Категория: Инструкции
Код CAS: 75847-73-3
Характеристика: Белый или не совсем белый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде, растворимый в этиловом и метиловом спиртах.
Фармакологическое действиеФармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, кардиопротективное, натрийуретическое. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ_2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы).
После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). C_max достигается в течение 1 ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата, C_max которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. T_1/2 составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ_2. Снижение ОПСС сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения ЧСС, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.
Показания к применениюПрименение: Гипертоническая болезнь, симптоматическая артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, диабетическая нефропатия, вторичный гиперальдостеронизм, болезнь Рейно, склеродермия, комплексная терапия инфаркта миокарда, стенокардии напряжения, хронической почечной недостаточности.
ПротивопоказанияПротивопоказания: Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский возраст.
Побочные действияПобочные действия: Угнетение ЦНС, депрессия, атаксия, судороги, сонливость или бессонница, периферическая нейропатия, нарушения зрения, вкуса, обоняния, звон в ушах, конъюнктивит, слезотечение, гипотония, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (как следствие гипотонии), нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), ортостатическая гипотония, приступ стенокардии, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, бронхоспазм, диспноэ, непродуктивный кашель, интерстициальный пневмонит, бронхит и др. инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, стоматит, ксеростомия, глоссит, анорексия, диспепсия, мелена, запор, панкреатит, нарушение функций печени (холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), дисфункция почек, олигоурия, инфекции мочевыводящих путей, гинекомастия, импотенция, нейтропения, тромбоцитопения, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит, аллергические реакции (синдром Стивенса — Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.).
Взаимодействие: Эффекты эналаприла усиливают диуретики, гипотензивные средства, алкоголь, ослабляют — эстрогены, НПВС, симпатомиметики. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.
Передозировка: Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.
Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симптоматическая терапия.
Дозировка и способ примененияСпособ применения и дозы: Внутрь. Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, а у больных с патологией почек или принимающих мочегонные препараты — 2,5 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости и необходимости доза может быть увеличена до 10-40 мг в сутки однократно или в два приема.
Меры предосторожности: Начальная доза вводится в стационаре при постоянном мониторинге АД в течение не менее 3 ч. В ходе терапии необходимо периодически контролировать концентрацию трансаминаз и щелочной фосфатазы в сосудистом русле (при повышении их содержания лечение отменяют). С осторожностью назначают при нарушении функций почек (подбор дозы должен проводиться под контролем концентрации эналаприла в крови, так как скорость клубочковой фильтрации обратно пропорциональна его уровню в плазме).
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Эналаприл (Enalapril)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
При приеме внутрь начальная доза - 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза - 10-20 мг/сут в 2 приема.
При в/в введении - по 1.25 мг каждые 6 ч. Для выявления чрезмерной гипотензии пациентам с дефицитом натрия и дегидратацией, обусловленной предшествующей терапией диуретиками, пациентам, получающим диуретики, а также при почечной недостаточности вводят начальную дозу 625 мг. При неадекватном клиническом ответе эту дозу можно повторить через 1 ч и продолжать лечение в дозе 1.25 мг каждые 6 ч.
Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 80 мг.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, повышенная утомляемость; очень редко при применении в высоких дозах - расстройства сна, нервозность, депрессия, нарушение равновесия, парестезии, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, обморок, сердцебиение, боли в области сердца; очень редко при применении в высоких дозах - приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; редко - сухость во рту, боли в животе, рвота, диарея, запор, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови, гепатит, панкреатит; очень редко при применении в высоких дозах - глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения; у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко при применении в высоких дозах - импотенция.
Дерматологические реакции: очень редко при применении в высоких дозах - выпадение волос.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, отек Квинке.
Прочие: редко - гиперкалиемия, мышечные судороги.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек в анамнезе, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз почечной артерии единственной почки, гиперкалиемия, порфирия, одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При наступившей беременности прием эналаприла следует немедленно прекратить.
Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости его применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения эналаприла у детей не установлены.
С особой осторожностью применяют у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, сахарным диабетом, нарушениями функции печени, тяжелой формой стеноза аорты, субаортальным мышечным стенозом неясного генеза, гипертрофической кардиомиопатией, при потере жидкости и солей. В случае предшествующего лечения салуретиками, в частности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, повышается риск развития ортостатической гипотензии, поэтому перед началом лечения эналаприлом необходимо компенсировать потерю жидкости и солей.
При длительном лечении эналаприлом необходимо периодически контролировать картину периферической крови. Внезапное прекращение приема эналаприла не вызывает резкого повышения АД.
При хирургических вмешательствах в период лечения эналаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы эналаприла.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении опиоидных анальгетиков и средств для наркоза усиливается антигипертензивное действие эналаприла.
При одновременном применении "петлевых" диуретиков, тиазидных диуретиков усиливается антигипертензивное действие. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска нарушения функции почек.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна.
Описан случай развития анафилактической реакции и инфаркта миокарда при применении аллопуринола у пациента, получающего эналаприл.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие эналаприла.
Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.
Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
При одновременном применении бета-адреноблокаторов, метилдопы, нитратов, блокаторов кальциевых каналов, гидралазина, празозина возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. с индометацином) уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ). Повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении инсулина, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с клозапином имеются сообщения о развитии синкопе.
При одновременном применении с кломипрамином сообщается об усилении действия кломипрамина и развитии токсических эффектов.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом описаны случаи развития гиперкалиемии.
При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, которая сопровождается симптомами интоксикации литием.
При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие эналаприла, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.
Полагают, что при одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с эналаприлом уменьшается действие препаратов, содержащих теофиллин.
Имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности у пациентов после пересадки почки при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с циметидином увеличивается T1/2 эналаприла и повышается его концентрация в плазме крови.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
Материалы для специалистов по автивному веществу «эналаприл» 4
Список Б. В защищенном от влаги месте, при температуре 15–25 °C.
ЭНАЛАПРИЛ ( Еnаlаpril )*. 1-[N-[S]-1-Карбокси-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин-1'- этиловый эфир. Синонимы: Ренитек (Название препарата фирмы "МЕRCK & СО. INC.", Rahway, N. J. U. S. А.), Энап, Dynef, Enap, Enapren, Enaprin, Lotrial, Noprilene, Renital, Renitec, Reniten, Vasotec, Xanef и др. Выпускается в виде малеата. Подобно каптоприлу является ингибитором ангиотензин-конвертирующего фермента. По химической структуре близок к каптоприлу, но имеет более сложную структуру, кроме того, не относится к сульфгидрильным соединениям (не содержит в молекуле группы SH). Эналаприл является "пролекарством"; в организме он гидролизуется с образованием эналаприлата, который собственно и является ингибитором фермента. При приеме внутрь эналаприл быстро всасывается и действует длительно. Показания к применению такие же, как для каптоприла: различные формы артериальной гипертензии, реноваскулярная гипертензия, застойная сердечная недостаточность. Может применяться для монотерапии и в сочетании с другими антигипертензивными средствами (диуретиками и др.). Назначают эналаприл внутрь (независимо от времени приема пищи). При лечении гипертонической болезни6 начальная доза составляет 10 - 20 мг в день (однократно). В дальнейшем дозу подбирают индивидуально для каждого больного - обычно 20 мг в день однократно. Суточная доза не должна превышать 40 мг. При нерезко выраженной гипертензии достаточно назначать по 10 мг в день. При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензинконвертирующего фермента). Начальная доза составляет обычно 5 мг в день. Затем дозу подбирают индивидуально. Суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день). При сердечной недостаточности назначают начиная с 2,5 мг, затем дозу постепенно повышают до 10 - 20 мг (в один-два приема). Во всех случаях при чрезмерном снижении АД дозу снижают. При применении эналаприла возможны головокружение, головные боли, ортостатическая гипотензия, тошнота, понос, кашель, мышечные спазмы, в редких случаях - нарушение функции почек, нейтропения. Возможны аллергические реакции (кожные и др.), в отдельных случаях - развитие ангионевротического отека. Эналаприл противопоказан при повышенной чувствительности к ингибиторам ангиотензин-конвертирующего фермента, при беременности. Эналаприл и эналаприлат выделяются в некоторых количествах с женским молоком, в связи с чем следует соблюдать осторожность в назначении препарата кормящим матерям. Детям эналаприл не назначают. У больных с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость в снижении дозы и частоты приема препарата. Форма выпуска: таблетки по 0,005; О,О1 и 0,02 г (5; 10; 20 мг). Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Словарь медицинских препаратов. 2005 .
Смотреть что такое "ЭНАЛАПРИЛ" в других словарях:Эналаприл — (Enalaprilum) Химическое соединение … Википедия
эналаприл — сущ. кол во синонимов: 5 • инновейс (1) • лекарство (1413) • … Словарь синонимов
ЭНАЛАПРИЛ — (enalapril) лекарственное вещество; применяется для лечения повышенного кровяного давления (гипертензии) и сердечной недостаточности. Оно подавляет действие ангиотензина (см. АКФ ингибитор), что приводит к расширению кровеносных сосудов и… … Толковый словарь по медицине
Эналаприл ГЕКСАЛ — Действующее вещество ›› Эналаприл* (Enalapril*) Латинское название Enalapril HEXAL АТХ: ›› C09AA02 Эналаприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным… … Словарь медицинских препаратов
Эналаприл-Акри — Действующее вещество ›› Эналаприл* (Enalapril*) Латинское название Enalapril Akri АТХ: ›› C09AA02 Эналаприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным… … Словарь медицинских препаратов
Эналаприл-АКОС — Действующее вещество ›› Эналаприл* (Enalapril*) Латинское название Enalapril AKOS АТХ: ›› C09AA02 Эналаприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Состав и форма выпуска 1 таблетка содержит эналаприла 10 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт … Словарь медицинских препаратов
Эналаприл (Enalapril) — лекарственное вещество; применяется для лечения повышенного кровяного давления (гипертензии) и сердечной недостаточности. Оно подавляет действие ангиотензина (см. АКФ ингибитор), что приводит к расширению кровеносных сосудов и уменьшению секреции … Медицинские термины
Веро-Эналаприл — Действующее вещество ›› Эналаприл* (Enalapril*) Латинское название Vero Enalapril АТХ: ›› C09AA02 Эналаприл Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным… … Словарь медицинских препаратов
Берлиприл — Эналаприл Эналаприлат Эналаприл распространённоё лекарственное средство, обладающее гипотензивным действием. Содержание … Википедия
Вазопрен — Эналаприл Эналаприлат Эналаприл распространённоё лекарственное средство, обладающее гипотензивным действием. Содержание … Википедия
Эналаприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента.
Эналаприл оказывает расширяющее действие на артерии и в меньшей степени на вены. Гипотензивное действие Эналаприла более явно проявляется при повышенной концентрации ренина в плазме крови. При применении Эналаприла улучшается почечный и коронарный кровоток. Длительное применение Эналаприла снижает гипертрофию левого желудочка миокарда и предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности. Эналаприл оказывает стимулирующее действие на кровоснабжение миокарда. Понижает агрегацию тромбоцитов. Эналаприл показан для замедления развития дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Согласно полученным отзывам Эналаприл обладает некоторым диуретическим эффектом.
Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.
Показания к применению ЭналаприлаПри передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления. вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.
Дозировка Эналаприла и инструкция по применениюПринимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Пациентам с гипонатриемией рекомендуемая инструкцией Эналаприла начальная суточная доза составляет 2,5 мг.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
Рекомендуемая инструкцией Эналаприла доза для пожилых пациентов составляет 1,25 мг.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.
Взаимодействие с другими препаратамиЗамедляет выведение лития, усиливает действие этанола. Ослабляет эффект содержащих теофиллин препаратов. Полученные при клиническом применении Эналаприла отзывы показали, что его гипотензивное действие может быть снижено нестероидными противовоспалительными препаратами, и наоборот усилено – диуретиками, этанолом, препаратами общей анестезии.
20 августа, 2013
