Бетаксолол – инструкция по применению, показания, дозы

Бетаксолол – бета-адреноблокатор, применяется для лечения артериальной гипертензии (пероральный прием) и как противоглаукомное средство для снижения внутриглазного давления (местное применение).

Лекарственные формы выпуска Бетаксолола:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, круглые, двояковыпуклые, с риской; ядро на разрезе – почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1–3, 5 или 10 упаковок в картонной пачке);
• капли глазные: прозрачные, бесцветные или слегка желтоватые (по 1,5, 2 или 5 мл в полимерных тюбик-капельницах, по 1, 2, 4, 5 или 10 тюбик-капельниц в картонной пачке; по 5 или 10 мл в полимерных флаконах-капельницах, по 1 или 2 флакона-капельницы в картонной пачке; по 5 или 10 мл во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид бетаксолола – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: аэросил (коллоидный диоксид кремния) – 1,2 мг; моногидрат лактозы (молочный сахар) – 128,1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 7,4 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 85,8 мг; стеарат магния – 2,5 мг;
• оболочка: Opadry II белый 85F18422 (диоксид титана – 1,25 мг; полиэтиленгликоль – 1,01 мг; поливиниловый спирт – 2 мг; тальк – 0,74 мг).

Состав 1 мл капель:

• активное вещество: бетаксолол – 5 мг (в виде гидрохлорида бетаксолола – 5,6 мг);
• вспомогательные компоненты: хлорид натрия – 8 мг; дигидрат эдетата динатрия (дигидрат динатриевой соли этилендиаминтетрауксусной кислоты) – 0,1 мг; хлорид бензетония – 0,1 мг; 1 М хлористоводородная кислота или 1 М гидроксид натрия – до pH 6,0–7,8; очищенная вода – до 1 мл.

• артериальная гипертензия;
• приступы стенокардии напряжения (профилактика).

Бетаксолол назначают для снижения внутриглазного давления при лечении следующих болезней (монотерапия либо в составе комбинированного лечения):

• открытоугольная глаукома;
• глазная гипертензия.

• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
• отягощенный анамнез по анафилактическим реакциям;
• синдром слабости синусового узла (в т. ч. синоатриальная блокада);
• феохромоцитома (без сочетанного применения с ?-адреноблокаторами);
• артериальная гипотензия (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.);
• тяжелая брадикардия (меньше 50 уд./мин);
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, при которой требуется проведение инотропной терапии;
• метаболический ацидоз;
• стенокардия Принцметала;
• нарушения периферического кровообращения в тяжелом течении;
• врожденная галактоземия, синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы или дефицит лактазы (в состав Бетаксолола входит лактоза);
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких, протекающие в тяжелых формах;
• сочетанное применение с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами моноаминоксидазы;
• одновременное внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа дилтиазема и верапамила и иных антиаритмических препаратов (например, дизопирамида, амиодарона и др.);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
• период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучался);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также другим бета-адреноблокаторам.

Относительные (Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• отягощенный анамнез по аллергическим реакциям;
• сахарный диабет;
• псориаз;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• печеночная недостаточность;
• тиреотоксикоз;
• нарушение функции почек;
• миастения;
• гемодиализ;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• хроническая сердечная недостаточность;
• эмфизема легких;
• хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма);
• депрессия (в настоящее время/в анамнезе);
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• пожилой возраст;
• беременность (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

• миастения;
• кардиогенный шок;
• бронхиальная астма;
• артериальная гипотензия;
• обструктивная дыхательная недостаточность в тяжелом течении;
• синусовая брадикардия (менее 45–50 уд./мин);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• синдром слабости синусового узла;
• хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении;
• возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные (Бетаксолол назначают с осторожностью при наличии следующих болезней/состояний):

• гипогликемия;
• феохромоцитома;
• синдром Рейно;
• нестабильная стенокардия;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• склонность к развитию брадикардии;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• нарушение периферического кровообращения;
• функциональные нарушения почек/печени;
• миастения;
• тиреотоксикоз;
• пожилой возраст;
• беременность и период лактации (назначение Бетаксолола возможно после проведения оценки соотношения пользы с риском).

Бетаксолол принимают внутрь с достаточным количеством жидкости, разжевывать таблетки не следует.

Суточная доза: начальная – 10 мг, поддерживающая – 20 мг.

При печеночной недостаточности Бетаксолол назначается в стандартной начальной дозе, однако в начале курса требуется регулярное медицинское наблюдение.

Особенности применения при почечной недостаточности (в зависимости от тяжести течения):

• легкая/умеренная степень: коррекция начальной дозы не требуется, в начале терапии необходимо проводить регулярный медицинский контроль;
• тяжелая степень (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин): начальная доза – не выше 10 мг, максимально в день – 20 мг.

Бетаксолол применяют местно (в конъюнктивальный мешок).

Режим дозирования: 2 раза в день по 1 капле.

Первый месяц терапии должен проводиться под контролем внутриглазного давления.

Возможные нарушения (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, с учетом отдельных сообщений – очень редко):

• эндокринная система: очень редко – гипотиреоидное состояние, гипергликемия у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у получающих инсулин больных;
• центральная нервная система: часто – слабость, повышенная утомляемость, ночные кошмары, головокружение, бессонница или сонливость, головная боль; редко – депрессия; очень редко – мышечная слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, астенический синдром, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота, рвота, диарея или запор; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, изменения вкуса, функциональные нарушения печени (темная моча, желтушность кожи или склер, холестаз);
• сердечно-сосудистая система: часто – ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), ослабление сократимости миокарда, аритмии; редко – выраженное понижение артериального давления, развитие (либо усугубление) симптомов сердечной недостаточности (в виде отечности стоп, лодыжек, голеней), боль в груди, проявление ангиоспазма (в виде понижения периферического кровообращения, похолодания нижних конечностей, синдрома Рейно);
• дыхательная система: редко – заложенность носа, одышка (развивается при назначении больших доз из-за утраты селективности либо при наличии предрасположенности), бронхо- и ларингоспазм;
• кожные покровы: редко – экзантема, повышенное потоотделение, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, обострение течения псориаза;
• орган зрения: редко – болезненность и сухость глаз, снижение секреции слезных желез, конъюнктивит; очень редко – нарушения зрения;
• аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, крапивница;
• лабораторные показатели: в редких случаях – увеличение титра антинуклеарных антител, которое в исключительных случаях может сопровождаться клиническими проявлениями типа системной красной волчанки (носит преходящий характер);
• влияние на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия;
• другие: ослабление либидо, боли в спине, снижение потенции, артралгия, синдром отмены (в виде усиления приступов стенокардии, повышения артериального давления).

Во время применения Бетаксолола возможно развитие следующих нарушений органов чувств: часто – непродолжительный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; редко – светобоязнь, понижение чувствительности роговицы, аллергические реакции, анизокория, фотофобия, покраснение глаз, точечный кератит, зуд, чувство сухости глаз.

В редких случаях во время терапии может наблюдаться развитие системных побочных эффектов:

• дыхательная система: одышка, дыхательная недостаточность, бронхоспазм;
• центральная нервная система: депрессия, бессонница, головокружение, сонливость, тошнота, головная боль, усиление симптомов миастении;
• сердечно-сосудистая система: нарушения сердечной проводимости, брадикардия, сердечная недостаточность.

При терапии пациентов со стенокардией резко отменять препарат нельзя, поскольку это может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти (снижение дозы должно проводиться на протяжении 1–2 недель, во избежание прогрессирования болезни возможно одновременное проведение заместительной терапии).

Контроль состояния пациента должен включать наблюдение за артериальным давлением, числом сердечных сокращений, при сахарном диабете – концентрацией глюкозы в крови, у пожилых больных – функцией почек.

Больной должен владеть методикой подсчета числа сердечных сокращений, если этот показатель меньше 50 уд./мин, следует проконсультироваться с врачом.

Перед проведением исследований содержания в моче и крови катехоламинов, ванилинминдальной кислоты, норметанефрина, а также титров антинуклеарных антител Бетаксолол нужно отменить.

Принимать этанол в период терапии не следует.

Действующее вещество препарата может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля, что необходимо учитывать при назначении Бетаксолола спортсменам.

Эффективность препарата при табакокурении снижается.

У новорожденных, матери которых применяли препарат, его действие сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Этот остаточный эффект может не иметь клинических последствий, однако в некоторых случаях может развиться порок сердца, требующий интенсивной терапии новорожденного.

В период лечения может уменьшаться количество слезной жидкости, что должны учитывать больные, которые пользуются контактными линзами.

В период применения Бетаксолола больным нужно соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ.

Бетаксолол на величину зрачка не влияет; при закрытоугольной глаукоме он должен применяться только в комбинации с миотиками.

Нужно учитывать, что препарат может вызывать симптомы, сходные с таковыми при миастении (птоз, диплопия, общая слабость).

На частоту сердечных сокращений и артериальное давление Бетаксолол оказывает минимальное влияние, однако нужно соблюдать осторожность при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью или атриовентрикулярной блокадой. В случаях появления первых симптомов декомпенсации со стороны сердечно-сосудистой системы препарат отменяют.

Из-за входящих в состав препарата консервантов, которые могут осаждаться в мягких контактных линзах, перед применением капель их следует снять, установить их вновь можно не раньше чем через 20 минут после процедуры.

При развитии после закапывания Бетаксолола временного снижения четкости зрения до его полного восстановления управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, которые требуют повышенной реакции и внимания, не рекомендуется.

• флоктафенин: снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций при шоке или обусловленной флоктафенином артериальной гипотензии;
• сультоприд: развитие выраженной брадикардии (аддитивный эффект).

• резерпин, ?-метилдопа, гуанфацин, сердечные гликозиды: развитие тяжелой брадикардии, нарушение автоматизма;
• финголимод: увеличение вероятности усиления брадикардии;
• симпатомиметики: развитие взаимодействия;
• амиодарон: развитие нарушений сократимости, проводимости и автоматизма;
• адреналин (эпинефрин): ослабление его действия;
• антациды: снижение абсорбции, и, как следствие, гипотензивного действия Бетаксолола;
• йодсодержащие препараты: уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций (перед проведением рентгенографических исследований с применением йодсодержащих контрастных средств терапию Бетаксололом по возможности рекомендуется отменить).

Сочетания, требующие осторожного применения:

• препараты типа верапамила, мибефрадила и дилтиазема: увеличение вероятности развития нарушений автоматизма сердца (в виде выраженной брадикардии, остановки синусового узла), нарушений атриовентрикулярной проводимости, сердечной недостаточности (применение комбинации возможно только при тщательном электрокардиографическом/клиническом контроле, в особенности у пожилых больных);
• лекарственные средства, которые могут вызывать аритмию типа пируэт (за исключением сультоприда): увеличение вероятности развития желудочковой аритмии (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
• ингаляционные галогенсодержащие анестетики: снижение гипотензивного действия Бетаксолола;
• баклофен: усиление гипотензивного действия (при назначении комбинации необходимо проводить контроль артериального давления с последующей, при необходимости, коррекцией дозы);
• пропафенон: нарушение сократимости, проводимости и автоматизма (при назначении комбинации необходимо проводить электрокардиографический/клинический контроль);
• ингибиторы холинэстеразы, включая неостигмин, амбеномиум, ривастигмин, донепезил, такрин, галантамин, пиридостигмин: увеличение вероятности усиления брадикардии (аддитивное действие; необходимо проведение регулярного клинического контроля);
• пероральные гипогликемические средства и инсулин: возможно маскирование некоторых симптомов гипогликемии, например, сердцебиения и тахикардии (больной должен осуществлять самоконтроль за концентрацией глюкозы в крови, в особенности в начале проведения курса);
• лидокаин (как антиаритмическое средство, внутривенное введение): увеличение его плазменной концентрации в крови с возможным ростом нежелательных неврологических эффектов и симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (рекомендовано проводить электрокардиографическое/клиническое наблюдение и, возможно, контролировать плазменную концентрацию лидокаина в крови);
• гипотензивные препараты центрального действия, включая рилменидин, клонидин, апраклонидин, моксонидин: значимое увеличение артериального давления в случае резкой отмены этих лекарственных средств (необходим клинический контроль; резкой отмены следует избегать).

Сочетания, которые нужно принимать во внимание:

• нейролептики, трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), ?-адреноблокаторы, включая тамсулозин, празозин, альфузозин, доксазозин, теразозин: усиление гипотензивного эффекта и увеличение вероятности ортостатической гипотензии (аддитивное действие);
• нестероидные противовоспалительные препараты (при системном применении, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы): понижение гипотензивного действия;
• дипиридамол (внутривенное введение), амифостин: усиление гипотензивного эффекта;
• мефлохин: увеличение вероятности развития риска брадикардии (аддитивное действие).

Другие возможные взаимодействия:

• ксантины (кроме дифиллина): снижение их клиренса и повышение их плазменной концентрации в крови, в особенности при исходно повышенном клиренсе теофиллина (например, из-за курения);
• фенитоин (внутривенное введение): повышение выраженности кардиодепрессивного действия и вероятности понижения артериального давления;
• нифедипин: значительное понижение артериального давления;
• эстрогены: ослабление гипотензивного эффекта (из-за задержки натрия);
• недеполяризующие миорелаксанты: удлинение их действия;
• симпатолитики, диуретики, гидралазин и иные гипотензивные препараты: чрезмерное понижение артериального давления;
• этанол, лекарственные средства с седативным и снотворным действием: усиление угнетения центральной нервной системы;
• кумарины: удлинение антикоагулянтного эффекта;
• негидрированные алкалоиды спорыньи: увеличение вероятности возникновения нарушений периферического кровообращения;
• ингибиторы моноаминоксидазы: значительное усиление гипотензивного действия (комбинация не рекомендована, интервал между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и Бетаксолола должен составлять не меньше 14 дней).

При сочетанном применении Бетаксолола с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:

• лекарственные средства, угнетающие депонирование катехоламинов (резерпин): развитие гипотензии и брадикардии;
• пероральные бета-адреноблокаторы: увеличение вероятности развития аддитивного эффекта с проявлением системных/местных побочных эффектов (при назначении комбинации требуется тщательное медицинское наблюдение);
• симпатомиметики: усиление их сосудосуживающего эффекта;
• миорелаксанты, гипогликемические средства: усиление их действия;
• адренергические психотропные средства: усиление их действия (комбинация требует осторожности).

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 15 °С (во флаконах-капельницах и тюбик-капельницах) либо до 25 °С (во флаконах). Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности (в зависимости от упаковки):

• тюбик-капельницы, флаконы-капельницы – 2 года;
• флаконы – 3 года.

После вскрытия упаковки Бетаксолол можно применять на протяжении 30 дней.

Цены в интернет-аптеках: