низатидин инструкция по применению цена

Аксид - инструкция по применению, описание, отзывы, аналоги

Гиперчувствительность, беременность. период лактации, детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Цирроз печени с портосистемной энцефалопатией, печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы:

Внутрь или в/в. При обострении язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - по 0.3 г 1 раз в сутки перед сном или по 0.15 г 2 раза в день. Суточная доза должна не превышать 480 мг. Продолжительность лечения - 4-8 нед.
Для профилактики обострений язвенной болезни - по 0.15 г 1-2 раза в сутки.
При гастроэзофагеальном рефлюксе - по 0.15 мг 2 раза в сутки.
При изжоге - по 75 мг за 30-60 мин до употребления пищи или напитков, способных вызвать изжогу.
У пациентов с выраженным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования с учетом значений КК: при КК 20-50 мл/мин - по 0.15 г 1 раз в сутки; при КК менее 20 мл/мин - по 0.15 г через день.
В/в (разводят 0.3 г в 150 мл совместимого раствора для в/в введения) со скоростью 10 мг/ч или болюсно (без разведения) - 100 мг (4 мл) 3 раза в день.

H2-гистаминоблокатор III поколения. Подавляет продукцию HCl, как базальную, так и стимулированную гистамином. гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции HCl и увеличением pH снижается и активность пепсина .
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки ЖКТ и способствует заживлению повреждений, связанных с воздействием HCl (в т.ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Не влияет на концентрацию в сыворотке крови гонадотропина, пролактина, гормона роста, АДГ, Т3, Т4, тестостерона. эстрадиола .
Слабо ингибирует монооксидазную систему цитохрома P450.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту. тошнота, рвота, абдоминалные боли, запоры. нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ); гепатит, холестаз, желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения. сонливость или бессонница. спутанность сознания; амблиопия. звон в ушах.
Со стороны ССС: тахикардия, брадикардия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны дыхательной системы: кашель, ринит, фарингит. синусит .
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница. кожная сыпь, зуд, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит.
Прочие: гинекомастия, алопеция, повышенное потоотделение, гиперурикемия (не связанная с подагрой или нефроуролитиазом), боль в грудной клетке, боль в спине, сухость кожных покровов.Передозировка. Симптомы: слезотечение. гиперсаливация, рвота, диарея, миоз.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь. симптоматическая терапия.

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное заболевание пищевода, желудка или 12-перстной кишки.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, их применять не рекомендуется.
Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин. приводя т.о. к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).
Во время лечения может отмечаться ложноположительная реакция пробы на уробилиноген в моче.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и др. ЛС, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.

Повышает концентрацию салициловой кислоты (при назначении с АСК).
Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в ЖКТ.
В тех случаях, когда применяется в комбинации с антацидами и сукральфатом. перерыв между приемом этих ЛС и низатидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды и обволакивающие ЛС могут вызвать нарушение его абсорбции).
ЛС, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Наличие препарата Аксид * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Блокаторы Н-2 рецепторов гистамина в клинической практике

доктор медицинских наук профессор Е.Б.Шустов, кандидат медицинских наук А.А.Ихалайнен
БЛОКАТОРЫ H-2 -РЕЦЕПТОРОВ ГИСТАМИНА В КЛИНИЧЕСКОЙ ПРАКТИКЕ
Гистаминовые (Н) рецепторы открыты в 1937 году, вслед за этим появились и первые антигистаминные препараты. Они оказывали противоаллергическое действие, но не уменьшали желудочную секрецию. Лишь в 1972 году были выявлены два типа Н-рецепторов - Н-1 и Н-2 и создан первый Н-2 -блокатор - циметидин.
Общая характеристика группы:
Фармакодинамика
Противоязвенная активность этих препаратов обусловлена их ингибирующим влиянием на секрецию соляной кислоты за счет блокады гистаминовых рецепторов 2-го типа париетальных клеток оболочки желудка. Препараты подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, уменьшают объем и кислотность желудочного сока, уменьшают выделение пепсина.
Кроме того, Н-2 -блокаторы имеют дополнительные механизмы действия, связанные с их способностью частично повышать синтез простагландинов в слизистой желудка, что, в свою очередь, может приводить к:

активизации кровотока в слизистой желудка;

повышении синтеза бикарбонатов, нейтрализующих соляную кислоту желудочного сока;

способствуют восстановлению (регенерации) клеток поврежденного эпителия в зоне эрозии или язвенного дефекта;

возможно, стимулируют продукцию слизи и повышают тонус нижнего сфинктера пищевода (в частности, ранитидин), что особенно важно для устранения изжоги.

Фармакокинетика
Фармакокинетически Н2-блокаторы различаются по биодоступности, периоду полувыведения и длительности действия, степени печеночного метаболизма.
Циметидин наименее гидрофилен, что обуславливает короткий период полувыведения и значимый метаболизм в печени. Он вступает во взаимодействие с микросомальным ферментом - цитохромом Р-450, изменяя скорость печеночного метаболизма ксенобиотиков. Циметидин - универсальный ингибитор печеночного метаболизма многих лекарственных препаратов, в силу чего он может вступать в фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарствами, обычно приводя к их кумуляции и усилению риска развития побочных эффектов.
Циметидин лучше других Н-2 -блокаторов способен проникать в ткани, вызывая развитие побочных эффектов. Он способен вытеснять из связи с рецепторами эндогенный тестостерон, обусловливая тем самым нарушение половой функции.
Ранитидин и особенно фамотидин, низатидин, роксатидин меньше проникают в органы и ткани, что снижает количество побочных эффектов. Эти препараты не взаимодействуют с андрогенами и практически не вызывают половых расстройств. Сравнительная характеристика препаратов
К 1-му поколению относится циметидин, ко 2-му - ранитидин, к 3-му - фамотидин, к 4-му - низатидин, к 5-му - роксатидин. Появились описания применения нового препарата этого класса - эбротидина. Особняком стоит Ранитидин висмута цитрат, который является комплексным соединением (а не простой смесью) ранитидина (основание), трехвалентного висмута и цитрата.
Ранитидин и фамотидин обладают большей селективностью, чем циметидин. При использовании в высоких дозах циметидин может оказывать влияние на Н-1 -рецепторы, так как селективность - явление относительное и дозозависимое.
Ранитидин и фамотидин более избирательно действуют на Н-2 -рецепторы париетальных клеток. Фамотидин в 40 раз мощнее циметидина и в 8 раз - ранитидина. В клинике различия в силе действия определяются данными об эквивалентности доз разных Н-2 -блокаторов, воздействующих на снижение секреции соляной кислоты.
Силой связывания с рецепторами определяется и длительность действия. Препарат, сильно связывающийся с рецептором, медленно диссоциирует, что и обуславливает продолжительный эффект. Фамотидин наиболее длительно воздействует на базальную секрецию. Исследования внутрижелудочной рН показывают, что эффективное снижение базальной секреции поддерживается после приема циметидина в течение 2-5 часов, ранитидина - 7-8 часов, фамотидина - 10 и даже 12 часов.
Все Н-2 -блокаторы относятся к гидрофильным лекарственным веществам. Циметидин является наименее гидрофильным и умеренно липофильным среди всех Н-2 -блокаторов. Это определяет его способность проникать в разные органы и, воздействуя на локализованные в них Н-2 -рецепторы, вызывать побочные эффекты. Ранитидин и фамотидин высокогидрофильны, плохо проникают в ткани, оказывают преимущественное действие на Н-2 -рецепторы париетальных клеток.
Н-2 -блокаторы различаются по переносимости, особенно в случаях длительного применения. Максимальное количество побочных эффектов вызывает циметидин, ранитидин и фамотидин благодаря измененной химической структуре (циметидин содержит имидазольную группу, ранитидин - фурановую, фамотидин, низатидин - тиазольную, роксатидин - пиперединовую группу) дают меньше побочных эффектов и не воздействуют на активность печеночных метаболизирующих ферментов.
Показания к применению:

язвенные поражения слизистой пищевода;

желудочно-пищеводный рефлюкс с эзофагитом и без него;

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

симптоматические и лекарственные, острые и хронические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;

хроническая диспепсия с эпигастральными и загрудинными болями;

синдром Золлингера-Эллисона;

системный мастоцитоз;

синдром Мендельсона;

профилактика стрессовых язв;

профилактика аспирационных пневмоний;

кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

панкреатиты.

Режим дозирования :
Однократный прием суточной дозы на ночь также эффективен, как и двухкратный прием половинных доз (утром и вечером). Препараты также могут применяться за 4 часа до начала операции перед общим обезболиванием. Противопоказания:

гиперчувствительность к препаратам этой группы;

цирроз печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе;

нарушения функции печени и почек;

беременность;

лактация;

детский возраст (до 14 лет).

Меры предосторожности
С осторожностью применяют у больных с нарушением функции почек.
Применение препаратов может маскировать симптомы рака желудка (необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами и больными с непостоянной симптоматикой).
Быстрорастворимые таблетки содержат натрий, что необходимо учитывать при необходимости ограничения его приема, и аспартам, прием которого нежелателен для больных фенилкетонурией. Побочные эффекты
Разные препараты этой группы вызывают побочные эффекты с разной частотой. При применении циметидина она составляет 3,2%, ранитидина - 2,7%, фамотидина - 1,3%. К их числу относятся:

головная боль, головокружение, сонливость, усталость, тревога, возбуждение, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, обратимые нарушения остроты зрения, непроизвольные движения;

аритмии (тахикардия, брадикардия, асистолия, AV-блокады, экстрасистолия);

запор или диарея, тошнота, рвота, боли в животе;

острый панкреатит;

изменение функциональных проб печени, гепатоцеллюлярные, холестатические или смешанные гепатиты с желтухой или без нее;

реакции гиперчувствительности (сыпь, лихорадка, артралгии, миалгии; мультиформная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок);

повышение креатинина крови;

нарушения со стороны крови и кроветворения (панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипоплазия костного мозга и апластическая анемия, иммунная гемолитическая анемия);

гинекомастия;

импотенция;

снижение либидо;

алопеция.

Фамотидин оказывает побочное действие преимущественно на желудочно-кишечный тракт - развиваются или диарея, или (реже) запор.
Диарея - результат антисекреторного действия. Уменьшение продукции соляной кислоты повышает рН в желудке, что препятствует превращению пепсиногена в пепсин, участвующий в расщеплении белков пищи. Кроме того, уменьшение продукции желудочного сока, а также блокада Н-2 -рецепторов поджелудочной железы становятся причиной снижения выделения пищеварительных ферментов поджелудочной железой и желчи. Все это приводит к нарушению процесса пищеварения и развитию диареи. Однако частота этих осложнений невелика (для фамотидина - 0,03-0,4%) и обычно не требует прекращения лечения. Подобные эффекты свойственны всем Н-2 -блокаторам. Они дозозависимы и их можно ослабить, снизив дозы препарата.
Н-2 -блокаторы могут вызывать гематологические побочные эффекты, связанные с идиосинкразией. Возникают они обычно в первые 30 дней лечения, носят обратимый характер и чаще всего проявляются тромбоцитопенией и гранулоцитопенией. При использовании фамотидина их наблюдают у 0,06-0,32% больных.
Нарушения деятельности эндокринной системы обусловлены способностью Н-2 -блокаторов вытеснять из связи с рецепторами эндогенный тестостерон, а также лекарственные препараты, содержащие этот гормон, приводя к расстройствам половой сферы (импотенция, гинекомастия). Эти побочные эффекты тоже дозозависимы. Фамотидин вызывает их гораздо реже, чем циметидин и ранитидин.
Н-2 -блокаторы могут нарушать функцию сердечно-сосудистой системы, блокируя Н-2 -рецепторы миокарда, сосудистой стенки. У страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и пожилых больных они способны вызывать аритмии, усиливать сердечную недостаточность, провоцировать коронароспазм.
Гипотензия иногда наблюдается при внутривенном введении циметидина.
Гепатотоксичность Н-2 -блокаторов, проявляющаяся гипертрансаминаземией, гепатитом, нарушением активности цитохрома Р-450, связана с метаболизмом Н2-блокаторов в печени. Это наиболее характерно для циметидина. При применении фамотидина в связи с его незначительным метаболизмом частота подобных осложнений минимальна.
Нарушения сознания и психики - результат проникновения Н-2 -блокаторов через гематоэнцефалический барьер. Степень проникновения в центральную нервную систему циметидина равна 0,24, ранитидина - 0,17, фамотидина - 0,12% от содержания препарата в крови. Нейротропные неблагоприятные реакции более часто возникают у пожилых людей и при нарушениях функции печени и почек, а так же при нарушении целостности гематоэнцефалического барьера. Частота их составляет 0,05-0,1%.
Н-2 -блокаторы могут ухудшать течение бронхообструктивных заболеваний, приводя к бронхоспазму. Возможны и аллергические реакции по типу крапивницы. Частота появления кожной сыпи после приема фамотидина - 0,1-0,2%.
Побочный эффект, свойственный всем Н-2 -блокаторам независимо от их фармакокинетических свойств - развитие синдрома отмены. Поэтому рекомендуется дозы снижать постепенно.
Взаимодействия с другими фармакологическими препаратами:Фармакокинетические
Возможные фармакокинетические уровни лекарственных взаимодействий Н-2 -блокаторов:

всасывание в желудке.

Ввиду значительного антисекреторного эффекта Н-2 -блокаторы могут влиять на pH-зависимое всасывание лекарств-электролитов, изменяя их ионизацию и степень диффузии. Так, циметидин снижает всасывание кетоконазола, антипирина, аминазина, препаратов железа. Во избежание возможного нарушения всасывания в желудке другие лекарственные препараты рекомендуется назначать за 1-2 часа до приема Н-2 -блокаторов.
Всасывание Н-2 -блокаторов может снижаться до 30% при совместном приеме с алюминийсодержащими антацидами, а также сукральфатом. Антациды целесообразно применять через 2 часа после Н-2 -блокаторов.

печеночный метаболизм

Н-2 -блокаторы способны взаимодействовать с цитохромом Р-450, главным окислительным ферментом печени. При этом может увеличиваться период полувыведения, пролонгироваться действие и возникнуть передозировка лекарственных препаратов, метаболизирующихся более чем на 74%. Циметидин вступает в реакцию с цитохромом Р-450 в 10 раз сильнее, чем ранитидин. Фамотидин не взаимодействует с ним вовсе. Поэтому при лечении ранитидином или фамотидином нарушение печеночного метаболизма лекарств отсутствует или выражено очень незначительно. Угнетение функции цитохрома Р-450 под влиянием циметидина приводит к нарушению метаболизма препаратов с низким и высоким пе ченочным клиренсом. При этом клиренс препаратов снижается в среднем на 20-40%. что может иметь клиническую значимость. Ранитидин и фамотидин не изменяют их метаболизма.

скорость печеночного кровотока

Благодаря возможному снижению скорости печеночного кровотока на 15-40%; особенно при внутривенном применении циметидина и ранитидина, может уменьшаться пресистемный метаболизм препаратов с высоким клиренсом. Фамотидин не изменяет скорости портального кровотока.

канальцевая экскреция почками

Н-2 -блокаторы - слабые основания и экскретируются активной секрецией в канальцах почек. На этом уровне может происходить взаимодействие с другими лекарственными препаратами, экскреция которых осуществляется такими же механизмами. Так, циметидин и ранитидин снижают почечную экскрецию хинидина, новокаинамида, N-ацетилновокаинамида до 35%.
Фамотидин не изменяет выведение этих препаратов, возможно, вследствие использования других в отличие от циметидина и ранитидина транспортных систем для экскреции. Кроме того, средние терапевтические дозы фамотидина обеспечивают низкие концентрации в плазме, которые не могут значимо конкурировать с другими препаратами на уровне канальцевой секреции.
Фармакодинамические
Фармакодинамические взаимодействия Н-2 -блокаторов с другими антисекреторными препаратами (например, холиноблокаторами) могут усиливать терапевтическую эффективность.
Комбинация Н-2 -блокаторов с препаратами, воздействующими на хеликобактер (препаратами висмута, метронидазолом, тетрациклином, амоксициллином, кларитромицином), ускоряет заживление пептических язв.
Неблагоприятное фармакодинамическое взаимодействие наблюдается с препаратами, содержащими тестостерон. Циметидин вытесняет гормон из связи с рецепторами и на 20% увеличивает его концентрацию в плазме крови. Ранитидин и фамотидин не оказывают такого действия.

Расходы на применение
Ранитидин
Цена 21-дневного перорального курса приема ранитидина (по 300 мг в день) колеблется от 30 ( Ранитидин. Hemofarm) до 100 ( Зантак. Glaxo-Wellcome) рублей. Еще дороже обойдется применение растворимых таблеток Зантака. Нижний ценовой диапазон (30-50 рублей) представлен препаратами фирм: Hemofarm, Здоровье (Украина), Мосхимфармпрепараты, Акрихин, Олайнский ХФЗ; средний (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; дороже 70 рублей на курс препараты фирм: Glaxo-Wellcome, Вектор, Pharmachim.
Разовая доза парентерального ранитидина стоит от 4 ( Ранитидин. Unique) до 23 ( Зантак. Glaxo-Wellcome) рублей, суточная от 11 до 68 рублей, соответственно.

Фамотидин Трехнедельный курс лечения фамотидином обходится от 60 ( Апо-Фамотидин. Apotex) до 140 ( Квамател. Gedeon Richter) рублей. Нижний ценовой диапазон (от 60 до 70 рублей) представлен препаратами: Апо-Фамотидин. Apotex; Гастросидин. Eczacibasi; Фамотидин. Вектор; Фамотидин. Hemofarm; Фамотидин. Norton Healthcare; Ульфамид. KRKA; Фамотидин-Акри. Акрихин; Фамоцид. Sun Pharm. средний (70-80 рублей): Фамосан. Pro.Med.CS. Значительно дороже (больше 90 рублей) стоят курсы Ульцерана. Medochemie и Кваматела. Gedeon Richter. Разовая доза Кваматела для парентерального применения стоит от 22 до 35 рублей, суточная 45-70 рублей.

Циметидин
Курс лечения циметидином стоит от от 43 ( Циметидин. Pharmacia AD) до 260 ( Примамет. Lek) рублей.
Циметидин для парентерального применения представлен на рынке препаратами: Гистодил. Gedeon Richter (цена разовой дозы 7,5 руб. суточной 30 рублей); Тагамет. SmithKline Beecham (цена разовой дозы 15 руб. суточной 60 рублей)

На сегодняшний день для пероральной терапии выбирать, по сути, приходится между препаратами Ранитидина (чуть дешевле) и Фамотидина (меньше вероятность развития побочных эффектов). Цена же курса в большей мере зависит от политики фирмы-производителя. Применение препаратов циметидина, при возможности назначения препаратов более старших поколений, не рекомендуется.
Из парентеральных препаратов стоит обратить внимание на препараты ранитидина. Системные побочные эффекты при кратковременном применении маловероятны, а местных у фамотидина больше.

Ранитидин
Ranitidine
N-[2-[[[5-[(Диметиламино) метил]-2-фуранил] метил] тио] этил]-N`-метил-2-нитро-1, 1-этендиамин (в виде гидрохлорида)
Таблица 1. Препараты ранитидина для перорального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Таблица 2. Препараты ранитидина для парентерального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Фармакологическая характеристика
Избирательно блокирует гистаминовые рецепторы 2 типа.
Длительность действия дозы 150 мг, принятой внутрь - 12 часов.
Быстро всасывается в ЖКТ: максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа. Биодоступность около 50% дозы из-за эффекта первого прохождения через печень. Связывается с белками плазмы на 15%. Проникает через гистогематические барьеры, в том числе через плацентарный, плохо - через гематоэнцефалический. Частично биотрансформируется в печени. Период полувыведения 2-3 часа. С мочой через 24 часа в неизменном виде выводится около 30% перорально и 70% внутривенно введенной дозы. Значимые концентрации определяются в грудном молоке. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени и связаны в основном с функцией почек.
Противопоказания
Общие для группы, а также:

порфирия.

Дозы и схемы применения
Внутрь: 300 мг 1 раз в день (в 19-20 часов) или 150 мг 2 раза в день; при эрозивном эзофагите - по 150 мг 4 раза в сутки; максимально допустимая доза для взрослых - 6 г в сутки.
Внутримышечно: в суточной дозе 200 мг, 50 мг каждые 6 часов;
Внутривенно медленно: в суточной дозе 200 мг, 50 мг, разведенных в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводить минимум 2 минуты), каждые 6 часов.
Детям: внутрь по 2-4 мг/кг 2 раза в сутки при язве желудка и двенадцатиперстной кишки (максимально - 300 мг в сутки), при рефлюкс-эзофагите - 2-8 мг/кг 3 раза в сутки.
Передозировка
Лечение: удаление препарата из желудочно-кишечного тракта; при судорогах - диазепам внутривенно; при брадикардии - атропин; при желудочковых аритмиях - лидокаин.

Фамотидин
Famotidine
3-[[[2-[(Аминоиминометил) амино]-4-тиазолил] метил]тио]-N-(аминосульфонил) пропанимидамид
Таблица 3. Препараты фамотидина для перорального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Таблица 4. Препараты фамотидина для парентерального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Фармакологическая характеристика
Избирательно блокирует H-2 -рецепторы, препарат 3 поколения.
Несмотря на высокую антисекреторную активность, фамотидин существенно не изменяет уровень гастрина в сыворотке крови, что дает ему важные преимущества перед блокаторами протонного насоса.
Из желудочно-кишечного тракта абсорбируется не полностью, биодоступность составляет 40-45%, повышается под влиянием пищи и уменьшается при применении антацидов. Связывание с белками плазмы - 15-20%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа. 30-35% метаболизируется в печени и выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 25-30% дозы, принятой внутрь, и 65-70% введенной внутривенно обнаруживается в моче в неизменном виде. Период полувыведения - 2,5-3 часа, у пациентов с почечной недостаточностью он возрастает.
После приема внутрь действие начинается через 1 час, достигает максимума в течении 3 часов и продолжается 10-12 часов. В условиях внутривенного введения максимальный эффект развивается через 30 минут. Однократная доза (10 и 20 мг) подавляет секрецию на 10-12 часов.
Побочные эффекты
Общие для группы, а также:

сухость во рту;

шум в ушах;

коньюнктивит;

бронхоспазм;

раздражение в месте инъекции.

Дозы и применение
Внутрь: 40 мг 1 раз в день (в 19-20 часов) или 20 мг 2 раза в день, длительность курса 4-8 недель. С целью профилактики обострений - по 20 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 6 месяцев. При рефлюкс-эзофагите - 6-12 недель. При заболеваниях, сопровождающихся выраженным гиперсекреторным состоянием желудка (синдром Золлингера-Эллисона, системный мастоцитоз, полиэндокринный аденоматоз) суточная доза может быть увеличена до 160 мг и более, кратность приема - 4 раза. Для профилактики аспирации желудочного содержимого перед общей анестезией 20 мг в день операции, не менее чем за 2 часа до ее начала.
Внутривенно медленно. порошок (20 мг) разводят в 20 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводят каждые 8 часов. Внутривенно капельно: порошок (20 мг) разводят в 100 мл 5% раствора глюкозы, вводят каждые 8 часов.
Особые указания
Раствор для инъекций готовят непосредственно перед применением.

Низатидин
Nizatidine
N-[2-[[[[2-[(Диметиламино) метил]-4-тиадазолил] метил]тио]этил]-N`-метил-2-нитро-1, 1-этендиамин
В ыпускается под названием Аксид фирмой Eli Lilly, Швейцария. Форма выпуска. капсулы 150 и 300 мг низатидина, ампулы с содержанием в 1 мл 25 мг низатидина.
Фармакологическая характеристика
H-2 -блокатор 4-го поколения.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-3 часа. 35% содержащегося в плазме препарата связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 1-2 часа. Около 60% принятой дозы выделяется с мочой в неизменном виде, менее 6% выделяется с фекалиями.

Дозы и схемы применения
Внутрь: при язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и язве желудка 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений - 150 мг 1 раз в сутки, вечером.
Внутривенно: разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для внутривен ного введения, скорость введения 10 мг в час или болюсно, без разведения - 100 м г (4 мл) 3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 480 мг.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина.

Взаимодействие
На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови.
Антациды уменьшают всасывание низатидина.

Передозировка
Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.

Роксатидин
Roxatidine
2-Гидрокси-N-[3-[3-(1-пиперидинилметил) фенокси] пропил] ацетамид
(и в виде ацетата или ацетата гидрохлорида)
Выпускается под торговым названием Роксан (Roxane) фирмой Hoechst Marion Roussel (Германия).
Форма выпуска: таблетка пролонгированного высвобождения, покрытая оболочкой, содержит роксатидина 75 или 150 мг; в упаковке 100 или 14 штук соответственно.

Фармакологическая характеристика
Блокатор гистаминовых Н-2 -рецепторов. Выражено подавляет продукцию соляной кислоты обкладочными клетками желудка. Подавление утренней секреции кислоты желудочного сока составляет при вечернем приеме 75 мг роксатидина 88%, а при приеме 150 мг роксатидина - почти 100%. Дневная секреция снижается при вечернем приеме тех же доз на 35% и 44% соответственно.
Роксатидин быстро метаболизируется с образованием активного деацетил-роксатидина. Связывание с белками плазмы основных метаболитов составляет 6-7%. Две трети активного вещества выводится через почки, а остальная треть биотрансформируется в печени в другие метаболиты, экскретирующиеся также почками. Период полувыведения составляет около 5 часов.

Дозы и схемы применения
Для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 75 мг препарата утром и вечером или 150 мг вечером.
Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений клиренса креатинина (КК). При КК от 20 до 50 мл/мин назначают 75 мг препарата 1 раз/сут, вечером. При КК менее 20 мл/мин назначают 75 мг препарата один раз в 2 дня, вечером. Для профилактики язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают в дозе 75 мг вечером.
Длительность лечения устанавливают индивидуально. При обострении язвенной болезни длительность применения препарата составляет в среднем 4 недели, при эзофагите - 6 недель.
Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством воды.

Взаимодействие
Сопутствующий прием пищи или антацидных средств не влияет на абсорбцию Роксана .
Поскольку Роксан подавляет секрецию кислоты в желудке, то абсорбция других лекарственных средств может измениться, а их эффекты могут быть ослаблены (например, кетоконазол) или усилены (например, мидазолам).

Циметидин
В Российский формулярный справочник (Федеральное руководство для врачей) не включен.
Cimetidine
N-Циано-N`-метил-N``-[2-[[(5-метил-1H-имидазол-4-ил) метил] тио] этил] гуанидин (и виде гидрохлорида)
Таблица 5. Препараты циметидина для перорального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Таблица 6. Препараты циметидина для парентерального применения
(в он-лайн версии не приведена)

Дозы и схемы применения
Внутрь: после еды 0,8-1,0 г в сутки на 4 приема, курс 4-8 недель, поддерживающая терапия - по 0,4 г на ночь в течение нескольких месяцев; отмена лечения -постепенно.
Внутривенно: по 0,2 г через 4-6 часов, капельно 0,2 г в течение 2 часов, максимальная скорость инфузии - 0,15 г/ч, возможно развитие нарушений сердечного ритма и гипотензии.
Взаимодействие
Общее для группы, а также:

Антациды и метоклопрамид уменьшают всасывание;

Увеличивает риск развития нейтропении в сочетании с цитостатиками;

Снижает эффект андрогенов, барбитуратов (взаимно);

Увеличивает выраженность побочных эффектов наркотических анальгетиков;

Замедляет абсорбцию аминазина.

Ранитидин висмута цитрат
Ranitidine bismuth citrate
N-[2-[[[5-[(Диметиламино) метил]-2-фуранил] метил]тио]этил]-N`-метил-2-нитро-1, 1-этендиамин висмута цитрат
Под фирменным названием Пилорид (Pylorid) выпускается фирмой Glaxo-Wellcome (Великобритания).
Форма выпуска: таблетка, покрытые оболочкой, содержит ранитидина висмута цитрата 400 мг; в упаковке 14 и 28 таблеток.
Фармакологическая характеристика
Комплекс, состоящий из ранитидина (основание), трехвалентного висмута и цитрата в весовом соотношении 81:64:55.
В желудке препарат диссоциирует на отдельные компоненты.
Проявляет комбинированное противоязвенное действие: ранитидин блокирует H-2 -рецепторы обкладочных клеток желудка; висмута цитрат оказывает защитное (вяжущее) действие на слизистую оболочку желудка и бактерициден в отношении Helicobacter pylori. Как и другие препараты висмута, Пилорид предупреждает развитие антибиотико-резистентных штаммов при лечении.
Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (в диапазоне до 1600 мг). Максимальная концентрация ранитидина в плазме достигается через 0,5-5 часов. Абсорбция висмута вариабельна (составляет менее 1% от введенной дозы) - она снижается на 50% (быстрота) и 25% (полнота) при приеме за 30 минут до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Максимальная концентрация определяется через 15-60 минут, не меняется в интервале доз 400-800 мг и не пропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Висмут кумулируется в плазме, равновесная концентрация достигается после 4 недель лечения. Период полувыведения висмута 11-28 суток, связь с белками - 98%, с мочой выводится менее 1% дозы, с фекалиями - 28% за 6 дней. Элиминация обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.
Показано равноценное ингибирование уровня желудочной секреции при использовании ранитидина гидрохлорида в дозе 150 мг и Пилорида в дозе 391 мг. Эти дозы содержат эквивалентное количество ранитидина.
При лечении язвенной болезни, ассоциированной с Helicobacter pylori, комбинация Пилорида с антибиотиками вызывает максимальную эрадикацию инфекции, что способствует быстрому заживлению язвенного дефекта, пролонгирует ремиссию заболевания.
Показания :

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

эрадикация Helicobacter pylori;

профилактика рецидивов язвенной болезни, обусловленных Helicobacter pylori (в сочетании с кларитромицином или амоксициллином).

Режим дозирования
В первые 2 недели - 400 мг 2 раза в день в сочетании с кларитромицином (500 м г 2 раза в день), следующие 2 недели - ранитидин висмута цитрат по 400 мг 2 раза в день независимо от приема пищи.
Взаимодействие
Пенициллины (амоксициллин) и макролиды (кларитромицин) усиливают (взаимно) бактерицидный эффект висмута (в отношении Helicobacter pylori). Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина. Применение Пилорида может усиливать бактерицидную активность кларитромицина по отношению к штаммам Helicobacter pylori, уже резистентных к антибиотикам.
Пища вызывает уменьшение абсорбции висмута, что не влияет на клинику, и Пилорид можно принимать как с пищей, так и независимо от еды.

Передозировка
Симптомы: проявления нейро- или нефротоксичности висмута.
Лечение: удаление неабсорбированных количеств из желудочно-кишечного тракта, симптоматическая терапия. Ранитидин и висмут удаляются из крови гемодиализом.

Особые указания
Под влиянием висмута происходит временное потемнение языка и почернение фекалий.

Таблица 7. Блокаторы Н-2 рецепторов гистамина, представленные на фармацевтическом рынке, с учетом стоимости в розничных ценах
(в он-лайн версии не приведена)

Другие статьи

Наименование: Низатидин (Nizatidine)

Фармакологическое действие
Относится ко второму поколению блокаторов H2-гистаминовых рецепторов. Подавляет продукцию соляной кислоты, как базальную (собственную), так и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином. Одновременно со снижением продукции соляной кислоты и увеличением рН (понижением кислотности) снижается активность пепсина (фермента, расщепляющего белки).

Показания к применению
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, доброкачественная язва желудка в фазе обострения, профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пищевод), осложненное течение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, острые желудочно-кишечные кровотечения, острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы), обострение хронического панкреатита.

Способ применения
При доброкачественной язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения назначают по 0,15 г 2 раза в сутки утром и вечером или 0,3 г 1 раз в сутки.
Для профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают по 0,15 г 1 раз в сутки утром.
Для капельного внутривенного вливания развести 300 мг (12 мл) препарата в 150 мл раствора для внутривенного введения и вливать раствор со скоростью, необходимой для достижения дозы 10 мг/час.
Для внутривенной инъекции разводят 100 мг (4 мл) препарата в 50 мл раствора для внутривенного введения и вливают в течение 15 минут 3 раза в день.
Суточная доза низатидина не должна превышать 480 мг. Для поддержания в желудке рН (показателя кислотно-щелочного состояния) более 4 рекомендуется капельное внутривенное вливание со скоростью 10 мг/ч.
Для приготовления раствора низатидина для внутривенного введения можно использовать 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор глюкозы для инъекций, раствор Рингера с лактатом или 5% раствор бикарбоната натрия.
Больным с нарушением функции почек дозировку корректируют с учетом значений клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена - креатинина).

Побочные действия
Возможна тошнота, редко - повреждение ткани печени; сонливость, потливость, крапивница, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), возможно развитие анафилаксии (аллергической реакции немедленного типа), бронхоспазма (резкого сужения просвета бронхов), отека гортани; анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), редко -тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), тахикардия (учащенные сердцебиения), гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), гиперурикемия (повышенное содержание мочевой кислоты в моче).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату.

Форма выпуска
Капсулы по 0,15 и 0,3 г в упаковках по 30 штук; концентрат для инфузий во флаконах по 4, 6 и 12 мл (1 мл содержит 0,025 г низатидина).

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Низатидин (лат. nizatidine ) — противоязвенное лекарственное средство, блокатор гистаминовых Н2-рецепторов.

Низатидин — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов IV поколения». По АТХ — к группе «Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов» и имеет код А02ВА04.

Фармакология
Фармакологическое действие - противоязвенное. Блокирует гистаминовые H2-рецепторы париетальных клеток и, тем самым, тормозит базальную и стимулированную (пищей, кофеином, бетазолом, пентагастрином, гистамином. ацетилхолином) продукцию соляной кислоты.
При приеме внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Биодоступность составляет около 70%. C_max достигается через 0,5–3 часов. В сосудистом русле циркулирует частично (35%) в связанной с белками (в основном с альфа−1-кислым гликопротеином) форме. Проникает в ткани и органы: пищеварительный тракт, почки, печень, поджелудочную железу и другие. T½ составляет 1–2 часа. Большая часть выделяется с мочой в неизмененном виде — около 60%, менее 6% выделяется с фекалиями. Степень почечного выведения прямо зависит от величины клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Противопоказания . Гиперчувствительность к низатидину, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), детский возраст.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «H2-блокаторы» . содержащий статьи, посвященные терапии заболеваний органов ЖКТ с помощью H2-блокаторов гистаминовых рецепторов, в том числе по применению низатидина.

Побочные действия . Нарушение функции печени (повышение в крови уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы ), сонливость, спутанность сознания, тахикардия или брадикардия, анемия, гинекомастия, тромбоцитопения, потливость, крапивница, сыпь.

Взаимодействие . На фоне больших доз аспирина повышает уровень салициловой кислоты в крови. Антациды уменьшают всасывание.

Передозировка.
Симптомы: слезотечение, повышенное слюноотделение, рвота, диарея, миоз.
Лечение: прием активированного угля. индукция рвоты или лаваж, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозы.
Внутрь или внутривенно (разводят 300 мг в 150 мл совместимого раствора для внутривенного введения). При язве двенадцатиперстной кишки в фазе обострения и доброкачественной язве желудка внутрь — 150 мг 2 раза в день или по 300 мг 1 раз в день, вечером; для профилактики обострений — 150 мг 1 раз в сутки, вечером.
В/в со скоростью 10 мг/ч или болюсно, без разведения — 100 мг (4 мл) 3 раза в день.

Меры предосторожности . Суточная доза не должна превышать 480 мг. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования необходимо корректировать с учетом клиренса креатинина. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания в желудке.

Применение при беременности и кормлении грудью: противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Категория риска для плода по FDA при терапии низатидином беременной — «B» (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

Низатидин — рецептурное лекарство .

В России было зарегистрировано одно лекарство с действующим веществом низатидин — Аксид (Axid).

В США зарегистрированы бренды низатидина: рецептурные (Axid, Nizatidine) и безрецептурный, отличающийся пониженным содержанием низатидина и предназначенный для лечения изжоги. Axid AR.

Низатидин имеет противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Руководства, Инструкции, Бланки

Поиск

Новые файлы