Инспра - отзывы, инструкция по применению

• Инструкция
• Регистрация в РФ
• Цена
• Вопрос врачу (бесплатно)

Инспра - это диуретический препарат. В состав входят: эплеренон, лактозы моногидрат, целлюлоза, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, лаурилсульфат натрия, тальк, стеарат магния, желтый краситель.
Действующее вещество препарата, эплеренон, тормозит соединение андрогенных прогестероновых рецепторов с альдостероном, что, в свою очередь, регулирует артериальное давление и контролирует процесс развития болезней сердечно-сосудистой системы.

Гормональный сбой у женщин

Казалось бы, о гормональных сбоях могут сказать только результаты анализов, но есть и другие способы. Если внимательно прислушиваться к сигналам, которые подает организм вполне можно. читать далее.

Эффективные таблетки для похудения

Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата – сибутрамин и орлистат. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем ниже. читать далее.

Показания
Назначается при лечении сердечной недостаточности. В комплексной терапии при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, а также для поддержания организма, в первые дни, после инфаркта миокарда.

Противопоказания
У каждого лекарственного средства есть свои противопоказания, инспра не является исключением. Данное средство запрещено принимать в следующих случаях:
1) почечная недостаточность;
2) печеночная недостаточность средней и тяжелой формы;
3) личная непереносимость составляющих компонентов;
4) комплексно с препаратами калия;
5) непереносимость лактозы или галактозы;
6) дети и подростки до восемнадцатилетнего возраста.

Способ применения
Во время или после инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности принимать по 25мг единожды на сутки. Длительность курса лечения около месяца. Может быть увеличение дозы до 50мг. Лечение начинают через десять-четырнадцать дней после инфаркта.

Предостережения
Эплеренон запрещено применять с препаратами калия. Не допускается взаимодействие с литием во избежание отравления организма. Нельзя комплексно назначать с такролимусом и циклоспорином данный препарат, это навредит почкам.

Побочные действия
Иногда проявляются такие побочные эффекты:
1) головокружение, головная боль, обмороки, слабость;
2) бессонница;
3) резкое снижение артериального давления;
4) фибрилляция предсердий;
5) фарингит;
6) диарея или запор;
7) холецистит;
8) астения;
9) аллергия, зуд, повышенное потоотделение.

Передозировка
О случаях передозировки ничего не известно. Самой вероятной симптоматикой могут быть лишь гиперкалиемия и понижение артериального давления.

Форма выпуска
Выпускаются в виде таблеток ромбовидной формы, желтого цвета, покрытые оболочкой, по 25 и 50мг в блистере, по десять единиц.

Сказали или Инспра или Верошпирон, а что лучше, что эфективней будет? Что купить?

Антон Чернятин Мыслитель (5430) 4 года назад

В любом случае эти препараты направлены на одно- поддержание стабильной концентрации калия в крови. Верошпирон и эплеренон (инспра) - это все калий сберегающие диуретики, фармакокинетика и и динамика их аналогично, разница лишь в производителе, но я бы порекомендовал Инспру.

Dj VaRtaN Ученик (155) 4 года назад

Валерий Федоров Ученик (174) 3 месяца назад

Антон, закончите медицинский вуз для начала что-ли. прежде чем писать полную ерунду! Правильное название данного класса препаратов "антагонисты альдестерона"! К-сбер. диуретики -название которое применялось изначально (с 1965 года) уже устарело, так как не отражает основное фармдействие этих препаратов- блокада рецепторов альдестерона, и как следствие уменьшение фиброза и склероза при ХСН (серд. недостаточности). (у эплеренона (инспры) и спиронолактона (верошпирона), и после перенесенного ИМ (инфаркта миокарда) только у эплеренона. Верошпирон может применяться с целью усиления моченного эффекта петлевых диуретиков (торасемида или фуросемида) и за счет своего побочного эффекта-увеличения содержания инов Калия -уменьшать риски использования последних-НО ЭТО НЕ ОСНОВНОЕ ЕГО ПРИМЕНЕНИЕ! Кроме того у верошпирона (спиронолактона) есть ряд крайне серьезных побочных эффектов: риск развития гинекомастии у 10 % мужчин (появление "женской" груди") принимающих верошпирон даже в минимальной дозе (25 мг\1 раз в сут), в дальнейшем возможен переход (в 40% случаев) в рак груди; кстати - тоже самое и у женщин (мастопатия, онкология); кроме того -импотенция, гирсутизм, фибробластома. и тд и тп. Эплеренон за счет высокой селективности практически лишен этих серьезных недостатков! А вы говорите-нет разницы. Из лек. средств с м. н. н. "эплеренон" в России есть только 2 препарата. оригинальный и очень дорогой :инспра (примерно 36 тыс. руб в год!!) или доступный аналог Эспиро, работающий точно так же (около 5 тыс. руб. в год).

Прошу прокомментировать назначения кардиолога - Страница 2 - Дискуссионный Клуб Русского Медицинского Сервера

Дилатационная кардиомиопатия, мужчина 56 л

Были сегодня на контроле у кардиолога, папа прошел снова ЭКГ и ЭХО КГ. Негативные изменения есть, врач наконец признал необходимость имплантации дефибриллятора. Собрали документы для отправки запроса на квоту. Говорят, сначала в Москву отправят, если отказ, то в Питер. В Краснодаре не делают, к сожалению.

Кардиолог разрешила поменять инспру на верошпирон и увеличила дозировку в 2 раза, до 50 мг. В этом есть целесообразность, как Вы считаете?
Остальные назначения остались.
При высоком АД (до 190-200 бывает) принимает каптоприл 25 мг под язык.

Вес сбросил за 3 мес с 112 до 106 кг, очень старается питаться правильно.

Подскажите, что еще может быть, что мы не делаем, а можно было бы для облегчения состояния и снижения риска ухудшений? Вопрос с квотой наверняка не быстрый.

Заранее благодарю за внимание к нашей теме!
С уважением, Наталья

Последние примерно 10 дней наблюдается странная закономерность: к вечеру (20-22 ч) давление резко падает примерно со 140-145/80 до 110/60, затем к 2-3 часам ночи (во сне) поднимается до 180/90. Папа сбивает капотеном 25 мг. Также его стал беспокоить пульс, он практически всегда в пределах 55-60 уд/мин.
Подскажите, пожалуйста, это говорит о неправильно подобранной терапии или об ухудшении состояния?

Из изменений в препаратах - около 2-х недель назад заменили с лечащим врачом инспру 25 мг на верошпирон 50 мг и периндоприл (престанс) вместо 5 мг врач прописал 10 мг вечером. Но эффекта нет.

Последняя кровь от 02.04.2015:
-глюкоза 5.7 (3.5-6.38)
-мочевина 9.04 (1.7-8.3)
-креатинин 107.3 (62-115)
-билирубин общ 7.38 (3.4-20.5)
-общий белок 70.77 (64-83)
-аспартатаминотрансфераза 20 (5-35)
-аланинаминотрансфераза 14 (0-55)
-триглицериды 0.9 (0-1.69)
-холестерин общ 4.91 (2.3-5.17)
-холестерин низк плотности 3.38 (0.5-3.5)
-холестерин высок плотности 1.12 (0.88-2.28)

Назначен аторвастатин 10 мг в 19.00.
Диету соблюдает, похудел с декабря со 112 до 102 кг.

Еще раз обобщу - папу пугает медленный пульс и скачки давления вечером резко вниз и ночью резко вверх. Подскажите, пожалуйста, что делать с этими проявлениями?

Доброй ночи!
Уважаемый Александр Иванович, 22 июня папа госпитализируется в центр Алмазова в Санкт-Петербурге для имплантации ИКД по квоте. Большое спасибо за Ваши консультации!

Нам выдали рекомендации по подготовке к операции указано, что за 3 недели нужно отменить кордарон, антиаритмики за 3-4 и аспирин за 10 дней. Больше всего, конечно, кордарон волнует, 3 недели это много, а еще дорога впереди. Это необходимое условие? прокомментируйте, пожалуйста.

Отмена аспирина понятна - чтобы уменьшить кровоточивость.
Зачем отменять антиаритмики - не очень понятно.
Но бояться тут нечего, амиодарон (кордарон) очень длительно циркулирующий в крови препарат, за 3 недели много его не выйдет из организма. Период полувыведения его = от 40 до 110 дней.

Терапевтические эффекты наблюдаются в среднем через неделю после начала приема препарата (от нескольких дней до двух недель). После прекращения его приема амиодарон определяется в плазме крови на протяжении 9 мес. Следует принимать во внимание возможность сохранения фармакодинамического действия амиодарона в течение 10–30 дней после его отмены.
[ Ссылки могут видеть только зарегистрированные пользователи ]

__________________
Александр Иванович
с пожеланиями крепкого здоровья

Добрый вечер, уважаемые доктора!

Если нужно, я создам отдельную тему.

В связи с ДКМП у маего папы лечащий врач настоятельно рекомендовал провериться родным, чтобы исключить риск наследственного фактора.

Мой сын (8 лет, 131 см, 26 кг) занимается футболом и плаванием, сегодня посетили с ним кардиолога. Случайной находкой оказалось ООО 5 мм. Ранее УЗИ сердца ни разу не делали ему, поэтому не понятно, что с динамикой. ЧАВО прочла.
Рекомендовано наблюдать каждые полгода, бассейн разрешен без увлечения нырянием, футбол можно.

Я правильно понимаю, что к ДКМП ООО не имеет отношения? Есть ли смысл переделывать УЗИ в другом месте, или в этом диагнозе сложно ошибиться?

Заранее спасибо за консультацию.
-------
Дописываю протокол ЭХОКГ:

"Левый желудочек:
КДР 40
Задняя стенка 5
МЖП 6
Сократимость ФИ 0.68
Экскурсия стенок нормальная
Правые отделы не расширены
Митральный клапан б/о
Корень аорты 26, стенки б/о
Аортральный клапан: створки не изменены, амплитуда раскрытия полная
Трискупидальный клапан б/о
Пульмональный клапан б/о, рег-ция (+/++)
Полость левого предсердия 27
Д-Эхо КГ без признаков ЛГ

Примечание: МПП: в с/з области овальной ямки шунт (?непонятно написано) слева направо толщиной 4*5 мм. В В-режиме в этой области определяется дефект такихже размеров.
Заключение: УЗ-признаки межпредсердного сообщения в оласти овальной ямки (ДМПП?)"

Последний раз редактировалось mandel, 29.05.2015 в 21:31. Причина: Добавление заключения ЭХОКГ

ИНСПРА - инструкция по применению, состав, отзывы, описание, аналоги

После временного прекращения приема препарата в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до > 6.0 ммоль/л, терапию препаратом можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит < 5.0 ммоль/л.

Коррекции стартовой дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови.

Коррекции стартовой дозы у больных с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови. Эплеренон не удаляется при диализе.

Коррекции стартовой дозы у больных с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких больных, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.

При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение препаратом Инспра ® можно начать с дозы 25 мг 1 раз/сут, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Внимание! Не стоит руководствоваться данными этого раздела для самостоятельно лечения! Это должен сделать врач с учетом индивидуальных особенностей вашего организма.

• в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов), с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

• Застойная сердечная недостаточность (I50.0)
• Острый инфаркт миокарда (I21..)

• концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения > 5.0 ммоль/л;
• умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина < 50 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы lapp и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется;
• повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью: сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

ФОРМЫ ВЫПУСКА выберите для подробного просмотра

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть снижение АД и гиперкалиемия.

Лечение: эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

ИНФОРМАЦИЯ О ТОВАРЕ

таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг: 20, 28, 30, 50, 100 или 200 шт.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый YS-1-12524-A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, полисорбат 80, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (20) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

У больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании EPHESUS по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Эффекты эплеренона изучали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании EPHESUS у 6632 больных с острым инфарктом миокарда (ИМ), дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и с клиническими признаками сердечной недостаточности. В течение 3-14 дней (в среднем 7 дней) после острого инфаркта миокарда больным назначали эплеренон или плацебо в дополнение к стандартной терапии. Лечение начинали с дозы 25 мг 1 раз/сут и к концу 4 недели увеличивали до 50 мг 1 раз/сут, если концентрация калия в сыворотке крови оставалась менее 5.0 ммоль/л. Во время исследования пациенты получали стандартную терапию с применением ацетилсалициловой кислоты (92%), ингибиторов АПФ (90%), бета-адреноблокаторов (83%), нитратов (72%), "петлевых" диуретиков (66%) или ингибиторов ГМГ КоА-редуктазы (60%).

Первичной конечной точкой в исследовании EPHESUS была общая смертность, а комбинированной конечной точкой - смертность или госпитализации по поводу сердечнососудистых заболеваний. Общая смертность в группах эплеренона и плацебо составила соответственно 14.4 и 16.7%, а комбинированную конечную точку смертности или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний отмечали соответственно у 26.7 и 30.0% больных. Таким образом, по данным исследования EPHESUS, в результате терапии эплереноном риск общей смертности был снижен на 15% (относительный риск 0.85; 95% ДИ, 0.75-0.96; р=0,008) по сравнению с плацебо, главным образом за счет снижения смертности в результате сердечно-сосудистых заболеваний. Риск летального исхода или госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний при применении эплеренона был снижен на 13% (относительный риск 0.87; 95% ДИ, 0.79-0.95; р=0.002). Снижение абсолютного риска для двух конечных точек - общей смертности и смертности/госпитализации по поводу сердечнососудистых заболеваний - составило 2.3 и 3.3% соответственно. Клиническая эффективность была продемонстрирована, главным образом, при применении эплеренона пациентам в возрасте до 75 лет. Эффективность терапии у пациентов в возрасте старше 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизацию функционального класса по классификации NYHA в группе эплеренона отмечали значительно чаще, чем в группе плацебо. Частота гиперкалиемии в группах эплеренона и плацебо составила 3.4% и 2.0% (р<0.001), гипокалиемии - 0.5% и 1.5% (р<0.001) соответственно. В исследованиях по изучению динамики ЭКГ у 147 здоровых добровольцев существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено.

Всасывание и распределение

Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. C_max достигается примерно через 2 ч. C_max и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно - в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа 1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.

В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого препарата около 32% дозы выводилось с калом и около 67% - с мочой. T_1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови - примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет), мужчин и женщин, и афроамериканцев. Фармакокинетика препарата существенно не отличалась у мужчин и женщин. В равновесном состоянии у пожилых пациентов C_max и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). В равновесном состоянии у афроамериканцев C_max и AUC были ниже соответственно на 19% и 26%.

Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у больных с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и C_max на 38% и 24% соответственно, а у больных, находящихся на гемодиализе - их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у больных с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные C_max и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42% соответственно. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.

Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у больных с сердечной недостаточностью (класс II-IV по классификации NYHA). Равновесные AUC и C_max у больных с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. При популяционном фармакокинетическом анализе, проведенном в подгруппе больных, участвующих в исследовании EPHESUS, было установлено, что клиренс эплеренона у больных с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать больным, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных средств и других диуретиков.

Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с литием не изучалось. Однако, у больных, получавших литий в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи интоксикации литием. Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.

Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.

НПВП: лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у больных группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.

Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у больных с почечной недостаточностью и у пожилых людей.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: применять эплеренон с ингибиторами АЛФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует с осторожностью. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых людей. Рекомендуется тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.

Альфа₁ -адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа₁ -адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.

Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.

Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Субстраты CYP3A: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.

— мощные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;

— слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.

Индукторы CYP3A4: одновременный прием настойки зверобоя (мощный индуктор CYP3A4) с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) не рекомендуется.

Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

В исследовании EPHESUS общая частота нежелательных явлений при применении препарата Инспра ® (78.9%) была сходной с таковой при использовании плацебо (79.5%). Из-за нежелательных явлений лечение препаратом и плацебо было прекращено у 4.4% и 4.3% больных соответственно. Ниже перечислены нежелательные явления, зарегистрированные в исследовании EPHESUS, которые могли быть связаны с лечением, а также серьезные нежелательные явления, частота которых значительно превышала таковую в группе плацебо. Нежелательные явления распределены по системам организма и частоте: частые (> 1/100, < 1/10); нечастые (> 1/1000, < 1/100).

Со стороны системы кроветворения: нечастые - эозинофилия.

Нарушения метаболизма и питания: частые - гиперкалиемия; нечастые - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС: частые - головокружение; нечастые - головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частые - снижение АД; нечастые - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны дыхательной системы: нечастые - фарингит.

Со стороны пищеварительной системы: частые - диарея, тошнота; нечастые - метеоризм, рвота.

Со стороны кожных покровов: нечастые - повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: нечастые - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - нарушение функции почек; нечастые - пиелонефрит.

Общие реакции: нечастые - астения, недомогание.

Лабораторные показатели: нечастые - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

В исследовании EPHESUS отмечено увеличение числа случаев инсульта у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет). Однако частота инсульта достоверно не отличалась между группами эплеренона (30) и плацебо (22).

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.