Категория: Инструкции
Пентобарбитал — барбитурат. используется в медицине как снотворное средство в виде калиевой и натриевой солей. Наиболее известное торговое наименование — «Нембутал» ( Nembutal ). Вследствие высокой растворимости пентобарбитал является барбитуратом быстрого действия.
При передозировке, подобно другим барбитуратам, пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания. С 2011 года он использовался в США для исполнения смертной казни путём смертельной инъекции. однако датская фирма Lundbeck, изготовитель и поставщик препарата в США, отказалась продавать его тюрьмам и исправительным учреждением для этой цели, что вызывало необходимость в замене препарата [2] [3]. Он применяется для эвтаназии. например, в Нидерландах [4] и Орегоне [5] .
Фармакологическая информацияПрепарат оказывает снотворное [6] действие.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства: для взрослых обычно в дозировке 0.1 г [7]. для детей — 0,01—0,1 г в зависимости от возраста и веса.
В ветеринарии используется как анестетик [8]. также применяется для эвтаназии крупных животных.
ПротивопоказанияБолезни печени и почек, хронические боли, тяжелая астма или ХОБЛ, предыдущие психические заболевания или попытки суицида, предыдущие зависимости от наркотиков или алкоголя, беременность [7] .
Правовой статусВ России этаминал натрия внесен в список II наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля [9] [10] .
В Австралии применение пентобарбитала контролируется, его ввоз в страну запрещен [11]. В Великобритании относится к «классу B», в США — список 2 АБН (Controlled Substances Act. ACSCN 2270) [7]. Является рецептурным препаратом.
Широкое применение пентобарбитала при эвтаназии животных приводит к накоплению препарата в природе и гибели некоторых видов диких животных, в частности, орлиных. В США туши животных, убитых с помощью пентобарбитала, должны сжигаться, либо захораниваться на значительной глубине [12] [13] .
Примечания
Этаминал-натрий (или Aethaminalum-natrium)
Синонимы: Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nembutal natrium, Nembutal sodium, Pental, Pentobarbital sodium, Pentobarbital solublte, Pentobarbitalum Natricum, Pentone, Prodormol, Somnopentyl, Sopental, Нембутал
Группа: Лекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему; Снотворные средства; Барбитураты
Болезни: Бессонница, Судороги
ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium). 5-Этил-5-(2-амил)-барбитурат натрия.
Синонимы: Нембутал, Еmbutal, Isоbarb, Меbubarbital, Narсоrеn, Nеmbutal sodium, Nеmbutal nаtrium, Реntal, Pentobarbitalum Natricum, Pentobarbital sоdium, Реntobarbital solubltе, Pentone, Prоdormol, Somnopentyl, Sopental и др.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию.
Препарат оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30 - 45 мин), продолжается 5 - 6 ч.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства для взрослых обычно в дозе 0, 1 - 0, 2 г; детям назначают 0, 01 - 0, 1 г в зависимости от возраста.
Препарат можно применять ректально (в клизмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутривенно вводят медленно в виде 5 % асептически приготовленного свежего раствора (5 - 10 мл).
Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0, 3 г, суточная 0, 6 г.
Форма выпуска: порошок. Ранее выпускавшиеся таблетки этаминал-натрия по 0, 1 г исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Пентобарбитал — барбитурат, используется в медицине как снотворное средство в виде калиевой и натриевой солей. Наиболее известное торговое наименование — «Нембутал» (Nembutal). Вследствие высокой растворимости пентобарбитал является барбитуратом быстрого действия.
В больших дозировках, подобно другим барбитуратам, пентобарбитал вызывает смерть от остановки дыхания. С 2011 года он использовался в США для исполнения смертной казни путём смертельной инъекции, однако датская фирма Lundbeck, изготовитель и поставщик препарата в США, отказалась продавать его тюрьмам и исправительным учреждением для этой цели, что вызывало необходимость в замене препарата.
Он применяется для эвтаназии (практика прекращения жизни человека, страдающего неизлечимым заболеванием, испытывающего невыносимые страдания), например, в Нидерландах и Орегоне.
Вследствие доступности препарата в качестве снотворного средства, быстроты наступления эффекта и близости терапевтической дозы к смертельной он часто использовался для совершения самоубийств. Например, с помощью нембутала в 1978 году покончила с собой Лиля Брик. По одной из версий, смерть Мэрилин Монро от передозировки нембуталом также была самоубийством.
Ранее выпускавшиеся в России таблетки пентобарбитала (под названием «этаминал-натрий») по 100 мг исключены из номенклатуры лекарственных средств.
- Фармакологическая информация
Препарат оказывает снотворное, а в более высоких дозах — наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30—45 минут), продолжается 5—6 часов.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства: для взрослых обычно в дозе 0,1—0,2 г, для детей — 0,01—0,1 г в зависимости от возраста.
Препарат можно применять ректально (в клизмах по 0,2—0,3 г). Внутривенно вводят медленно в виде 5%-го асептически приготовленного свежего раствора (5—10 мл).
Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г. Более высокая доза может привести к смерти.
- Фармакокинетика
? Биодоступность: 70—90% (перорально)
? Связывание с белками плазмы: 20-45%
? Метаболизм: в печени
? Период полувыведения: 15—48 ч
? Экскреция: почками
? Лекарственные формы: таблетки, капсулы, раствор для инъекций
? Способ введения: перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально
? Торговые названия: Нембутал, Этаминал-натрий, Пентал,
также Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nembutal, Pentone, Prodormol, Somnopentyl, Sopental и др.
Сходная картина наблюдается при применении 0,5% раствора нембутала, который также обусловливает исчезновение и инверсию негативного отклонения первичных ответов и возрастание длительности и амплитуды положительной волны. [c.157]
Нембутал 4/742 5/973 Неметаллические полезные ископаемые 3/40. 96, 165, 166, 955-958, [c.659]
Примечание, В контроле [нембутал 50 ыг/кг) латентный период сосио. 0 0,,3 мии, продолжительность сна — 71,0 7,6 мин. [c.46]
Установленный факт устойчивости ранних компонентов ассоциативных ответов к яду кобры был подвергнут специальному анализу с использованием ряда фармакологических агентов, с хорошо изученным возбуждающим или угнетающим действием на первичные ответы. С этой целью были использованы ГАМК (1%), нембутал (0,5%), стрихнин (0,1%) и атропин (1%). Результаты этих экспериментов иллюстрирует рис. 32. [c.157]
Получение материала и экстракция. Кролика анестезируют введением в ущную вену раствора нембутала (60 мг/мл, 4—5 мл на кролика весом 3—4 кг). Через 5—10 мин вскрывают яремную вену и спускают кровь. Мышцы спины и задних конечностей быстро вырезают, помещают на охлажденную льдом фарфоровую чашку. освобождают от жира и сухожилий, измельчают в мясорубке, взвешивают и заливают равным объемом 0,15 мМ ЭТДА, pH 7,0. Тщательно перемешивают в течение 10 мин и отжимают через двойной слой марли. Экстракцию повторяют еще дважды, используя в начале равный объем и затем [c.221]
Конденсация мочевины с замещенными малоновыми эфирами дает класс соединений. называемых барбитуратами. В форме циклических диимидов эти вещества обладают кислотными свойствами и образуют устойчивые натриевые соли. Свободные барбитураты и их соли применяются в качестве успокаивающих, снотворных и наркотических средств. Сама барбитуровая кислота не оказывает гипнотического действия на людей. Широко известные лекарства фенобарбитал и пентобарбитал натрия (нембутал) относятся к классу барбитуратов. Фенобарбитал применяют как противосудорожное вещество при эпилепсии. К сожалению, прием барбитуратов без строгого медицинского предписания, особенно на фоне алкогольного опьянения, нередко приводит к смертельному исходу. Пентотал натрия (соль тиобарбиту-рата) применяется в качестве средства для внутривенного наркоза. [c.468]
По-видимому, самый популярный пример общего синтеза — это реакция производных малонового эфира с фрагментом N—С—N соединений типа мочевины, что прямо приводит к производным барбитуровой кислоты и к другим важным замещенным пирими-динам. Барбитуровая кислота (П) впервые была получена в 1878 г. конденсацией малоновой кислоты с мочевиной в присутствии хлороксида фосфора. но в настоящее время эта методика вытеснена этилатным методом [19]. Производные замещенного малонового эфира реагируют в этих условиях, давая многочисленные важные лекарственные препараты барбитурового ряда люминал (20, К =Е1, К2 = РЬ), нембутал (20, К" = Е1, = 2-метилбутил), амитал (20, К == Е1, = изоамил ) и секонал (20, К = аллил, = 1-метилбутил),— все получены этим путем. [c.123]
Кроме известного факта, что природный вазопрессин обладает способностью стимулировать выделение кортикотропина [466, 598, 863, 1475—1477, 1481, 1482, 2115], существует еще ряд указаний на существование двух различных соединений (а-КСФ и -КСФ), присутствующих в экстрактах передней доли гипофиза и гипоталамуса и стимулирующих выделение кортикотропина в передней доле. Биологическую активность этих пептидных фракций определяют in vitro методом Сафрана и сотр. [1895, 1897] или по Гиллемину и Шэлли [883]. СКФ-активность определяют в опытах на крысах измерением содержания кортикостерона в плазме крови после торможения естественного выделения кортикотропина соответствующими дозами кортикостероидов или морфин -нембутала [880, 1926]. [c.326]
Справочник биохимии (1991) -- [ c.284 ]
Биоорганическая химия (1987) -- [ c.648 ]
Большой энциклопедический словарь Химия изд.2 (1998) -- [ c.715 ]
Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.372 ]
общая органическая химия Том 8 (1985) -- [ c.123 ]
Краткая химическая энциклопедия Том 1 (1961) -- [ c.372 ]
Начала органической химии Кн 2 Издание 2 (1974) -- [ c.318 ]
Начала органической химии Книга 2 (1970) -- [ c.349 ]
Государственная фармакопея союза социалистических республик Издание 10 (1968) -- [ c.67 ]
ЭТАМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium). 5-Этил-5-(2-амил)-барбитурат натрия.
Синонимы: Нембутал, Еmbutal, Isоbarb, Меbubarbital, Narсоrеn, Nеmbutal sodium, Nеmbutal nаtrium, Реntal, Pentobarbitalum Natricum, Pentobarbital sоdium, Реntobarbital solubltе, Pentone, Prоdormol, Somnopentyl, Sopental и др.
Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. Растворим в воде. Водные растворы имеют щелочную реакцию.
Препарат оказывает снотворное, а в более высоких дозах наркотическое действие. Сон наступает относительно быстро (через 30 - 45 мин), продолжается 5 - 6 ч.
Назначают внутрь в качестве снотворного средства для взрослых обычно в дозе 0, 1 - 0, 2 г; детям назначают 0, 01 - 0, 1 г в зависимости от возраста.
Препарат можно применять ректально (в клизмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутривенно вводят медленно в виде 5 % асептически приготовленного свежего раствора (5 - 10 мл).
Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0, 3 г, суточная 0, 6 г.
Форма выпуска: порошок. Ранее выпускавшиеся таблетки этаминал-натрия по 0, 1 г исключены из номенклатуры лекарственных средств.
Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
