Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
р-р инф. 500 мг фл. 100 мл, № 1
Левофлоксацин 500 мг
№ UA/7580/01/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013
табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 5
Левофлоксацин 500 мг
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, полисорбат 80.
№ UA/7580/02/01 от 15.01.2008 до 15.01.2013
Фармакодинамика. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-гиразу, вследствие чего нарушает функцию ДНК-бактерий. Локсоф активен в отношении грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и/или аминогликозидам. Развитие резистентности может значительно влиять на чувствительность к препарату именно местных штаммов, таким образом, желательно при назначении препарата учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Локсоф имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:
чувствительные микроорганизмы :
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis1, Staphylococcus aureus1 methi-S, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1 peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes1;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii1, Citrobacter freundii1, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae1, Escherichia coli1, Haemophilus influenzae1 ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Moraxella catarrhalis1 β+/β-, Moraxella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis1, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa1, Serratia marcescens;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae1, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila 1, Mycoplasma pneumoniae1, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum;
микроорганизмы с умеренной чувствительностью :
аэробные грамнегативные микроорганизмы: Burkhoderia серасіа;
анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile;
резистентные: Staphylococcus aureus1 methi-R, Staphylococcus коагулазонегативный метициллинчувствительный.
(1Клиническая эффективность доказана в клинических испытаниях).
При нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa, может понадобиться комбинированная терапия.
Фармакокинетика. Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после в/в и перорального введения.
Перорально введенный левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается с достижением Cmax в плазме крови в пределах 1 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Левофлоксацин демонстрирует линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 50 до 600 мг. Приблизительно 30–40% принятой дозы левофлоксацина связывается с белками сыворотки крови. При многократном введении 500 мг 1 раз в сутки продемонстрировано ничтожно малое накопление препарата. После приема дозы 500 мг 2 раза в сутки выявлено незначительное, но предвиденное накопление левофлоксацина. Устойчивая концентрация достигается в пределах 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в бронхиальный секрет и секрет эпителиального слоя
Cmax левофлоксацина в бронхиальном секрете эпителиального слоя после введения 500 мг перорально составляла 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно, достигалась в пределах 1 ч после введения.
Проникновение в легочную ткань
Cmax левофлоксацина в легочной ткани после введения 500 мг перорально составляет 11,3 мкг/мл и достигалась через 4–6 ч после введения. Концентрация в легочной ткани стойко превышала концентрацию в плазме крови.
Проникновение в жидкость волдыря
Cmax левофлоксацина около 4 и 6,7 мкг/мл в жидкости волдыря достигалась через 2–4 ч после 3-дневного введения 500 мг дозы 1–2 раза в сутки соответственно.
Проникновение в ткань предстательной железы
После перорального введения 500 мг дозы левофлоксацина 1 раз в сутки на протяжении 3 дней его средняя концентрация в ткани предстательной железы составляла 8,7; 8,2 и 2 мкг/г после 2; 6 и 24-го ч соответственно. Среднее соотношение концентрации препарата в предстательной железе и плазме крови составляет 1,84.
Концентрация в моче
Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после перорального введения 150; 300 или 500 мг левофлоксацина составляла 44; 91 и 200 мг/л соответственно.
После в/в введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), моче. В спинномозговую жидкость левофлоксацин проникает плохо.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются десметил-левофлоксацин и левофлоксацина N-оксид. Левофлоксацин экскретируется главным образом в виде неизмененного препарата с мочой, <5% введенной дозы составляют метаболиты препарата.
Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральной инверсии.
После перорального или в/в введения левофлоксацин относительно медленно элиминируется из плазмы крови. Средний Т½ левофлоксацина из плазмы колеблется в пределах 6–8 ч после одно- и многократного введения. Экскреция происходит в основном почечным путем (>85% введенной дозы). Профиль концентрации левофлоксацина в плазме крови после в/в введения близок и сопоставим по AUC с профилем при пероральном применении левофлоксацина при условии введения в равных дозах (мг/мл). Таким образом, пероральный и в/в пути введения левофлоксацина можно считать взаимозаменяемыми.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек фармакокинетика левофлоксацина изменяется — почечная элиминация и клиренс снижаются, а Т½ из плазмы крови увеличивается:
Клиренс креатинина, мл/мин 20 20–40 50–80 Клиренс ренальный, мл/мин 13 26 57 Т½, ч 35 27 9
Пациенты пожилого возраста
Существенных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста не отмечают, кроме расхождений в клиренсе креатинина.
инфекции, обусловленные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Таблетки
Доза препарата зависит от вида и тяжести инфекции, а также от чувствительности возбудителя. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания (см. таблицу ниже). Прием таблеток Локсофа, как и других антибактериальных средств, необходимо продолжать еще минимум 48–72 ч после нормализации температуры тела или получения доказательств эрадикации возбудителя болезни. Таблетки Локсофа необходимо глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно принимать во время еды или между приемами пищи. Таблетки Локсофа принимают не менее чем за 2 ч до или после применения солей железа, антацидов или сукральфата, поскольку прием последних может обусловить снижение всасывания препарата. Рекомендации относительно дозирования таблеток левофлоксацина:
Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина >50 мл/мин)
ПоказанияСхема суточного дозирования (с учетом массы тела)Продолжительность лечения, дней Острый синусит 500 мг 1 раз в сутки 10–14 Внегоспитальная пневмония 500 мг 1–2 раза в сутки 7–14 Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг или 1000 мг 1–2 раза в сутки 7–14 Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сутки 28
Пациенты с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин) нуждаются в применении препарата в другой лекарственной форме.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и экскретируется в основном почками.
Дозирование для пациентов пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
Р-р для инфузий
Р-р Локсофа необходимо вводить путем медленной в/в инфузии 1–2 раза в сутки. Доза зависит от вида и тяжести инфекции и от чувствительности возбудителя. Обычно через несколько дней лечения, если состояние пациента позволяет, можно перевести больного с в/в введения на пероральный прием (таблетки левофлоксацина 250 или 500 мг). Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет не более 14 дней. Введение препарата необходимо продолжать не менее 48–72 ч после исчезновения клинических признаков инфекции. Локсоф р-р для инфузий предназначен только для медленного в/в введения; его применяют 1–2 раза в сутки. Продолжительность введения не должна быть меньше 30 мин для дозы 250 мг или 60 мин — для дозы 500 мг.
Дозирование у пациентов с нормальной функцией почек (то есть клиренс креатинина >50 мл/мин)
ПоказанияСуточная дозовая схема (с учетом массы тела больного) Внегоспитальная пневмония 500 мг 1–2 раза в сутки 7–14 дней Осложненные инфекции мочевого тракта, включая пиелонефрит* 250 мг 1 раз в сутки 7–10 дней Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз в сутки 7–10 дней Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг 2 раза в сутки 7–14 дней
*В случае тяжелой инфекции следует рассмотреть возможность повышения дозы.
Дозирование у пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ≤50 мл/мин)
Клиренс креатинина, мл/минРежим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции) 50–20 Первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/24 ч Первая доза: 500 мг, следующие: 250 мг/24 ч Первая доза: 500 мг; следующие: 250 мг/12 ч 19–10 Первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/48 ч Первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч Первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/12 ч <10 (а также при гемодиализе и ХАПД*) Первая доза: 250 мг; следующие: 125 мг/48 ч Первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч Первая доза: 500 мг; следующие: 125 мг/24 ч
*Дополнительные дозы после гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) не требуются.
Для пациентов с нарушенной функцией печени коррекция дозы препарата не требуется, поскольку левофлоксацин метаболизируется печенью в незначительной степени и экскретируется в основном почками.
Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется.
При последовательных инфузиях Локсофа и других лекарственных препаратов нельзя вводить их в одну вену.
После вскрытия флакона остатки препарата следует утилизировать.
повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, любому компоненту препарата; эпилепсия; повреждение сухожилий, связанное с применением фторхинолонов; в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 18 лет.
Побочные реакции оценивали по частоте возникновения: очень часто (>10%), часто (>1, <10%), иногда (>0,1, <1%), редко (>0,01, <0,1%), очень редко (< 0,01%); единичные случаи.
Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь; редко — крапивница, бронхоспазм/одышка; очень редко — ангионевротический отек, артериальная гипотензия, анафилактический шок, фотосенсибилизация; единичные случаи — тяжелые буллезные высыпания, такие как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экссудативная мультиформная эритема.
Такие реакции иногда могут возникать даже после первой дозы препарата на протяжении нескольких минут или часов после применения.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, диарея; иногда — анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия; редко — диарея с примесью крови, которая может свидетельствовать об энтероколите (в единичных случаях), включая псевдомембранозный колит; очень редко — гипогликемия, особенно у больных сахарным диабетом.
Со стороны ЦНС: иногда — головная боль, головокружение, сонливость, бессонница; редко — парестезии, тремор, спутанность сознания, судороги, тревожность, депрессия, психотические реакции, ажитация; очень редко — гипоэстезия, зрительные и слуховые нарушения, нарушения вкуса и восприятия запахов, галлюцинации, склонность к суициду.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко — анафилактический шок; единичные случаи — удлинение интервала Q–T.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко — артралгия, миалгия, повреждение сухожилий, включая тендинит (например ахиллово сухожилие); очень редко — разрыв сухожилия (например ахиллова); этот побочный эффект может развиваться в пределах 48 ч от начала лечения; мышечная слабость, особенно опасна для пациентов со злокачественной миастенией; в единичных случаях — рабдомиолиз.
Со стороны печени, почек: часто — повышение уровня печеночных ферментов (например АлАТ/АсАТ); нечасто — повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови; очень редко — реакции со стороны печени, такие как гепатит; развитие ОПН (например вследствие интерстициального нефрита).
Со стороны системы крови: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз; единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.
Прочие: часто — боль, покраснение в месте введения и флебит; иногда — астения, кандидоз, чрезмерное размножение резистентных микроорганизмов; очень редко — аллергический пневмонит, озноб.
Другими побочными эффектами, которые ассоциировались с введением фторхинолонов, были экстрапирамидные симптомы и другие проявления со стороны мышечной системы, аллергический васкулит, появление приступов порфирии у пациентов с клинически латентной порфирией.
при нозокомиальных инфекциях, вызванных Ps. aeruginosa, и при тяжелых случаях пневмококковой пневмонии может понадобиться комбинированная терапия. Необходимо придерживаться рекомендованной скорости введения р-ра для инфузий — не менее 30 мин для дозы 250 мг и 60 мин — для дозы 500 мг. Если во время проведения инфузии отмечается немотивированное снижение АД, введение препарата необходимо немедленно прекратить.
В единичных случаях у пациентов может возникать тендинит. Чаще всего тендинит поражает ахиллово сухожилие и может приводить к разрыву сухожилия. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышается у людей пожилого возраста и у пациентов, принимающих ГКС. Поэтому необходимо тщательное наблюдение пациентов, получающих левофлоксацин. Пациенты с симптомами тендинита до начала лечения должны быть проконсультированы врачом. При подозрении на тендинит лечение препаратом следует немедленно прекратить и начать соответствующую терапию пораженного сухожилия (например иммобилизация).
Диарея, особенно тяжелая, персистирующая и/или с примесью крови во время или после лечения препаратом может свидетельствовать о болезни, ассоциированной с Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникло подозрение на псевдомембранозный колит, терапию препаратом следует немедленно отменить и без промедления начать симптоматическое и специфическое лечения (например применение ванкомицина). В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику.
Локсоф, как и другие хинолоны, противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, требует осторожности его применение у пациентов с поражением ЦНС, со склонностью к судорогам.
Следует быть осторожным при одновременном лечении с фенбуфеном и подобными НПВП или препаратами, снижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин.
Пациенты с латентной или выраженной недостаточностью активности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы могут иметь склонность к гемолитическим реакциям, в случае проведения им терапии хинолоновыми антибактериальными препаратами. Поэтому левофлоксацин в таком случае следует применять с осторожностью. Хотя фотосенсибилизация развивается очень редко при применении левофлоксацина, пациентам рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения с целью предотвращения фотосенсибилизации.
В случае развития психотических реакций при приеме хинолонов, в том числе левофлоксацина, препарат необходимо отменить и провести соответствующие мероприятия. Следует с осторожностью назначать Локсоф лицам с психическими нарушениями или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе.
1 мл р-ра препарата содержит 50 мг (5 г/100 мл) глюкозы. Это следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом или другими состояниями, которые ассоциируются с нарушением толерантности к углеводам.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. У некоторых пациентов применение препарата может обусловить головную боль, головокружение, сонливость, бессонницу, нарушение зрения, спутанность сознания, поэтому следует воздерживаться от работы, требующей повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
теофиллин, фенбуфен или подобные НПВП: не выявлено никаких фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином в одном клиническом исследовании. Заметное снижение церебрального судорожного порога возможно при введении хинолонов одновременно с теофиллином, НПВП или другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Пробенецид и циметидин: выявляют статистически достоверное влияние на элиминацию левофлоксацина; почечный клиренс левофлоксацина снижается под воздействием циметидина (24%) и пробенецида (34%). С осторожностью следует вводить левофлоксацин одновременно с препаратами, которые влияют на секрецию почечных канальцев (пробенецид и циметидин), особенно пациентам с нарушенной функцией почек.
Циклоспорин: Т½ циклоспорина увеличивается на 33%, если его вводят одновременно с левофлоксацином.
Антагонисты витамина К: вследствие возможного возникновения кровотечения у пациентов, которые принимают левофлоксацин в комбинации с любым антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать состояние свертывающей системы крови в случае, если эти препараты применяют одновременно.
Фармакокинетика левофлоксацина не изменялась при сочетанном введении вместе с такими препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин, варфарин.
Несовместимость. Данные относительно совместимости р-ра для инфузий Локсофа с другими р-рами для инфузий ограничены.
Cимптомы: спутанное сознание, головокружение, нарушение сознания и судорожные приступы, удлинение интервала Q–T на ЭКГ.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Следует проводить мониторинг ЭКГ, поскольку возможно возникновение удлинения интервала Q–T. Левофлоксацин не удаляется ни путем гемодиализа, ни путем перитонеального диализа; специфического антидота не существует.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
ЛОКСОФ
"Ranbaxy Laboratories Limited", Индия
Действующее вещество
Левофлоксацин
Формы выпуска Локсоф
Таблетки, в оболочке, по 250 мг, 500 мг № 5
Раствор для инфузий по 100 мл (500 мг) во флаконах № 1
Кому показан Локсоф?
Острый синусит (гайморит), вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. пенициллиноустойчивые штаммы, МПК пенициллина ≥2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae или Mycoplasma pneumoniae.
Осложненные инфекции кожи и ее придатков, вызванные метициллиночувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes или Proteus mirabilis.
Неосложненные инфекции кожи и ее придатков (легкой и средней степени тяжести), включая абсцесс, флегмону, фурункул, импетиго, пиодермию, раневую инфекцию, вызванные Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные инфекции мочевых путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Острый пиелонефрит (легкой и средней степени тяжести), вызванный Escherichia coli.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей (легкой и средней степени тяжести), вызванные Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Staphylococcus saprophyticus.
Как использовать Локсоф?
Внутрь, в/в. Внутрь: без отношения к приему пищи, 250–500 мг 1 раз в сутки. В/в: капельно медленно 250–750 мг каждые 24 ч (дозу 250–500 мг вводят в течение 60 мин, 750 мг – в течение 90 мин). Возможен последующий переход на пероральный прием в той же дозе.
Продолжительность лечения зависит от показаний к применению.
При нарушении функции почек требуется корректировка режима введения, в т.ч. уменьшение дозы в зависимости от клиренса креатинина.
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).
Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).
Побочные эффекты Локсоф
Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов. Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки.
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).
В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, магния стеарат, опадрай желтый 03B52874 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).
5 шт. - блистеры (1) - коробки картонные.
Клинико-фармакологическая группаАнтибактериальный препарат группы фторхинолонов
Фармакологическое действиеПротивомикробный препарат, производное фторхинолона. Левофлоксацин действует на ДНК-ДНК гиразный комплекс и топоизомеразу IV, вследствие этого нарушается функция ДНК бактерий.
Основной механизм развития резистентности является следствием мутации в генах gyr-А. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно нет перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов. Рекомендуется получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует проконсультироваться со специалистом, когда местная распространенность резистентности такова, что эффективность препарата, по меньшей мере, при некоторых типах инфекций остается под вопросом.
К препарату, как правило, чувствительны: аэробные грамположительные бактерии - Staphylococcus aureus* (метициллин-чувствительный), Staphylococcus saprophytics, Streptococci, группа C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae*, Streptococcus pyogenes*; аэробные грамотрицательные бактерии - Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettigeri; анаэробные бактерии - Peptostreptococcus; другие микроорганизмы - Chlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.
Виды, для которых возможна приобретенная (вторичная) резистентность: аэробные грамположительные бактерии - Enterococcus faecalis*, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентный), Staphylococcus coagulase spp.; аэробные грамотрицательные бактерии - Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomérons, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia Stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*; анаэробныебактерии - Badetaides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus**, Clostridium difficile**.
При госпитальных инфекциях, вызванных Рseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.
*Клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных изолятов для утвержденных клинических показаний.
**Естественная промежуточная чувствительность.
Показания к применениюЛечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. смешанных инфекций, которые вызваны двумя или более микроорганизмами; лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных мультирезистентными бактериями:
— инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, обострение хронического бронхита);
— инфекции ЛОР-органов, включая острый синусит;
— инфекции кожи и мягких тканей;
— инфекции органов мочевыделительной системы;
— острый бактериальный простатит.
В составе комплексной терапии системных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Лекарственное взаимодействиеВлияние других лекарственных средств на препарат Локсоф
Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками Локсофа принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки Локсоф следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема препаратов, содержащих двух- или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не выявлено взаимодействие с карбонатом кальция.
Биодоступность таблеток Локсоф значительно уменьшается при одновременном применении препарата с сукральфатом. Если пациенту необходимо применение сукральфата и препарата Локсоф, лучше принимать сукральфат через 2 ч после приема таблеток Локсоф.
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВС и другими средствами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была приблизительно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%, поскольку оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, применявшихся в исследовании, не является достоверным, что статистически значимые кинетические отличия были клинически значимыми. Следует с осторожностью относиться к одновременному приему левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
В клинических исследованиях продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не оказывал значимого влияния прием левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонат кальция, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.
Влияние препарата Локсоф на другие лекарственные средства
T1/2 циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с левофлоксацином.
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарином) сообщалось о повышении коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или кровотечении, которые могут быть выраженными. Поэтому у пациентов, которые одновременно получают антагонисты витамина К, необходимо контролировать показатели свертывания крови.
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса І А и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).
Другие виды взаимодействия
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Поэтому таблетки Локсоф можно принимать независимо от приема пищи.
Режим дозированияЛоксоф принимают 1-2 раза/сут. Доза зависит от типа и тяжести инфекции и состояния функции почек пациента. Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Рекомендовано продолжать прием препарата, по крайней мере, в течение 48-72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами отсутствия возбудителя заболевания.
Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Доза для взрослых пациентов с нормальной функцией почек (КК >50 мл/мин) составляет 250-500 мг каждые 24 ч (таблица 1).
Пациентам с почечной недостаточностью (КК ≤ 50 мл/мин) необходима коррекция дозы (таблица 2).
Таблица 1. Дозы и продолжительность лечения для пациентов с нормальной функцией почек
затем: 125 мг/24 ч
затем: 125 мг/24 ч
*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.
Для пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за исключением случаев, когда имеется нарушение функции почек
При пропуске очередного приема препарата следует как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, нельзя удваивать следующую дозу. Далее препарат принимают согласно рекомендованному режиму дозирования.
Показания при беременностиПрепарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Локсоф при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Имеется вероятность отрицательного действия хинолонов на суставные хрящи в период роста организма.
При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях репродуктивной функции у животных особого влияния левофлоксацина не выявлено.
Особые указанияПри очень тяжелом течении пневмонии, вызванной пневмококками, препарат Локсоф может не дать оптимального терапевтического эффекта.
При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa может потребоваться комбинированная терапия.
Во время лечения Локсофом в редких случаях развивается тендинит. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к его разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста и у больных, которые получают кортикостероиды. Поэтому во время лечения Локсофом необходимо тщательное наблюдение за состоянием таких пациентов. Пациентам следует проконсультироваться с врачом при появлении симптомов тендинита. При подозрении на тендинит применение препарата Локсоф необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и/или геморрагическая, во время или после лечения препаратом Локсоф может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которой является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит, следует немедленно прекратить прием препарата Локсоф, и провести поддерживающие мероприятия и специфическую терапию (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Локсоф противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, его следует применять с особой осторожностью у пациентов, склонных к судорогам, например, с поражениями ЦНС в анамнезе, одновременно с фенбуфеном и подобными ему НПВС или с препаратами, повышающими судорожную готовность (снижающими судорожный порог), такими как теофиллин. В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты с латентными или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть подвержены гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов. Поэтому в таких случаях левофлоксацин следует применять с осторожностью.
Левофлоксацин может периодически вызывать тяжелые, потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы. В этом случае пациентам следует прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.
Как и при применении других хинолонов, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, которые получали сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом.
Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного УФ-излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).
Вследствие возможного увеличения протромбинового времени или МНО, и/или развития кровотечения у пациентов, получающих Локсоф в сочетании с антагонистом витамина К (например варфарином), следует контролировать показатели свертывания крови при данной комбинации.
Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, получающих хинолоны, включая левофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема одной дозы левофлоксацина. В случае если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин у пациентов с психотическими расстройствами или с психическими заболеваниями в анамнезе.
Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, например:
-врожденный синдром удлиненного интервала QT;
-сопутствующее применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, противоаритмические средства класса IА и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
-нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
-пациенты пожилого возраста;
-болезни сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Сообщалось о быстро наступающей сенсорной или сенсомоторной периферической невропатии у пациентов, которые получают фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента отмечают симптомы невропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.
На фоне лечения левофлоксацином, возможен ложноположительный результат определения опиатов в моче. Может возникнуть необходимость подтверждения положительных результатов при определении опиатов с помощью более специфических методов.
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при применении левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом. Пациентам следует порекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени, как анорексия, желтуха, темная моча, зуд или боль в области живота
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата (например, головокружение, сонливость, нарушение зрения) могут отрицательно отразиться на способности пациента к концентрации внимания и быстроте реакции, что в свою очередь, может быть опасным в ситуациях, когда это имеет существенное значение (например, при управлении автомобилем или работе с различными механизмами).
Представительство:
РАНБАКСИ ЛАБОРАТОРИЗ Лтд.
Владелец регистрационного удостоверения:
RANBAXY LABORATORIESLimited
произведено
RANBAXY LABORATORIESLimited
Перед использованием информации, предоставляемой сайтом medportal.org, пожалуйста, ознакомьтесь с условиями пользовательского соглашения.
Сайт medportal.org предоставляет услуги на условиях, описанных в настоящем документе. Начиная пользоваться веб-сайтом Вы подтверждаете, что ознакомились с условиями настоящего Пользовательского соглашения до начала пользования сайтом, и принимаете все условия данного Соглашения в полном объеме. Пожалуйста, не пользуйтесь веб-сайтом, если Вы не согласны с данными условиями.
Вся информация, размещённая на сайте, носит справочный характер, информация взята из открытых источников является справочной и не является рекламой. Сайт medportal.org предоставляет услуги, позволяющие Пользователю производить поиск лекарственных средств в данных, полученных от аптек в рамках соглашения между аптеками и сайтом medportal.org. Для удобства пользования сайтом данные по лекарственным средствам, БАД систематизируются и приводятся к единому написанию.
Сайт medportal.org предоставляет услуги, позволяющие Пользователю производить поиск клиник и другой информации медицинского характера.
Размещенная в результатах поиска информация не является публичной офертой. Администрация сайта medportal.org не гарантирует точность, полноту и (или) актуальность отображаемых данных. Администрация сайта medportal.org не несет ответственности за вред или ущерб, который Вы могли понести от доступа или невозможности доступа к сайту или от использования или невозможности использования данного сайта.
Принимая условия настоящего соглашения, Вы полностью понимаете и соглашаетесь с тем, что:
Информация на сайте носит справочный характер.
Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия ошибок и расхождений относительно заявленного на сайте и фактического наличия товара и цен на товар в аптеке.
Пользователь обязуется уточнить интересующую его информацию телефонным звонком в аптеку или использовать предоставленную информацию по своему усмотрению.
Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия ошибок и расхождений относительно графика работы клиник, их контактных данных – номеров телефонов и адресов.
Ни Администрация сайта medportal.org, ни какая-либо другая сторона, вовлеченная в процесс предоставления информации, не несет ответственности за вред или ущерб, который Вы могли понести от того, что полностью положились на информацию, изложенную на этом веб-сайте.
Администрация сайта medportal.org предпринимает и обязуется предпринимать в дальнейшем все усилия для минимизации расхождений и ошибок в предоставленной информации.
Администрация сайта medportal.org не гарантирует отсутствия технических сбоев, в том числе в отношении работы программного обеспечения. Администрация сайта medportal.org обязуется в максимально короткие сроки предпринять все усилия для устранения каких-либо сбоев и ошибок в случае их возникновения.
Пользователь предупрежден о том, что Администрация сайта medportal.org не несет ответственности за посещение и использование им внешних ресурсов, ссылки на которые могут содержаться на сайте, не предоставляет одобрения их содержимого и не несет ответственности за их доступность.
Администрация сайта medportal.org оставляет за собой право приостановить действие сайта, частично или полностью изменить его содержание, внести изменения в Пользовательское соглашение. Подобные изменения осуществляются только на усмотрение Администрации без предварительного уведомления Пользователя.
Вы подтверждаете, что ознакомились с условиями настоящего Пользовательского соглашения. и принимаете все условия данного Соглашения в полном объеме.
Рекламная информация, на размещение которой на сайте имеется соответствующее соглашение с рекламодателем, имеет пометку "на правах рекламы".
