Категория: Инструкции
Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атосибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атосибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атосибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
ФармакокинетикаФармакокинетические показатели (Vd. клиренс и T1/2 ) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось
Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз "преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Лекарственное взаимодействиеСовместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Беременность и лактацияАтосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атосибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота.
Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь.
Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.
Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
ПротивопоказанияСрок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.
Особые указанияВ случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атосибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожностью применять атосибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
В случае персистирующих сокращений матки во время введения атосибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атосибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атосибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атосибана зависит от оценки зрелости плода.
Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атосибан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
3 упаковки- 85 евро каждая
4 упаковки- 80 евро каждая
5 упаковок- 75 евро каждая
10 упаковок- 65 евро каждая
Лекарство ATOSIBAN SUN 6,75 mg/0,9 ml заказать в России у нашего представителя 89258767555 Антон. Прилагается чек из Немецкой аптеки. Экспресс доставка. Оплата при получении
Основная Фармакологическое действие: синтетический пептид, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к угнетению сократимости матки; также связывается с рецепторами вазопрессина, таким образом подавляя эффект вазопрессина, в случае развития преждевременных родов атозибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой.
ПОКАЗАНИЯ: для замедления родовой деятельности при угрозе преждевременных родов у беременных в случае, когда имеют место регулярные маточные сокращения БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) продолжительностью менее 30 с и частотой более 4 раз в течение 30 мин (Минута) при расширении шейки матки от 1 до 3 см (0 - 3 см для женщин, которые рожают впервые), сглаживание более чем на 50%, у женщин старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель нормальная частота сердечных сокращений у плода.
Атозибан отзывыПоказания
Для замедления родовой деятельности при угрозе преждевременных родов у беременных в случае, когда имеют место регулярные маточные сокращения БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) продолжительностью менее 30 с и частотой болhttp://pharmalad.com/goods/atosiban.html ее 4 раз в течение 30 мин (Минута) при расширении шейки матки от 1 до 3 см (0 - 3 см для женщин, которые рожают впервые), сглаживание более чем на 50%, у женщин старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель нормальная частота сердечных сокращений у плода.
Применение
В/в (введение) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) в 3 последовательных этапа - болюсно вводится раствор для инъ инъекций в начальной дозе 6,75 мг сразу после этого проводится длительная инфузия концентрата для приготовления инфузионного р-на в высокой дозе - 300 мкг /мин (нагрузочная инфузия) в течение 3 ч (Время), после этого продолжительная (до 45 ч) инфузия концентрата в низкой дозе 100 мкг /мин. продолжительность лечения не должна превышать 48 часов (Час) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), полная доза на весь курс терапии не доhttp://pharmalad.com/goods/atosiban.html лжна превышать 330 мг в /в (введение) одномоментное введение должно осуществляться сразу после постановки диагноза преждевременных родов, после введения болюсной дозы следует начинать инфузию; если сократительная активность матки персистирует на фоне терапии атосибаном, следует рассмотреть вопрос о терапии другим препаратом; если возникает потребность в повторном применении атозибана, его также следует начинать с болюсного введения района для инъекций, за которым следует введение концентрата для приготовления инфузионных р-нов; повторное лечение можно начинать в любое время после первого лечения, его можно повторять до 3 раз.
Условия хранения
Хранить в холодильнике (2 ° С - 8 ° С). Храниhttp://pharmalad.com/goods/atosiban.html ть в оригинальной упаковке для защиты от света.
Известных аналогов нет
0.9 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз "преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота.
Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь.
Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.
Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.
ПротивопоказанияСрок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.
ДополнительноИспользование при беременности
Атосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атосибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие с другими препаратами
Совместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
В случае подозрения на преждевременный разрыв оболочек пользу от применения атосибана для пролонгирования родов следует сопоставить с потенциальным риском развития хориоамнионита.
С осторожностью применять атосибан при многоплодной беременности, а также при сроке беременности 24-27 недель (из-за отсутствия достаточного клинического опыта).
В случае персистирующих сокращений матки во время введения атосибан следует проводить мониторинг сокращений матки, а также следить за ЧСС плода. Также следует рассмотреть возможность использования других препаратов.
Опыт применения атосибана у пациенток с нарушением функции печени и почек отсутствует.
Атосибан не применяется в случаях аномального прикрепления плаценты.
В случае внутриутробной ретардации плода, решение о продолжении введения или о повторном введении атосибана зависит от оценки зрелости плода.
Как антагонист окситоцина, атосибан теоретически может способствовать релаксации матки и спровоцировать послеродовое маточное кровотечение, поэтому следует постоянно проводить оценку степени кровопотери после родов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Атосибан не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Фармакокинетические показатели (Vd. клиренс и T1/2 ) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось
Данные предоставлены компанией ЗАО «Видаль Рус»
Только для медицинских специалистов
Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атосибан - синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.
В случае развития преждевременных родов у женщины атосибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атосибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
ФармакокинетикаФармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.
В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.
После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось
Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз "преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.
Лекарственное взаимодействиеСовместное применение атосибана с алкалоидами спорыньи нецелесообразно в связи с противоположным фармакологическим действием и показаниями к применению.
Беременность и лактацияАтосибан следует применять только в случае диагностированных преждевременных родов сроком от 24 до 33 полных недель беременности.
Атосибан противопоказан в период лактации (грудного вскармливания).
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) - тошнота, реже - рвота.
Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия.
Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь.
Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.
Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.
При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и частотой более 4 в течение 30 мин; раскрытие шейки матки от 1 до 3 см (0-3 см для нерожавших женщин); возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель; нормальная ЧСС у плода.
ПротивопоказанияСрок беременности менее 24 или более 33 полных недель; преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель; внутриутробная задержка развития плода; аномальная ЧСС у плода; маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения; эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения; внутриутробная смерть плода; подозрение на внутриматочную инфекцию; предлежание плаценты; отслойка плаценты; любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность; грудное вскармливание; повышенная чувствительность к атосибану.
Показания В качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии:Показания Для наружного применения: антисептическая обработка кожи, слизистых оболочек, ран; себорейный дерматит. Для местного применения: промывание мочевого пузыря, уретры, орошение влагалища, контрацепция. Дезинфекция помещений и изделий медицинского назначения.
Показания
вегето-сосудистые расстройства в период менопаузы, пре- и постменопаузе (приливы, усиление потоотделения, повышенная возбудимость, лабильность настроения, нарушение сна, апатия).
Показания
купирование фибрилляции и трепетания предсердий, в том числе для медикаментозной кардиоверсии персистирующей(длительностью более 7 суток) формы этих аритмий.
Показания
профилактика остеопороза (в т.ч. в климактерическом периоде, в пожилом возрасте);
нарушение обмена кальция (в т.ч. при беременности и в период лактации, реконвалесценции);
переломы костей (для ускорения заживления);
период интенсивного роста в детском и подростковом.
© 2015, О лекарствах. сайт
