Категория: Инструкции
Этибензатропин. Ethybenzatropin. Синонимы: пеналид, тропен, гидрилин. Химическая формула: М-этил-нортропан-бензгндрилэтер. Препарат наиболее пригоден при употреблении нейролептиков с преобладанием адренолитического действия, например резерпина, тетрабеназина, галоперидола, хлорперфеназина, флуфеназина, тиопроперазина. Препарат оказывает также хороший эффект при повышенном слюноотделении, гипергидрозе, абулическо-анинетическом и судорожном синдромах. Дневная доза от 10 до 15 мг. При дискинезиях этибензатропин вводится парентерально в дозе от 5 до 10 мг.
Побочные явления. сухость во рту, нарушение аккомодации, диспепсические расстройства, сухость кожи, чувство усталости. Этибензатропин противопоказан при глаукоме.
Бипериден. Biperiden. Синоним: акннетон, норакнн. Химически препарат близок к тригексифенидилу, обладает сходными с ним фармакодинамическими свойствами. Помимо нейролептического паркинсонизма, показаниями к применению биперидена служат легкие депрессии, аспонтанность, спастические параличи церебрального или спинального генеза, невралгия тройничного нерва. Дневная доза препарата — от 2 до 8 мг, а при тяжелых явлениях — до 12 мг. При днскенетических приступах — от 5 до 10 мг парентерально. Побочные явления при применении биперидена: сухость во рту, нарушение аккомодации, головокружение, чувство усталости, задержка мочеиспускания, оглушенность, пределириозное состояние.
Проциклидин. Procyclidin. Синонимы: кемадрин, трицидамол. Химическая формула: 1-циклогексил-1-фенил-3-пирролидип-1-пропанолгндрохлорид. Препарат сходен с тригексифснидилом. Центральное действие прогшклидина сильнее, чем атропина, а периферическая его активность в 25 раз слабее. Препарат обладает спазмолитическими свойствами, оказывает терапевтический эффект при ригидности мышц, а также при акатизии и тасикппезии, улучшает настроение. Дневная доза препарата — от 5 до 30 мг перорально. Парентерально — до 20 мг. Побочные явления при применении про-циклидина: нарушение аккомодации, сухость во рту, чувство усталости, головокружение, желудочно-кишечные расстройства, задержка мочеиспускания. Препарат противопоказан при глаукоме.
Бензтропин. Benztropin. Синонимы: когентин, кобрентин. Химически препарат представляет собой тропинбензгидрилэтер. Бензтропин сочетает в себе атропиноподоб-ные и антигистаминные свойства, что соответствует его структуре. Препарат сходен с атропином и с антигистаминными медикаментами (дифенгидрамин). Препарат оказывает центральное успокаивающее и локальное анестезирующее действие, угнетает функции ствола мозга. Дневная доза — от 4 до 6 мг. Начинать лечение следует с дозы 0,5 мг. Побочные явления при применении бензтропина сухость во рту, тошнота, диспепсические расстройства, чувство усталости и беспокойства, задержка мочеиспускания, спутанность сознания и состояние возбуждения. Препарат противопоказан при глаукоме.
Фенглютаримид. Phenglutarimid. Синоним: атурбан. Препарат обладает холинолитическим, адренолитическим и никотинолитическим действием. Применяется при всех проявлениях нейролептического паркинсонизма. Дневная доза — от 10 до 20 мг. Побочные явления: нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, тахикардия, спутанность сознания. Препарат противопоказан при глаукоме.
Метиксен. Methixen. Синоним: тремарил. Препарат является производным тиоксантена со слабыми нейролептическими свойствами. Оказывает атролииоподобное, умеренное антигистаминное и сильное антитреморное действие. Применяется при всех формах паркинсонизма, в особенности при выраженном треморе. Дневная доза препарата— от 10 до 30 мг, иногда до 60 мг. Побочные явления при применении метиксена: сухость во рту, нарушение аккомодации, головокружение, чувство давления в голове. Противопоказания к применению метиксена до настоящего времени не установлены.
Бензотропин (Benztropine) - лекарственное вещество, аналогичное атропину, однако обладающее, кроме того, еще антигистаминными свойствами, седативным эффектом, а также применяемое в качестве местного анестетика. Назначается внутрь; применяется главным образом в лечении паркинсонизма для уменьшения сниженной эластичности мышц и мышечных спазмов. Хорошо переносится больными. Возможные побочные эффекты: сонливость и спутанность сознания.
Категории :
Другие записи, рецептуры и рецепты
Сайт о нанотехнологиях #1 в России
Лекарство от болезни Паркинсона вылечивает мышей от рассеянного склероза
Американские ученые нашли ряд новых соединений, которые могут быть использованы для лечения рассеянного склероза. В отличие от существующих препаратов для лечения этого заболевания, подавляющих иммунную систему, эти соединения увеличивают популяцию клеток-предшественников олигодендроцитов. Одно из вновь идентифицированных соединений – препарат для лечения болезни Паркинсона под названием бензтропин – показал очень высокую эффективность при лечении мышей со стандартной моделью рассеянного склероза как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с уже существующими препаратами для лечения этого заболевания.
Новое исследование показало, что препарат бензтропин
восстанавливает поврежденные рассеянным склерозом
нервные волокна в животной модели этого заболевания.
(Фото: Luke Lairson, TSRI)
Рассеянным склерозом (РС) – аутоиммунным заболеванием головного и спинного мозга – в настоящее время страдают более полумиллиона человек в Северной Америке и Европе и более двух миллионов по всему миру. При этом заболевании иммунные клетки, известные как Т-клетки. проникают в спинной и головной мозг, вызывая воспаление и в конечном итоге потерю изолирующей оболочки нервных волокон, образуемой миелином. Потеря нервными волокнами миелинового покрытия лишает их способности эффективно передавать сигналы, и со временем они начинают деградировать.
Современные методы терапии, такие как бета-интерферон, предназначены для подавления иммунной атаки, демиелинизирующей нервные волокна, но их эффективность недостаточно высока. Кроме того, для них характерны серьезные неблагоприятные побочные эффекты.
Люк Лэрсон (Luke Lairson), PhD, из Исследовательского института Скриппса (The Scripps Research Institute) и его коллеги решили использовать другой подход, основанный на восстановлении популяции клеток-предшественников олигодендроцитов. Олигодендроциты поддерживают миелиновые оболочки нервных волокон в исправном состоянии и в принципе могли бы восстановить их после повреждения заболеванием. Но при РС количество олигодендроцитов резко снижается из-за все еще не разгаданной загадки с их клетками-предшественниками. Эти клетки присутствуют во время прогрессивной фазы заболевания, но по неизвестным причинам не вызревают в функциональные олигодендроциты.
Исследователи провели скрининг около 100 тысяч различных соединений в поисках тех, которые могли бы индуцировать дифференциацию клеток-предшественников. Несколько соединений оказались хорошими индукторами дифференцировки. Большинство из них были соединениями с неизвестной активностью, но одно, бензтропин (benztropine), уже одобрено FDA как препарат для лечения болезни Паркинсона .
В тестах на мышах бензтропин не только показал способность предотвращать развитие заболевания, но и высокую эффективность при применении после возникновения симптомов, что практически исключает возможность рецидива.
Дальнейший анализ подтвердил, что бензтропин оказывает влияние на заболевание, увеличивая популяцию зрелых олигодендроцитов, которые восстанавливают миелиновые оболочки поврежденных нервов, даже если иммунная атака продолжается. У получавших бензтропин мышей не наблюдалось никаких изменений в обычных признаках воспаления, но их миелин был практически не поврежден, предполагая, что он, вероятно, восстанавливается так же быстро, как и разрушается.
Известно, что бензтропин оказывает на клетки головного мозга несколько специфических эффектов, в том числе блокирует активность рецепторов ацетилхолина и гистамина и повышает активность рецепторов дофамина. Лэрсон и его коллеги нашли доказательства того, что дифференциацию предшественников олигодендроцитов этот препарат стимулирует, главным образом, блокируя на этих клетках M1 или M3 рецепторы ацетилхолина.
Работа американских ученых в очередной раз иллюстрирует большой потенциал низкомолекулярных соединений в контроле над стволовыми клетками и клетками-предшественниками. В конечном итоге этот подход может привести к новому поколению препаратов для регенеративной медицины.
Оригинальная статья А regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis
Пожалуйста, оцените статью:
капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения
Гиперчувствительность, удлинение интервала Q-T (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала Q-T), недавно перенесенный инфаркт миокарда ; декомпенсированная ХСН, аритмия. требующая приема антиаритмических ЛС Iа и III класса, беременность. период лактации, возраст до 18 лет.C осторожностью. Тяжелая печеночная недостаточность (опыт применения отсутствует), судороги в анамнезе, брадикардия, нарушение электролитного баланса, применение с др. ЛС, удлиняющими интервал Q-T.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды. Рекомендуемая доза - 40 мг 2 раза в сутки. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния, увеличивая до максимальной суточной дозы 160 мг (80 мг 2 раза в сутки). При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней.
Коррекции дозы у пожилых людей (65 лет и старше), при почечной недостаточности, у курящих больных не требуется.
У больных с легкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью дозу препарата снижают.
Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает высоким сродством к дофаминовым D2 рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-HT2A рецепторам; взаимодействует также с серотониновыми 5-HT2C, 5-HT1A и 5-HT1D рецепторами.
Обладает умеренным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина. а также к H1-гистаминовым и альфа1-адренорецепторам (с чем связывают развитие сонливости и ортостатической гипотензии). Практически не взаимодействует с м-холинорецепторами.
Антипсихотическая активность препарата частично обусловлена блокадой допаминергических и серотониновых рецепторов.
Серотонинергическая активность Зелдокса и его влияние на обратный захват нейротрансмиттеров в нейронах связывают с антидепрессивной активностью. Блокада 5-HT1A рецепторов обусловливает анксиолитические эффекты. Мощный антагонизм к 5-HT2C рецепторам определяет антипсихотическую активность.
Степень блокады серотониновых 5-HT2A рецепторов через 12 ч после однократного приема препарата внутрь в дозе 40 мг - 80%, a D2-рецепторов - 50%.
Менее 1%: астения. головная боль. запор, сухость во рту. диспепсия. повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение. дистония, экстрапирамидный синдром, повышение АД, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, судороги.
У 0.4% больных - повышение массы тела (в среднем, на 0.5 кг).
На фоне поддерживающей терапии: гиперпролактинемия (в большинстве случаев обратима без прекращения лечения).
При длительном применении: дискинезия и др. отдаленные экстрапирамидные синдромы.
Побочные эффекты, отмеченные в постмаркетинговых исследованиях: постуральная гипотензия, тахикардия, бессонница. кожная сыпь.Передозировка. Симптомы: при пероральном приеме препарата в максимальной подтвержденной дозе (3240 мг) у 1 больного проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящее повышение АД (200/95 мм рт. ст.).
Лечение: специфического антидота нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно проведение промывания желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными ЛС. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходим контроль функций ССС, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Гемодиализ малоэффективен.
Зелдокс вызывает небольшое или умеренное удлинение интервала Q-T. Если величина интервала Q-T превышает 500 мсек, рекомендуется прекратить лечение.
При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу Зелдокса или отменить его.
В клинических исследованиях случаев злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС) у больных, получавших Зелдокс, не зарегистрировано. При применении др. антипсихотических средств наблюдались случаи ЗНС, который является редким, но потенциально летальным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, аритмия. лабильность АД, тахикардия, повышенное потоотделение, повышение КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Если у пациента развиваются симптомы, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно появилась гиперпирексия, не сопровождаемая возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические ЛС, включая Зелдокс.
Во время лечения Зелдоксом следует избегать приема этанола.
Женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции. При лечении зипразидоном необходимо прекратить грудное вскармливание
В период лечения Зелдоксом следует соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Антиаритмические средства Iа и III класса и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T - риск выраженного его удлинения.
Зелдокс не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации Зелдокса, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, no крайней мере в 1000 раз превышают концентрацию препарата, ожидаемую in vivo, что указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между Зелдоксом и ЛС, метаболизирующимися этими изоферментами.
Не оказывает опосредованного влияния через изофермент CYP2D6 на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.
Не изменяет фармакокинетику эстрогена (этинилэстрадиола. являющегося субстратом CYP3A4) или ЛС, содержащих прогестерон.
Не влияет на фармакокинетику Li+.
Возможность взаимодействия ЛС с Зелдоксом вследствие вытеснения из связи с белками плазмы маловероятна.
Кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает на 35% AUC и Cmax Зелдокса.
Карбамазепина (200 мг 2 раза в сутки) уменьшает AUC и Cmax Зелдокса на 36%.
Циметидин. антациды, содержащие Al3+ и Mg2+, пропранолол. лоразепам не оказывают значительного влияния на фармакокинетику Зелдокса.
что соответствует содержанию зипрасидона
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 66.1 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 10 мг, магния стеарат - 1.25 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 3%, желатин - q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 3.2841%, индигокармин - 0.3821%, желатин - q.s. 100%.
Состав чернил (Tek SW - 9008): шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 1-3%, бутанол - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, вода - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный - 24-28%.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Капсулы твердые желатиновые с "замком", размер №4, крышечка голубого цвета с надписью "Pfizer", корпус голубого цвета с надписью "ZDX 40", обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул - сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат
что соответствует содержанию зипрасидона
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 87.83 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 15 мг, магния стеарат - 1.87 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 3.2841%, индигокармин - 0.3821%, желатин - q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 3.2841%, индигокармин - 0.3821%, желатин - q.s. 100%.
Состав чернил (Tek SW - 9008): шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 1-3%, бутанол - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, вода - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный - 24-28%.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Капсулы твердые желатиновые с "замком", размер №3, крышечка белого цвета с надписью "Pfizer", корпус белого цвета с надписью "ZDX 60", обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул - сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат
что соответствует содержанию зипрасидона
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 131.74 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 22.5 мг, магния стеарат - 2.81 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 3%, желатин - q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 3%, желатин - q.s. 100%.
Состав чернил (Tek SW - 9008): шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 1-3%, бутанол - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, вода - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный - 24-28%.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Капсулы твердые желатиновые с "замком", размер №2, крышечка голубого цвета с надписью "Pfizer", корпус белого цвета с надписью "ZDX 80", обе надписи нанесены черными чернилами; содержимое капсул - сыпучий кристаллический порошок почти белого цвета с розоватым оттенком.
зипрасидона гидрохлорида моногидрат
что соответствует содержанию зипрасидона
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 175.65 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 30 мг, магния стеарат - 3.75 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 3%, желатин - q.s. 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид - 3.2841%, индигокармин - 0.3821%, желатин - q.s. 100%.
Состав чернил (Tek SW - 9008): шеллак - 24-27%, этанол - 23-26%, изопропанол - 1-3%, бутанол - 1-3%, пропиленгликоль - 3-7%, вода - 15-18%, аммиак водный - 1-2%, калия гидроксид - 0.05-0.1%, краситель железа оксид черный - 24-28%.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
7 шт. - блистеры (8) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
— профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств. Препарат эффективен в терапии продуктивных и негативных симптомов, а также аффективных расстройств (у больных, получавших зипрасидон в дозе 60 мг и 80 мг 2 раза/сут отмечено статистически достоверное улучшение по шкале MADRS /р<0.05/ по сравнению с плацебо) при шизофрении.
— удлинение интервала QT (в т.ч. врожденный синдром удлиненного интервала QT);
— недавно перенесенный острый инфаркт миокарда;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— аритмии, требующие приема антиаритмических средств IA и III класса;
— лактация (грудное вскармливание);
— повышенная чувствительность к зипрасидону или любому неактивному компоненту препарата.
Препарат принимают внутрь во время еды.
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 40 мг 2 раза/сут. В последующем дозу подбирают с учетом клинического состояния. При необходимости суточная доза может быть повышена до максимальной в течение 3 дней. Максимальная суточная доза составляет 160 мг (по 80 мг 2 раза/сут).
Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, у курящих пациентов и при нарушении функции почек не требуется.
У пациентов слегкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Сведения о передозировке зипрасидона ограничены.
Симптомы: в предрегистрационных клинических испытаниях при приеме препарата внутрь в максимальной подтвержденной дозе (12800 мг) у пациента проявилось седативное действие препарата, замедление речи и преходящая артериальная гипертензия (АД 200/95 мм рт. ст.). Клинически значимых изменений сердечного ритма или функциональных изменений не отмечалось.
Лечение: при подозрении на передозировку необходимо учитывать возможную роль сопутствующей терапии. Специфического антидота зипрасидона нет. При острой передозировке следует обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию и оксигенацию легких. Возможно промывание желудка (после интубации, если больной находится без сознания) и введение активированного угля в сочетании со слабительными препаратами. Возможные судороги или дистоническая реакция мышц головы и шеи после передозировки могут создать угрозу аспирации при индуцированной рвоте. Необходимо немедленно начать мониторирование функции сердечно-сосудистой системы, включая непрерывную регистрацию ЭКГ с целью выявления возможных аритмий. Учитывая, что зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы. гемодиализ в случае передозировки малоэффективен.
При совместном применении зипрасидона и лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QT (включая антиаримические препараты IA и III класса), повышается риск развития удлинения интервала QT и пароксизмальной желудочковой тахикардии (эта комбинация противопоказана).
При совместном применении зипрасидона с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно взаимное усиление этого действия (такая комбинация требует осторожности).
Зипрасидон не оказывает ингибирующего влияния на CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19. Концентрации зипрасидона, вызывающие ингибирование CYP2D6 и CYP3A4 in vitro, пo крайней мере в 1000 paз превышали концентрацию препарата, которая могла бы ожидаться in vivo. Это указывает на отсутствие вероятности клинически значимого взаимодействия между зипрасидоном и лекарственными средствами, метаболизирующимися этими изоферментами.
В соответствии с результатами исследований in vitro и данными клинических испытаний на здоровых добровольцах было показано, что зипрасидон не оказывал опосредованного через CYP2D6 влияния на метаболизм декстрометорфана и его основного метаболита декстрофана.
Зипрасидон при совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами не вызывал значимых изменений фармакокинетики эстрогена, или этинилэстрадиола (являющегося субстратом CYP3A4), или прогестероносодержащих компонентов.
Зипрасидон не влияет на фармакокинетику лития при совместном применении.
Зипрасидон в значительной степени связывается с белками плазмы крови. В исследованиях in vitro варфарин и пропранолол (лекарственные средства с высокой степенью связывания с белками) не оказывали влияния на связывание зипрасидона с белками плазмы, и зипрасидон не влиял на связывание этих препаратов с белками плазмы. Таким образом, возможность взаимодействия лекарственных средств с зипрасидоном вследствие вытеснения из связи с белками плазмы представляется маловероятной.
Зипрасидон метаболизируется альдегидоксидазой и, в меньшей степени, CYP3А4. Клинически значимые ингибиторы или индукторы альдегидоксидазы неизвестны.
Совместное применение с кетоконазолом (400 мг/сут) как с потенциальным ингибитором CYP3A4 приводило к увеличению приблизительно на 35% AUC и Сmax зипрасидона, что вряд ли имеет клиническое значение.
Совместное применение с карбамазепином (200 мг 2 раза/сут), как индуктора CYP3A4, приводило, в свою очередь, к уменьшению AUC и Сmax зипрасидона на 36%, что вряд ли имеет клиническое значение.
При сочетанном применении циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику зипрасидона.
Одновременное применение антацидов, содержащих алюминий и магний, не влияло на фармакокинетику зипрасидона.
В ходе клинических исследований не установлено клинически значимого влияния одновременного применения бензтропина, пропранолола и лоразепама на фармакокинетические показатели и концентрацию зипрасидона в сыворотке крови.
Беременность и лактация
Применение Зелдокса при беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период применения Зелдокса в связи с отсутствием клинических данных о безопасности его применения при беременности.
При необходимости применения Зелдокса в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических испытаний. встречавшиеся более чем у 1% пациентов, принимавших зипрасидон
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, экстрапирамидный синдром, бессонница или сонливость, тремор, нечеткость зрения, психомоторное возбуждение, акатизия, головокружение, дистонические реакции. Крайне редко появлялись судороги (менее чем у 1% больных, получавших зипрасидон). Индекс нарушения движений (Movement Disorder Burden Score), отражающий выраженность экстрапирамидных симптомов при применении зипрасидона, значительно ниже (р<0.05), чем при применении галоперидола или рисперидона. Сопоставимые изменения наблюдались при применении шкалы оценки акатизии (Simpson Angus and Barnes akathisia scales). Кроме того, при лечении галоперидолом и рисперидоном частота акатизии и применения антихолинергических средств была выше, чем при лечении зипрасидоном.
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): при применении антипсихотических средств наблюдали случаи ЗНС, который является редким, но потенциально смертельным осложнением. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры тела (гиперпирексия), мышечная ригидность, изменение психического статуса и нестабильность вегетативной нервной системы (аритмия, изменение АД, тахикардия, профузное потоотделение, нарушение ритма сердца). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. При появлении симптомов, которые можно отнести к признакам ЗНС, или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождаемой возникновением остальных симптомов ЗНС, следует немедленно отменить все антипсихотические средства, включая зипрасидон.
Случаи ЗНС отмечены при постмаркетинговом применении Зелдокса.
Медленная дискинезия: при длительном применении зипрасидона, как и других антипсихотических средств, существует риск развития медленных дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. При появлении признаков дискинезии целесообразно снизить дозу зипрасидона или отменить его.
Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, диспепсия, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота.
Прочие: на фоне поддерживающей терапии зипрасидоном иногда наблюдалось повышение уровня пролактина (в большинстве случаев нормализовался без прекращения лечения), артериальная гипертензия. Сообщалось о колебании массы тела в сторону повышения в среднем на 0.5 кг при кратковременном приеме (в течение 4-6 недель) и в сторону понижения на 1-3 кг при длительном приеме (в течение года) в сравнении с пациентами, не принимавшими препарат.
Нежелательные явления, отмечавшиеся в постмаркетинговых испытаниях зипрасидона: постуральная гипотензия, тахикардия (в т.ч. аритмия типа "пируэт"), бессонница, кожная сыпь, аллергические реакции, галакторея.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 4 года.
Зипрасидон вызывает небольшое удлинение интервала QT, поэтому Зелдокс следует с осторожностью назначать пациентам с брадикардией, электролитными нарушениями, т.к. это может привести к удлинению интервала QT или развитию пароксизмальной желудочковой тахикардии. Если интервал QT превышает 500 мсек, рекомендуется отменить Зелдокс.
При применении Зелдокса у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные состояния, следует соблюдать осторожность.
Зипрасидон оказывает первичное действие на ЦНС, поэтому необходимо соблюдать осторожность при его применении в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая средства, действующие на допаминергические и серотонинергические системы.
Во время лечения зипрасидоном прием алкоголя не рекомендуется.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует соблюдать осторожность. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема Зелдокса.
При нарушениях функции почек
Коррекции режима дозирования при нарушении функции почек не требуется.
При нарушениях функции печени
У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени целесообразно снизить дозу препарата. Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует, поэтому у этой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Применение в пожилом возрасте
Коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста не требуется.
Применение в детском возрасте
Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучалась.
