Категория: Инструкции
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды.
Азибиот содержит азитромицин, который является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков. Азитромицину присущ широкий спектр антимикробного действия. Препарат активен в отношении многих грамположительных аэробных и анаэробных бактерий, грамотрицательных аэробных бактерий, а также в отношении некоторых внутриклеточных микроорганизмов. Азибиот назначают при инфекциях ЛОР-органов (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, отит); инфекциях дыхательной системы (бронхит, пневмония); инфекциях кожи и мягких тканей: мигрирующей эритеме (начальная стадия болезни Лайма), роже, импетиго, вторичных пиодерматозах; неосложненных и осложненных уретрите/цервиците.
Острый бронхит — воспаление слизистой оболочки бронхов. Острый бронхит вызывается вирусами, бактериями, иногда — грибами или развивается при действии химических веществ. В большинстве случаев заболевание начинается на фоне простуды. Возникают сухой кашель, астения, гипертермия. При тяжелом течении заболевания появляется одышка. Кашель становится влажным, с выделением слизисто-гнойной или гнойной мокроты.
Rp.: Tab. Azithromycini 0,5
S.: По 1 таблетке 1 раз в сутки за 1 час до еды
№ UA/13452/01/01 от 13.02.2014 до 13.02.2019
фармакодинамика. Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков — азалидов, обладающих широким спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
Механизм резистентности. Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует к Streptococcus pneumoniae. β-гемолитическому стрептококку группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus. включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus
Метициллинчувствительный
Streptococcus pneumoniae
Пенициллинчувствительный
Streptococcus pyogenes (гр. А)
Аэробные грамотрицательные бактерии
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Fusobacterium spp. (виды)
Виды, которые приобретают резистентность в единичных случаях
Аэробные грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae
С промежуточной чувствительностью к пенициллину
Пенициллинрезистентный
Аэробные грамположительные бактерии
Enterococcus faecalis
Стафилококки MRSA, MRSE (метициллинрезистентный золотистый стафилококк)
Анаэробные бактерии
Группа бактероидов Bacteroides fragilis
Фармакокинетика. Биодоступность после перорального приема состав Азибиот табл. по 500мг №3ляет около 37%. Cmax в плазме крови достигается через 2–3 ч после приема препарата.
При пероральном приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и состав Азибиот табл. по 500мг №3ляет от 12% при 0,5 мкг/мл до 52% при 0,05 мкг/мл в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (VVss) состав Азибиот табл. по 500мг №3лял 31,1 л/кг.
T½ из тканей состав Азибиот табл. по 500мг №3ляет 2–4 сут.
Препарат активно метаболизируется в печени. Метаболиты не являются микробиологически активными. В основном они выводятся с калом, менее 10% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина выявлены в желчи человека.
инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
Азибиот необходимо принимать за 1 ч до или через 2 ч после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в сутки. Таблетки глотают не разжевывая.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста, и дети с массой тела >45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) в сутки в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1 г (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день — 500 мг (1 таблетка).
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата Азибиот однократно.
При Akne vulgaris. курсовая доза состав Азибиот табл. по 500мг №3ляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в сутки, следующие 9 нед — по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем во 2-ю неделю таблетку применяют через 7 дней после предыдущего приема.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом 24 ч.
Почечная недостаточность. Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина >0,6 мл/с (40 мл/мин)) нет необходимости изменять дозу. Не проведено исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл/мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин у таких пациентов.
Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
повышенная чувствительность к действующему веществу, любому другому компоненту препарата или другим макролидным антибиотикам. Из-за теоретической возможности развития эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
ниже указаны побочные реакции по системам организма и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000).
В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке снижения степени тяжести.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея (иногда тяжелая), боли в животе и судороги; нечасто — метеоризм, снижение аппетита; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит.
Со стороны органа слуха и равновесия: редко — нарушение слуха, звон в ушах.
Непродолжительные нарушения слуха и звон в ушах возникают особенно у пациентов, принимающих высокие дозы в течение длительного времени. Большинство этих реакций имеют обратимый характер.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени, включая гепатит, холестатическая желтуха и, в исключительных случаях, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, бессонница, судороги, нарушение вкуса; редко — ощущение покалывания.
Со стороны психики: редко — агрессивность, нервозность, беспокойство, страх.
Со стороны иммунной системы: нечасто — легкие и тяжелые формы аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница; редко — светочувствительность, боль в суставах, бронхоспазм и отек Квинке, в исключительных случаях — мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и эпидермальный некролиз, анафилаксия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение, тахикардия и боль в груди.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.
аллергические реакции: сообщалось, что в редких случаях после приема азитромицина возникали тяжелые аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций предопределяли развитие рецидивирующих симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала Q–T. которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетания/фибрилляции желудочков, отмечали при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском развития удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: азитромицин в целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, возможно возникновение суперинфекции (например микозов).
Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, препарат следует применять с осторожностью у больных с выраженным заболеванием печени. При лечении азитромицином зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени, таких как быстроразвивающаяся астения, связанная с желтухой, моча темного цвета, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно провести обследование. Лечение азитромицином следует прекратить при появлении признаков дисфункции печени.
Применение в период беременности и кормления грудью. Азитромицин проникает через плаценту, однако не выявлено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять в период беременности только при отсутствии адекватных альтернативных препаратов.
Исследований относительно проникновения препарата в грудное молоко не проводили, таким образом, азитромицин не следует применять в период кормления грудью.
Дети. Препарат применяют у детей с массой тела >45 кг.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Не влияет.
следует с осторожностю назначать азитромицин пациентам одновременно с другими препаратами, которые могут удлинять интервал Q–T .
Антациды. при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений биодоступности, хотя Сmax азитромицина в плазме крови снижалась на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за 1 ч до или через 2 ч после приема антацида.
Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или его активных метаболитов.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не проводили фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно оценить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих препаратов. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно корректировать дозу.
Антикоагулянты кумаринового ряда: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина, варфарина и кумариноподобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидными антибиотиками, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в плазме крови.
Зидовудин: однократные дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферическом кровообращении. Клиническая значимость этих данных невыяснена, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином у 6 добровольцев не выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения отмечена у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинной связи с одновременным приемом с азитромицином не установлено.
симптомы: обратимое нарушение слуха, выраженная тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
не требуется специальных условий хранения.
Внимание
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Перед использованием препарата Азибиот вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
На этой странице вы можете зарезервировать товар Азибиот, чтобы потом забрать его в одном из наших центров самовывоза по цене сайта.
Если у вас возникли какие-то вопросы по товару или подбору аналогов для Азибиот, вы можете проконсультироваться у нашего оператора-провизора по телефону (044) 384-20-80. Так же у оператора вы можете узнать информацию по наличию Азибиот, возможности и сроках доставки.
Обратите внимание, что актуальность цены на Азибиот указана выше в блоке информации о товаре. Если же в графе «наличие» для товара Азибиот указано «на складе» или «под заказ», то его цена на момент продажи может отличаться от указанной на нашем сайте.
Что для нас «качество»? Этот важный для каждого покупателя показатель в сети «Эконом Аптека » мы подразделяем на две группы:
Мы понимаем, что оба пункта одинаково важны для наших Клиентов и регулярно работаем с каждым из них, чтобы любой Клиент мог делать покупки не опасаясь быть обманутым.
Цель нашей компании не ограничивается простой процедурой продажи. Мы стремимся обеспечить для наших Клиентов безопасность и качество покупки в сети «Эконом Аптека».
Как мы обеспечиваем безопасность покупки?
Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина и пик концентрации в плазме (0,41 µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани.
Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияния на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов.
Выведение половины дозы из плазмы отражается на уменьшении половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полураспада составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать Азибиот® 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% - в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.
Азитромицин пероральді т?рде ?абылда?анда тез сі?еді, б?л оны? ?ыш?ыл ортада т?зімділігімен ж?не лиофильділігімен ж?зеге асады. Ішке бір рет ?абылда?аннан кейін азитромицинні? 37%-ы сі?еді ж?не плазмада е? жо?ары шектегі концентрациясы (0,41 µg/мл) 2-3 са?аттан кейін тіркеледі. Vd шамамен 31 л/кг ??райды. Азитромицин тыныс жолдарына, а?залар?а ж?не урогенитальді жол тіндеріне, ?уы?асты безіне, теріге ж?не ж?мса? тіндерге жа?сы ?тіп, тінні? т?ріне байланысты 1-ден 9 µg/мл-ге дейін жетеді.
Тіндердегі жо?ары концентрация (плазмада?ы концентрациядан 50 есе жо?ары) ж?не жартылай ыдырау кезе?іні? ?за?ты?ы азитромицинні? ?ан плазмасы а?уыздарымен байланысуыны? т?мендігімен, сондай-а? оны? эукариотикалы? жасушалар?а ену ?абілетімен ж?не лизосоманы ?оршап жат?ан рН т?мен ортада шо?ырлануымен ж?зеге асады. Азитромицинні? к?біне лизосомаларда жиналу ?абілеті жасушаішілік ?оздыр?ыштарды элиминациялау ?шін аса ма?ызды. Фагоциттер азитромицинді ж??паларды? орналас?ан жеріне жеткізеді, онда ол фагоцитоз ?дерісінде босап шы?ады. Біра? фагоциттерде жо?ары концентрацияда болуына ?арамастан, азитромицин оларды? функциясына ы?палын тигізбейді.
Емдік концентрациясы ішке со??ы дозасын ?абылда?аннан кейін 5-7 к?н са?талады. Азитромицинді ?абылда?анда бауыр ферменттері белсенділігі транзиторлы т?рде жо?арылауы м?мкін. Плазмадан дозаларды? жартысыны? шы?уы 2-3 к?н ішінде тіндердегі дозаны? жарты?а азай?анынан к?рінеді. Препаратты 8-ден 24 са?ат?а дейінгі аралы?та ?абылда?аннан кейін жартылай ыдырау кезе?і 14-20 са?атты, ал препаратты 24-тен 72 са?ат?а дейінгі аралы?та ?абылда?анда 41 са?атты ??райды, б?л Азибиотты® т?улігіне 1 рет ?абылдау?а м?мкіндік береді. Негізгі шы?арылу жолы – ?тпен бірге. Шамамен 50%-ы ?згермеген к?йінде, бас?а 50%-ы белсенді емес 10 метаболит т?рінде шы?арылады. ?абылдан?ан дозаны? шамамен 6%-ы б?йрек ар?ылы шы?арылады.
ФармакодинамикаАзитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций вызывает бактерицидный эффект. Связывая 50S рибосомальную субъединицу, азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
MIC90 ? 0.01 µg/мл
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis Actinomyces species, Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species
MIC900.1 - 2.0 µg/мл
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitidis Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori Peptococcus species, Campylobacter jejuni Peptostreptococcus, Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens, Brucella melitensis Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм)
MIC902.0 - 8.0 µg/мл
Escherichia coli Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis Bacteroides oralis, Salmonella typhi Clostridium difficile, Shigella sonnei Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
Азитромицин ?сер ету ау?ымы ке? антибиотик болып табылады, макролидтік антибиотиктерді? жа?а ?осал?ы тобыны? – азалидтерді? ал?аш?ы ?кілі. Бактериостатикалы? ?сері бар, біра? ?абыну оша?ында жо?ары концентрациялар пайда бол?анда бактерицидтік ?сер береді. 50S рибосомальді суббірлікпен байланыса отырып, азитромицин сезімтал микроорганизмдерде а?уыз синтезін басып, грамо?, грамтеріс, анаэробты?, жасушаішілік ж?не бас?а да микроорганизмдерді? штамдарыны? к?бісіне ?атысты белсенділік танытады.
MIC90 ? 0.01 µg/мл
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis Actinomyces species, Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species
MIC900.1 - 2.0 µg/мл
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitidis Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori Peptococcus species, Campylobacter jejuni Peptostreptococcus, Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens, Brucella melitensis Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – сезімтал штамм)
MIC902.0 - 8.0 µg/мл
Escherichia coli Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis Bacteroides oralis, Salmonella typhi Clostridium difficile, Shigella sonnei Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia
Упаковка и форма выпускаПо 1, 2 или 3 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті ?лбірден ж?не алюминий фольгадан жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а 1, 2 немесе 3 таблеткадан салын?ан. Пішінді ?яшы?ты 1 ?аптамадан медицинада ?олданылуы ж?нінде мемлекеттік ж?не орыс тілдеріндегі н?с?аулы?пен бірге картон ?орапша?а салын?ан.
