Адреналина гидрохлорид-Виал - инструкция по применению, 1 аналог

Альфа- и бета-адреномиметик

Раствор для инъекций, раствор для наружного применения, раствор для местного применения

Альфа- и бета-адреномиметик. Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca2+.
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0.01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0.04-0.1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0.02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0.3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K+ из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после п/к введения (максимальный эффект - через 20 мин), при в/м введении - время начала эффекта вариабельное.

Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов;
бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза;
асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.);
кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН, передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков;
гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);
открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

Со стороны ССС: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.

П/к, в/м, иногда в/в капельно.
Анафилактический шок: в/в медленно 0.1-0.25 мг разведенных в 10 мл 0.9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0.1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин (до 3 раз).
Бронхиальная астма: п/к 0.3-0.5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0.1-0.25 мг в разбавленном в концентрации 0.1 мг/мл.
В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0.2-0.4 мг.
При асистолии: внутрисердечно 0.5 мг (разбавляют 10 мл 0.9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция - оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2.5 раза превышать дозы для в/в введения.
Новорожденные (асистолия): в/в, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.
Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м - по 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально - до 0.3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При открытоугольной глаукоме - по 1 кап 1-2% раствора 2 раза в день.

При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.
Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
В период лечения рекомендовано определение концентрации K+ в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, МОК, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.
Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.
При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.
Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.
Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.
Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности.
Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими Q-T-интервал (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), - удлинение Q-T-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС.

• Адреналин
  

Адреналина гидрохлорид инструкция по применению, описание препарата

Наименование: Адреналина гидрохлорид (Adrenalin hydrochloridum)

Показания к применению:
Острое снижение артериального давления (коллапс), приступы бронхиальной астмы, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови) вследствие передозировки инсулина, острые медикаментозные аллергические реакции, глаукома (повышенное внутриглазное давление), фибрилляция желудочков (хаотичные сокращения сердечной мышцы) и др.; в качестве сосудосуживающего средства в оториноларингологической (для лечения заболеваний уха, горла, носа) и офтальмологической (глазной) практике.

Фармакологическое действие:
Действие адреналина при введении в организм связано с влиянием на a- и b-адренорецепторы и во многом совпадает с эффектами возбуждения симпатических нервных волокон. 0н вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек; в меньшей степени суживает сосуды скелетной мускулатуры. Артериальное давление повышается.
Однако прессорный эффект адреналина в связи с возбуждением b-адренорецепторов менее постоянен, чем эффект норадреналина. Изменения сердечной деятельности носят сложный характер: стимулируя адренорецепторы сердца, адреналин способствует значительному усилению и учащению сердечных сокращений; одновременно, однако, в связи с рефлекторными изменениями из-за повышения артериального давления происходит возбуждение центра блуждающих нервов, оказывающих на сердце тормозящее влияние; в результате этого сердечная деятельность может замедляться. Могут возникать аритмии сердца, особо в условиях гипоксии. Адреналин вызывает расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков (вследствие сокращения радиальных мышц радужной оболочки, имеющих адренергическую иннервацию). Под влиянием адреналина происходит увеличение содержания глюкозы в крови и усиление тканевого обмена. Адреналин улучшает функциональную способность скелетных мышц (особо при утомлении); его действие сходно в этом отношении с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон (явление, открытое Л. А. Орбели и А. Г. Гинецинским). На ЦНС адреналин в терапевтических дозах выраженного влияния обычно не оказывает. Могут, однако, наблюдаться беспокойство, головные боли, тремор. У заболевших паркинсонизмом под влиянием адреналина усиливаются ригидность мышц и тремор.

Адреналина гидрохлорид способ применения и дозы:
Подкожно и внутримышечно, иногда внутривенно 0,3-0,5-0,75 мл 0,1% раствора. При фибрилляции желудочков внутрисердечно; при глаукоме - 1-2% раствор в каплях.

Адреналина гидрохлорид противопоказания:
Артериальная гипертония (стойкий подъем артериального давления), выраженный атеросклероз, сахарный диабет, тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), беременность. Адреналин нельзя использовать при наркозе фторотаном, циклопропаном.

Адреналина гидрохлорид побочные действия:
Тахикардия (учащенные сердцебиения), нарушение ритма сердца, увеличение артериального давления; при ишемической болезни сердца возможны приступы стенокардии.

Форма выпуска:
0,1% раствор в ампулах по 1 мл в пачке по 6 шт.; во флаконах по 30 мл.

Синонимы:
Эпинефрин, Эпинефрина гидрохлорид, Рацепинефрин, Адреналин, Адреналин хлористоводородный, Аднефрин, Адренамин, Адренин, Эпиренан, Эпиринамин, Эппи, Глаукон, Глауконин, Глаукозан, Гипернефрин, Леворенин, Нефридии, Паранефрин, Реностиптицин, Стиптиренал, Супраренин, Супрареналин, Тоноген.

Условия хранения:
Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
Период годности: 2 года.

Адреналина гидрохлорид состав:
Белый или слегка розоватый кристаллический порошок. Изменяется под влиянием света и кислорода воздуха. Для медицинского применения выпускается в виде 0,1% раствора (Solutio Аdrеnаlini hуdroсhloridi 0,1%).
Раствор готовят с добавлением 0,01 н. раствора хлористоводородной кислоты. Консервируется хлоробутанолом и натрия метабисульфитом; рН 3,0—3,5.
Раствор бесцветный, прозрачный. Растворы нельзя нагревать, их готовят в асептических условиях.

Дополнительно:
Экскурс в историю:
Адреналин был впервые обнаружен в экстрактах надпочечников в 1895 г. В 1901 г, был осуществлен синтез кристаллического адреналина. Вскоре адреналин нашел применение в медицине для повышения артериального давления при коллапсе, для сужения кровеносных сосудов при местной анестезии, а потом и для купирования приступов бронхиальной астмы. В 1905 г. было обнаружено важное физиологическое значение адреналина. Исходя из сходства действия адреналина с эффектами, наблюдающимися при раздражении симпатических нервных волокон, было высказано предположение, что передача нервного возбуждения с симпатических нервных окончаний на эффекторные клетки осуществляется при участии химического передатчика (медиатора), которым является адреналин или адренолиноподобные вещества. Этим было положено начало учению о химической передаче нервного возбуждения. В дальнейшем был раскрыт процесс биосинтеза адреналина, начиная от аминокислоты тирозина, через диоксифенилаланин (L-дофа), дофамин, норадреналин до адреналина. В 1946 г. было устанавлено, что основным медиатором адренергической (симпатической) передачи является не сам адреналин, а норадреналин. Образующийся в организме эндогенный адреналин частично участвует в процессах проведения нервного возбуждения, но главным образом играет роль гормонального вещества, влияющего на метаболические процессы. Норадреналин осуществляет медиаторную функцию в периферических нервных окончаниях и в синапсах ЦНС. Биохимические системы тканей, взаимодействующие с норадреналином, называют адренореактивными (адренергическими) системами, или адренорецепторами ("Адреноцепторы".). По современным представлениям, норадреналин, выделяющийся в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний, воздействует на норадреналиночувствительную аденилатциклазу клеточной мембраны адренорецепторной системы, что приводит к усиленню образования внутриклеточного 3'-5'-циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего роль "вторичного" передатчика (медиатора), к активации биосинтеза макроэргических соединений и далее к осуществлению адренергических физиологических эффектов. Важную роль в передаче импульсов в ЦНС играет также дофамин, являющийся химическим предшественником норадреналина, но выполняющий самостоятельную нейромедиаторную роль (см. Дофамин, Нейролептические средства, Средства для лечения паркинсонизма). Вслед за открытием активности адреналина начались работы по получению адреналиноподобных веществ синтетическим путем. В результате было создано большое количество лекарственных средств, как адренопозитивных, т. е. стимулирующих адренергические процессы, так и адренонегативных - антиадренергических веществ. Современная медицина располагает значительным количеством таких средств, в том числе адреналином и норадреналином (получаемыми в настоящее время синтетическим путем) и рядом "экзогенных" синтетических адренопозитивных продуктов (мезатон, фетанол, изадрин, сальбутамол, орципреналин, фенотерол, добутамин и др.), адреноблокаторов (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, или пропранолол, атенолол, пиндолол и др.) и других веществ, действие которых связано с влиянием на адренергические процессы. По химической структуре эти средства в той или иной степени родственны адреналину и норадреналину, и их основные фармакологические свойства связаны в первую очередь со взаимодействием со специфическими адренергическими рецепторами эффекторных клеток. Адренергические рецепторы, для которых природными, т. е. эндогенными, лигандами являются норадреналин и адреналин, первоначально обозначали в общем виде как адренорецепторы. Однако изучение особостей действия этих эндогенных соединений и их синтетических аналогов и производных привело к заключению о неоднородности адренорецепторов, наличии их подгрупп, разных по локализации и функциональной значимости. Сначала их разделили на a- и b-адренорецепторы, а потом на a 1 и a 2, b 1 и b 2 ,-адренорецепторы. Идентификация этих подгрупп имеет важное фармакологическое и клиническое значение. Влияние на разные адренорецепторы определяет не только особости фармакологического действия различных адренергических и антиадренергических веществ, но также показания и противопоказания к их практическому использованию. Так, инотропное кардиотоническое действие адреналина, норадреналина, изадрина определяется их влиянием на b 1-адренорецепторы, локализующиеся в миокарде; периферическое сосудосуживающее действие адреналина, норадреналина, мезатона - стимуляцией a-адренорецепторов; бронхорасширяющее действие адреналина и изадрина - стимуляцией b 2-адренорецепторов бронхов. Сильное действие на b 2-адренорецепторы бронхов оказывают сальбутамол, орципреналин (алупент, астмопент), фенотерол (беротек) и другие современные адреномиметические бронхорасширяющие продукты. С влиянием на b-адренорецепторы связано вызываемое адреналином расслабление мускулатуры желудка, кишечника и матки. В в последствииднее время в качестве средств, расслабляющих мускулатуру матки (токолитиков), нашли широкое применение фенотерол (партусистен), тербуталин, сальбутамол (сальбупарт) и другие избирательные стимуляторы b 2-адренорецепторов. Из bадреноблокаторов анаприлин (пропранолол) одновременно действует на b 1- и b 2-адренорецепторы, и его антиишемическое, антиаритмическое и антигипертензивное действие может сопровождаться побочными эффектами (бронхоконстрикторным; увеличением сопротивления периферических сосудов), в то время как атенолол и другие селективные b-адреноблокаторы, действующие на b 1-адренорецепторы миокарда, таких побочных явлений не вызывают. Созданы продукты, сочетающие блокирующее влияние на b- и a-адренорецепторы (лабеталол и др.). Избирательным блокатором постсинаптических a 1-адренорецепторов является празозин, а клофелин, гуанфацин, a-метилдофа (допегит) стимулируют центральные a 2-адренорецепторы. Лекарственные средства, влияющие на функции разных адренорецепторов, имеют в настоящее время широкое применение в различных областях медицины.

Внимание!
Перед применением медикамента "Адреналина гидрохлорид" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Адреналина гидрохлорид ».