Алпростан аналоги цена отзывы инструкция по применению - Аналоги лекарств

Алпростан оказывает сосудорасширяющее и ангиопротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, расширяет артерии, артериолы и расслабляет сфинктеры прекапилляров; улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов; оказывает влияние на гемокоагуляцию, уменьшая адгезию и агрегацию тромбоцитов. Обладает фибринолитическим эффектом. Оказывает антиатерогенное действие, замедляя активацию нейтрофилов, чрезмерную пролиферацию клеток сосудистой стенки. Усиливает коллатеральный кровоток. В системной и легочной циркуляции действует вазодилатационно. Способствует увеличению кровотока в кавернозных телах.

Снижает ОПСС, АД, рефлекторно увеличивает ЧСС, что приводит к росту сердечного выброса. Стимулирует гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря и матки; подавляет секрецию желудочного сока.

Метаболизируется в легких до 60–90% (при однократном введении) путем ферментного окисления с образованием трех биологически активных метаболитов: 15-кето-PGE₁. 15-кето−13,14-дигидро- PGE₁ и 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀ ). Кетометаболиты обладают более низким по сравнению с алпростадилом биологическим эффектом, метаболит 13,14-дигидро-PGE₁ (PGE₀ ) обладает сравнимым с PGE₁ действием, но действует длительнее. T_1/2 PGE₁ составляет 10 с, а PGE₀ — 1 мин (альфа-фаза) и 30 мин (бета-фаза). Основные метаболиты выводятся с мочой — 88% и калом — 12%.

• хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III-IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в конечностях в покое или трофическими нарушениями (облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой, когда не показано хирургическое вмешательство, атеросклероз артерий конечностей, синдром Рейно с трофическими нарушениями, диабетическая ангиопатия, болезнь Бергера, васкулит при системной склеродермии, нарушения периферического кровообращения в результате воздействия сверхпредельными вибрациями);
• необходимость временного сохранения функционирующего артериального протока до проведения реконструктивного кардиохирургического вмешательства при врожденных дуктусзависимых пороках сердца у новорожденных.

• острый и подострый инфаркт миокарда;
• тяжелая или нестабильная форма стенокардии;
• бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, отек или инфильтративные изменения легких;
• выраженные нарушения функции печени;
• состояния, характеризующиеся риском возникновения кровотечения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма);
• одновременное назначение сосудорасширяющих и антикоагулянтных средств;
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к алпростадилу;
• возраст до 18 лет (за исключением неонатального периода) и старше 75 лет.

Алпростан противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

У больных на гемодиализе лечение препаратом следует проводить в постдиализном периоде.

Взрослым при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий Алпростан назначают в/в капельно в дозе 50-200 мкг 1 раз в сутки или при более тяжелых состояниях 50-100 мкг 2 раза в сутки. В качестве растворителя используют 200-500 мл физиологического раствора, 5% или 10% раствор глюкозы. Длительность инфузии — не менее 2 ч. Раствор следует готовить непосредственно перед введением. Продолжительность курса терапии в среднем составляет 14 дней, при положительном эффекте лечение можно продолжить еще в течение 7-14 дней. Максимальная продолжительность терапии — 4 недели. При отсутствии положительного эффекта в течение 2 недель от начала лечения дальнейшее применение препарата следует прекратить.

При врожденных дуктусзависимых пороках у новорожденных Алпростан вводят путем постоянной инфузии через крупные вены или через пупочную артерию непосредственно в устье артериального протока. Начальная доза составляет 0.01-0.05 мкг/кг/мин. При необходимости доза может быть повышена до 0.1 мкг/кг/мин. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей (0.01-0.02 мкг/кг/мин).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, чувство недомогания.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта, тошнота, рвота, диарея; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, приступы стенокардии, нарушения сердечного ритма, AV-блокада, отек легких, сердечно-сосудистая недостаточность.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз.

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: усиление потоотделения, гипертермия тела, увеличение титра С-реактивного белка; при длительном курсе лечения (от 4 и более недель) — гиперостоз трубчатых костей; гематурия.

Местные реакции: отечность конечности, в вену которой проводится инфузия.
У новорожденных:

Со стороны ЦНС: повышенная раздражительность, судороги, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: перитонеальные симптомы, гипербилирубинемия, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, тахикардия, шок, острая сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, AV-блокада.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение функции дыхания (брадипноэ, тахипноэ).

Со стороны системы кроветворения: ДВС-синдром, кровотечение, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: снижение функции почек, анурия, гематурия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, тахифилаксия.

Прочие: гипер- или гипотермия кожных покровов, гиперемия кожных покровов, гипо- или гипергликемия, гипертонус мышц шеи, гиперкапния. При длительной терапии (в течение нескольких недель) возможно появление гиперостозов в костях нижних конечностей.
При развитии побочных эффектов дозу препарата рекомендуется снизить.

При одновременном применении Алпростана с антикоагулянтами и антиагрегантами повышается риск кровотечений. При одновременном применении Алпростан усиливает действие антигипертензивных средств и вазодилататоров.

Симптомы. снижение АД, гиперемия кожных покровов, слабость.

Лечение. инфузию препарата следует замедлить или прекратить. Необходимости специфического лечения, как правило, нет. При появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных следует прибегнуть к ИВЛ.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 1° до 5°C; не замораживать.

Алпростан Зентива – инструкция по применению, показания, дозы

Алпростан Зентива – вазодилататор, синтетический аналог простагландина Е₁ .

Лекарственная форма Алпростана Зентива – концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный, бесцветный раствор (по 0,2 мл в стеклянных ампулах; по 5 ампул в формованном контейнере из поливинилхлорида; 2 формованных контейнера (10 ампул) в картонной упаковке).

Каждая ампула содержит:

• активный компонент: алпростадил – 0,1 мг;
• вспомогательный компонент: этанол – до 0,2 мл.

Алпростан Зентива показан для терапии хронических облитерирующих заболеваний артерий 3-4 стадии (по классификации Фонтейна).

Препарат применяют в случае необходимости временного поддержания функционирования артериального протока до момента проведения операции, при врожденных дуктус-зависимых пороках сердца вследствие таких патологий развития новорожденных:

• стеноз легочной артерии;
• атрезия легочной артерии;
• атрезия левых отделов сердца;
• атрезия трехстворчатого клапана;
• прерывание дуги аорты со стенозом клапана;
• тетрада Фалло;
• коарктация аорты;
• транспозиция магистральных артерий, комбинированная либо нет с другими пороками.

• инфаркт миокарда в предшествующие полгода;
• подострый инфаркт миокарда;
• нестабильная стенокардия или тяжелая форма стабильной стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения ритма сердца;
• тяжелый бронхообструктивный синдром с симптомами дыхательной недостаточности;
• инфильтративные изменения в легких;
• отек легких;
• отек головного мозга;
• олигурия;
• избыточное содержание воды в организме или отдельных его частях;
• тяжелые нарушения функции печени или острая печеночная недостаточность;
• состояния, характеризующиеся высоким риском кровотечений (язва желудка и 12-перстной кишки, геморрагический инсульт. пролиферативная ретинопатия с кровотечением, множественные травмы и пр.);
• период беременности;
• период лактации;
• возраст до 18 лет и старше 75 лет;
• комбинирование с антикоагулянтами и сосудорасширяющими средствами;
• гиперчувствительность к активному и/или вспомогательному компоненту.

Алпростан Зентива назначают с осторожностью при пониженном артериальном давлении, сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете 1 и 2 типа, диабетической ангиопатии. а также пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение проводят в постдиализном периоде).

• синдром дыхательных расстройств новорожденных;
• персистирующий открытый артериальный проток;
• гиперчувствительность к активному и/или вспомогательному компоненту.

Новорожденным препарат назначают с осторожностью, особенно при пониженном артериальном давлении, брадипноэ, тахикардии и лихорадочных состояниях.

Во время лечения новорожденных следует учитывать вероятность развития кровотечений, так как алпростадил является серьезным блокатором агрегации тромбоцитов.

Готовый раствор Алпростан Зентива вводят внутривенно (в/в).

Делают раствор непосредственно перед проведением инфузии с соблюдением требований асептики. 1 ампулу препарата (0,2 мл) разводят в 9,8 мл раствора глюкозы 10%, раствора глюкозы 5% или раствора натрия хлорида 0,9%. Итоговая концентрация алпростадила в 10 мл раствора – 0,1 мг. Перед введением исходный раствор необходимо разбавить водным раствором глюкозы 5% или раствором натрия хлорида 0,9% до конечного объема 100-500 мл.

Следует избегать прямого контакта концентрата с пластиковыми поверхностями. Во избежание соприкосновения со стенками контейнера, концентрат рекомендуется вводить в готовый раствор глюкозы или натрия хлорида.

При лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий доза Алпростана Зентива составляет 0,05-0,2 мг 1 раз в сутки. Внутривенная инфузия должна продолжаться не менее 2 часов.

Минимальная продолжительность терапии – 2 недели. После достижения положительного результата рекомендуется продолжить введение препарата еще на протяжении 1-2 недель. Максимальная продолжительность терапии – 4 недели. Если по прошествии 2 недель клинического эффекта не наблюдается, введение Алпростана Зентива следует прекратить.

При дисфункции почек с клиренсом креатинина (КК) более 150 мкмоль/л, начальная доза составляет 0,02 мг. Если состояние пациента стабильно, через 2-3 дня допускается увеличение дозы до 0,04-0,06 мг.

Максимальный объем вводимой жидкости для пациентов с сердечной и/или почечной недостаточностью – 50-100 мл в сутки.

Для поддержания открытого артериального протока начальная доза Алпростана Зентива составляет 0,00001-0,00005 мг/кг в минуту. Раствор вводят через венозный катетер либо через пупочную артерию в артериальный проток, с помощью автоматического инфузионного насоса. По достижении желаемого клинического эффекта, при увеличении системного артериального давления, рН крови, улучшении оксигенации, скорость инфузии допускается снизить до минимальной дозы – 0,00001-0,00002 мг/кг в минуту. В редких случаях, когда первоначальная доза не приносит желаемого результата, ее увеличивают до 0,0001 мг/кг в минуту.

Во время лечения следует контролировать жизненно важные функции, газовый состав крови, кислотно-щелочной баланс и гемодинамические параметры новорожденного.

Препарат вводят за 2-3 суток до планового вмешательства. Допускается проведение длительной терапии (до 3 недель) после тщательной оценки пользы и риска для пациента.

• иммунная система: аллергии ;
• нервная система: головная боль, вертиго;
• кровь и лимфатическая система: повышение или понижение лейкоцитов в крови;
• сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия, острая сердечная недостаточность, остановка сердца;
• дыхательная система: отек легких;
• пищеварительная система: дискомфорт в эпигастрии, тошнота, рвота, понос;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: патологическое увеличение содержания костного вещества в неизмененной костной ткани;
• мочевыделительная система: отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь, наличие крови в моче, почечная недостаточность;
• кожа и подкожная клетчатка: гипергидроз. сыпь на коже, зуд, крапивница;
• общие расстройства и местные реакции: флебит, ощущение недомогания, озноб, повышенная утомляемость;
• лабораторные показатели: повышение или понижение калия в сыворотке крови, снижение глюкозы в крови, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, увеличение титра С-реактивного белка в плазме крови.

• кровь и лимфатическая система: тромбогеморрагический синдром, анемия. тромбоцитопения;
• обмен веществ: понижение уровня глюкозы в крови;
• нервная система: судороги, сонливость, раздражительность;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, ломкость сосудов, гиперемия кожных покровов, шок, кровотечение, брадикардия, тахикардия, острая сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, атриовентрикулярная блокада 2 степени, наджелудочковая тахикардия;
• дыхательная система: дыхательная недостаточность, остановка дыхания, уменьшение частоты дыхания, одышка, учащенное дыхание, угнетение дыхания;
• система пищеварения: понос, гипертрофия слизистой оболочки желудка, обструкция привратника желудка, дозозависимая гиперплазия слизистой оболочки привратника желудка, перитонеальные симптомы;
• скелетно-мышечная система и соединительная ткань: экзостоз трубчатых костей, напряжение мышц шеи, гиперостоз;
• печень и желчевыводящие пути: гипербилирубинемия;
• мочевыделительная система: отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь, кровь в моче, почечная недостаточность;
• общие расстройства и местные реакции: транзиторная лихорадка, гипертермия, гиперемия, гипотермия, тахифилаксия;
• лабораторные показатели: гиперкапния, гиперкалиемия .

В случае передозировки Алпростаном Зентива возможно развитие следующих симптомов:

• новорожденные: апноэ. брадикардия, гипертермия, артериальная гипотензия, гиперемия кожи;
• взрослые: артериальная гипотензия, гиперемия кожи, слабость, увеличение частоты сердечных сокращений, вазовагальные реакции (бледность, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, отек и покраснение тканей в месте инфузии, а также ишемия миокарда и признаки сердечной недостаточности).

Лечение передозировки симптоматическое. При апноэ и брадикардии у новорожденных введение препарата прекращают. В случае признаков угнетения функции дыхания показана искусственная вентиляция легких. Взрослым рекомендуется снизить дозу Алпростана Зентива или прекратить инфузию.

Алпростан Зентива применяется только врачами, имеющими опыт в ангиологии. знакомыми с современными методами непрерывного контроля состояния сердца и сосудов, и имеющими необходимое оборудование для проведения лечения и детской реанимации.

В период терапии необходимо контролировать гемодинамические показатели кислотно-щелочного баланса, биохимический состав крови, свертывающую систему крови (если имеют место нарушения свертывающей системы крови либо пациент одновременно принимает лекарственные средства, влияющие на свертывающую систему).

Примерно у 10-12% новорожденных с врожденными пороками сердца алпростадил может вызывать остановку дыхания. Апноэ характерно для новорожденных с массой тела менее 2 кг при рождении, и чаще всего возникает в течение часа после введения препарата. В связи с этим Алпростан Зентива необходимо применять под тщательным контролем и при наличии условий для искусственной вентиляции легких.

Раствор следует вводить за кратчайшее время и в минимальной дозировке, необходимой для достижения желаемого терапевтического эффекта. Риск продолжительного введения оценивается по отношению пользы, получаемой пациентом младенческого возраста.

Продолжительное введение алпростадила у новорожденных может вызвать кортикальный рост трубчатых костей, имеющий обратное развитие после отмены препарата.

В связи с тем, что Алпростан Зентива противопоказан новорожденным с респираторным дистресс-синдромом, необходимо проводить дифференциальную диагностику врожденных пороков сердца с цианозом (ограничением легочного кровотока).

Во время введения раствора следует контролировать артериальное давление с помощью катетера в пупочной артерии, допплерографии или аускультативно. Если наблюдается сильное падение артериального давления, скорость введения препарата уменьшают. У новорожденных или младенцев возможна обструкция привратника желудка на фоне гиперплазии слизистой оболочки антральной части желудка. Данное явление связано с продолжительностью лечения и общей дозой препарата. У новорожденных, получающих алпростадил в рекомендуемых дозах в течение более 120 часов, необходимо контролировать возможные проявления антральной гиперплазии слизистой и обструкции привратника желудка.

У новорожденных с редуцированным легочным кровотоком насыщение кислородом увеличивается обратно пропорционально величине парциального давления (рО₂ ). Лучшее терапевтическое действие наблюдается у пациентов с низкими величинами рО₂ (менее 40 мм рт. ст.). Эффективность алпростадила зависит от показателей насыщения крови кислородом, повышения системного артериального давления и рН крови.

Пациенты с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью (КК более 150 мкмоль/л) должны находится в стационаре на протяжение всего периода лечения Алпростаном Зентива и в течение суток после его окончания. С целью предотвращения гипергидратации этой категории больных не следует вводить более 50-100 мл раствора в день. Необходимо осуществлять динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений, массы тела, баланса жидкости, венозного давления, эхокардиографии).

У пациентов с хроническими облитерирующими заболеваниями артерий нижних конечностей Алпростан Зентива входит в состав комбинированного лечения, клиническое действие носит длительный характер и может проявляться через некоторое время по окончании курса терапии.

Флебит не является поводом для отмены терапии. Признаки воспаления проходят через несколько часов после окончания инфузии или изменения места введения. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления флебита.

В связи с тем, что применение Алпростана Зентива может сопровождаться такими системными действиями, как головокружение. артериальная гипотензия, повышенная утомляемость, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с другими потенциально опасными механизмами.

Алпростадил усиливает действие сосудорасширяющих и антигипертензивных препаратов при одновременном применении. Комбинация с антиагрегантами, антикоагулянтами, тромболитиками, а также цефоперазоном, цефамандолом, цефотетаном, увеличивает вероятность кровотечения.

Вазодилатирующее действие Алпростана Зентива снижают адреномиметики (адреналин, норадреналин).

Данных о взаимодействии алпростадила со стандартными препаратами, применяемыми у новорожденных с врожденными пороками сердца, нет.

Хранить в сухом, темном месте при температуре 1-5 °С (в холодильнике). Не замораживать. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Срок годности готового раствора – 24 часа при температуре 2-8 °С.