ОКСИТОЦИН (OXYTOCIN) инструкция по применению, противопоказания, описание, побочные эффекты

[I] - Инструкция по медицинскому применению одобрена фармакологическим комитетом МЗ РФ

Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходно с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует окситоциноспецифическими рецепторами маточного миометрия, относящимися к суперсемейству G—протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина, возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу её. Стимулирует родовую деятельность матки за счёт увеличения проницаемости клеточных мембран для Са + и увеличения внутриклеточной концентрации иона, последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения её возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений. Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, улучшая выделение грудного молока. Воздействуя на гладкую мускулатуры сосудов, вызывает вазодилятацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно, АД остаётся неизменным, однако при в/в введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, его повышение. В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако, гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами безэлектролитных жидкостей и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3—7 мин и длится в течение 2—3 ч. Подобно вазопрессину, окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в кровообращение плода. T_1/2 составляет 1—6 мин, он короче в позднем периоде беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе энзимного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, при соответствующем медицинском наблюдении. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учётом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде внутривенной капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время индукции и усиления родов необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1). Прежде, чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2). Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МБ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3). Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5—4 миллиединиц в мин (мЕД/мин) (соответствует 2—16 кап/мин, т.к.1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 минут её можно увеличивать на 1—2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном её ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8—9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).

1). Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу её сокращений.

2). В случае маточной гиперактивности либо фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:

1). В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10—40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20—40 мЕД/мин окситоцина.

2). В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт:

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20—40 капель/мин.

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базовым тонусом > 15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведёт к беспорядочной родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьёзным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, внутривенное введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение профессионального ухода за пациенткой в состоянии комы.

При введении окситоцина через 3—4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжёлая артериальная гипертония.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусной брадикардией и атриовентрикулярным ритмом у роженицы во время анестезии.

В первом триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению, окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода. В небольших количествах проникает в грудное молоко. При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Со стороны половой системы. при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами, риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах — аритмия; желудочковая экстрасистолия; тяжёлая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов); гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном); рефлекторная тахикардия; шок; при слишком быстром введении: брадикардия, субарахноидальное кровотечение.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжёлая гипергидратация при длительном внутривенном введении (обычно при 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретическоий эффект окситоцина), протекающая с судорогами и комой возможна при 24-часовой, медленной инфузии окситоцина; редко - летальный исход.

Со стороны иммунной системы. анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного:

Как следствие введения окситоцина матери - в течение 5 мин низкая оценка по шкале Апгар, желтуха новорожденных, при слишком быстром введении - снижение фибриногена в крови плода, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие усиления сократительной активности матки - синусная брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, остаточные изменения центральной нервной системы, гибель плода в результате асфиксии.

Хранить при температуре 2—15 о С, защищая от света, в недоступном для детей месте.

Срок годности: 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности;

— родовозбуждение на поздних или близких к ним сроках беременности: при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод, переношенной беременностью (более 42 недель), внутриутробной задержкой развития плода, внутриутробной гибелью плода;

— стимуляция родовой деятельности: при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом или во втором периодах родов;

— профилактика и лечение гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребёнка и отделения последа);

— для ускорения послеродовой инволюции;

— в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.

— повышенная чувствительность к окситоцину;

— наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное (vasa previa) предлежание плаценты;

— узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы);

— поперечное и косое положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению;

— экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода;

— состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности;

— длительное применение при инертности матки;

— тяжёлый гестоз (высокое АД, нарушение функции почек);

— гипертонус матки (возникшие не в ходе родов);

— маточный сепсис;

— заболевания сердца;

— артериальная гипертензия;

— нарушение функции почек;

— лицевое предлежание плода;

— чрезмерное растяжение матки;

— сдавление плода;

за исключением особых обстоятельств, препарат также противопоказан в следующих ситуациях:

— преждевременные роды;

— объёмная операция на матке или шейке матки (в том числе кесарево сечение) в анамнезе;

— гипертонус матки;

— многоплодная беременность;

— инвазивная стадия карциномы шейки матки;

Прежде, чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить ожидаемый благоприятный эффект терапии с возможностью, хотя и редкой, развития гипертонии и тетании матки.

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родов нельзя.

Каждая пациентка, получающая окситоцин внутривенно, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, хорошо знакомых с препаратом и признанных квалифицированными в распознавании осложнений. Должна быть обеспечена незамедлительная, в случае необходимости, помощь врача-специалиста. Во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, артериальное давление роженицы во избежание осложнений. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно, вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует считаться с риском развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимулирования в первом иво втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употреблении жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый р аствор следует использовать в первые 8 ч после приготовления. Исследования на совместимость роводились с инфузиями объемом 500 мл.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Инструкция по применению Окситоцин в растворе

• стимуляция родовой деятельности

• прерывание беременности по медицинским показаниям

• ускорение послеродовой инволюции матки, атония матки, остановка послеродовых кровотечений

• усиление сократительной способности матки при кесаревом сечении (после удаления последа)

• босану ?рекетін к?шейту ?шін

• медициналы? к?рсетілімдер бойынша ж?ктілік барысын ?зу ?шін

• босан?аннан кейін жатыр инволюциясын, жатыр атониясын жылдамдату, босанудан кейінгі ?ан кетуді то?тату ?шін

• кесарь тілігімен босандыр?анда (бала жолдасын алып таста?аннан кейін) жатырды? жиырылу ?абілетін к?шейту ?шін

• гиперчувствительность к окситоцину или вспомогательным компонентам препарата

• гипертонические сокращения матки

• гипоксия плода

• несоответствие размеров плода и таза

• диагностически установленный пограничный узкий таз

• поперечное и косое положение плода

• предлежание плаценты

• vasa previa – расположение сосудов плода ниже его предлежащей части, т.е. на пути рождающегося плода

• преждевременная отслойка плаценты

• пролапс пуповины

• угроза разрыва матки из-за большого количества беременностей

• гидрамнион

• большое количество беременностей и послеоперационные рубцы на стенке матки, в том числе после кесарева сечения

• преэклампсическая токсемия

• тяжелое заболевание сердечно-сосудистой системы

• инертность матки (резистентность к окситоцину)

• нефропатия

• преждевременные роды

• окситоцинге немесе препаратты? ?осымша компоненттеріне аса жо?ары сезімталды?

• жатырды? гипертониялы? жиырылуы

• ?ры? гипоксиясы

• ?ры? пен жамбас м?лшеріні? с?йкес келмеуі

• диагнозы аны?тал?ан шекаралы тар жамбас

• ?ры?ты? к?лдене?інен ж?не ?и?аш орналасуы

• плацентаны? алда жатуы

• vasa previa –?ры? ?антамырларыны? орналасуы алды??ы б?лігінен т?мен, я?ни ?ры?ты? босану жолында орналас?анда

• плацентаны? мерзімінен б?рын жатырдан ажырауы

• кіндікбау пролапсы

• ж?ктілік саныны? к?п болуына байланысты жатырды? жыртылу ?аупі

• гидрамнион

• ж?ктілік саныны? к?п болуы ж?не операциядан кейін, оны? ішінде кесарь тілігімен босандырудан кейінгі жатыр ?абыр?аларында тырты?тарды? болуы

• преэклампсиялы? токсемия

• ж?рек-?ан тамыр ж?йесіні? ауыр т?рдегі аурулары

• жатырды? инерттілігі (окситоцинге т?зімділік)

• нефропатия

• мерзімінен б?рын босану

• спазмы матки (также при применении небольших доз)

• гипертонус матки, тетанические сокращения, гиперактивность матки с разрывом матки и тканей влагалища при повышенной чувствительности матки и больших дозах окситоцина

• водная интоксикация с отеком легких, судорогами, комой, гипонатриемией и даже смертельным исходом при инфузии больших объемов растворов неэлектролитов

• тошнота, рвота, тахикардия, брадикардия, аритмии, сыпь и анафилактоидные реакции (затрудненное дыхание, гипотензия или шок)

• тяжелая гипертензия может стать причиной летального исхода, субарахноидального кровотечения

• опасная для жизни афибриногенемия и послеродовое кровотечение в случае осложнений беременности и родов

• острая кратковременная гипотензия с покраснением кожи и рефлекторной тахикардией при внутривенном введении окситоцина с большой скоростью

• в дозах, превышающих 5 МЕ/мин, окситоцин может вызвать кратковременную ишемию миокарда, депрессию интервала ST и изменение интервала QT

• брадикардия, аритмии, асфиксия, острая гипоксия, летальный исход

• желтуха, кровоизлияния в сетчатке у новорожденных

• жатырды? т?йілуі (аз?антай дозада ?олдан?ан кезде де)

• жатырды? жо?ары сезімталды?ы ж?не окситоцинні? ?лкен дозалары кезінде жатырды? гипертонусы, тетаникалы? жиырылуы, жатырды ж?не ?ынап тіндерін жыртып жіберетін жатырды? ?те жо?ары белсенділігі

• электролит емес ерітінділерді? ?лкен к?лемді инфузиясы ?кпені? ісінуімен, ??рысулармен, комамен, гипернатриемиямен ж?не тіпті ?ліммен ая?талу?а ?келетін сулы уыттану

• ж?ректі? айнуы, ??су, тахикардия, брадикардия, аритмия, б?ртпе ж?не анафилактоидты? реакциялар болуы м?мкін (тынысты? тарылуы, гипотензия немесе шок)

• ауыр гипертензия ?лімге, субарахноидальды ?ан кетулерге себепші болуы м?мкін

• ж?ктілік ж?не босану ас?ын?ан жа?дайда ?мірге ?ауіпті афибриногенемия ж?не босанудан кейінгі ?ан кету

• окситоцинді ?лкен жылдамды?пен к?ктамыр ішіне енгізгенде теріні ?ызаруына ж?не рефлекторлы тахикардия?а ?келетін ?ыс?а мерзімдік жедел гипотензия

• окситоцин 5 ХБ/мин асатын дозаларда ?ыс?а мерзімдік миокард ишемиясын, STаралы?ы депрессиясын ж?не QT аралы?ы ?згерістерін туындатуы м?мкін

?ры?та ж?не жа?а туыл?ан балада:

• брадикардия, аритмия, асфиксия, жедел гипоксия, ?лім жа?дайы

• жа?а ту?ан н?рестелерде сар?аю, к?зді? тор?абы?ына ?ан ??йылу.

Окситоцин следует вводить внутривенно только в виде капельной инфузии, точно соблюдая скорость инфузии и регулярно ее контролируя. Во время применения окситоцина необходимо контролировать сократительную деятельность матки, состояние плода, артериальное давление и общее состояние пациентки.

Особую осторожность следует соблюдать при:

• риске несоответствия размеров плода и таза (при значительном риске следует избегать применения окситоцина)

• умеренной или средней степени тяжести гипертензии вследствие беременности и при заболеваниях сердца

• наступлении беременности после 35 лет

• наличии в анамнезе кесарева сечения в нижнем сегменте матки

• внутриматочной смерти плода или при содержании мекония в околоплодных водах (может развиться эмболия околоплодных вод).

В случае водной интоксикации и гипонатриемии следует избегать введения больших объемов жидкости, к тому же пациентке следует ограничить прием жидкости.

Эффект окситоцина усиливается при одновременном применении простагландинов (необходим очень тщательный контроль), а также вследствие эпидуральной анестезии (может усилиться гипертензивное действие симпатомиметических вазопрессорных средств).

Если необходимо длительное применение окситоцина, следует уменьшить объем инфузионного раствора и применять растворы, содержащие электролиты, а не глюкозу (риск водной интоксикации, см. Побочные действия). При подозрении на нарушение электролитного баланса определяют содержание электролитов в сыворотке крови.

В целях избегания развития депрессии интервала ST и изменения интервала QT рекомендуется применение более низких доз окситоцина (2-5 МЕ/мин) и уменьшение скорости его введения. С особой осторожностью окситоцин применяется у женщин с измененным интервалом QT.

Применение во время беременности и кормления грудью

Из-за увеличения риска осложнений для матери и плода во время беременности окситоцин применяют с большой осторожностью. В очень небольших количествах окситоцин проникает в молоко матери, осложнения для людей не описаны.

Особенности влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Не имеет значения, учитывая специфические показания к применению окситоцина.

Окситоцинді к?ктамыр ішіне тек тамшылат?ыш инфузия т?рінде, инфузия жылдамды?ын д?л са?тай ж?не оны ба?ылай отырып енгізген ж?н. Окситоцинді ?олдану кезінде жатырды? жиырыл?ышты? ?ызметін, ?ры?ты? жа?дайын, артериялы? ?ысымды ж?не емделушіні? жалпы жа?дайын ба?ылау ?ажет.

Мынадай жа?дайларда айры?ша са? бол?ан ж?н:

• ?ры? пен жамбас ?лшемі с?йкес келмеу ?аупі бар болса (елеулі ?ауіп болса, окситоцинді ?олданба?ан ж?н)

• ж?ктілікке байланысты ж?не ж?рек аурулары кезінде ауырлы?ы шамалы немесе орташа д?режелі гипертензияда

• 35 жастан ас?ан ж?кті ?йелдерде

• сыртарт?ысында кесарь тілігі жатырды? т?менгі сегментінде бол?аны к?рсетілгенде

• ?ры? жатыр ішінде ?лсе немесе ?ры? айналасында?ы суда меконий бар болса (?ры? айналасында?ы су эмболиясы дамуы м?мкін).

Сумен улан?ан ж?не гипонатриемия жа?дайында с?йы?ты?ты? к?п м?лшерін енгізуге болмайды, емделуші с?йы?ты? ?абылдауды шектегені ж?н.

Окситоцин ?сері простагландиндермен бір мезгілде ?олдан?анда (?те м??ият ба?ылау керек) к?шейеді, сондай-а? эпидуральді анестезия салдарынан да (симпатомиметикалы? вазопрессорлы? д?рілерді? гипертензивті ?сері к?шеюі м?мкін) к?шейеді.

Егер окситоцинді ?за? уа?ыт ?олдану ?ажет болса, инфузиялы? ерітіндіні? к?лемін азайт?ан ж?не ??рамында электролиттер бар ерітінділерді, біра? глюкозаны емес, ?олдан?ан ж?н (сумен уыттану ?аупін Жа?ымсыз ?серлерден ?ара?ыз). Электролиттік те?герімні? б?зыл?анына к?м?ндан?анда ?ан сарысуында?ы электролиттер м?лшерін аны?тайды.

ST аралы?ыны? депрессиясы дамуынан ж?не QT аралы?ы ?згерістерінен аула? болу ма?сатында окситоцинні? (2-5 ХБ/мин) т?менірек дозаларын ?олдану ж?не енгізу жылдамды?ын азайту ?сынылады. Окситоцин QT аралы?ы ?згерген ?йелдерде ерекше са?ты?пен ?олданылады.

Ж?ктілік ж?не бала емізу кезе?інде ?олдан?анда

Ана ж?не ?ры? ?шін ас?ыну ?аупі артатын бол?анды?тан, окситоцинді ж?ктілік кезінде аса са?ты?пен ?олдану керек. Азда?ан м?лшерде окситоцин ана с?тіне ?теді, адамдарда болатын ас?ынулар сипатталма?ан.

Д?рілік затты? к?лік ??ралын немесе ?ауіптілігі зор механизмдерді бас?ару ?абілетіне ?сер ету ерекшеліктері

Окситоцинді ?олдануды? арнайы к?рсетілімдерін ескерсек, оны? ма?ызы жо?.

Для оценки состояния плаценты и плода, а также возможных осложнений беременным с большим риском проводят тест на переносимость окситоцина.

Для инфузии окситоцин разбавляют в 500 мл стерильного 5 % раствора глюкозы или 0,9 % раствора натрия хлорида. Для стимулирования родовой деятельности British National Formulary Nr. 42 рекомендует 10 МЕ окситоцина разбавить в 500 мл растворителя (скорость введения 3 мл/ч или 0,001 МЕ/мин), для получения больших доз 30 МЕ окситоцина разбавляют в 500 мл растворителя (скорость введения 1 мл/ч или 0,001 МЕ/мин).

При атонии матки и для стимулирования родовой деятельности окситоцин обычно вводят внутривенно в виде капельной инфузии, используя инфузионный насос для обеспечения точной скорости введения.

Инфузию начинают со скоростью 0,001-0,002 МЕ/мин, затем, соблюдая по меньшей мере 30-минутный интервал, скорость инфузии постепенно увеличивают до установления энергичной родовой деятельности – 3-4 схватки каждые 10 мин. Для титрования дозы контролируют ритм сердца плода и сокращения матки (окситоцин нельзя вводить в виде bolus инъекции). При гипоксии плода и гиперактивности матки инфузию окситоцина следует немедленно прекратить.

Считают, что скорость введения 0,006 МЕ/мин обеспечивает концентрацию окситоцина в плазме крови, которая соответствует его уровню при естественных родах. Обычно необходимая скорость введения соответствует 0,012 МЕ/мин, но наиболее часто применяется до 0,02 МЕ/мин и более. Издание British National Formulary Nr. 42 рекомендует максимальную скорость введения 0,032 МЕ/мин, максимальная дневная доза составляет 5 МЕ. При достижении необходимой родовой активности скорость инфузии постепенно снижают.

При кесаревом сечении (после удаления последа) сразу вводят внутривенно медленно 5 МЕ лекарственного средства.

Для профилактики гипотонических маточных кровотечений (после выхода последа) 5 МЕ окситоцина вводят медленно внутривенно; для прекращения кровотечений – 5-10 МЕ, в более тяжелых случаях вводят 5-30 МЕ в виде инфузии со скоростью, которая предотвращает атонию матки. Внутривенное введение окситоцина с большой скоростью вызывает стремительное понижение артериального давления. Длительное применение нежелательно (см. раздел Особые указания ).

Альтернативный путь введения для лечения гипотонических маточных кровотечений: по 5-8 МЕ 2-3 раза в день в течение 3 суток внутримышечно.

Для прерывания беременности по медицинским показаниям рекомендуют 5 МЕ окситоцина вводить медленно внутривенно, если необходимо, вводят в виде инфузии со скоростью – 0,02-0,04 МЕ/мин или более.

Плацентаны? ж?не ?ры?ты? жа?дайын ба?алау ?шін, сондай-а? болуы м?мкін ас?ынуларды ба?алау ?шін ?аупі жо?ары ж?кті ?йелдерге окситоцинні? жа?ымдылы?ына тест ж?ргізеді.

Инфузия жасау ?шін окситоцинді 500 мл стерильді 5? глюкоза ерітіндісімен немесе 0,9? натрий хлориді ерітіндісімен с?йылтады. Босану ?рекетін British National Formulary Nr. 42 к?шейту ?шін 10 ХБ окситоцинді 500 мл еріткіште с?йылтады (енгізу жылдамды?ы 3 мл\са?ат немесе 0,001ХБ\минут), ?лкен дозаны алу ?шін 30 ХБ окситоцинді 500 мл еріткіште с?йылтады (енгізу жылдамды?ы 1 мл/са?ат немесе 0,001 ХБ/минут).

Жатыр атониясы кезінде ж?не босану ?рекетін жа?сарту ?шін окситоцинді, енгізу жылдамды?ыны? д?лдігін ?амтамасыз етуге арнал?ан инфузиялы? сор?ыны пайдалана отырып, ?детте к?ктамыр ішіне тамшылататын инфузия т?рінде енгізеді.

Инфузияны 0,001-0,002 ХБ/минут жылдамды?пен, содан кейін, кем дегенде 30 минутты? аралы?ты са?тай отырып, босану ?ызметі белсенділене т?скенге, я?ни ?рбір 10 минутта 3-4 тол?а? бол?ан?а дейін инфузия жылдамды?ын біртіндеп арттырады. Дозаны титрлеу ?шін ?ры? ж?регіні? со?у ыр?а?ын ж?не жатырды? жиырылуын ба?ылайды (окситоцинді bolus инъекция т?рінде енгізуге болмайды). ?ры?ты? гипоксиясында ж?не жатырды? аса белсенділігі кезінде окситоцин инфузиясын дереу то?тат?ан ж?н.

0,006 ХБ/мин енгізу жылдамды?ы окситоцинні? ?ан плазмасында?ы, таби?и босану кезіндегі де?гейіне с?йкес келетін, концентрациясын ?амтамасыз етеді. ?детте енгізуді? ?ажетті жылдамды?ы 0,012 ХБ/минут?а с?йкес келеді, біра? 0,02 ХБ/минут?а ж?не одан к?бірекке дейін ?те жиі ?олданылады. British National Formulary Nr. 42 басылымы енгізуді? е? жо?ары 0,032 ХБ/минут жылдамды?ын ?сынады, е? жо?ары к?ндізгі доза 5 ХБ ??райды. ?ажетті босандыру белсенділігіне жеткенде инфузияны? жылдамды?ын біртіндеп т?мендетеді.

Кесарь тілігімен босандыру кезінде (бала жолдасын алып таста?аннан кейін) 5 ХБ д?рілік затты дереу к?ктамыр ішіне баяу енгізеді.

Гипотониялы? жатырлы? ?ан кетуді? алдын алу ?шін (бала жолдасы шы??аннан кейін) 5 ХБ окситоцинді к?ктамыр ішіне баяу енгізеді; ?ан кетуді то?тату ?шін – 5-10 ХБ, ?те ауыр жа?дайларда 5-30 ХБ-ті инфузия т?рінде жатыр атониясын тойтаратындай жылдамды?пен енгізіледі. Окситоцинді ?лкен жылдамды?пен к?ктамыр ішіне енгізу артериялы? ?ысымны? ?атты т?мендеуін ту?ызады. ?за? уа?ыт бойы ?олданба?ан ж?н (Айры?ша н?с?ау б?лімін ?ара?ыз).

Гипотониялы? жатырлы? ?ан кетуді емдеу ?шін енгізуді? альтернативті жолы: к?ніне 5-8 ХБ-ден 2-3 рет 3 т?улік бойы б?лшы?ет ішіне енгізеді.

Медициналы? к?рсетілімдері бойынша ж?ктілікті ?зу ?шін 5 ХБ окситоцинді к?ктамыр ішіне баяу енгізу, егер ?ажет болса, жылдамды?ы 0,02-0,04 ХБ/минут немесе одан к?бірек болатын жылдамды?та?ы инфузия т?рінде енгізу керек.

Ингаляция анестезирующих средств, возможно, снижает действие окситоцина (а также увеличивает гипотензивный эффект и риск аритмии). Окситоцин не применяют в течение 6 ч после вагинального введения простагландинов (простагландины усиливают утеротонический эффект). Одновременное применение окситоцина и симпатомиметических вазоконстрикторов увеличивает вазопрессорное действие. ?-адреномиметики снижают эффективность окситоцина.

Жансыздандыратын д?рілермен ингаляция жасау окситоцинні? ?серін т?мендетеді (сондай-а? гипотензиялы? ?серді ж?не аритмия ?аупін арттырады). Простагландиндерді ?ынап?а енгізгеннен кейін окситоцинді 6 са?ат бойы ?олданбау керек (простагландиндер утеротониялы? ?серді к?шейтеді). Окситоцинді ж?не симпатомиметикалы? вазоконстрикторларды бір мезгілде ?олдану вазопрессорлы? ?серді арттырады. ?-адреномиметиктер окситоцинні? ?серін т?мендетеді.

Симптомы. при передозировке может возникнуть отслоение плаценты, эмболия околоплодных вод, гиперактивность матки, гипертонические и тетанические сокращения. В результате может возникнуть разрыв матки, шейки матки и влагалища, тяжелые послеродовые кровотечения, нарушения сердечной деятельности у плода, гипоксия и даже наступить смерть. Возможны эффекты, связанные с антидиуретическим действием препарата.

Лечение. немедленно прекратить введение препарата, необходимо восстановить нормальный диурез, вводить симптоматические средства и гипертонические солевые растворы. Антидот неизвестен.

Белгілері. арты? дозалан?ан кезде плацентаны? ажырауы, ?ры? айналасында?ы су эмболиясы, жатырды? аса белсенділігі, гипертониялы? ж?не тетаникалы? жиырылулар. Н?тижесінде жатыр, жатыр мойны ж?не ?ынап жыртылуы, босан?аннан кейінгі ауыр ?ан кетулер, ?ры?ты? ж?рек ?ызметіндегі б?зылулар, гипоксия болуы ж?не тіпті ?ліп кетуі м?мкін. Препаратты? антидиуретикалы? ?серіне байланысты ?серлер болуы м?мкін.

Емдеу. препаратты енгізуді дереу то?тату, ?алыпты диурезді ?алпына келтіру, симптоматикалы? д?рілерді ж?не гипертониялы? т?з ерітінділерін енгізу. У ?айтар?ысы белгісіз.

При внутривенном введении действие окситоцина наступает немедленно, интенсивность и частота сокращений матки возрастает постепенно в течение 15 60 мин и затем стабилизируется. После прекращения внутривенной инфузии действие препарата продолжается еще 20 мин, затем родовая активность матки постепенно уменьшается. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 40 мин.

При внутримышечном введении эффект проявляется через 3-5 мин. Восстановление исходного состояния матки происходит примерно через 30-60 мин.

Период полуэлиминации (Т1/2) окситоцина из плазмы крови составляет около 1 – 6 минут. Окситоцин не связывается с белками плазмы крови. Метаболизм окситоцина происходит в печени и почках. Препарат выделяется из организма в виде метаболитов и в небольших количествах в неизмененном виде, в основном с мочой.

К?ктамыр ішіне енгізген кезде окситоцинні? ?сері тез басталады, жатырды? жиырылу ?ар?ындылы?ы мен жиілігі 15-60 минут бойы біртіндеп ?седі ж?не содан кейін т?ра?танады. К?ктамыр ішіне енгізгенді то?тат?аннан кейін препаратты? ?сері та?ы 20 минут?а созылады, жатырды? босандыру белсенділігі біртіндеп азаяды. Жатырды? бастап?ы ?алып?а оралуы шамамен 40 минуттан кейін болады.

Б?лшы?ет ішіне енгізген кезде ?сері 3-5 минуттан кейін білінеді. Бастап?ы ?алып?а оралуы шамамен - 30-60 минуттан со? ж?реді.

Окситоцинні? ?ан плазмасынан жартылай шы?арылу (Т1/2) кезе?і шамамен 1-6 минутты ??райды. Окситоцин ?ан плазмасында?ы а?уыздармен байланыспайды.

Окситоцин метаболизмі бауырда ж?не б?йректерде ж?реді. Препарат организмнен метаболиттер т?рінде ж?не азда?ан м?лшерде ?згермеген к?йде, негізінен несеппен бірге б?лініп шы?ады.

Окситоцин является синтетическим гормоном, сходным с естественным пептидом задней доли гипофиза.

Окситоцин стимулирует сокращение гладкой мускулатуры матки.

Под влиянием гормона увеличивается проницаемость мембран для ионов калия, понижается мембранный потенциал клеток и повышается их возбудимость. С уменьшением мембранного потенциала клеток увеличивается частота, интенсивность и продолжительность сокращений миометрия.

Окситоцин стимулирует секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней доли гипофиза (пролактина).

Окситоцин оказывает слабый антидиуретический эффект и в терапевтических дозах существенно не влияет на артериальное давление.

Окситоцин гипофизді? арт?ы б?лігіні? таби?и пептидіне ??сас синтетикалы? гормон болып табылады. Окситоцин жатырды? тегіс б?лшы?етіні? жиырылуын к?термелейді.

Гормонны? ?серінен жар?а?шаларды? калий иондары ?шін ?ткізгіштігі артады, жасушаны? жар?а?шалы? потенциалы т?мендейді ж?не оларды? ?оз?ышты?ы жо?арылайды. Жасуша жар?а?шаларыны? потенциалы азаюымен миометрий жиырылуыны? жиілігі, ?ар?ындылы?ы ж?не ?за?ты?ы артады.

Окситоцин, гипофизді? алды??ы б?лігіні? лактогендік гормонын (пролактинді) ?ндіре отырып, с?т б?лінісін жа?сартады. Окситоцин ?лсіз антидиуретикалы? ?сер к?рсетеді ж?не емдік дозаларда артериялы? ?ысым?а айтарлы?тай ы?пал етпейді.

Раствор для инъекций 5 МЕ/мл по 1мл. По 1 мл препарата в ампулу из бесцветного стекла I гидролитического класса с линией или точкой разлома. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Инъекция?а арнал?ан 5 ХБ/мл ерітінді 1 мл-ден. Сындыру сызы?ы немесе сындыру н?ктесі бар I гидролитикалы? класты т?ссіз шыныдан жасал?ан ампулада 1 мл препараттан. Поливинилхлоридті ?лбірден жасал?ан пішінді ?яшы?ты ?аптама?а 5 ампуладан салын?ан. 2 пішінді ?яшы?ты ?аптамадан мемлекеттік ж?не орыс тілдерінде медицинада ?олданылуы ж?ніндегі н?с?аулы?пен бірге картон п?шкеге салын?ан.