Небилет инструкция по применению, состав, показания к применению, аналоги и отзывы

Небилет является популярным лекарством от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Лекарство имеет уникальный состав, поэтому не только может понижать артериальное давление и пульс, но и расширяет кровеносные сосуды. Препарат Небилет имеет международное название Небиволол.

Влияние Небилета на организм

Небилет – это лекарственный препарат, который обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим свойствами. Небилет обладает способностью снижать повышенное артериальное давление в различных состояниях (покой, стресс, физическое напряжение). Гипотензивное действие Небилета обусловлено снижением активности ренин-ангиотенизин-альдостероновой системы. Оно развивается уже через 1-2 недели после регулярного приема лекарства. В некоторых случаях такой эффект может быть достигнут через 4 неделя с начала лечения, а стабильное действие будет достигнуто через 1-2 месяца с начала лечения.

Применение препарата Небилет способствует уменьшению количества и степени тяжести приступов стенокардии и повышает стойкость организма к физическим нагрузкам, потому что снижается потребность в кислороде миокарда. Антиаритмическое свойство средства заключается в подавлении патологического автоматизма сердца и замедлением АV-проводимости. Оба энантиометра Небилета довольно быстро абсорбируются, причем время приема пищи не оказывает влияние на скорость абсорбции. Поэтому лекарство можно принимать в любое время. Биодоступность действующего вещества после приема составляет 12 %.

В плазме крови происходит связывание обоих энантиометров с альбумином практически в полной мере. Метаболизм проходит путем ациклического и ароматического гидроксилирования, в некоторой мере N-деалкилирования. Амино- и гидроксипроизводные, что образовались в процессе метаболизма, конъюгируют с глюкороновой кислотой, после чего выводятся из организма почками и кишечником. Если у пациента быстрый метаболизм, то период полувывода гидроксимктаболитов из организма составляет 24 часа, а энантиомеров небиволола – 10 часов, при медленном метаболизме период полувывода составляет 48 и 30-50 часов соответственно. Только малая часть небиволола в неизменном виде выводится из организма с мочой.

Схема применения Небилета при лечении заболеваний

В инструкции по применению отмечается, что таблетки Небилет желательно принимать в одно и то же время в течение дня независимо от времени приема пищи. Таблетку нужно принять не разжевывая, запив водой в достаточном количестве. Небилет принимается один раз в сутки. Если нужно выпить половину или четвертую часть таблетки, ее нужно положить на твердую поверхность так, чтобы крестообразная насечка была сверху и надавить обоими пальцами.

При лечении артериальной гипертензии и ИВС максимальная суточная дозировка составляет 0,5-1 таблетка Небилета в сутки. Препарат можно применять как самостоятельно, так и в составе комплексной терапии для понижения артериального давления. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и при наличии почечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с 0,5 таблетки в сутки. Максимальная дозировка в сутки может быть 2 таблетки за 1 прием в сутки.

Для лечения сердечной недостаточности в хронической стадии начинать нужно с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до оптимальной поддерживающей дозировки, которая определяется врачом индивидуально в каждом отдельном случае. Дозировка Небилета подбирается врачом по следующей схеме: 2 таблетки 1 раз в сутки и может быть увеличена до 2 либо 2,5 таблетки, а после до 2 таблеток 1 раз в сутки. Интервалы между увеличениями дозы должны быть 1-2 недели. Максимальная дозировка в сутки не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки.

Каждый раз при повышении дозировки, особенно в начале лечения, пациент должен минимум 2 часа быть под наблюдением врача, что даст возможность контролировать частоту сердечного ритма, артериальное давление, а также возможные симптомы усугубления протекания сердечной недостаточности в хронической стадии.

Состав, форма выпуска и условия хранения Небилета

Небилет – это круглые таблетки практически белого цвета. На таблетке есть насечка в виде крестика, что позволяет легко разделить таблетку на 4 или 2 части.

1 таблетка Небилета содержит:

• активные компоненты: небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола;
• вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению Небилета

По инструкции показаниями к применению Небилета являются:

• ишемическая болезнь сердца;
• повышенное артериальное давление;
• сердечная недостаточность в хронической форме (входит в состав комплексного лечения вместе с мочегонными препаратами, ингибиторами АПФ и другими лекарственными препаратами).

Противопоказания к применению Небилета

Противопоказано применение Небилета при:

• острой сердечной недостаточности;
• хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• артериальной гипотензии выраженного характера;
• синдроме слабости синусового узла;
• AV-блокаде ІІ и ІІІ степени;
• брадикариии, когда пульс меньше 60 ударов в минуту;
• кардиогенном шоке;
• бронхиальной астме, бронхипазмах;
• выраженных сбоях в работе печени;
• феохромоцитоме;
• депрессивном состоянии;
• детям и подросткам до 18 лет;
• повышенной чувствительности к компонентам, которые присутствуют в составе препарата;
• дефиците фермента лактазы, непереносимости лактазы, нарушении всасывания галактазы и глюкозы;
• нарушении кровообращения в ногах;
• обсруктивном заболевании легких в хронической стадии.

Побочные эффекты при применении Небилета

При приеме препарата марки Небилет возможны следующие побочные реакции организма:

• головокружения, головная боль;
• быстрая утомляемость, мурашки по коже;
• диарея, запор, тошнота.

В редких случаях возможны такие реакции организма: высыпания на коже, зуд, метеоризм, депрессивное состояние, брадикардия (частота пульса менее 55-60 ударов за минуту), рвота, метеоризм, пищевые расстройства.

Передозировка при применении Небилета

В случае передозировки Небилета резко снижается артериальное давление, возможны такие симптомы: тошнота, рвота, пониженный пульс, цвет кожи становиться синего оттенка, потеря сознания, кома, остановка сердца, AV-блокада, бронхоспазм. В качестве лечения нужно промыть желудок, принять активированный уголь. В некоторых случаях без врачебной помощи не обойтись. Чтобы ускорить пульс, врач может ввести внутривенно 0,5-2 мг атропина, а также применять другие методы интенсивного лечения.

Как долго можно применять Небилет

Точная дозировка и продолжительность лечения Небилетом может быть назначена только врачом в каждом отдельном случае индивидуально.

Применение Небилета при беременности

Согласно инструкции фармакологические свойства Небилета могут оказать негативное влияние на течение беременности. Поэтому врач должен взвесить все «за» и «против», чтобы нанести как можно меньше вреда плоду, и только после этого назначать препарат только в случае если невозможно лечение каким-либо другим лекарственным средством.

Если все же Небилет будет назначен для применения, нужно вести контроль над ростом ребенка и маточно-плацентарным кровообращением. В случае если будут отмечены какие-либо отклонения, даже незначительные, прием препарата нужно незамедлительно прекратить. В этом случае врач подберет альтернативные средства. Важно понимать, что такие симптомы, как брадикардия или гипогликемия, могут быть в первые 3 дня лечения лекарством. Применение препарата Небилета в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Инструкция по применению Небилета для детей

Нет подтвержденных результатов исследований относительно воздействия компонентов лекарства в детском и подростковом возрасте. Именно поэтому препарат марки Небилет не рекомендуется применять для лечения пациентов этих возрастных групп.

Взаимодействие Небилета с другими препаратами

При одновременном приеме Небилета с лекарствами от давления, трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина усиливается его действие. С высокой осторожностью назначается препарат совместно с Прозерином, Верапамилом, Дилтиаземом. Многие препараты при одновременном применении с Небилетом повышают концентрацию его активного вещества в крови и затрудняют его выведение.

Пациенты, страдающие сахарным диабетом, должны знать, что применение Небилета по инструкции может приглушать симптомы гипогликемии. Нужно обязательно посоветоваться с врачом относительно одновременного применения Небилета с любым другим лекарственным средством.

Одним из наиболее известных аналогов Небилета считается Бинелол (Хорватия). Стоимость этого препарата намного ниже. Среди других аналогов Небилета нужно отметить такие: Небиватор, Невотенз, Небиволол Чайкафарма. Если возникает необходимость замены Небилета на другой препарат, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Другие статьи о препарате Небилет

НЕБИЛЕТ таблетки инструкция по применению, аннотация препарата

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза 15 мПа×с - 4.6 мг, полисорбат 80 - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Кардиоселективный бета₁ -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β₁ -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β₁ -адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T_1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— СССУ, включая синоатриальную блокаду;

— AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— кардиогенный шок;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— выраженные нарушения функции печени;

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β₂ -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.