85%. C _max в сыворотке крови здоровых добровольцев после приема внутрь препарата в дозе 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 0.76 мг/мл, 1.6 мг/мл, 2.5 мг/мл и 3.4 мг/мл соответственно.

Ципрофлоксацин хорошо распределяется в ткани и жидкости организма, при этом высокие концентрации устанавливаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани предстательной железы, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация ципрофлоксацина в этих тканях выше, чем в сыворотке крови. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в жидкие среды глаза, в кости, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, в плевру, брюшину и в лимфу. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, концентрация ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, при воспаленных - 14-37%. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

V _d составляет 2-3.5 л/кг.

Связывание с белками плазмы - 30%.

Проникает через плацентарный барьер.

Биотрансформируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксиципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Выводится преимущественно с мочой (50-70%); 15-30% - с калом. T _1/2 составляет 3-5 ч.

При хронической почечной недостаточности T _1/2 увеличивается до 12 ч.

Противомикробный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов.

Действует бактерицидно. Ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на микроорганизмы, находящиеся в фазе покоя.

Препарат активен в отношении:

• Грамотрицательных бактерий:
  • Escherichia coli.
  • Salmonella spp.
  • Shigella spp.
  • Citrobacter spp.
  • Klebsiella spp.
  • Enterobacter spp.
  • Proteus mirabilis.
  • Proteus vulgaris.
  • Serratia marcescens.
  • Hafnia alvei.
  • Edwardsiella tarda.
  • Providencia spp.
  • Morganella morganii.
  • Vibrio spp.
  • Yersinia spp.
  • Haemophilus spp.
  • Pseudomonas aeruginosa.
  • Moraxella catarrhalis.
  • Aeromonas spp.
  • Pasteurella multocida.
  • Plesiomonas shigelloides.
  • Campylobacter jejuni.
  • Neisseria spp.
• Внутриклеточных микроорганизмов:
  • Legionella pneumophila.
  • Brucella spp.
  • Chlamydia trachomatis.
  • Listeria monocytogenes.
  • Mycobacterium tuberculosis.
  • Mycobacterium kansasii.
  • Mycobacterium avium-intracellulare.
• Грамположительных бактерий:
  • Streptococcus spp. в т.ч.
    • Streptococcus pyogenes.
    • Streptococcus agalactiae.
  • Staphylococcus spp. в т.ч.
    • Staphylococcus aureus.
    • Staphylococcus haemolyticus.
    • Staphylococcus hominis.
    • Staphylococcus saprophyticus.

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

К препарату умеренно чувствительны:

• Streptococcus pneumoniae.
• Enterococcus faecalis.

К препарату устойчивы:

• Corynebacterium spp.
• Bacteroides fragilis.
• Pseudomonas cepacia.
• Pseudomonas maltophila.
• Ureaplasma urealyticum.
• Clostridium difficile.
• Nocardia asteroides.

Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

При приеме Ципринола не происходит развития параллельной устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам.

Тошнота, рвота . диарея, псевдомембранозный колит . метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ . ЛДГ . билирубина .

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы

  Головная боль, Головокружение Головокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение. . повышенная утомляемость, чувство тревоги, тремор, повышение внутричерепного давления, периферическая паралгезия, Бессонница Бессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния. . кошмарные сновидения, спутанность сознания, Депрессия Депрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. . галлюцинации и другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), Обморок Обморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О. развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О. наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок. . мигрень . тромбоз церебральных артерий.

  Нарушения вкуса и обоняния, нарушения зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

  Эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

  Редко - артрит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

  Кристаллурия, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, повышение уровня мочевины . креатинина ; задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек.

  Кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгия.

• Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием

  Общая слабость, фотосенсибилизация.

  Взаимодействие

  При одновременном применении Ципринола с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине солями магния и алюминия.

  Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах ципрофлоксацин повышает концентрацию и увеличивает период полувыведения теофиллина и других ксантинов.

  При одновременном применении ципрофлоксацина и пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов отмечается снижение протромбинового индекса .

  При одновременном применении ципрофлоксацина и НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту ) повышается риск развития судорог.

  Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа и магния, может вызывать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

  При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

  Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме крови.

  Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

  При сочетании с другими противомикробными препаратами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин . метронидазол ) обычно наблюдается синергизм. Ципринол может применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

  Способ применения и дозы

  Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, состояния организма, возраста, массы тела, функции почек пациента.

  Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания.

  Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

  • При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей

  При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей препарат назначают по 250 мг 2 раза/сут. при осложненных - по 500 мг 2 раза/сут.

• При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей

  При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг 2 раза/сут. в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

  При лечении гонореи препарат назначают однократно в дозе 250-500 мг.

• При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите

  При энтерите, колите тяжелого течения, гинекологических инфекциях, простатите, остеомиелите - по 500 мг 2 раза/сут.

  Для лечения диареи - по 250 мг 2 раза/сут.

  Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.

  При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина .

  Клиренс креатинина (мл/мин)

  Меры предосторожности

  При развитии во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита . который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

  При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

  В период лечения во избежание развития кристаллурии недопустимо повышение рекомендованной суточной дозы. Пациенты должны получать большое количество жидкости для поддержания нормального диуреза и кислой реакции мочи.

  Вследствие возможной фотосенсибилизации в период лечения Ципринолом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

  • Применение при нарушениях функции печени

  С осторожностью назначают препарат при выраженной печеночной недостаточности .

  Пациентам с нарушениями функции почек разовая доза препарата для приема внутрь составляет половину от средней суточной дозы.

  При хронической почечной недостаточности препарат назначают в зависимости от клиренса креатинина .

  Клиренс креатинина (мл/мин)

Ципринол® табл

Фармакологические свойства
Противомикробная активность ципрофлоксацина обусловлена прежде всего наличием цикло¬пропанового кольца в 1-м положении, фтора в 6-м положении и пиперазинового кольца в 7-м положении. Механизм действия ципрофлоксацина во всех фазах клеточного цикла обусловлен ингибированием субъединицы А бактериальной ДНК-гиразы — фермента, отвечающего за репликацию бактериальной ДНК. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных и на некоторые грамположительные микроорганизмы, в том числе и устойчивые к другим антибактериальным препаратам. К ципрофлоксацину чувствительны in vitro следующие грамотрицательные микроорганизмы: энтеробактерии — E.coli, Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis и vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp. Morganella morganii, Vibrio spp. Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии — Aeromonas spp. Plesiomonas shigelloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp. Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp. Moraxella (Branhamella) catarrhalis; некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp. Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium и intracellulare. Из грамположительных бактерий к ципрофлоксацину in vitro чувствительны Streptococcus spp. (S.pyogenes, S.pneumoniae и S.agalactiae), Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis и S.saprophyticus), умеренно чувствительны Streptococcus faecalis. Бактерии из группы Corynebacterium spp. Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia и maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Streptococcus faecalis и Treponema pallidum устойчивы к ципрофлоксацину. Проявление резистентности бактерий обычно свидетельствует о перекрестной устойчивости ко всем хинолонам и обусловлено снижением проницаемости бактериальной мембраны для препарата, а также мутацией субъединицы А ДНК-гиразы, в результате которой уменьшается чувствительность бактерии к ципрофлоксацину (таким образом объясняется развитие устойчивости P.aeruginosa). Чаще всего устойчивость выявляется при инфекциях, вызываемых Pseudomonas aeruginosa и некоторыми штаммами Staphylococcus aureus. In vitro установлено синергическое действие ципрофлоксацина и других антибиотиков, например имипенема, в отношении P.aeruginosa, а также мезлоциллина, цефокситина и клиндамицина в отношении B.fragilis, азлоциллина в отношении P.aeruginosa и цефтизоксима в отношении P.aeruginosa и S.marcescens. Минимальная ингибирующая концентрация (МИК90) ципрофлоксацина in vitro в отношении наиболее чувствительных к нему бактерий составляет: для Enterobacter cloacae (E.coli, Enterobacter spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Proteus spp.) — 0,005–1 мг/л; Providencia spp. — 0,015–3,12 мг/л; Salmonella spp. — 0,015–0,25 мг/л; Serratia marcescens — 0,06–1 мг/л; Shigella spp. — 0,002–0,25 мг/л; Yersinia entero¬colitica — 0,015–0,25 мг/л; Acinetobacter calco¬aceticus — 0,25–1 мг/л; Neisseria gonorrhoeae — 0,002–0,03 мг/л; Neisseria meningitidis — 0,005–0,015 мг/л; Haemophilus influenzae — 0,007–0,05 мг/л; Pseudomonas aeruginosa — 0,12–4 мг/л; Pseudomonas spp. — 0,25–16 мг/л.

Фармакокинетика
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,8 ч после его перорального приема. Прием пищи может изменять время достижения максимальной концентрации в плазме крови, однако не оказывает влияния на AUC. Биодоступность составляет 56–77%, период полувыведения — 3–4 ч (у людей пожилого возраста до 6–8 ч); 19–40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы. Объем равновесного распределения ципро¬флоксацина после перорального или в/в введения составляет 1,74–5 л/кг, что свидетельствует о хорошем проникновении ципрофлоксацина в ткани. Препарат в терапевтической концентрации накапливается в слизистой оболочке бронхов, легочной ткани, плевральном экссудате, паренхиме печени и почек, в желчи, перитонеальной жидкости, половых органах, предстательной железе, костях, синовиальной ткани и жидкости, коже и передней глазной камере. Наивысшая концентрация ципрофлоксацина определяется в печени, желчном пузыре, желчи, почках и секрете предстательной железы. Концентрация препарата в ликворе в большинстве случаев ниже концентрации в сыворотке крови, однако при менингите может повышаться. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, поступает в грудное молоко. Из организма препарат выводится в основном с мочой. Через 48 ч почками выделяется от 30 до 50% ципрофлоксацина в неизмененном виде.

Показания к применению
инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в том числе почек и мочевых путей (пиелонефрит, уретрит, включая гонорейный), респираторного тракта (непневмококковые пневмонии, острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь), инфекции уха, горла, носа (наружный и средний отит, синусит, мастоидит), генитальные инфекции (сальпингит, эндометрит), абдоминальные и гепатобилиарные инфекции (перитонит, внутрибрюшные абсцессы, холецистит, холангит), инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит), инфекции кожи и мягких тканей (фурункулез, абсцессы, инфицированные раны, язвы и ожоги), тяжелые системные инфекции (сепсис, инфекции у больных с нейтропенией), лечение бациллоносительства S.typhi и других сальмонелл, инфекционная диарея, вызванная энтеротоксичными штаммами E.coli или Campylobacter jejuni.

Способ применения и дозы
таблетки принимают внутрь не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. В/в препарат вводят путем короткой инфузии, предварительно растворив содержимое ампулы не менее чем в 50 мл изотонического р-ра натрия хлорида или другого инфузионного р-ра (р-ра Рингера, лактатного р-ра Рингера, 5% или 10% р-ра глюкозы, 10% р-ра фруктозы или 5% р-ра глюкозы с 0,225% (0,45%) натрия хлорида). Пациентам с неосложненными инфекциями почек и мочевых путей препарат назначают внутрь по 250 мг 2 раза в сутки или в/в по 200 мг 2 раза в сутки в течение 3–5 дней. При осложненных инфекциях урогенитального тракта препарат назначают внутрь по 500 мг 2 раза в сутки или в/в по 400 мг 2 раза в сутки в течение 1–2 нед. Для лечения острой гонореи достаточно одноразового перорального приема 250–500 мг Ципринола или его в/в введения в дозе 100 мг. Курс лечения хронического простатита и остеомиелита длится от 4 до 6 нед, а при необходимости может быть продлен. При сальмонеллоносительстве препарат назначают внутрь в дозе 750 мг 2 раза в сутки в течение 2–4 нед, при инфекционной диарее — в/в по 200 мг 2 раза в сутки в течение 5–7 дней (иногда до 14). При тяжелых инфекциях Ципринол обычно назначают внутрь по 750 мг 2 раза в сутки или в/в по 400 мг 2 раза в сутки; при крайне тяжелом течении заболевания и низкой чувствительности возбудителя препарат может вводиться до 3 раз в сутки в указанных дозах. Больным пожилого возраста дозу Ципринола снижают в зависимости от показателей клиренса креатинина, вида и тяжести заболевания. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин и уровне креатинина в плазме крови более 360 ммоль/л назначают обычную дозу 1 раз в сутки или по 1/2 стандартной дозы 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 500 мг. Поскольку препарат лишь незначительно удаляется во время гемодиализа, нет необходимости в дополнительном введении Ципринола после процедуры. Больным, находящимся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе, при возникновении перитонита достаточным является перитонеальное введение Ципринола из расчета 5 мг на 1 кг массы тела в 2-литровом объеме диализирующего р-ра.

Побочные эффекты
возможны тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, анорексия, диспепсия, диарея, псевдомембранозный колит, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, нарушение зрения, диплопия, изменение вкуса, шум в ушах, нарушение эмоциональной сферы, бессонница, судороги, повышение внутричерепного давления, токсическая энцефалопатия, галлюцинации, психоз, экзантема, эритема, кожный зуд, лихорадка, отек Квинке, фотосенсибилизация, эозинофилия, артралгия и миалгия, тендинит, нежелательные реакции в местах инъекций, кристаллурия, повышение или резкое снижение АД, пароксизмальная тахикардия, анафилактический шок, преходящее повышение уровня сывороточных трансаминаз и ЩФ, мочевины, креатинина и билирубина.

Противопоказания
повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим фторхинолонам. Препарат не следует назначать детям и подросткам, а также женщинам в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
сукральфат и антацидные средства, содержащие магний, алюминий и кальций, препараты железа и цинка препятствуют абсорбции ципрофлоксацина в кишечнике. Одновременное применение ципрофлоксацина с теофиллином или кофеином может повышать концентрацию последних в плазме крови. При одновременном назначении Ципринола и антикоагулянтов возрастает риск развития геморрагических осложнений. Ципринол усиливает нефротоксическое действие циклоспорина. Ципринол нельзя смешивать в одном объеме с р-рами пенициллинов, гепарина, клиндамицина, аминофиллина, натрия гидрокарбоната, магния сульфата.

Передозировка
в случае отравления таблетками Ципринола проводят зондовое промывание желудка, назначают активированный уголь и солевые слабительные. Лечение симптоматическое. Для предотвращения кристаллизации назначают обильное питье и подщелачивающие средства. Гемодиализ неэффективен.

Особенности применения
препарат следует назначать с особой осторожностью лицам пожилого воз¬раста и пациентам с заболеваниями ЦНС (эпилепсия, нарушения мозгового кровообращения, инсульт, психические расстройства), больным с выраженными нарушениями функций печени и почек, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Во время лечения Ципринолом следует избегать ощелачивания мочи и инсоляции, обеспечить достаточное потребление жидкости. Для предупреждения разрыва сухожилий необходимо прекратить лечение Ципринолом при появлении боли в сухожилиях или развитии тендинита. В ходе лечения и непосредственно после него больной должен избегать чрезмерного физического напряжения. Лечение прекращают в случае возникновения тяжелой и продолжительной диареи или псевдомембранозного колита. Антацидные средства можно принимать не ранее чем через 2–4 ч после приема ципрофлоксацина или за 4 ч до его приема. Назначение препарата детям или подросткам до окончания периода роста может привести к повреждению хрящевой ткани в зоне роста. Ципринол в терапевтических дозах способен снижать быстроту реакции и способность к управлению транспортными средствами и к работе с потенциально опасными механизмами, особенно при одновременном употреблении алкоголя.

Условия и сроки хранения
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Ключевые фразы Ципринол® купить Ципринол® подробная иформация Ципринол® инструкция Ципринол®