Категория: Инструкции
AUROBINDO PHARMA, Ltd. (Индия)
АТХ: J05AF05 (Lamivudine)
Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧМКБ: B18.1 Хронический вирусный гепатит В B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Активен в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток.
Ламивудин высокоактивен в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с.
ПротивопоказанияПовышенная чувствительность к ламивудину.
Дозу и схему лечения устанавливают в зависимости от показаний.
Лекарственное взаимодействиеПри одновременном применении ламивудин увеличивает длительность действия зидовудина на 13%, а его Cmax в плазме крови - на 28%. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.
Отмечен синергизм с зидовудином и другими противовирусными средст. посмотреть полностью
Со стороны пищеварительной системы: боли и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль.
Со стороны дыхате. посмотреть полностью
Несмотря на отсутствие прямых указаний на тератогенное действие и изменения репродуктивной функции, ламивудин следует применять при беременности только после тщательной оценки ожидаемой пользы и потенциального риска развития побочных эффектов.
. посмотреть полностью
Коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не требуется. Однако следует применять с осторожностью у больных с тяжелым циррозом печени, обусловленным вирусом гепатита В, учитывая риск обострения заболевания после отмены л. посмотреть полностью
Применение при нарушении функции почекС осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Применение у детейОпыт применения ламивудина у детей младше 3 месяцев отсутствует. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется коррекция режима дозирования в тех же пропорциях, как и у взрослых.
Особые указанияС осторожностью применяют при нарушениях функции почек. При КК менее 50 мл/мин необходима коррекция дозы.
Учитывая, что ламивудин выводится почти исключительно почками, коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции печени не тр. посмотреть полностью
c осторожностью применяется при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, c осторожностью применяется для детей
ФармакокинетикаБыстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 80-88%. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема. Ламивудин проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы - 36%. Метаболизируется путем фосфорилирования с. посмотреть полностью
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с гравировкой "C" на одной стороне и гравировкой "63" на другой стороне.
1 таб.
ламивудин
150 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокриста. посмотреть полностью
Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «ламивудин (lamivudine)» можно найти здесь:
pro-tabletki.info /ламивудин (lamivudine)
Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.
Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.
Провизор Онлайн
«Препаратум.RU» является информационным ресурсом. Информация, размещенная на сайте «Препаратум.RU», не является справочной информацией. Информация, предоставленная на страницах информационного ресурса «Препаратум.RU» предназначена только для специалистов. Использование информации о препаратах, действующих веществах, симптомах и болезнях, в равной степени как и другая инфрмация, размещенная на «Препаратум.RU», не может быть использована для принятия решения о приёме лекарственных средств. Любое применение препаратов возможно только по назначению лечащего врача. «Препаратум.RU» не несет ответственности за неправильное трактование информации посетителями сайта. «Препаратум.RU» не несет ответственности за какие-либо последствия использования информации со страниц ресурса, повлекшие за собой вред здоровью. «Препаратум.RU» не дает никаких рекомендаций по использованию препаратов или их совместимости.
Выберите Ваш город/регион:В одной таблетке, покрытой оболочкой, находится 300 или 150 миллиграммов ламивудина .
Также в состав входит микрокристаллическая целлюлоза, крахмалгликолят натрия, стеарат магния, титана диоксид, гипромелоза, полиэтиленгликоль 400 и полисорбат 80.
Форма выпускаВыпускается в двух видах:
Противовирусный препарат. Имеет высокую активность против ретровирусов и вируса иммунодефицита человека (ВИЧ ).
Фармакодинамика и фармакокинетикаКогда активное вещество препарата попадает в клетку человека, при участии киназ клеток оно поддается фосфорилированию, в результате чего образуется 5-трифосфатная производная часть, которая ингибирует ДНК- и РНК- зависимости обратной транскриптазы ВИЧ и приводит к приостановлению репликации вирусов. Созданная производная часть действует не только как ингибитор, но и как субстрат для обратной транскриптазы вируса. Образование зараженных клеток ДНК блокируется благодаря встраиванию ламивудин-фосфата в цепочки ее молекул, которые потом разрываются. Взаимодействие ламивудин-5-трифосфата с транскриптазой ВИЧ в сто раз сильнее, чем с ?-полимеразой клеток человека.
Активное вещество препарата активно по отношению к зидовудинрезистентным штаммам вируса иммунодефицита человека. Когда его принимают пациенты, не получавшие ранее лечения антиретровирусными препаратами, комбинируя с зиновудином, это замедляет развитие стойкости организма к зиновудину. Ламивудин слабее подавляет клетки-предшественники костного мозга, и оказывает цитотоксическое действие на лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные линии клеток, а также лимфоциты периферической крови менее выраженное, чем зиновудин.
Биодоступность данного вещества составляет 80-86%. На 36% связывается с белками плазмы. Выводится в неизменном виде вместе с мочой.
Показания к применениюТаблетки Ламивудин применяют:
Можно комбинировать с другими антиретровирусными препаратами.
ПротивопоказанияНельзя принимать при повышенной чувствительности к действующему веществу Ламивудина.
Побочные действияДанное лекарство может вызывать такие побочные эффекты:
Лавимудин, инструкция по применению (Способ и дозировка)Ламивудин принимают по 300 мг в день. Это может быть одна таблетка с 300 миллиграммами активного вещества, или две с 150 миллиграммами утром и вечером. Принимать следует внутрь, между приемами пищи или во время еды. Ламивудин и Зидовудин часто назначают одновременно. При весе ниже 50 килограммов доза может уменьшаться.
ПередозировкаДанные о случаях сильной передозировки отсутствуют. Летальных случаев не было. При передозировке применяется обычное лечение для таких случаев: промывание желудка и мониторинг жизненно необходимых функций.
ВзаимодействиеПри одновременном применении с Триметопримом повышается в крови концентрация ламивудина.
Одновременный прием с Зальцитабином, Ставудином, Изониазидом . Диданозином и Дапсоном повышает риск развития периферической невропатии, а с сульфаниламидами, диданозином и зальцитабином повышает риск возникновения панкреатита .
При одновременном приеме с Зидовудином увеличивается продолжительность его действия на 13 процентов, а максимальная концентрация в плазме крови— на 28 процентов. Зидовудин же не влияет на биодоступность и концентрацию ламивудина.
Условия продажиПриобрести таблетки можно только по рецепту.
Условия храненияХранить в оригинальной упаковке в сухом и недоступном для детей месте, при температуре воздуха не выше 30 градусов по Цельсию.
Срок годности5 лет от даты производства. Не принимать по истечении срока годности.
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
здравствуйте! Подскажите, пожалуйста, клеток осталось 134, назначили терапию зидо-эйч+ламивудин-зтс+калетра. На ней уже 4 дня. На второй день появилась небольшая аллергия на лице, расти вроде не растет, но и не проходит, чешется ужасно. Состояние ужасное, тошнит невыносимо, слабость, делать ничего невозможно. Голова болит, кружится, с координацией проблемы, боюсь даже садится за руль. До терапии чувствовала себя отлично, если не считать, что быстро уставала. Кто пил эту схему, у всех ли были такие побочки? Или все же надо сходить, поменять? И проходят ли они? А то же ничего сделать не могу, не знаю как работать. К тому же уже настолько это состояние надоело, что когда время пить таблетки, организм уже противится, начинается рвотный рефлекс, еле перебарываю себя, чтобы выпить. Пью строго в одно и тоже время, в 12 утра и 12 вечера.
Виктория. подожди недели две, если не адаптируешься - поговори с врачом. Ты только начала принимать ?
Альберт. да, 4 день принимаю, и с каждым днем становится все тяжелее по самочувствию.
Виктория. я тоже долго привыкал потеря оринтации, головокружение. ). но в итоге оказалось что схема не совсем моя( комбивир+стокрин) - клетки держались 120 - 150 не выше. поменяли на комбивир + кивекса. -плнялись до 400 ( побочек не было) ,сейчас - кивекса+ реатаз ( тоже нет)
так что или не много подожди. если не можешь тереть - однозначно меняй
Альберт. спасибо большое! Подожду тогда неделю!
Виктория. здравствуйте. От вашей схемы не должно быть побочек со стороны ЦНС. Согласен с советом подождать несколько недель. Если за это время побочки не уменьшаться, то есть смысл поговорить с лечащим инфекционистом о замене схемы.
Erik. спасибо, буду ждать! Надеюсь все-таки пройдут!
а кто то принимал террапию против (рибавирин + пегасис) гепатита С? как результат? я пол года принимал - 2 иесяца не было. потом вылез. Сейчас в октябре буду принимать снова. но уже три препарата (те же два + еще один, который не знаю). буду рад услышать отзывы о результатах
сегодня поменяли схему, т.к пошла уже сильная сыпь по лицу и началась анемия. Прописали ставудин+ламивудин+реатаз. Что думаете про эту схему? Просто прочитала, и написано, что ставудин уже везде запретили из-за сильных побочек.
Обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита В (ВГВ).
Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата. In vitro период полураспада ламивудина трифосфата в гепатоцитах составляет 17–19 ч. Ламивудина трифосфат является субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вируснойДНК. Ламивудин является слабым ингибитором α- и β-ДНК-полимераз млекопитающих.
В исследованиях по определению возможного влияния на структуру митохондрий, а также на содержание и функцию ДНК, у ламивудина не было выявлено существенных токсических эффектов. Ламивудин обладает очень слабой способностью снижать содержание митохондриальной ДНК, не включается, как правило, в цепочку митохондриальной ДНК и не ингибирует γ-полимеразу митохондриальной ДНК.
Зеффикс ® обладает выраженной противовирусной активностью in vivo и быстро подавляет репликацию ВГВ после начала лечения.
Хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность у взрослых после приема внутрь обычно составляет 80–85%. При приеме внутрь в терапевтических дозах (100 мг 1 раз в сутки) Cmax достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,1–1,5 мкг/мл. Прием пищи снижает Cmax (на 47%) и удлиняет Tmax ,не изменяя общую степень абсорбции ламивудина (рассчитанную на основанииAUC). При в/в введении объем распределения составляет в среднем 1,3 л/кг. В терапевтическом диапазоне доз ламивудин имеет линейную фармакокинетику и в незначительной степени связывается с белками плазмы. Согласно ограниченным данным, ламивудин проникает в ЦНС и в спинно-мозговую жидкость (через 2–4 ч после приема внутрь соотношение концентраций в спинно-мозговой жидкости и сыворотке — приблизительно 0,12). Незначительно биотрансформируется в печени. Системный клиренс ламивудина составляет в среднем около 0,3 л/ч/кг. T1/2 — приблизительно 5–7 ч. Большая часть ламивудина выводится в неизмененном виде почками путем клубочковой фильтрации и активной секреции (система транспорта органических катионов). На долю почечного клиренса приходится около 70% элиминации ламивудина.
Особые группы пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью выведение ламивудина из организма замедляется (пациентам с Cl креатинина
Пациенты с печеночной недостаточностью (не инфицированные ВИЧ и ВГВ), хорошо переносят ламивудин. Нарушение функции печени не влияет на фармакокинетику ламивудина, если только не сочетается с почечной недостаточностью.
У пожилых пациентов возрастное снижение функции почек не оказывает существенного влияния на выведение ламивудина при Cl креатинина выше 50 мл/мин.
У женщин на поздних стадиях беременности фармакокинетика ламивудина после приема внутрь была сходна с таковой у небеременных женщин.
Фармакокинетика ламивудина у детей не отличается от таковой у взрослых, но клиренс ламивудина, скорректированный в зависимости от массы тела, выше, чем у взрослых, что выражается в снижении показателя AUC. Наиболее высоким клиренс ламивудина является у детей в возрасте 2 года и снижается к 12 годам, когда его значения становятся подобными таковым у взрослых.
Рекомендованная доза для детей от 2 до 11 лет — 2 мг/кг 1 раз в сутки (максимально до 100 мг/сут), способна обеспечить сравнимую со взрослой дозой (100 мг/сут) экспозицию ламивудина. Данные по фармакокинетике ламивудина у детей младше 2 лет немногочисленны.
Форма выпуска и составДействующее вещество: ламивудин 100 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ; натрия крахмала гликолат; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400; полисорбат 80; железа оксиды желтый и красный;
В упаковке 14, 28 и 84 шт.
Раствор для приема внутрь
Действующее вещество: ламивудин 5 мг;
Вспомогательные вещества: сахароза; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; лимонная кислота; пропиленгликоль; натрия цитрат; клубничный и банановый ароматизаторы; очищенная вода;
Во флаконах по 240 мл, в комплекте с дозирующим шприцем и адаптером для шприца, в коробке 1 шт.
ВзаимодействиеВероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами невысока вследствие ограниченного метаболизма, незначительной степени связывания с белками плазмы и выведения препарата преимущественно почками в неизмененном виде.
Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция с помощью системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Другие препараты (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.
Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160 мг/800 мг приводит к увеличению экспозиции ламивудина на 40% вследствие взаимодействия с триметопримом. Однако при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола.
При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдалось умеренное (на 28%) увеличение пиковых плазменных концентраций зидовудина, однако площадь под кривой «концентрация в плазме — время» существенно не изменялась. Зидовудин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ламивудина.
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия ламивудина с α-интерфероном при одновременном применении этих препаратов. У пациентов, одновременно получавших Зеффикс ® и иммунодепрессанты (например циклоспорин А), клинически значимые неблагоприятные взаимодействия не отмечались; однако специальных исследований не проводилось. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина. Поэтому одновременно применять ламивудин и залцитабин не рекомендуется.
Краткие показания
