Категория: Инструкции
Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Реланиум, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.
Производители: Warsaw Pharmaceutical Works Polfa
Действующие веществаВажно знать! Единственное средство от алкоголоизма, рекомендованное Еленой Малышевой! Читать далее.
Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).
Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.
Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.
Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).
Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.
Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.
В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.
Форма выпуска препарата Реланиумраствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл, пачка картонная 50;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула 2 мл, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 10;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 5;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл; ампула темного стекла 2 мл, пачка картонная 50;
После в/м введения диазепам абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Cmax при в/м введении достигается через 0.5-1.5 ч, при в/в введении в течение 0.25 ч.
При постоянном применении Css достигаются через 1-2 нед.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%.
Диазепам и его метаболиты проникают через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови.
При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов.
Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных - темазепама и оксазепама.
T1/2 десметилдиазепама составляет 30-100 ч, темазепама - 9.5-12.4 ч и оксазепама - 5-15 ч.
Выводится почками - 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде - 1-2%, и менее 10% - с калом.
Относится к бензодиазепинам с длительным T1/2. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 может увеличиваться у новорожденных - до 30 ч, у пациентов пожилого возраста - до 100 ч, у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью - до 4 сут.
Использование препарата Реланиум во время беременностиПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости - возможны симптомы отмены у новорожденного.
При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").
Противопоказания к применениюУстали бороться с алкоголизмом? Наши читатели успешно используют Метод Елены Малышевой. Внимательно изучив этот метод мы решили предложить его и вашему вниманию.
— тяжелая форма миастении;
— указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
— синдром ночного апноэ;
— состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
— острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
— тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
— острая дыхательная недостаточность;
— детский возраст до 30 дней включительно;
— беременность (особенно I и III триместры);
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
С осторожностью назначать при абсансах (petit mal) или синдроме Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса), эпилепсии или эпилептических припадках в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночной и/или почечной недостаточности, церебральной и спинальной атаксии, при гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, при депрессии, органических заболеваниях головного мозга (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, пациентам пожилого возраста.
Побочные действияСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, выраженная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Местные реакции: флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.
При резком уменьшении дозы или прекращении приема - синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко - психотические расстройства). При применении в акушерстве у новорожденных - мышечная гипотония, гипотермия, диспноэ.
Способ применения и дозыС целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг в/в медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
При столбняке назначают по 10 мг в/в медленно или глубоко в/м, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.
При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.
Для снятия спазма скелетных мышц - по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.
Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).
Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.
ПередозировкаСимптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, сниженная реакция на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушения зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких.
Специфическим антидотом является флумазенил, который следует применять в условиях стационара. Флумазенил не показан пациентам с эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. В таких случаях антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Взаимодействие с другими препаратамиИнгибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.
При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) - возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.
Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.
Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.
Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.
Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.
При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).
Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.
Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.
При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.
Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.
Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.
Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.
Меры предосторожности при приеме препарата РеланиумПри назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.
Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.
Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД, гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).
Пожилым пациентам Реланиум® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.
Противопоказано введение Реланиума® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.
Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.
Особые указания при приеме препарата РеланиумС особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В/в раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии - возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.
При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.
При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.
Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.
С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум® у пациентов пожилого возраста.
При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.
Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.
При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.
В период лечения употребление алкоголя запрещается.
Использование в педиатрии
Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.
Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт, т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия храненияВ защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
Цена на Реланиум, в интернет-аптеках (Москва, Санкт-Петербург)- 195 руб.
Релиум может применяться для уменьшения тонуса мышц скелета при местных патологиях (включая артрит, вторичный миозит и посттравматические состояния).
3. Противопоказания Релиум противопоказан при:Релиум не следует назначать пациентам, получающим препараты, которые угнетают ЦНС (если избежать такого сочетания нельзя, необходимо корректировать дозы препаратов, например, наркотических анальгетиков, и контролировать состояние пациента).
Детям Релиум следует назначать под контролем врача (учитывая риск развития нарушений дыхательной функции).
Пациентам, имеющим избыточную массу тела, и пациентам с патологиями почек и печени, которые приводят к снижению функции данных органов, а также лицам, достигшим 65 лет, важно назначать Релиум с осторожностью (учитывая удлинение периода полувыведения диазепама).
Вождение автомобиля следует прекратить на период терапии препаратом Релиум, а также на период 5 дней после прекращения лечения.
4. Способ примененияКупирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, страхом: начальную дозу 5-10 мг вводят медленно внутривенно (в/в); дозу можно повторить по истечении 3-4 часов.
Состояние усиленного мышечного напряжения и столбняк: доза для взрослых: вначале вводят 10 мг в медленной в/в инъекции или глубоко внутримышечно (в/м), а затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг в час.
При эпилептическом статусе: назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3-4 ч.
Для премедикации (снятие спазма скелетных мышц): по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.
В акушерстве: назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца. Новорожденным назначают после 5-ой недели жизни (старше 30 дней) в/в медленно по 0,1- 0,3 мг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).
Детям от 5 лет и старше: в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 часа.
5. Побочные действияВ период терапии препаратом Релиум возможно появление нежелательных действий. Часто отмечались сонливость, нарушения концентрации внимания, головокружение, атаксия, снижение памяти, утомляемость, нарушения концентрации внимания, снижение либидо, уменьшение тонуса мышц, незначительная гипотензия.
Реже регистрировалось развитие реакций гиперчувствительности, нарушений речи, слуха и зрения, спутанности сознания, брадикардии, дезориентации, коллапса и потери сознания.
В некоторых случаях существует вероятность парадоксальных реакций (которые развиваются преимущественно у детей и лиц, достигших 65 лет), в том числе судороги, тревога, бессонница, психическое возбуждение, беспокойство и повышение тонуса мышц скелета.
В отдельных случаях при терапии препаратом Релиум (после внутривенного введения) возможно развитие тромбоза, синдрома Рейно, флебита.
После многократного применения препарата Релиум возможно появление зависимости от диазепама и развитие синдрома абстиненции при отмене препарата. Для абстинентного синдрома характерно развитие чувства страха, психомоторного возбуждения, а также вегетативных расстройств. При тяжелой форме абстинентного синдрома возможно развитие судорог и нарушений сознания.
6. ПередозировкаПри передозировке препарата Релиум у пациентов регистрируется развитие сонливости, нарушений ориентации и спутанности сознания. Необходимо учитывать, что применение препарата Релиум с препаратами, угнетающими ЦНС (включая этиловый спирт), может приводить к передозировке даже при использовании терапевтических доз диазепама.
Специфический антидот диазепама – флумазенил.
При передозировке препарата Релиум обязателен мониторинг жизненно-необходимых функций организма. Кроме того, при передозировке диазепама может быть назначена симптоматическая терапия.
7. Беременность и лактацияНе следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При применении в акушерстве в дозах, рекомендованных для облегчения родов, у новорожденных, чаще у недоношенных, возможны временная мышечная гипотония, гипотермия, нарушение дыхания.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
8. Фармакологическое действиеРелиум – анксиолитический, седативный, противосудорожный и снотворный препарат. В состав раствора для инъекций Релиум входит диазепам – лекарственное вещество группы бензодиазепинов.
Действие диазепама реализуется за счёт влияния на ГАМК-А рецепторы и непосредственно гамма-аминомасляную кислоту – эндогенный нейомедиатор, принимающий участие в процессах торможения в ЦНС. При приеме диазепама отмечается усиление влияния кислоты гамма-аминомасляной на нейроны, расположенные в гипоталамусе, отделах коры головного мозга, мозжечка, ствола мозга и других структурах.
При применении диазепама у пациентов регистрируется умеренное расслабление скелетных мышц, уменьшение судорог. Диазепам также оказывает некоторое снотворное действие.
При инъекционном введении препарат сразу попадает в кровяное русло. Порядка 94-98% диазепама в сыворотке определяются в связанном с белками состоянии.
Отмечаются высокие концентрации диазепама в синовиальной и околоплодной жидкости. Также препарат определяется в некотором количестве в грудном молоке.
Диазепам обладает высоким сродством к жировой ткани (препарат накапливается в такой ткани с последующим высвобождением в кровяное русло).
Для препарата характерен интенсивный метаболизм в печени (в ходе превращений образуются активные производные – М-метилоксазепам и К-дезметилдиазепам, которые впоследствии превращаются в оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой).
Время полувыведения, характерное для диазепама, равняется 24-48 часам (большее время полувыведения характерно для детей до 12 месяцев жизни, пациентов, достигших 65 лет, и лиц с недостаточностью печени).
Экскреция препарата реализуется почками, порядка 25% диазепама может выводиться в неизменной форме.
9. Взаимодействие с другими препаратамиЭффект препарата Релиум усиливается при сочетанном применении с противоэпилептическими средствами, антигистаминными препаратами, наркотическими анальгетиками, нейролептиками, холинолитиками и симпатолитиками, а также трициклическими антидепрессантами, этиловым спиртом и другими препаратами, угнетающими ЦНС.
Отмечается замедление метаболизма диазепама (и увеличение его плазменных концентраций) при сочетанном применении с дисульфирамом, циметидином и изониазидом.
Фенобарбитал и рифампицин при сочетанном применении с препаратом Релиум ускоряют метаболизм диазепама.
Релиум при одновременном применении потенцирует действие Р-тубокурарина и других препаратов, расслабляющих скелетную мускулатуру.
Курение ускоряет метаболизм диазепама и снижает его эффективность.
10. Форма выпускаРелиум в ампулах по 2 мл раствора для инъекционного введения.
В картонной пачке 5 или 50 ампул, вложенных в ячейковые упаковки (полимерные).
Релиум необходимо хранить в местах, защищенных от солнечного света, которые недоступны детям.
Специальные температурные условия не требуются.
После выпуска препарат годен 3 года.
Перед использованием препарата Релиум необходимо проверять срок годности.
