Категория: Инструкции
* - с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот, маннитол, натрия кармеллоза, полисорбат 80.
Растворитель: маннитол, вода д/и (2 мл).
Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог гонадотропин-рилизинг гормона - депо-форма
Регистрационные №№:Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46.6±7.1 мкг/сут.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
— рак предстательной железы;
— преждевременное половое созревание;
— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
— фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
— женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Препарат вводят только в/м.
При раке предстательной железыДиферелин вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
При преждевременном половом созревании препарат назначают по 3.75 мг каждые 28 дней при массе тела более 20 кг и по 1.875 мг каждые 28 дней при массе тела менее 20 кг.
При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения - не более 6 мес.
При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина .
При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят с помощью прилагаемого растворителя путем осторожного встряхивания флакона для получения однородной суспензии, непосредственно перед инъекцией. О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; в единичных случаях - отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении - деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами. Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
Со стороны половой системы: у мужчин - снижение потенции; у женщин - головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.
Прочие: в единичных случаях - увеличение массы тела, повышение температуры тела.
Местные реакции: в единичных случаях - боль в месте инъекции.
— период лактации (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ.
С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диферелин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). До начала терапии необходимо подтвердить отсутствие беременности.
При раке предстательной железы в течение первого месяца терапии требуется тщательное медицинское наблюдение, особенно пациентам, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга.
С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.
Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на гиперстимуляцию яичников рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70-й день после последней инъекции Диферелина . Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.
До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Найдены 22 аналогов. Цены на ДИФЕРЕЛИН 3.75 и наличие в аптеках. Перед использованием любого медицинского препарата вы должны обязательно проконсультироваться с врачом.
Ниже представлены аналоги ДИФЕРЕЛИН 3.75. медикаменты схожие по показанию к применению и своему фармакологическому действию, а также цены и наличие аналогов в аптеках. Для сравнения с аналогами, внимательно изучайте действующие вещества препарата, как правило в цене на более дорогие лекарства содержатся его рекламный бюджет и добавки, которые увеличивают действие основного вещества. ДИФЕРЕЛИН 3.75 инструкция по применению
Убедительно просим не выносить решение о замене ДИФЕРЕЛИН 3.75 самостоятельно, только по указанию и с разрешения врача.
цены не найдены
Препарат Андрофарм предназначен для лечения неоперабельного рака предстательной железы; для снижения сексуального влечения при патологических отклонениях в половой сфере у мужчин.13 предложений от 242.89 до 959 грн
Препарат Джевтана применяется для лечени я гормонорезистентного метастатического рака предстательной железы у пациентов, ранее получавших химиотерапию с включением доцетаксела (в комбинации с преднизолоном или преднизоном).цены не найдены
Препарат Флутамид применяется для лечения прогрессирующего рака простаты в качестве монотерапии (с или без орхиэктомии) или в комбинации с агонистами лютеинизирующего гормона рилизинг-гормона ЛГРГ (LHRH) у больных, которым ранее не назначали никакого лечения, или больных, которые не реагируют или у которых развилась резистентность к гормональной терапии или ее непереносимость. В комбинированной терапии - как одно из средств для лечения локально ограниченного рака простаты В2 - С2 (Т2b - T4), для уменьшения объема опухоли, усиление контроля над опухолью и увеличение периода между обострениями болезни.7 предложений от 900 до 1502 грн
Показания для Касодекса 50 мг. Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией.13 предложений от 1349.27 до 5167.68 грн
Показаниями к применению препарата Новантрон являются: острый нелимфобластный лейкоз у взрослых, метастатический рак молочной железы, неходжкинские лимфомы, первичный печеночно-клеточный рак, гормоноустойчивый рак предстательной железы с болевым синдромом, вторично-прогрессирующий, ремиттирующе-прогрессирующий, ремиттирующий быстро ухудшающийся рассеянный склероз.цены не найдены
действующее вещество: трипторелин;
1 флакон содержит 3,75 мг трипторелина;
Вспомогательные вещества: D, L лактид когликолид полимер, маннит (Е 421), натрия кармеллоза, полисорбат 80;
Состав растворителя: маннит (Е 421), вода для инъекций.
Лекарственная форма. Порошок для суспензии для инъекций пролонгированного действия.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны и родственные вещества. Аналоги гонадотропин-рилизинг гормона.
Код АТС L02A Е 04.
- Рак предстательной железы и его осложнения, при котором показано подавление секреции тестостерона;
- Эндометриоз генитальный и экстрагенитальный I - IV стадии;
- Гиперпластические процессы эндометрия;
- Женское бесплодие, комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного создания условий для овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей пересадки эмбриона)
- Преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания у девочек в возрасте до 8 лет и у мальчиков в возрасте до 10 лет);
- Рак молочной железы, когда показана гормональная терапия;
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Рак предстательной железы и его осложнения: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Эндометриоз, ендометроидни кисты, гиперпластические процессы эндометрия: 1 м инъекция Диферелина ® 3,75 мг каждые 4 недели. Лечение необходимо начинать в первые 5 дней менструального цикла. Срок лечения зависит от степени тяжести эндометриоза и уменьшение клинических проявлений во время лечения. Курс лечения - не более 6 месяцев. Не рекомендуют начинать второй курс лечения трипторелина или иным аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.
Женское бесплодие: обычная терапевтическая схема базируется на применении 1 внутримышечной инъекции на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов начинать после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме не превышает 50 пг / мл), обычно на 15-й день после инъекции Диферелина.
Миома матки лечение начинать в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин проводить каждые 4 недели. Продолжительность курса лечения - 3 месяца для пациенток, готовящихся к операции и до 6 месяцев - для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Рак молочной железы: одна внутримышечная инъекция препарата Диферелин ® 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 недели. Продолжительность введения препарата корректирует врач индивидуально для каждого больного.
Преждевременное половое созревание: 1 м инъекция из расчета 50 мкг / кг каждые
Инструкция по использованию препарата
1. ПОДГОТОВКА ПАЦИЕНТА
Пациенту следует лечь, кожу ягодицы следует продезинфицировать.
2. ПРИГОТОВЛЕНИЕ ИНЪЕКЦИИ
- Наличие пузырьков на поверхности лиофилизата является нормальной для препарата.
- Снять крышку с флакона.
- Иглой набрать весь растворитель в шприц.
- Снять зеленый клапан из флакона.
- Перенести растворитель во флакон с порошком.
- Держать иголку над уровнем жидкости. Не вынимать иглу из флакона.
- Не переворачивая встряхнуть флакон до образования гомогенной смеси.
- Проверить отсутствие агломератов перед тем, как набрать суспензию (если суспензия неоднородна, продолжить встряхивания до полной гомогенизации.
- Набирать суспензию, не переворачивая флакон.
- Иглу, которую использовали для приготовления суспензии, снять. Присоединить другую иглу до шприца (плотно навинтить). При присоединении иглы держаться только за цветную основу.
- Вытолкнуть воздух из шприца.
Немедленно сделать инъекцию в ягодичную мышцу.
4. ПОСЛЕ ПРОВЕДЕНИЯ ИНЪЕКЦИИ
После проведения инъекции иглы утилизировать в предназначенный для этого контейнер.
ВНИМАНИЕ! Важно, чтобы инъекция препарата пролонгированного действия была выполнена с соблюдением всех инструкций. Каждую неудачную инъекцию, после которой в шприце остается препарата больше, чем предусмотрено инструкцией, необходимо регистрировать.
Данные клинических испытаний
Большинство побочных реакций, о которых сообщалось во время проведения клинических исследований, связанные с фармакологическими свойствами действующего вещества и является результатом гипогонадотропного гипогонадизма или изредка - первичной гипофизарно-гонадной стимуляцией, вызванной препаратом.
- Общая переносимость в взрослых
Приливы и потоотделение, обычно не требуют прекращения терапии.
В начале лечения наблюдаются ухудшения симптомов со стороны мочевыводящих путей (дизурия и гематурия) усиление билю в костях метастатического происхождения, обострение симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (боль в спине, слабость, парестезия верхних конечностей) когда уровень тестостерона в плазме крови повышается. Эти симптомы исчезают через 1-2 недели.
Во время лечения побочные симптомы, которые часто отмечаются (снижение либидо и импотенция) связаны со снижением уровня тестостерона в плазме крови, что является фармакологическим действием действующего вещества. Уменьшение объема яичек может также возникать как следствие снижение уровня тестостерона в плазме крови.
Изредка может наблюдаться гинекомастия.
В начале лечения симптомы, связанные с эндометриозом (боль в области таза, дисменорея) могут усиливаться во время начального и неустановившегося повышение уровня эст радиолу в плазме, но должны исчезать в течение 1-2 недель.
Генитальные кровоизлияния (меноррагия, метроррагия или кровянистые выделения) могут возникать через месяц после первой инъекции.
При лечении бесплодия, комбинация с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников. Могут наблюдаться гипертрофия яичников, боль в области таза и / или живота).
В течение лечения могут возникать нарушения сна, головная боль, изменения настроения, сухость во влагалище и диспареунии и снижение либидо, связанные с гипофизарно-овариальной блокадой. Сообщалось о случаях боли в груди, судороги мышц, боли в суставах, увеличение массы тела, возникновение тошноты, боли или дискомфорта в абдоминальной области, астении.
Сообщалось о случаях аллергических реакций, головной боли, приливов. Начальная стимуляция яичников может вызвать незначительные генитальные кровоизлияния у девочек. Изредка могут наблюдаться временная боль, покраснение, местное воспаление в месте введения.
Данные пост маркетингового наблюдения
Очень редко наблюдались следующие побочные эффекты, которые классифицируются по категориям систем органов:
Организм в целом: лихорадка, слабость, периферические отеки.
Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ: анорексия.
Психиатрические нарушения: депрессия, изменения личности.
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, парестезии у мужчин.
Глаза: случаи затуманивание или нарушений зрения.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, тахикардия.
Дыхательная система: диспноэ.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, рвота, запор.
Кожа: зуд, крапивница, сыпь, отек Квинке, алопеция.
Мышечно-скелетная система: артралгия, миалгия, мышечная слабость, боли в костях, риск остеопороза.
Репродуктивная система: у женщин после прекращения лечения могут наблюдаться нарушения менструального цикла: аменорея, меноррагия или метроррагия.
Дополнительно сообщалось о следующих единичные реакции у детей:
аллергические реакции (крапивница, сыпь, отек Квинке, увеличение массы тела, артериальная гипертензия, нарушение зрения, дискомфорт желудочно-кишечного тракта с болями в абдоминальной области и рвотой, носовое кровотечение, слабость, миалгия, эмоциональная лабильность, нервозность.
О случаях побочного действия в связи с передозировкой не сообщалось.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата противопоказано в период беременности или кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении авто транспортом или при работе с другими механизмами.
Не наблюдалась. Однако на способность выполнять работы, требующие повышенного внимания, могут влиять головокружение или нарушение зрения, которые могут быть проявлениями возможного побочного действия или основного заболевания.
В начале лечения могут наблюдаться небольшие генитальные кровоизлияния после первой инъекции, требующих дополнительной терапии медроксипрогестерона ацетатом или ципротерона ацетат.
В взрослых длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к де минерализации костей и является фактором риска возникновения остеопороза.
Корректировка протигипертензивными терапии может понадобиться пациентам, получающим этот препарат.
До начала применения препарата необходимо убедиться в отсутствии беременности.
Рак предстательной железы: в некоторых случаях возможно ухудшение клинических симптомов (например, боль в костях). Однако этот эффект наблюдается у небольшого количества пациентов и, как правило, носит временный характер. Таким пациентам необходимо находиться под контролем, особенно в случаях с обструкцией мочевыводящих путей и метастазами в спинной мозг.
По тем же причинам в начале лечения также необходимо следить за пациентами с начальными проявлениями медуллярной компрессии.
Также в этот период возможно временное повышение фосфатазы в плазме крови.
Необходим периодический контроль уровня тестостерона в крови (<1 нг / мл).
Женское бесплодие с осторожностью применяют препарат пациенткам с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов. В разных пациенток может варьюватися реакция яичников на введение одинаковой дозы трипторелина-гонадотропина, а в некоторых случаях - от одного цикла к другому у одной пациентки. Необходимо тщательно Мони прокладывать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота проявления синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При подозрении на стимуляция овуляции рекомендуются отменить инъекции гонадотропина.
Эндометриоз и миома матки: применение препарата Диферелин ® 3,75 мг вызывает стойкую гипогонадотропный аменорею. Появление метроррагии после окончания первого месяца лечения является аномальным явлением и требует проверки уровня эст радиолу в крови (<50 пг / мл).
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-й день после последней инъекции препарата. Первая менструация происходит на 70 день после последней инъекции. Таким образом средства контрацепции могут назначаться на 15-й день после отмены препарата, то есть через 1,5 месяца после последней инъекции.
Рак молочной железы: у пациенток с раком молочной железы лечение Диферелином 3,75 мг может быть полезным, когда другие средства не обнаружили клинического действия или менее эффективны; если препарат применяют как препарат первого выбора, он не снижает эффективность другого лечения, если оно необходимо.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Не сообщалось о клинически значимое взаимодействий с другими лекарственными средствами.
Трипторелин является синтетическим дека пептидом, аналогом природного GnRH (гормона, который высвобождает гонадотропин). Проведенные исследования показали, что после начальной стимуляции, длительное применение трипторелина оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим угнетением как женского, так и мужского стероидогенеза.
Дальнейшие исследования предполагают иной механизм действия: непосредственное воздействие на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию фактора, отвечающего за высвобождение гонадотропина.
При применении препарата возможно начальное увеличение уровней ЛГ (лютеинизирующего гормона) и ФСГ (фолликулостимулирующего гормона) в крови и, соответственно, уровня тестостерона у мужчин и ест радиолу у женщин. При длительном лечении уровни ЛГ и ФСГ уменьшаются до концентрации, что приводит к кастрационный уровня тестостерона в течение 20 суток после первой инъекции, который остается на этом уровне в течение всего периода применения препарата.
Диферелин 3,75 мг является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микро сферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию препарата в сыворотке крови в течение 28 суток.
После внутримышечного введения пролонгированной формы препарата происходит начальная стадия высвобождения лекарственного средства с последующим обычным высвобождением
(Cm = 0,32 ± 0,12 нг / мл), при котором средний показатель высвобождения трипторелину составляет 46,6 ± 7,1 мг / сут. Биодоступность: через месяц - 53%.
После внутримышечной инъекции, максимальный уровень трипторелина в крови наблюдается между 2-6 часами после инъекции, максимальное значение - 11 нг / мл. Нет свидетельств аккумуляции препарата после 6 месяцев применения. Минимальный уровень в крови колеблется между 0,1-0,2 нг / мл. Биодоступность пролонгированной формы высвобождения составляет примерно 50%.
Основные физико-химические свойства: Содержимое флакона - почти белый лиофилизированный порошок. Общий вид суспензии - гомогенная молоко подобная суспензия.
Несовместимость. Смешивание порошка с растворителем следует выполнять непосредственно перед инъекцией. Следует применять только тот растворитель, который есть в упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. Лиофилизированный порошок во флаконах № 1 в комплекте с растворителем для инъекций в ампулах по 2 мл № 1, одноразовым шприцем и двумя иглами.
Категория отпуска. По рецепту.
