Диакарб инструкция

Диакарб является салюретиком, вызывающим диурез путем удаления определенных электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм этого действия заключается в торможении функции карбангидраза-энзима, играющего серьезную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма.
В результате этого торможения происходит увеличение удаления натрия, калия и бикарбонатов, повышение диуреза и рH мочи уменьшение удаления аммиака.
Диакарб из пищеварительного тракта всасывается быстро и легко. После перорального применения он обнаруживается в крови спустя 6-12 часов. Удаляется, главным образом, почками (50-70%) в неизмененном виде в течение не более 24 часов.

Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями:
1) Отеки, возникшие в результате:
а) недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации;
б) цирроз печени и недостаточности почек;
в) легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание).
2) Эмфизема легких, бронхиальная астма.
3) Первичная и вторичная глаукома, препарат уменьшает внутриглазное давление.
4) Эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, уменьшает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов.
5) Тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов).
6) Состояния предменструального напряжения и подагра.

Перорально при лечении отеков применяется в среднем 0,125 - 0,25 г 1 - 2 раза в день в течение 2 дней, после чего применение прекращают. При лечении эпилепсии применяется 0,25 г 3-4 раза в день. При глаукоме сперва по 0,25 - 0,5 г, после чего по 0,25 г через каждые 6 часов постепенно уменьшая дозу до 0,25 г 2 - 3 раза в день. Лечение проводят на протяжении 4-5 дней.

Как правило, Диакарб переносится организмом хорошо. Немногочисленные случаи плохой переносимости могут появиться после значительного превышения терапевтических доз и продолжительного применения препарата.
Гипокалиемией можно объяснить такие симптомы, как например: сонливость, утомление, головокружения и головные боли, вялость, дезориентация. Кроме того, могут появиться парестезии, аллергические реакции (сульфаниламидная эритема). В редких случаях лихорадка, лейкопения, гемолитическая анемия, повреждения костного мозга.

Препарат не следует применять в случаях диагностированного ацидоза, при адиссоновой болезни (можно увеличить и так уже большую потерю электролитов), при гипохлоремии, гипохлорурии, гипокалиемии а также при диабете. В случаях цирроза печении получены хорошие результаты но все же препарат следует применять с соблюдением большой
осторожности.
Не следует применять диакарб в первые три месяца беременности. Длинное применение является противопоказанием в некоторых видах глаукомы. Препарат нельзя применять одновременно с хлористым аммонием, который сам по себе может привести к ацидозу и затормозить действие ацетазоламида.

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических ЛС. Др. диуретики и теофиллин усиливают выраженность диуретического действия ацетазоламида, кислотообразующие диуретики ослабляют. ГКС повышают риск развития гипокалиемии. Повышает токсичность салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина и неполяризующих миорелаксантов.

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Таблетки по 0,25 г в упаковках по 24 таблеток или по 1000 таблеток.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Ацетазоламид (Acetazolamide), Фонурит, Ацетамок (Acetamox), Аникар (Anicar), Дегидратин (Dehydratin), Диламокс (Dilamox), Дилуран (Diluran), Диурамид (Diuramid), Эдерен (Ederen), Эумиктон (Eumicton), Глаукомид (Glaucomide), Глауконокс (Glauconox), Глаупакс (Glaupax), Ледиамокс (Lediamox), Натрионекс (Natrionex), Нефрамид (Nephramid), Ренамид (Renamid), Сульфадиурин (Sulfadiurine)

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде и спирте, легко - в щелочках.
2-ацетиламин-5-сульфамидо-1,3,4-тиодиазол.
Одна таблетка содержит 250 мг ацетазоламид.
Прочие ингредиенты: тальк, натрия крахмала гликолат, крахмал картофельный.

При длительном применении препарата необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови, лейкоцитоз и мазок крови, а также ресурсы щелочей в сыворотке.

Перед применением препарата Диакарб вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Диакарб - официальная инструкция по применению

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.

Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.

Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Длительность действия - до 12 ч.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания
— отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом);
— глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе);
— эпилепсия (в составе комбинированной терапии);
— внутричерепная гипертензия;
— острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут.

Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема.

При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут.

При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо.

При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея.
Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Противопоказания
— острая почечная недостаточность;
— печеночная недостаточность;
— цирроз печени;
— гипокалиемия;
— ацидоз;
— гипокортицизм;
— болезнь Аддисона;
— уремия;
— сахарный диабет;
— беременность;
— лактация;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой.
При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза.
С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Контроль лабораторных показателей

При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие
При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции.
При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект.
При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается.
При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.

1 февраля 2014 г.

Описание препарата ДИАКАРБ (DIACARB): инструкция, применение, противопоказания и формула

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Диуретик. Ингибитор карбоангидразы

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью. Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na + ) и водорода (Н + ) в молекуле угольной кислоты. Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона. Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н +. необходимых для замены на ионы Na +. повышает экскрецию почками натрия и воды. В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na + на ионы калия (К + ), что приводит к большим потерям К + и развитию гипокалиемии. Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза. Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства. После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы. Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление. Толерантность к этому эффекту не развивается. Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 ч, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 ч. В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии. Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг C_max активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Минимальная концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата.

Распределение и метаболизм

Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

— отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом);

— купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии);

— при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам;

— острая "высотная" болезнь (препарат сокращает время акклиматизации);

— внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

В начале лечения принимают по 250 мг утром. Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать Диакарб ® 1 раз/сут через день или 2 дня подряд с однодневным перерывом. Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Диакарб ® следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в дозе 250 мг каждые 4 ч в течение дня. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы - по 250 мг 4 раза/сут.

Детям, старше 3-х лет. при приступах глаукомы - 10-15 мг/кг массы тела/сут в 3-4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня. При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Дозы для взрослых. 250-500 мг/сут в 1 прием в течение 3 дней, на 4-й день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз/сут, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет. 8-30 мг/кг/сут, разделенные на 1-4 приема. Максимальная суточная доза - 750 мг.

Острая "высотная" болезнь

Рекомендуется применение препарата в дозе 500-1000 мг/сут. В случае быстрого восхождения - 1000 мг/сут.

Препарат следует применять за 24-48 ч до восхождения. В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 ч или дольше, если это необходимо.

Рекомендуется применение препарата в дозе 250 мг/сут или 125-250 мг каждые 8-12 ч. Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг/сут.

Со стороны ЦНС: парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции: кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели: гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие: преходящая близорукость, мышечная слабость.

— острая почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии);

— метаболический ацидоз;

— болезнь Аддисона;

— сахарный диабет;

— беременность (I триместр);

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: отеки печеночного и почечного генеза, одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы более 300 мг/сут), легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза), беременность (II и III триместр).

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата Диакарб ® у беременных не проводилось. Поэтому при беременности препарат Диакарб ® противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата Диакарб ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза.

Препарат применяют по показаниям и в дозе, откорректированной в соответствии с возрастом.

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Диакарб ®. применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу, Диакарб ® следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Рекомендуется контроль картины крови и тромбоцитов в начале лечения, и в регулярные интервалы времени в ходе лечения, а также периодический контроль электролитов в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Диакарб ®. особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, реже усталость, головокружение, атаксию и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Симптомы передозировки не описаны. Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение: специфического антидота не существует. Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее. Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови. В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия. Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на ЦНС.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими АД, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции, вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении с метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Препарат отпускается по рецепту

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.