Ловастатин - инструкция по применению, отзывы, цены

На этой странице представлена инструкция к препарату Ловастатин. Пожалуйста, добавьте свой отзыв о средстве, если Вам есть что сказать.

Производители: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм

• Ловастатин

• Атеросклеротическая болезнь сердца
• Атеросклероз
• Гиперлипидемия неуточненная

• Не указано. См. инструкцию

• Гиполипидемическое
• Гипохолестеринемическое

• Статины

Гиперхолестеринемия: первичная с высоким содержанием ЛПНП (типы IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIb); атеросклероз.

таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 20 пачка картонная 1;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 3;

Тормозит начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина в печени. В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3-гидрокси?3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктаза) и нарушает превращение ГМГ-КоА в мевалонат — в результате ограничивается синтез холестерина, усиливается его катаболизм, падает плазменный уровень, снижается концентрация ЛПНП, содержащих большие количества холестерина. Угнетает синтез ЛПОНП и триглицеридов, способствует повышению концентрации ЛПВП. Существенно уменьшает количество апопротеина В (входит в состав ЛПНП) и других циркулирующих компонентов ЛПНП.

В ЖКТ всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Как ловастатин, так и его бета-гидроксикислотный метаболит в общем сосудистом русле циркулируют в связанной с белками плазмы форме (около 95%). Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (холестерин синтезируется в основном ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает создаваемую однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени, где окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-окси производного и др. метаболитов, часть из которых сохраняют активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). 10% препарата выводится почками, 83% — кишечником. Выраженный гиполипидемический эффект развивается через 2 нед, максимальный — в течение 4–6 нед.

Категория действия на плод по FDA — X.

Гиперчувствительность, нарушения функции почек, выраженная печеночная недостаточность, стойкое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, изжога, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, запор/диарея, гепатит, головные боли, мышечные боли, миопатии, рабдомиолиз, общая слабость, боли в груди, артралгия, бессонница, парестезии, головокружение, психические расстройства, судороги, атрофия зрительного нерва, развитие катаракты, аллергические реакции (кожная сыпь и др.).

Внутрь, во время еды; при гиперхолестеринемии — 10–20 мг однократно во время ужина; при атеросклерозе — 20–40 мг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают (с интервалами не менее 4 нед) до 60–80 мг в 1–2 приема.

Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект. Циклоспорин повышает плазменный уровень активных метаболитов ловастатина. Фибраты, ниоцин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин или циклоспорин увеличивают риск развития миопатий, непрямые антикоагулянты (кумарины) — кровотечений.

У пациентов, принимающих иммунодепрессанты, или при серьезной почечной дисфункции доза не должна превышать 20 мг/сут. Во время лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина. Рекомендуется тщательно отслеживать общее состояние (появление мышечных болей или слабости, особенно на фоне лихорадки, требует отмены ловастатина), периодически проверять уровень холестерина в крови и проводить печеночные тесты.

Может повышать уровни креатинфосфокиназы и трансаминазы (следует учитывать в дифференциальной диагностике загрудинных болей).

Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

ЛОВАСТАТИН – инструкция по применению – на сайте «О лекарствах»

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований ловастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

При приеме внутрь ловастатин медленно и не полностью (около 30% принятой дозы) абсорбируется из ЖКТ. Прием натощак снижает абсорбцию на 1/3. Cmax достигается в течение 2-4 ч, затем уровень в плазме быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связывание с белками плазмы - 95%. Css ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1.5 раза выше, чем после однократного приема.

Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим A-редуктазу). T1/2 - 3 ч. Через кишечник выводится 83%, 10% - почками.

Принимают внутрь. Начальная доза - 10-20 мг 1 раз/сут вечером во время еды. При необходимости увеличивают дозу 1 раз в 4 недели.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации в плазме Хс до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.

При одновременном применении с препаратами, подавляющими иммунитет, суточная доза ловастатина не должна превышать 20 мг.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. с циклоспорином), никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина и индандиона отмечается усиление кровоточивости и увеличение протромбинового времени.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами ловастатин может предотвращать гиперлипидемию, обусловленную приемом гормональных контрацептивов.

Полагают, что возможно уменьшение гиполипидемического действия ловастатина при одновременном применении "петлевых" и тиазидных диуретиков.

Дилтиазем, верапамил, исрадипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме ловастатина, поэтому при одновременном применении возможно повышение концентрации ловастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.

Имеются сообщения о развитии острого рабдомиолиза и гепатотоксичности при одновременном применении с итраконазолом.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении лизиноприла.

Ловастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Со стороны пищеварительной системы: изжога; редко - тошнота, диарея, запор, метеоризм, сухость во рту, нарушения вкуса, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз в крови, в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, гастралгия, нарушение функции печени.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатии, миозит, рабдомиолиз (при одновременном применении циклоспорина, гемфиброзила или никотиновой кислоты), артралгии, повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии; в единичных случаях - психические нарушения.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: снижение потенции; острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение.

Первичные гиперхолестеринемии (гиполипопротеинемии IIа и IIb типов) с высоким содержанием ЛПНП (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, атеросклероз.

Острые заболевания печени, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии, беременность (или ее вероятность), лактация (грудное вскармливание), тяжелое общее состояние пациента, повышенная чувствительность к ловастатину.

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, а также при хроническом алкоголизме.

Ловастатин следует отменить в случае стойкого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК, а также при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого-либо заболевания.

© 2015, О лекарствах. сайт

Информация на сайте предоставляется исключительно в справочных целях. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу.

Ловастатин: инструкция по применению

Ловастатин используется при опасности возникновения сердечного приступа и инсульта, а также, чтобы снизить вероятность того, что операция на сердце будет необходима у людей, имеющих заболевания сердца, либо подверженных риску развития сердечных заболеваний. Ловастатин также применяют для уменьшения количества холестерина в крови. Ловастатин является классом лекарств ГМГ-КоА-редуктазы (статины ингибиторы). Он работает путем замедления выработки в организме холестирина, что снижает количество последнего на стенках артерий и улучшает приток крови к сердцу, мозгу и другим органам.

Накопление холестерина и жиров вдоль стенок артерий (процесс, известный как атеросклероз) ухудшает кровоток, и, следовательно, поступление кислорода в сердце, мозг и другие органы. Снижение уровеня холестерина и жиров в крови может помочь предотвратить заболевания сердца, стенокардию, инсульты и инфаркты.

Ловастатин выпускается в форме таблеток и таблеток длительного действия для приема внутрь. Таблетки, как правило, принимаются один или два раза в день с едой. Таблетки длительного действия принимают обычно один раз в день перед сном. Принимайте ловастатин примерно в одно и то же время каждый день. Следуйте указаниям в инструкции или обратитесь к вашему врачу или фармацевту за более подробной информацией. Принимайте препарат точно так, как указано в аннотации. Не принимайте его в больших или меньших объемах, или чаще, чем предписано врачом.

Глотайте таблетки целиком; не делите, не жуйте и не давите их. Ваш врач может назначить в начале курса лечения низкую дозу ловастатина и постепенно увеличить дозу, но не чаще, чем один раз каждые 4 недели. Продолжайте принимать ловастатин, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием ловастатина, не посоветовавшись с врачом.

Это лекарство может быть предписано для других целей; поговорите с вашим врачом или фармацевтом для получения дополнительной информации.

Прежде чем принимать ловастатин, сообщите вашему доктору и фармацевту, если у вас есть аллергия на ловастатин, любые другие лекарства или любой из ингредиентов ловастатина. Попросите у вашего фармацевта список ингредиентов препарата.

Расскажите своему врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих препаратов: противогрибковые препараты, такие, как итраконазол, кетоконазол (низорал), позаконазол (ноксафил), вориконазолом; боцепревир; кларитромицин (биаксин); эритромицин; нефазодон; некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, дарунавир, фосампренавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир (вирасепт), ритонавир (норвир), саквинавир (инвираза), типранавир; телапревир; телитромицин.

Сообщите вашему доктору и фармацевту, какие рецептурные и продаваемые без рецепта лекарства, витамины, пищевые добавки и растительные продукты вы принимаете или планируете принимать. Не забудьте упомянуть любое из следующих лекарственных средств: амиодарон; антикоагулянты, такие, как варфарин; циметидин; колхицин; циклоспорин; даназол (данокрин); дилтиазем; дронедарон; другие понижающие уровень холестерина препараты, такие, как фенофибрат, гемфиброзил, ниацин (никотиновая кислота); спиронолактон; ранолазин; верапамил.

Многие другие лекарства могут также взаимодействовать с ловастатином, не забудьте сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, включая те, которых нет в этом списке. Вашему доктору может потребоваться изменить дозы ваших лекарств или тщательно следить за побочными эффектами.

Расскажите своему врачу, если у вас есть или имели место когда-либо заболевания печени, если вы употребляете алкоголь, если вам 65 лет или больше, если у вас есть или когда-либо были судороги, мышечные боли, слабость, низкое артериальное давление, диабет, заболевания почек.

Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Поговорите с врачом о методах контроля рождаемости, которые можно использовать во время лечения. Если вы забеременели при принятии ловастатина, прекратите принимать ловастатин и незамедлительно обратитесь к врачу. Ловастатин может нанести вред плоду. Не кормите грудью, пока принимаете это лекарство.

Употребляйте нежирную, с низким содержанием холестерина, пищу. Соблюдайте все рекомендации врача или диетолога. Избегайте употребление грейпфрутового сока при приеме ловастатина.

Ловастатин может вызвать побочные эффекты. Сообщите врачу, если у вас есть следущие симптомы:

Некоторые побочные эффекты могут быть серьезными. Следующие симптомы являются редкостью, но если вы испытываете какие-либо из них, сразу же обратитесь к врачу:

• мышечная боль или слабость,
• недостаток энергии,
• лихорадка,
• моча темного цвета,
• пожелтение кожи или глаз,
• боль в правой верхней части живота,
• повышенная утомляемость,
• тошнота,
• необычные кровотечения,
• потеря аппетита,
• гриппоподобные симптомы,
• сыпь,
• крапивница,
• зуд,
• затруднение дыхания или глотания,
• отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног,
• охриплость.

Препарат может вызвать другие побочные эффекты. Сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо необычные проблемы при его использовании. Неправильное использование этого лекарства увеличивает риск серьезных побочных эффектов. Тщательно следуйте инструкциям по дозировке.

Если ваш врач назначил вам регулярно использовать это лекарство, используйте пропущенные дозы, как только вы вспомните. Однако, если уже пришло время для следующей дозы, пропустите пропущенные дозы и продолжайте далее следовать расписанию. Не следует использовать двойную дозу, чтобы наверстать пропущенную.

Держите препарат в контейнере плотно закрытым, в недоступном для детей месте. Храните при комнатной температуре, вдали от избыточного тепла и влаги (не в ванной комнате). Не замораживайте. Выбрасывайте лекарства, которые устарели или больше не нужны. Поговорите с вашим фармацевтом об их правильной утилизации.

При передозировке, отравлении немедленно вызовите «Скорую помощь» или обратитесь к своему врачу. Передозировка некоторых препаратов может привести к опасным для здоровья состояниям и летальному исходу.

Примечание: эта обзорная статья про применение ловастатина не является заменой полной инструкции производителя препарата, служит исключительно целям краткого информирования и не может являться окончательным руководством к действию. Любые действия, связанные с лечением и использованием медицинских препаратов, осуществляйте исключительно на основании назначения вашего лечащего врача.

Автор статьи: Андрей Миркин, «Московская медицина»©