Лоперамида гидрохлорид (капсулы)

Категория:
Противодиарейные препараты

Международное непатентованное название:
Лоперамид

Регистрационный номер:
РК-ЛС-5№013774, 24.03.2009

Лекарственная форма:
Капсулы 0,002 г

Состав:
Одна капсула содержит:
активное вещество – лоперамида гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 0,002 г,
вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Описание:
Капсулы белого цвета №0. Содержимое капсул – гранулят от белого до слегка желтоватого цвета.

Фармакокинетика:
После приема лоперамида гидрохлорида внутрь в ЖКТ абсорбируется около 40%. После приема капсул в дозе 4 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 1-3 мг/мл и достигается через 2,5-3 часа.
В крови находится на 95-97% в связанном с белками плазмы состоянии. Избирательно накапливается в гладкомышечных структурах и нервных сплетениях стенки кишечника. Несмотря на всасывание в кишечнике он почти не поступает в системный кровоток. После абсорбции в систему воротной вены лоперамид поступает в печень, где подвергается интенсивному пресистемному метаболизму путем N-деметилирования с образованием глюкуроновых конъюгатов. Конъюгаты выделяются с желчью в кишечник, где они восстанавливаются до лоперамида и вновь абсорбируются. В системной циркуляции определяется только 0,3% принятой дозы. В связи с интенсивным пресистемным метаболизмом практически не проникает через гематоэнцефалический барьер и не дает центральных побочных эффектов.
Экскретируется в основном с желчью и почками в виде глюкуроновых метаболитов. В неизмененном виде экскретируется 1-2% принятой дозы. Период полуэлиминации составляет 7-15 ч (в среднем 10,8 ч).

Фармакодинамика:
Лоперамида гидрохлорид оказывает противодиарейное (констипационное) действие.
Механизм действия связан со способностью лоперамида стимулировать опиоидные ?-рецепторы нервных сплетений кишечника. В результате угнетается высвобождение ацетилхолина и простагландинов, приводящее к снижению пропульсивной двигательной активности кишечника и увеличение времени транзита его содержимого.
Лоперамид уменьшает потерю жидкости, электролитов и иммуноглобулинов через ЖКТ во время диареи и повышает их обратное всасывание. Повышает тонус анального сфинктера и таким образом уменьшает частоту и выраженность позывов к дефекации, недержание каловых масс, кроме того, он снижает гиперсекрецию слизи в толстой кишке.
Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч после приема. При использовании лоперамида в комплексном лечении у больных с инфекционными диареями не наблюдается удлинения течения заболевания в связи с замедлением элиминации возбудителя из кишечника.
Лоперамид оказывает также антисекреторное действие, связанное с активацией ?-типа опиоидных рецепторов и торможением активности кальмодулина. Он снижает секрецию желудочного сока, сока поджелудочной железы и кишечника.

Показания к применению:
- симптоматическое лечение острой и хронической неинфекционной диареи различного генеза (аллергической, лекарственной, лучевой, при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания)
диарея инфекционного генеза (в качестве вспомогательного симптоматического средства)
? регуляция стула у больных с илеостомой (уменьшение частоты и объема стула, придание твердости его консистенции).

Способ применения и дозы:
Применяют внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством (? стакана) воды.
Взрослым при лечении острой диареи назначают в дозе 4 мг (2 капсулы) одномоментно и далее по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза при приеме под наблюдением врача – 16 мг (8 капсул), при самостоятельном приеме – 8 мг (4 капсулы). Детям старше 6 лет назначают в дозе 2 мг (1 капсула) одномоментно и затем по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации. Максимальная суточная доза – 3 мг на 10 кг массы. Если на фоне лечения лоперамидом острая диарея не прекращается в течение 48 ч, необходимо проведение более детального обследования пациента для исключения инфекционного характера диареи. При появлении нормального стула или при его отсутствии в течение более чем 12 часов препарат следует немедленно отменить.
При хронической диарее (в том числе синдроме раздраженной кишки) назначается индивидуально, в дозе обеспечивающей дефекацию 1-2 раза в сутки. Общая суточная доза составляет в среднем у взрослых 4 мг (от 2 до 12 мг), у детей старше 6 лет – 2 мг (от 2 до 6 мг) в сутки.

Побочные действия:
- гастралгия, сухость во рту, кишечная колика, тошнота, рвота, вздутие живота, запор, крайне редко – динамическая кишечная непроходимость паралитического типа, токсический мегаколон
- гиповолемия, нарушение электролитного баланса
- сонливость, головная боль, головокружение
- аллергические реакции, кожная сыпь
- задержка мочи.

Противопоказания:
- повышенная чувствительность к лоперамиду
- острая дизентерия и другие инфекции ЖКТ, сопровождающиеся острой диареей (в том числе Salmonalla spp. Shigella spp. Campylobacter spp.)
- псевдомембранозный колит и диарея, вызванная приемом антибактерильных средств
- кишечная непроходимость
- дивертикулит
- острый язвенный колит
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении с опиатами и синтетическими стимуляторами опиоидных рецепторов усиливает их периферические и центральные эффекты.
Лоперамид и прокинетические средства (метоклопрамид и домперидон), цизаприд, мозаприд взаимно ослабляют эффект друг друга.
Антихолинэстеразные средства ослабляют эффект лоперамида.
Холиноблокирующие средства, спазмолитические средства (папаверин, дротаверин) и симетикон усиливают эффект лоперамида.

Особые указания:
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Во время приема лоперамида не рекомендуется управлять автотранспортным средством, следует воздержаться от иной операторской деятельности в связи с возможным снижением скорости психомоторной реакции.
Осторожность при использовании
Прием препарата должен быть немедленно прекращен, если развивается запор или вздутие живота. В период лечения лоперамидом рекомендуется соблюдать диету и восполнять потери жидкости и электролитов. При возникновении гиповолемии и электролитных нарушений необходимо начать заместительную терапию с восполнением дефицита жидкости и коррекцией электролитных нарушений. С осторожностью следует применять у пациентов нарушением функции печени с целью своевременного выявления признаков токсического поражения ЦНС.

Передозировка:
Симптомы. Характерно появление угнетения ЦНС: ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, угнетение дыхания; мышечная гипертензия, паралитическая кишечная непроходимость.
Лечение. Отмена препарата, промывание желудка с активированным углем, назначение активированного угля внутрь (если с момента отравления прошло не более 3 часов). При необходимости проводят симптоматическую терапию и организуют респираторную поддержку (ИВЛ). Специфическим антидотом является налоксон. В связи с тем, что эффект налоксона сохраняется 1-3 ч, может потребоваться повторное введение налоксона. Для выявления возможного угнетения ЦНС пациент должен находиться под постоянным врачебным наблюдением в течение, по крайней мере, 48 ч.

Форма выпуска:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. Контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25?С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:
2 года
Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:
Без рецепта

Лоперамида гидрохлорид

капсулы, раствор для приема внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие развивается быстро и продолжается 4-6 ч.

Диарея (острая и хроническая различного генеза: аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания). Регуляция стула у пациентов с илеостомой. В качестве вспомогательного ЛС - диарея инфекционного генеза.

Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и др. инфекций ЖКТ; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 2 лет, для капсул 6 лет).C осторожностью. Печеночная недостаточность.

Аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, гиповолемия, электролитные нарушения; сухость во рту, кишечная колика, гастралгия, боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, запоры, метеоризм. Редко - задержка мочи, крайне редко - кишечная непроходимость. При приеме таблеток для рассасывания - чувство жжения или покалывания языка.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость. Лечение: антидот - налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, ИВЛ.

Лоперамида гидрохлорид принимают внутрь (капсулы - не разжевывая, запивая водой; лингвальную таблетку - на язык, в течение нескольких секунд она распадается, после чего ее проглатывают со слюной, не запивая водой). При острой диарее взрослым назначают в начальной дозе 4 мг; затем - по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); высшая суточная доза - 16 мг. При назначении в каплях: начальная доза - 60 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап после каждого акта дефекации; максимальная доза - по 180 кап/сут (за 6 раз). При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг/сут. Максимальная суточная доза - 16 мг. При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза - 8 мг. Капли: начальная доза - 30 кап 0.002% раствора; затем по 30 кап 3 раза в сутки; максимальная доза - по 120 кап/сут (за 4 приема). При хронической диарее детям старше 5 лет лоперамид назначают в суточной дозе 30 кап или по 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет назначают в растворе для перорального применения по 5 мл (1 мерный колпачок) на 10 кг; кратность назначения - 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 6 мг на 20 кг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют.

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи. Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах. Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить. У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Перед применением препарата Лоперамида гидрохлорид проконсультируйтесь с врачом!

Лоперамид - инструкция по применению, состав и действие препарата, цена

Случаи, когда внезапно появляется диарея, нередки. Человек не может заниматься делами, выходить из дома. Когда такая ситуация возникает часто, люди знают, что поможет лекарственное средство Лоперамид. Важно внимательно изучить инструкцию, чтобы применение не вызвало осложнений.

Это противодиарейное лекарственное средство не лечит причину заболевания, а только избавляет от главного симптома – поноса. В инструкции описано, что основное активное вещество в препарате – лоперамида гидрохлорид – не оказывает влияние на размножение кишечной палочки. При попадании в организм, это средство:

• замедляет перистальтику кишечника;
• снижает тонус мышечных волокон;
• уменьшает моторику;
• замедляет время продвижения фекалий;
• повышает тонус сфинктера;
• уменьшает количество позывов;
• способствует удержанию кала;
• придает плотность фекалиям.

Применение Лоперамида гидрохлорида помогает при лечении хронической и острой формы неинфекционной диареи. Показаниями для использования по инструкции считают понос, который проявляется в результате:

• пищевой аллергии;
• эмоциональных перенапряжений;
• лечения лучевой терапией;
• действия лекарственных средств;
• изменения состава пиши, воды;
• нарушения режима питания.

По инструкции назначают применение Лоперамида при тяжелой диарее, продолжающейся длительное время. Показаниями становится регулирование стула после операций у больных с илеостомой.От чего препарат Лоперамид помогает с наибольшей эффективностью? Лекарство имеет показания для применения при случаях:

• нарушения всасывания;
• воспалительных процессов;
• синдрома раздраженного кишечника;
• нарушения обменных процессов.

Список веществ, которые входят в структуру лекарственного средства, возглавляет активный компонент – лоперамида гидрохлорид. Остальные ингредиенты фармацевтические фирмы могут вводить в разных сочетаниях в зависимости от формы выпуска – таблетки или капсулы. Состав препарата Лоперамид включает:

• лактозу;
• кукурузный (картофельный) крахмал;
• аэросил;
• стеарат магния (кальция);
• кремния диоксид.

Лекарство производят в форме капель, таблеток и капсул, но жидкий раствор в России не получил распространения. Инструкция к Лоперамиду предписывает употреблять его при неинфекционной диарее, или в качестве сопутствующего лечения при инфекциях. Рекомендовано во время применения:

• соблюдать дозировку для взрослого, ребенка;
• учитывать противопоказания и побочные эффекты;
• исключить одновременное употребление с алкоголем.

Согласно инструкции, во время применения Лоперамида необходимо учитывать:

• лекарство начинает оказывать действие через час;
• требуется восполнять потерю жидкости и микроэлементов;
• с осторожностью применять в пожилом возрасте;
• при хронической форме заболевания дозировку и схему лечения назначает врач;
• отсутствует совместимость с опиоидными анальгетиками – возможет запор;
• действие средства продолжается до 5 часов.

При употреблении Лоперамида инструкция предписывает внимательно отнестись к таким моментам:

• прекратить применение, обратиться к доктору для уточнения диагноза, если понос не прекращается двое суток;
• лекарство замедляет реакцию – следует быть внимательным во время работы с техникой, при использовании транспорта;
• с осторожностью принимать при печеночной недостаточности – возможны нарушения работы центральной нервной системы;
• остановить употребление лекарства при возникновении запора, вздутии живота, признаках непроходимости кишечника.

Лечением диареи в детском возрасте должен заниматься только педиатр. Это связано с тем, что у малышей частой причиной поноса бывают инфекции, которые требуют лечения антибиотиками. Лоперамид для детей не допускается применять раньше 4 лет – встречаются случаи паралича кишечника, возможно воздействие на центральную нервную систему. Существуют противопоказания для использования Лоперамида:

• возраст до 2 лет;
• вздутие живота;
• запор;
• воспалительные заболевания ЖТК;
• колит после употребления антибиотиков;
• непереносимость компонентов;
• дизентерия с повышенной температурой кровью в каловых массах.

Инструкция рекомендует применение Лоперамида, начиная с 6 лет, в форме капсул. Необходимо соотносить дозировку с возрастом ребенка. Максимально за сутки она не должна превышать 8 мг. В возрасте от 6 до 8 лет при острой форме диареи назначают при первом приеме 1 капсулу, затем, после каждого случая поноса, еще по одной. Если через два дня лечения не становится лучше, – диарея не прекращается – допустимо увеличение дозировки, но только по назначению врача. Детям старше 8 лет прописывают троекратный прием за сутки по одной капсуле.

Хотя аннотация Лоперамида допускает использование препарата в детском возрасте с 4 лет, педиатры настаивают на его запрещении. Особенно если родители делают это самостоятельно, без назначения врача. Часто диарею вызывают инфекционные процессы, при которых понос – благо, потому что выводит токсины. В противном случае возможно отравление организма. Кроме того, родители часто забывают поить ребенка водой, чтобы компенсировать ее потерю, что вызывает обезвоживание.

Лоперамид детям допускается давать только после 6 лет под строгим контролем врача. Это связано с тем, что во время применения лекарства возможны:

• остановка перистальтики;
• задержка пищевого комка в кишечнике;
• всасывание жидкости с токсинами в кровь;
• раздувание толстого кишечника;
• некроз тканей;
• нарушение кровообращения;
• паралич кишечника;
• угроза жизни.

Хотя препарат имеет невысокую цену и доступен, прием его женщинами, ожидающими ребенка, может быть опасен. Можно ли беременным Лоперамид? В первые три месяца категорически запрещено. Это связано с формированием в этот период у будущего ребенка основных систем и органов, которое может быть нарушено. На более поздних сроках решение о приеме лекарства должен принимать врач с учетом угрозы для жизни будущей мамы и плода. Действие Лоперамида на внутриутробное развитие ребенка до конца не изучено.

То, что препарат имеет хорошие отзывы и свободно продается по доступной цене, не означает его бездумное применение. Желательно этот вопрос согласовать с доктором. Как пить Лоперамид? Это зависит от характера протекания заболевания. При хронической форме у взрослых назначают на сутки 4 мг. Острое заболевание диареей лечат с максимальной суточной дозой 16 миллиграмм. Схема лечения:

• первый прием – 2 таблетки или капсулы;
• после каждого поноса – по одной.

Положительные отзывы получил препарат, выпускаемый в форме таблеток, цена на которые на порядок ниже, чем у аналога – Имодиума. Они покрыты специальной оболочкой, имеют белый или бледно-желтый цвет. Удобно, что таблетки от поноса Лоперамид не нужно запивать водой – их кладут на язык и рассасывают. Во время приема возможно ощущение покалывания, жжения во рту. Препарат начинает действовать через час. Дозировка составляет 2 мг.

Доступная цена препарата предоставляет возможность иметь его под рукой, когда человеку необходимо быстро справиться с неинфекционной диареей. Согласно инструкции прием лекарственного средства в форме капсулы от поноса требует запивания водой. Внутри желатиновой оболочки находится порошкообразное вещество белого или желтоватого цвета. Капсулы глотают, не разжевывая, дозировка аналогична таблеткам.

Инструкция Лоперамида не рекомендует применение лекарства во время инфекционной диареи. При такой ситуации вредоносные бактерии, вирусы, должны выводиться из организма, а понос этому способствует. Если его остановить, начнется всасывание токсинов в кровь, что ухудшит состояние больного. По этой же причине запрещено употребление этого противодиарейного лекарства при отравлениях.

Имеются противопоказания Лоперамида во время острой формы дизентерии с кровью в выделениях и повышенной температурой. По инструкции запрещено применение лекарственного средства при случае:

• непроходимости кишечника;
• острого язвенного колита;
• непереносимости лактозы;
• запора;
• чувствительности к компонентам;
• 1 триместра беременности;
• грудного вскармливания;
• дивертикулеза;
• монотерапии при дизентерии.

Благодаря доступной цене препарат можно найти в домашних аптечках. Лекарство применяют без согласования с врачом, не думая о том, что возможны побочные эффекты Лоперамида. Если средство употребили в больших количествах, рекомендуют принять препарат-антидот – Налоксон. Согласно инструкции, при передозировке наблюдаются:

• угнетение дыхания;
• сонливость;
• нарушение координации;
• ступор;
• непроходимость кишечника.

Из-за активного воздействия противодиарейного лекарства на организм, его долгого и бесконтрольного приема, возможно появление побочных явлений. Усугубляет это положение употребление алкоголя. Инструкция Лоперамида отмечает, что наблюдают:

• аллергию;
• заторможенность;
• высыпания на коже;
• головокружение;
• бессонницу;
• кишечные колики;
• вздутие живота;
• тошноту;
• боли желудка;
• сухость во рту;
• рвоту;
• дискомфорт в животе;
• метеоризм;
• обезвоживание;
• электролитные нарушения;
• задержку отхождения мочи.

Этот лекарственный препарат продается без рецептов в аптеках, отличие от аналогов – имеет доступную цену. Есть возможность его заказать на специальных сайтах, купить в интернет-аптеке. Сколько стоит Лоперамид? Цена зависит от количества таблеток, капсул в упаковке, формы выпуска и производителя. Стоимость Лоперамида и его аналогов в рублях составляет за 20 штук:

• таблетки – 15-100;
• капсулы – 25-95;
• Лоперамид-акри – 50-70;
• Диара – 250-280;
• Имодиум – 510-640.

Мы с мужем любители путешествий и, собирая аптечку, не забываем взять Лоперамид. В Индии он нам очень пригодился. Решили познакомиться с местной кухней, а через пару часов начали по очереди бегать в туалет. Цена у Лоперамида копеечная, а эффект наступил быстро. После этого кулинарные эксперименты не проводим, а препарат всегда под рукой.

С этим средством от диареи познакомилась, когда училась в институте. Как идти на экзамен – я с горшка не могу слезть. Нервничала так, что начинался понос. Спасибо маме, посоветовала купить таблетки Лоперамида. Стала перед экзаменом выпивать по одной и вперед! Средство стоит недорого, а помогает здорово. С тех пор Лоперамид есть в аптечке.

Я только понервничаю, так у меня понос, поэтому Лоперамид всегда под рукой. Однажды этот противодиарейный препарат вызвал у меня сильный стресс. Через три дня после очередного применения поняла, что я беременная, а пить его на ранних сроках запрещено. Ревела, как дура, еле гинеколог успокоила. Все обошлось, родила здорового сына.