Кардиолипин инструкция по применению

Фармакологические свойства
Диагностическое средство in vitro. Способен образовывать липосомы. В составе липосомальных препаратов влияет на структуру и функционирование клеточных мембран. В составеhttp://pharmalad.com/goods/cardiolipin_standart.html антигенов кардиолипиновых проявляет специфические антигенные свойства по отношению к антителам Treponema pallidum в реакциях микропреципитации и связывания комплемента.

Показания
Получение, контроль, стандартизация кардиолипиновых антигенов, а также использование как стандартного обраhttp://pharmalad.com/goods/cardiolipin_standart.html зца при количественном и качественном определении кардиолипина в препаратах, которые содержат кардиолипин.

Известных аналогов нет

2010 © PharmaLad. Все права защищены. Перед использованием обязательно ознакомься с Соглашением об использовании сайта

+7 499 70 315 90

Кардиолипин - это

Кардиолипин обладает интересной и необычной структурой, представляя собой двойной фосфолипид (дифосфатидилглицерол), имеющий четыре хвоста жирных кислот и два остатка ортофосфорной кислоты. Приставку «кардио» получил, так как впервые был выделен из митохондрий мышечной ткани бычьих сердец. Содержится в значительном количестве во внутренней мембране митохондрий (до 20 % всех липидов этой мембраны), что делает ее особенно непроницаемой для ионов. и участвует в процессе окислительного фосфорилирования и переноса электронов. Кардиолипин образуется из фосфатидилглицерола, который в свою очередь синтезируется из CDP-диацилглицерола и глицерол-3-фосфата [1] .

У людей, больных диабетом. сердечные приступы случаются в два раза чаще, чем у людей, не страдающих этим заболеванием. У диабетиков сердечно-сосудистая система поражается на раннем этапе заболевания, что часто заканчивается преждевременной смертью, делая сердечные заболевания основной причиной смерти людей болеющих диабетом. Кардиолипин на ранних стадиях диабета находится в сердечной мышце в недостаточных количествах, что может быть вызвано липидо-разрушающим ферментом, который становится более активным при диабете [2] .

Кардиолипин из сердца коров используется в качестве антигена в тесте Вассермана на сифилис. Антикардиолипиновые антитела могут быть использованы для диагностики других болезней, в том числе малярии и туберкулёза.

1. ^ Марри Р. и др. Биохимия человека в 2 томах. Москва 2004
2. ^ Krebs, Hauser and Carafoli, Asymmetric Distribution of Phospholipids in the Inner Membrane of Beef Heart Mitochondria, Journal of Biological Chemistry, Vol. 254, No. 12, June 25, pp. 5308-5316, 1979.

кардиолипин — кардиолипин … Орфографический словарь-справочник

кардиолипин — сущ. кол во синонимов: 2 • глицерофосфолипид (8) • фосфолипид (11) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов

кардиолипин — очищенный спиртовой экстракт сердечной мышцы быка; составная часть кардиолипинового антигена … Большой медицинский словарь

Фосфолипиды — фосфатиды, сложные липиды, отличительным признаком которых является присутствие в молекулах остатка фосфорной кислоты. В состав Ф. входят также глицерин (или аминоспирт Сфингозин), жирные кислоты, альдегиды и азотистые соединения (холин,… … Большая советская энциклопедия

Фосфолипиды — Фосфолипид Фосфолипиды сложные липиды, сложные эфиры многоатомных спиртов и высших жирных кислот. Содержат остаток фосфорной кислоты и соединенную с ней добавочную группу атомов различной химической природы … Википедия

Свойства фосфолипидов — Фосфолипид Фосфолипиды сложные липиды, сложные эфиры многоатомных спиртов и высших жирных кислот. Содержат остаток фосфорной кислоты и соединенную с ней добавочную группу атомов различной химической природы. Содержание 1 Классификация… … Википедия

Фосфатиды — Фосфолипид Фосфолипиды сложные липиды, сложные эфиры многоатомных спиртов и высших жирных кислот. Содержат остаток фосфорной кислоты и соединенную с ней добавочную группу атомов различной химической природы. Содержание 1 Классификация… … Википедия

Фосфолипид — Фосфолипиды сложные липиды, сложные эфиры многоатомных спиртов и высших жирных кислот. Содержат остаток фосфорной кислоты и соединенную с ней добавочную группу атомов различной химической природы. Содержание 1 Классификация фосфолипидов … Википедия

ПЛАЗМАЛОГЕНЫ — группа фосфолипидов, близких по строению к лецитинам и кефалинам. Содержатся во всех органах и тканях животного организма. У человека П. составляют примерно 22% суммарного содержания фосфолипидов. Богаты П. головной и спинной мозг, сердечная… … Биологический энциклопедический словарь

ФОСФАТИДЫ — фосфолипиды, сложные липиды, в молекулах к рых присутствует остаток фосфорной к ты. ф. сложные эфиры фосфорной к ты и глицерина или аминоспирта сфингозина, к рые посредством эфирной или амидной связи соединены с остатками насыщенных и… … Биологический энциклопедический словарь

Антиген кардиолипиновый для реакции микропреципитации: инструкция по применению, описание, фармакологические свойства, противопоказания, передозировка

Перед покупкой лекарства АНТИГЕН КАРДИОЛИПИНОВЫЙ ДЛЯ РЕАКЦИИ МИКРОПРЕЦИПИТАЦИИ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АНТИГЕН КАРДИОЛИПИНОВЫЙ ДЛЯ РЕАКЦИИ МИКРОПРЕЦИПИТАЦИИ. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность

Раствор трех высокоочищенных липидов: кардиолипина, лецитина, холестерина в спирте этиловом абсолютизированном. Прозрачный бесцветный раствор со специфическим запахом спирта.

Комплект из 5 ампул антигена кардиолипинового, содержащих по 2 мл препарата, и одного флакона раствора холинохлорида, содержащего 5 мл препарата; в упаковке 2 комплекта. 1 комплект рассчитан на 200–240 определений.

Выявление антител к возбудителю сифилиса.

Диагностика сифилиса (исследование активной плазмы или инактивированной сыворотки в реакции микропреципитации).

Кардилопин таблетки: инструкция, описание PharmPrice

Одна таблетка содержит

активное вещество - 3.475мг, 6.95мг, 13.90мг амлодипина бесилата (эквивалентно 2.5мг, 5мг, 10мг амлодипину),

вспомогательные вещества. целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 251 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 2.5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 252 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 5 мг).

Белого, почти белого или желтовато-белого цвета, круглые плоские с фаской таблетки, с гравировкой в виде стилизованной буквы Е на одной и номера 253 на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 10 мг).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин

Код АТХ С08СА01

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь терапевтических доз. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 суток после начала приема препарата. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% через кишечник. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пациентов пожилого возраста клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени

Имеются лишь ограниченные данные о применении амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У таких пациентов понижается клиренс амлодипина, что приводит к удлинению времени полувыведения и повышению AUC примерно на 40-60%.

У пациентов пожилого возраста и молодых значение T_max сходны. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина понижается, что приводит к увеличению AUC и удлинению времени полувыведения. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью увеличение AUC и удлинение времени полувыведения соответствовало значениям, ожидаемым для возрастных групп.

Пациенты с нарушениями функции почек

амлодипина не меняется при нарушении функции почек.

Амлодипин (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист кальция дигидропиридиновой группы) угнетает трансмембранный ток ионов кальция в кардиомиоцитах и гладко-мышечных клеток сосудов.

Механизм антигипертензивного действия Кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладко-мышечные клетки сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать:

1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;

2. расширение крупных коронарных артерий и артериол, как в нормальных, так и в ишемических зонах, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.

У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и задерживает развитие очередного приступа стенокардии и значимой депрессии (1 мм) сегмента SТ, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме таблеток нитроглицерина.

Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в сыворотке крови, таким образом, препарат можно применять у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Гемодинамические исследования и контролированные клинические исследования, основанные на физических нагрузках, у пациентов с сердечной недостаточностью функциональных классов II- IV по классификации NYHA показали, что применение амлодипина не приводило к ухудшению физического состояния, о чем свидетельствует переносимость физических нагрузок, значения фракции выброса и клиническая симптоматика.

В длительном, плацебо-контролированном исследовании с последующим наблюдением (PRAISE-2) было установлено, что у пациентов с сердечной недостаточностью функциональных классов III- IV по классификации NYHA без клинических симптомов или объективных признаков ишемического заболевания, получавших стабильные дозы ингибиторов АПФ, сердечных гликозидов и диуретиков, применение амлодипина не влияло на сердечно-сосудистую смертность. Однако, в той же популяции пациентов при применении амлодипина более часто сообщалось о развитии отека легких.

- стабильная хроническая стенокардия

- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принсметала)

Таблетки для приема внутрь.

Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приема пищи. Не следует принимать Кардилопин с соком грейпфрута.

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки.

У пациентов с артериальной гипертензией дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с тиазидными диуретиками, β-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. При стенокардии Кардилопин можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами у пациентов, не реагирующих на лечение нитратами или на адекватные дозы β-блокаторов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста хорошо переносили Кадилопин, назначавшийся в тех же дозах, что и молодым пациентам. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах, однако при повышении доз следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции печени

Отсутствуют рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и средней степенью нарушения функции печени, поэтому подбор дозы требует осторожности. В начале лечения следует назначать самую низкую дозу 2.5 мг.

амлодипина не исследовалась у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени лечение амлодипином следует начинать с самых низких доз с последующим медленным титрованием дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется обычный режим дозирования. Амлодипин не выводится при гемодиализе.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет

Рекомендуемая начальная доза у детей в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2.5 мг один раз в сутки. Если целевое значение артериального давления не достигается через 4 недели лечения, дозу можно повысить до 5 мг один раз в сутки.

Данные о применении дозы, превышающей 5 мг в день у детей отсутствует.

Данные о применении препарата у детей младше 6 лет отсутствуют.

Часто( ≥1/100 – <1/10)

-сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), усталость

-боль в животе, тошнота

- отеки, отек лодыжек

Нечасто ( ≥1/1000 – <1/100)

-бессонница, изменения настроения (включая тревожные состояния), депрессия

-тремор, нарушение вкусовых ощущений, синкопе, гипоэстезия, парэстезия

-нарушения зрения (включая диплопию)

- рвота, сухость во рту, диспепсия, изменение функции кишечника (включая диарею и запоры)

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема

- артралгия, миалгия, мышечные спазмы, боль в спине

- нарушения мочевыделения, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий

- боль в груди, астения, боль, недомогание

-увеличение или уменьшение массы мела

Редко( ≥1/10 000 – <1/1000)

Очень редко( ≥1/10 000)

- лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

- гипертония, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

- гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов*

- ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

*В большинстве случаев совместно с холестазом.

В отдельных случаях наблюдались экстрапирамидные симптомы.

- повышенная чувствительность к дигидропиридинам и /или любым вспомогательным веществам

- шок (включая и кардиогенный шок)

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

- клинически значимый стеноз аорты

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Ингибиторы цитохромаCYP3А4

Одновременное применение Кардилопина с мощными ингибиторами цитохрома CYP3А4 (например, с ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми препаратами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин или с верапамилом и дилтиаземом) может привести к значительному повышению концентрации амлодипина в плазме крови. У пациентов пожилого возраста эти фармакокинетические изменения могут быть более выраженными. Поэтому им необходимо клиническое наблюдение и уточнение дозы.

Отсутствует информация по количественным эффектам индукторов цитохрома CYP3А4 на амлодипин. При одновременном применении таких препаратов (например, рифампицина, зверобоя) с амлодипином может понизиться концентрация амлодипина в плазме. Амлодипин следует назначать с осторожностью в комбинации с индукторами цитохрома CYP3А4.

Применение амлодипина с грейпрфрутом или с соком грейпфрута не рекомендуется, так как у некоторых пациентов может повыситься его биодоступность, приводя к более выраженному понижению артериального давления.

В связи с риском развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена с блокаторами кальциевых каналов у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии и при лечении злокачественной гипертермии.

Эффект амлодипина на другие лекарственные средства

Гипотензивный эффект амлодипина может усилить антигипертензивный эффект других препаратов, снижающих артериальное давление.

Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Эффективность и безопасность амлодипина при гипертоническом кризе неизвестна.

Исследования гемодинамики и клинические исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II-III класса по Нью-Йоркской классификации не показали ухудшения переносимости физической нагрузки, клинических симптомов или снижения фракции выброса левого желудочка при приеме амлодипина. Результаты, полученные у пациентов с сердечной недостаточностью III-IV класса по Нью-Йоркской классификации (исследование «PRAISE»), показали, что амлодипин не повышал частоту сердечно-сосудистых заболеваний или смертность от них при его добавлении к лечению ингибиторами АПФ, диуретиками и дигоксином.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью лечение следует назначать с осторожностью. В длительном, плацебо-контролированном исследовании пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (NYHA класс III и IV) частота отека легких была более высокой в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, в том числе и Кардилопин, следует назначать с осторожностью пациентам с застойной сердечной недостаточностью, так как эти препараты могут повысить риск развития дальнейших сердечно-сосудистых заболеваний и смертности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени увеличивается время полувыведения амлодипина и значения AUC; рекомендации по режиму дозирования у этих пациентов отсутствуют. Таким пациентам лечение Кардилопином следует начинать с самых низких доз, проявляя осторожность как в начале лечения, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелыми нарушением функции печени необходима более медленная титрация доз и тщательный медицинский контроль.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Прием Кардилопина может вызывать головокружение и сонливость, в связи с чем, больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и специальной техникой.

Симптомы. симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия. Имеются сообщения о выраженной и, возможно, длительной гипотензии, включая шок со смертельным исходом.

Лечение. специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. Применение активированного угля в течение 2 часов после принятия амлодипина понижало его всасывание. При развитии клинически значимой артериальной гипотензии, требуется проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное симптоматическое лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Амлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки ПВХ/ПВДХ/ алюминиевой фольги. По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 3.475 мг, 6.95 мг, 13.90 мг амлодипин бесилаты (2.5 мг, 5 мг, 10 мг амлодипинге баламалы) бар,

қосымша заттар. микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), магний стеараты, кремнийдің коллоидты сусыз қостотығы.

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 251 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (2.5мг доза үшін).

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 252 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар (5мг доза үшін).

Дөңгелек жайпақ, ойығы бар таблеткалар, бір жағында Е әрпінің бедері және екінші жағында, 253 саны таңбаланған, ақ, ақ дерлік немесе ақшыл-сары түсті, иіссіз немесе иіссіз дерлік таблеткалар ( 10 мг доза үшін).

«Баяу» кальций өзекшелерінің блокаторлары. «Баяу» кальций өзекшелерінің селективті блокаторлары. Дигидропиридинді туындылар. Амлодипин

АТХ коды С08СА01

Амлодипин емдік дозаны ішке қабылданғаннан кейін асқазан-ішек жолынан жақсы сіңеді. Препараттың қандағы ең жоғары концентрациясы 6-12 сағат өткеннен кейін байқалады. Тамақпен бірге қабылдау амлодипиннің сіңуіне әсер етпейді. Абсолюттік биожетімділігі шамамен 64-80% құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы 93-98% құрайды. Амлодипин организмге жақсы таралады (шамаланатын таралу көлемі - 21 л/кг), бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығының және күніне бір рет қолдану мүмкіндігінің негізі болып табылады. Қан плазмасындағы тепе-тең концентрациясына (5 – 15 нг/мл) препаратты қабылдауды бастаған соң 7-8 күннен кейін жетеді. Амлодипин бауырда қарқынды метаболизмге ұшырайды. Қабылданған дозаның шамамен 90% пиридиннің белсенді емес туындысына айналады. Қабылданған дозаның шамамен 10% өзгермеген түрде несеп арқылы шығарылады. Белсенді емес метаболиттер санының 60% жуығы несеппен және 20-25% ішек арқылы шығарылады. “Концентрация-уақыт” қисығы қан плазмасында екі фазалы сипатқа ие. Жартылай шығарылу кезеңінің соңы шамамен 35-50 сағат құрайды, ол препаратты тәулігіне бір рет енгізуге мүмкіндік береді. Препараттың және бүкіл организмнің клиренсі 7 мл/мин/кг (салмағы 60 кг емделушіде 25 л/с) құрайды. Егде жастағы емделушілерде препараттың бүкіл организмнен клиренсі 19 л/с құрайды.

Емделушілердің арнайы тобы

Бауырфункциясының бұзылуымен емделушілер

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде амлодипинді қолдану туралы тек шектелген деректер ғана бар. Осындай емделушілерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, ол жартылай шығарылу уақытының ұзаруы мен AUC шамамен 40-60%-ға артуына әкеледі.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы және жас емделушілерде T_max мәні ұқсас. Егде жастағы емделушілерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, ол AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруына әкеледі. Іркілген жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде AUC артуы мен жартылай шығарылу уақытының ұзаруы осы жас тобындағыларда күтілген мәнге сәйкес келеді.

Бүйрекфункциясының бұзылуымен емделушілер

Бүйрек функциясының бұзылуында амлодипиннің фармакокинетикасы өзгермейді.

Амлодипин (баяу кальций өзекшелері блокаторлары немесе кальций дигидропиридинді тобының антагонисі) кардиомиоциттерде және қантамырларының тегіс бұлшық еттік жасушаларында кальций иондарының жарғақша арқылы өтуін басады.

Кардилопиннің антигипертензиялық әсерінің механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттік жасушаларына тікелей босаңсытатын және кейіннен шеткергі қантамырлық кедергіні төмендететін әсеріне байланысты. Антиангинальді әсерінің механизмі, амлодипиннің мыналарды тудыру қабілетіне байланысты:

1. шеткергі артериолдардың кеңеюі және жалпы шеткергі кедергінің (яғни кейінгі жүктеменің) азаюы. Амлодипин рефлекторлық тахикардия тудырмайды, ол өз кезегінде миокардтың энергетикалық шығындарын және оған оттегінінің қажеттігін төмендетеді;

2. қалыпты және ишемия аймағында ірі тәж артериялары мен артериолдың кеңеюі, миокардтың сау және сондай-ақ ишемияланған бөліктеріне де оттегінің жеткізілуін жақсартады. Бұл тәж артерияларының түйілуі жағдайында (Принсметал стенокардиясы немесе нұсқалық стенокардия) миокардқа оттегінің келіп түсуін қамтамасыз етеді.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде препаратты тәулігіне бір рет қабылдау артериялық қысымның тәулік ішінде клиникалық мәнді төмендеуімен қатар жүреді. Әсердің баяу дамуымен байланысты, артериялық қысымның күрт түсуінің мүмкіндігі төмен.

Стенокардиясы бар емделушілерде препаратты күн сайын бір рет қабылдау дене жүктемесіне төзімділіктің жоғарылауына әкеледі және стенокардияның кезекті ұстамаларының және SТ сегментінің айтарлықтай депрессиясының (1 мм) дамуын іркиді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицерин таблеткаларын қабылдау қажеттілігін төмендетеді.

Препарат қабылдау липидтердің, қант пен несеп қышқылының қансарысуындағы деңгейін өзгертпейтін болғандықтан, препаратты бронх демікпесі, қант диабеті және подаграмен емделушілерде қолдануға болады.

Дене жүктемесіне негізделген NYHA жіктелуімен II- IV функциональді класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде гемодинамикалық зерттеулер және бақыланатын клиникалық зерттеулер көрсеткендей, амлодипинді қолдану физикалық жағдайының нашарлауына әкелген жоқ, ол туралы дене жүктемесіне төзімділік, лықсу фракциясының мәні және клиникалық симптоматикасы айғақтайды.

Кейіннен бақылаумен ұзаққа созылған, плацебо-бақыланатын зерттеулерде (PRAISE-2) анықталғандай, АӨФ тежегіштерінің, жүрек гликозидтерінің және диуретиктердің тұрақты дозасын қабылдаған, ишемиялық аурулардың клиникалық симптомдарынсыз немесе объективті белгілерінсіз III- IV NYHA жіктелуімен II- IV функциональді класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде амлодипинді қолдану жүрек-қантамырлық өлімге әсер еткен жоқ. Әйтсе де, емделушілердің осы популяциясында амлодипинді қабылдағанда өкпе ісінуінің дамуы туралы жиі хабарланды.

- тұрақты созылмалы стенокардияда

- вазоспастикалық стенокардияда (Принсметал стенокардиясы)

Ішке қабылдауға арналған таблеткалар.

Таблеткаларды ас қабылдауға байланысты емес стакан сумен ішіп тәуліктің бір мезгілінде қабылдау керек. Кардилопинді грейпфрут шырынымен қабылдауға болмайды.

Артериялық гипертензияны немесе стенокардияны емдеуде ұсынылатын әдеттегі бастапқы доза тәулігіне бір рет 5мг құрайды. Емделушінің реакциясы ескеріле отырып, бастапқы доза тәулігіне бір рет 10 мг-ға дейін ұлғайтылуы мүмкін. Артериялық гипертензиямен емделушілерде Кардилопиннің дозасы оны тиазидті диуретиктермен, β-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданылуы жағдайында өзгертілмейді.

Стенокардияда Кардилопинді монотерапия ретінде немесе басқа антиангинальді дәрілік заттармен біріктіріп нитраттармен емдеуге немесе β-блокаторлардың баламалы дозасына жауап бермейтін емделушілерде қолдануға болады.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерде жас емделушілерге тағайындалған дозада Кадилопин жақсы көтерімді болды. Егде жастағы емделушілерге препаратты әдеттегі ұсынылған дозада тағайындайды, әйтсе де дозасын жоғарылатқан жағдайда сақтық шараларын сақтау керек.

Егде жастағы емделушілерге, сондай-ақ бүйрек қызметінің бұзылуында препарат әдеттегі ұсынылған дозаларда тағайындалады.

Амлодипин дозасы бауыр қызметінің бұзылуында тәулігіне 2.5 мг-ға дейін төмендетілуі қажет, өйткені мұндай емделушілерде препараттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде дозалауға қатысты ұсынымдар жоқ, сондықтан дозаны таңдау сақтықты талап етеді. Емнің басында ең төмен 2.5 мг дозаны тағайындау керек. Амлодипиннің фармакокинетикасы бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде зерттелген жоқ. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуымен емделушілерде

амлодипинмен емдеуді дозаны кейіннен баяу титрлеумен ең төмен дозадан бастау керек.

Бүйрек функциясының бұзылуымен емделушілер

Амлодипиннің плазмадағы концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен өзара байланысты емес, сондықтан әдеттегі дозалау режимі ұсынылады. Амлодипин гемодиализде шығарылмайды.

6-дан 17 жасқа дейін балалар мен жасөспірімдер

6-дан 17 жасқа дейінгі балалардағы ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 2.5 мг құрайды. Егер артериялық қысымның мақсатты мәніне 4 аптадан кейін жетпесе, дозаны тәулігіне бір рет 5 мг дейін жоғарылатуға болады.

Күніне 5 мг асатын дозасын балаларда қолдануға қатысты деректер жоқ.

6жасқа дейінгі балаларда препаратты қолдануға қатысты деректер жоқ.

-ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында), шаршағыштық

- жүрек қағуын сезіну

- іштің ауыруы, жүрек айнуы

- ісінулер, тілерсектің ісінуі

Жиі емес ( ≥1/1000 – <1/100)

-ұйқысыздық, көңіл-күйдің бұзылуы (үрей сезімін қоса), депрессия

-діріл, дәм сезудің бұзылуы, синкопе, гипоэстезия, парэстезия

-көрудің бұзылуы (диплопияны қоса)

- құсу, ауыздың құрғауы, диспепсия, ішек функциясының өзгеруі (диарея мен іш қатуды қоса)

- алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, терлеудің күшеюі, қышыну, бөртпе, экзантема

- артралгия, миалгия, бұлшықет түйілуі, арқаның ауыруы

- несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жоғары жиілігі

- кеуденің ауыруы, астения, ауыру, дімкәстік

- дене салмағының артуы немесе азаюы

Сирек( ≥1/10 000 – <1/1000)

- лейкопения, пурпура, тромбоцитопения

- гипертония, шеткергі нейропатия

- миокард инфарктісі, аритмиялар (брадикардия, қарыншалық тахикардия және жүрекшелер фибрилляциясын қоса)

- панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы

- гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері*деңгейінің жоғарылауы

- ангионевротикалық ісіну, мультиформалы эритема, есекжем, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, жарыққа сезімталдық

Кейбір жағдайларда экстрапирамидальді симптомдар байқалды.

- дигидропиридиндерге және/немесе басқа да қосымша заттарына жоғары сезімталдық

- шок (кардиогенді шокты қоса)

- миокард инфарктісінен кейін гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі

- аортаның клиникалық мәні бар стенозы

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

CYP3А4 цитохромы тежегіштері

Кардилопинді CYP3А4 цитохромының күшті тежегіштерімен (мысалы, протеаза тежегіштерімен, азолды зеңге қарсы препараттармен, эритромицин немесе кларитромицин немесе верапамил мен дилтиазем секілді макролидтермен) бір мезгілде қолдану амлодипиннің қан плазмасындағы концентрациясының айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егде жастағы емделушілерде осы фармакокинетикалық өзгерістер айқынырақ білінуі мүмкін. Сондықтан оларға клиникалық бақылау және дозаны нақтылау керек.

CYP3А4цитохромы индукторлары

CYP3А4 цитохромы индукторларының амлодипинге мөлшерлік әсеріне қатысты ақпарат жоқ. Осындай препараттарды (мысалы, рифампицин, шайқурай) амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің плазмадағы концентрациясы азаюы мүмкін. Амлодипинді CYP3А4 цитохромы индукторларымен сақтықпен тағайындау керек.

Амлодипинді грейпрфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдануға болмайды, өйткені кейбір емделушілерде артериялық қысымның айқынырақ төмендеуіне әкеліп, оның биожетімділігі артуы мүмкін.

Гиперкалиемия даму қаупімен байланысты дантроленді қатерлі гипертермияға бейім емделушілерде және қатерлі гипертермияны емдеуде кальций өзекшелерінің блокаторларымен бір мезгілде қолдануға болмайды.

Амлодипиннің басқа дәрілік заттарға әсері

Амлодипиннің гипотензивті әсері артериялық қысымды төмендететін басқа препараттардың гипертензияға қарсы әсерін күшейтуі мүмкін.

Амлодипин аторвастатин, дигоксин, варфарин немесе циклоспориннің фармакокинетикасына әсер етпейді.

Амлодипиннің гипертониялық кризде тиімділігі мен қауіпсіздігі белгісіз.

Нью-Йорк жіктемесі бойынша II-III класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерде гемодинамикасын зерттеу мен клиникалық зерттеулер амлодипинді қабылдауда дене жүктемесін көтерімділігінің нашарлауын, клиникалық симптомдарының немесе сол жақ қарыншадан лықсу фракциясының төмендеуін көрсеткен жоқ.

Нью-Йорк жіктемесі бойынша III-IV класты жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерден алынған нәтижелер («PRAISE» зерттеуі) көрсеткендей, АӨФ тежегіштерін, диуретиктерді және дигоксинді емге қосқанда амлодипин олардан жүрек-қантамыр аурулары немесе өлімнің жиілігін жоғарылатқан жоқ.

Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілер

Жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге емді сақтықпен тағайындау керек. Ауыр жүрек жеткіліксіздігімен (NYHA III және IV класс) емделушілерде ұзаққа созылған, плацебо-бақыланатын зерттеулерде өкпе ісінуінің жиілігі плацебомен салыстырғанда амлодипин қабылдайтын топта жоғарырақ болды.

Кальций өзекшелерінің блокаторларын, оның ішінде Кардилопинді де, іркілген жүрек жеткіліксіздігімен емделушілерге сақтықпен тағайындау керек, өйткені осы препараттар кейіннен жүрек-қантамыр ауруларын және өлімнің даму қаупін жоғарылатуы мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілер

Бауыр функциясының бұзылуымен емделушілерде амлодипиннің жартылай шығарылу уақыты және AUC мәні артады; осы емделушілерде дозалау режиміне қатысты ұсынымдар жоқ. Осындай емделушілерге Кардилопинмен емдеуді емнің басында, сондай-ақ дозаны арттырғанда сақтық білдіріп ең төмен дозадан бастау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуымен емделушілерде дозаны баяуырақ титрлеу және мұқият медициналық бақылау керек.

Дәрілік заттыңкөлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кардилопинді қабылдау бас айналуы мен ұйқышылдық тудыруы мүмкін, соған байланысты науқастарға көлік құралдары мен арнайы техниканы басқарудан бас тарту ұсынылады.

Симптомдары: шеткергі вазодилатация симптомдары, рефлекторлық тахикардия. Өліммен аяқталатын шокты қоса, айқын және бәлкім ұзаққа созылған гипотензия туралы хабарлар бар.

Емі: арнайы у қайтарғы жоқ. Асқазанды шаю керек. Амлодипинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттың ішінде белсенділендірілген көмірді қабылдау оның сіңуін төмендетті. Егер артериялық гипотензияның клиникалық мәнді төмендеуі дамыған жағдайда, жүрек-қан тамыр жүйесі функциясын демеу, жүрек пен өкпе көрсеткіштерінің мониторингін қоса, аяқты көтеріп қою, айналымдағы қан көлемі мен диурезді бақылау шараларын жүргізу талап етіледі. Сондай-ақ қарқынды симптоматикалық емдеу: тамыр тонусы мен артериялық қысымды қалпына келтіру үшін тамыр тарылтқыш дәрілер енгізу; кальций глюконатының көктамыр ішіне енгізілуі кальций өзекшелері бөгелуінің симптомдарын азайтады. Амлодипин қан плазмасының ақуыздарымен жақсы байланысады, соған байланысты гемодиализ қолданылмайды.

ПВХ/ПВДХ үлбірден/алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

“ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ” ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

“ЭГИС Фармацевтикалық Зауыты” ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

“ЭГИС Фармацевтикалық зауыты” ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қаласы, Жароков көшесі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34 + 7 (727) 247 63 33, факс. + 7 (727) 247 61 41

Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга. Контекстная реклама позволит гибко определить вашу аудиторию.

Рекламу увидят жители конкретных стран или городов .

Она может быть размещена на определенных разделах сайта – на странице конкретной аннотации к лекарству, на страницах группы лекарств и/или же в статьях на определенную тематику.

Например: производитель салфеток может заказать рекламу так, чтобы она показывалась в статьях, посвященных насморку и борьбе с простудными заболеваниями, на страницах лекарств, которые борются с простудой и только жителям Казахстана и Украины, где вы ведете свои продажи.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

• За запуск рекламной компании - 7000 тг.
• За 1000 показов - 500 тг
• Таргетинг по региону +10%
• Таргетинг по разделам +5%
• Таргетинг конкурентам +5%

Есть вопросы? Ответим! Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949

Просто укажите ваши контакты мы с вами свяжемся.

Есть вопросы? Телефон рекламного отдела: +7 727 22 55 949