Руководства, Инструкции, Бланки

циклосерин мазь инструкция по применению img-1

циклосерин мазь инструкция по применению

Категория: Инструкции

Описание

Циклосерин - инструкция по применению, 2 аналога

Циклосерин - инструкция по применению Групповая принадлежность Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная форма Фармакологическое действие

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.
Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp. Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).
Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит, тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.
Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Применение и дозировка

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.
Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Особые указания

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.
Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию циклосерина в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).
Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.

Взаимодействие

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.
Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

  • Коксерин
  • Майзер

Отзывов о лекарстве Циклосерин: 0

Видео

Другие статьи

ЦИКЛОСЕРИН - инструкция по применению, описание препарата, аннотация

ЦИКЛОСЕРИН

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Состав оболочки капсул: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Противотуберкулезный антибиотик. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге инфекции и чувствительности микроорганизмов. Является аналогом аминокислоты D-аланина. Конкурентно угнетает активность ферментов L-аланин-рацемазы, превращающей L-аланин в D-аланин, и D-аланил-D-аланинсинтетазы, включающей D-аланин в пентапептид, необходимый для построения клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium.

Туберкулез (в составе комбинированной терапии), атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 0.25-1 г/сут в несколько приемов. Максимальная доза - 1 г/сут.

Для детей - 10-20 мг/кг/сут в разделенных дозах.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, чувство тревоги, спутанность сознания, депрессия, затрудненная речь, кошмарные сновидения, мышечные подергивания, тремор, двигательное беспокойство, периферическая невропатия, судорожные припадки.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.

Депрессия, психоз, алкоголизм, нарушение функции почек, эпилепсия, органические заболевания ЦНС, судорожные припадки в анамнезе, беременность, повышенная чувствительность к циклосерину.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Противопоказан к применению при беременности.

Циклосерин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При монотерапии циклосерином возможно быстрое развитие устойчивости микобактерий, поэтому следует применять только комбинированную терапию.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими циклосерин в дозе свыше 500 мг/сут, для выявления признаков токсического действия на ЦНС.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При одновременном применении с этанолом увеличивается риск развития судорожных припадков; с этионамидом, изониазидом - увеличивается риск развития побочных реакций со стороны ЦНС.

Циклосерин - инструкция по применению, описание, отзывы, заменители

Циклосерин

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия. эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (КК менее 50 мл/мин), алкоголизм, беременность. период лактации.C осторожностью. Детский возраст.

Способ применения и дозы:

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0.25 г Циклосерина каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0.25 г 2 раза в сутки. Суточная доза Циклосерина для детей - 0.01-0.02 г/кг (не выше 0.75 г/сут).

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp. Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость к Циклосерину возникает медленно (после 6 мес лечения Циклосерином развивается в 20-60% случаев).

Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. бессонница или сонливость, "кошмарные" сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии, периферический неврит. тремор, эйфория, депрессия, суицидальная настроенность, психоз, эпилептиформные судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка наблюдается при концентрации Циклосерина в плазме 25-30 мг/мл - прием высоких доз, нарушение почечного клиренса; острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут.

Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль. головокружение. спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, парез, судороги, кома.

Лечение передозировки Циклосерином: симптоматическое, активированный уголь. противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Предупредить или уменьшить токсическое действие Циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0.5 г 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Во время лечения необходимо контролировать функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови) и концентрацию Циклосерина в крови (должна не превышать 30 мкг/мл).

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии Циклосерином рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными ЛС.

Лечение Циклосерином увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита. требуется увеличение дозы пиридоксина ).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Наличие препарата Циклосерин * :

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Где можно купить препараты ''''Циклосерин'''' и ''''Пакси ''''
Помогают они при онкологии?

Циклосерин\\капс 250мг фл\\N100\\ВБР (Эли Лилли)
Аптека ФАРМ+ 938-91-83
Медикал-АСС 708-00-06
Аптека на Глушко 711-00-90
ЗЕМ Фарм 679-80-47
Аптека на Пятницком 754-22-20
А-Фарма 261-42-31
Евромед Консалт 262-01-89
ЗЕМ Фарм в Филях 148-87-44
ЛЕАФАРМ-М 234-59-50

Препарат пакси нам не известен. Возможно, Вы имели ввиду паксил ?

Добрый день!
Мой муж болеет туберкулезом более четырех лет,была операция в 2002 году,удалили 1/3 легкого.
Безрезультатно. началось все заново.
Мы ищем препараты ''''Капреомицин '''' и ''''Циклосерин'''',
подскажите пожалуйсто где их можно приобрести и сколько они стоят.
За ранее большое спасибо!
С уважением,
Дружинина Инна,
г.Пермь.
di@perm.ru
Указываю данные мужа.

Капреомицин зарегистрирован в России по торговыми наименованиями капастат и капоцин.
Вы можете приобрести капастат и циклосерин в интернет-аптеке wer.ru (http://www.wer.ru/)

Добрый день, скажите пожалуйста предназначение препарата ''''Левомецитин'''' на что направлено его основное действие, и вообще в каком случае его применяют, и пожробное описание его ''''побочного действия''''.

Правильно это лекарственное средство называется Левомицетин (хлорамфеникол ). Это антибиотик. Вот подробная информация о нем:
Фармакологическое действие: противомикробное, антибактериальное (бактериостатическое). Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается в ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность - 75-90%. Связывание с белками плазмы - 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично - с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности др. химиотерапевтических препаратов.
Показания: брюшной тиф. сыпной тиф. паратиф, бруцеллез. риккетсиоз, туляремия. дизентерия. коклюш. хламидиоз. менингит, абсцесс головного мозга, пневмония, сепсис. остеомиелит. гнойно-воспалительные заболевания кожи (фурункулы. карбункулы ), гнойные раны, инфицированные ожоги. трещины сосков у кормящих матерей, инфекционные заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, блефарит, трахома ).
Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема. грибковые заболевания кожи, беременность. кормление грудью (обязателен отказ от грудного вскармливания), ранний детский возраст (первые месяцы жизни).
Ограничения к применению: заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.
Побочные действия: тошнота, рвота, жидкий стул, раздражение слизистых оболочек рта, зева, лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, психомоторные расстройства, нарушение сознания, делирий, зрительные и слуховые галлюцинации, паралич глазных яблок, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, дисбактериоз. суперинфекция (кандидомикоз, стафилококкоз и др.), кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года), дерматит, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница. ангионевротический отек).
Взаимодействие: циклосерин усиливает нейро-, ристомицин - гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида. хлорпропамида. производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин. олеандомицин. нистатин. леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина - снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином. барбитуратами, алкоголем.
Способ применения и дозы: внутрь: за 30 мин до еды (в случае тошноты и рвоты - через 1 ч после еды) и местно. Режим дозирования индивидуальный. Разовая доза для взрослых - 0,25-0,5 г; суточная - 2,0 г (в особо тяжелых случаях - до 4 г, под строгим наблюдением врача и контролем за состоянием крови и функциями почек). Суточную дозу делят на 3-4 приема. Разовая доза для детей до 3 лет - 10-15 мг/кг массы тела, 3-8 лет - по 0,15-0,2 г, старше 8 лет - по 0,2-0,3 г; принимают 3-4 раза в сутки. Курс лечения - 7-10 дней (по показаниям, при условии хорошей переносимости - до 2 нед).
Местно, накожно: 5-10% линимент; наносят на поврежденные участки кожи непосредственно или, пропитав линиментом, стерильные марлевые салфетки. Возможно применение с окклюзионной повязкой. Перевязки проводят через 1-3 дня (реже - через 4-5 дней) до полного очищения раны.
Конъюнктивально: при лечении гнойно-воспалительных заболеваний глаз применяют 1% линимент или 0,25% водный раствор.
Особые указания: при приеме внутрь необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.
При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Задать свой вопрос специалисту

Найти препарат в аптекахПоказать вероятные заменителиЗадать вопрос фармацевту


Информация о препарате Циклосерин, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.

Здоровье и медицина

Циклосерин — Инструкция по применению

Циклосерин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности актинобактерий Streptomyces orchidaceous или Streptomyces gariphalus. получаемый также синтетическим путём.

Циклосерин — противотуберкулёзный препарат II ряда, резервное противотуберкулёзное средство, обладает широким спектром антимикробного действия.

Код АТХ: J04A B01. Противотуберкулёзные препараты.

Показания к применению
  • Туберкулёз в хронической форме, в составе комбинированной терапии, особенно когда исчерпана возможность применения основных противотуберкулёзных средств.
  • Атипичные микобактериальные инфекции (МАС-инфекции).
Правила применения

Циклосерин назначают внутрь непосредственно перед едой по 0,25 г на приём 3 раза в день, а при хорошей переносимости и массе тела более 60 кг — 4 раза в день. Суточная доза детям назначается в зависимости от возраста или массы тела — из расчёта 0,01–0,02 г на 1 кг массы тела, но не выше 0,75 г в сутки.

Лечение Циклосерином ведется длительно — от 1 до 8 месяцев.

Продолжительность лечения и курсовая доза препарата определяются в зависимости от характера и формы заболевания, результатов лечения и переносимости препарата.

Лечение должно проводиться в стационаре.

Побочные явления

Наряду с терапевтической активностью и малой выраженностью влияния на внутренние органы, Циклосерин является веществом, токсически действующим на центральную нервную систему. При лечении им могут наблюдаться: головная боль, головокружение, бессонница либо сонливость, беспокойство, ухудшение памяти, парестезии, периферические невриты, токсический полиартрит. Реже могут возникать психастенические состояния, галлюцинации, эпилептиформные судороги, чувство страха, потеря сознания. Эти явления облегчаются уменьшением дозы или отменой препарата.

Иногда при лечении Циклосерином наблюдаются токсико-аллергические реакции: повышение температуры, боли в суставах, сыпь, дерматит, желудочно-кишечные расстройства.

Возможность возникновения побочных явлений уменьшается учётом анамнестических данных больного (наследственная отягощённость в отношении психических заболеваний, травмы черепа, перенесенные больными в прошлом психические и нервные заболевания, алкоголизм).

Противопоказания

Лечение Циклосерином противопоказано при повышенной чувствительности к препарату, органических заболеваниях центральной нервной системы, эпилепсии, психических расстройствах, острых психозах (даже в анамнезе), предопухолевых и опухолевых процессах, органических поражениях почек и печени, перед хирургическим вмешательством и в ближайшую неделю после него, в первом триместре беременности, периоде новорожденности, при алкоголизме.

При нарушении функций почек нужно соблюдать осторожность (существует опасность кумуляции препарата).

Беременность и лактация

Применение Циклосерина противопоказано в первые три месяца беременности.

Особые указания

В основе нервно-психических расстройств при лечении Циклосерином лежат нарушения им интермедиарного обмена веществ в головном мозгу. Рекомендуется в период лечения препаратом назначать больным пиридоксин (витамин В6) по 0,05–0,2 г в сутки, глютаминовую кислоту — по 0,5 г 3–4 раза в день (до еды), тиамин, никотиновую кислоту; при явлениях возбуждения — барбитураты, бромиды, при судорогах — клизмы с хлоралгидратом.

Не рекомендуется применение морфина, Промедола, Аминазина .

Состав и форма выпуска Рецепт на Циклосерин
  • Таблетки по 0,25 г, в упаковках по 10, 30, 40, 50, 700 и 1200 таблеток. 1 таблетка содержит 250 мг циклосерина.
  • Капсулы по 0,25 г, по 10 (10?1) или 30 (10?3) капсул в блистерах. 1 капсула содержит: циклосерина — 250 мг; вспомогательные вещества: тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный.
Срок годности и условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 20° C. Отпускается по рецепту.

Срок годности Циклосерина: капсулы и таблетки — 2 года.

Циклосерин (Cycloserinum, Cycloserine) — C3 H6 N2 O2 — D-4-амино-3-изоксазолидинон — порошок белого или слегка кремового цвета, горьковатого вкуса. Легко растворим в воде.

Молекулярная масса — 102,09.

Наиболее выражено его влияние на микобактерии туберкулёза, при этом в большей степени на их изониазидустойчивые, в меньшей степени — на стрептомициноустойчивые формы. Устойчивость микобактерий туберкулёза к Циклосерину развивается медленно, особенно при сочетании его с другими противотуберкулёзными препаратами.

Положительным свойством Циклосерина является его бактериостатическое влияние и на другие грамположительные бактерии, что объясняет лечебный эффект препарата при наличии у больных туберкулёзом сопутствующих заболеваний лёгких.

К действию препарата резистентны грамотрицательные бактерии, простейшие и грибы.

Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается через 2 часа, затем медленно снижается. Приём 1 г препарата (по 0,5 г 2 раза) обеспечивает через 16 часов и даже через 24 часа туберкулостатическую концентрацию его в крови. Доза 0,25 г 3 раза в день обеспечивает туберкулостатическую концентрацию его в крови через 12 часов после последнего приема.

Циклосерин хорошо диффундирует в жидкие среды организма: спинномозговую жидкость, асцитическую, плевральную жидкости и в желчь.

106-7. PA-94. Ro-1-9213. Аристосерин. Глоксин. Дуплоциклин. Клозин. Миклосерин. МК-65. Новосерин. Оксамицин. Ориентомицин. Серкосерин. Серомицин. Сероциклин. Серциклин. Тебемицин. Тизомицин. Фармисерин. Цикловалидин. Цикловерин. Циклокарин. Цикломицин (Cyclomycin).

Циклосерин - инструкция по применению, аннотация, отзывы

Циклосерин Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 250 мг циклосерина (в пересчете на активное вещество).

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кальция фосфат, тальк.

Оболочка капсулы содержит: титана диоксид, краситель пунцовый Понсо 4R, краситель хинолин желтый, желатин, вода.

Антибиотик широкого спектра действия.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp. Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика. Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.

ТСmax - 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0,25; 0,5 и 1 г Сmax составляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax - 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая СМЖ, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот. проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.

Метаболизируется до 35% введенной дозы. Т ½ при нормальной функции почек - 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами. При ХПН через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Показания к применению:

Туберкулез (хронические формы, препарат резерва, в составе комбинированной терапии).

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium), инфекции мочевыводящих путей.

Способ применения и дозы:

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки ЖКТ - после еды), взрослым - по 0,25 г каждые 12 ч в течение первых 12 ч, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 ч под контролем концентрации препарата в сыворотке крови.

Максимальная суточная доза - 1 г. Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг - по 0,25 г 2 раза в сутки. Суточная доза для детей - 0,01-0,02 г/кг (не выше 0,75 г/сут).

Особенности применения:

Перед началом терапии циклосерином необходимо выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным препаратам.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы поражения центральной нервной системы, а именно: головная боль. головокружение. сонливость, спутанность сознания, тремор. периферические парезы, дизартрия. судороги и психоз. Ввиду низкого терапевтического индекса циклосерина опасность развития судорог увеличивается у больных хроническим алкоголизмом.

Отравление обычно наблюдается при концентрациях препарата в крови более 30 мг/л, что может быть результатом передозировки или нарушенного клиренса почек. При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, функцию почек (концентрацию креатинина и азота мочевины в крови), концентрацию препарата в крови и функцию печени.

При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л. Для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, в частности, судорог. состояния возбуждения или тремора. возможно использование противосудорожных или седативных препаратов. Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непос-редственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов. Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли АТФ (1 мл 1 % раствора), а также пиридоксина в дозе 200-300 мг/сут. Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, а также пирацетам в дозе 800 мг 2 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина может вызвать развитие недостаточности витамина В12 и/или фолиевой кислоты, мегалобластной и сидеробластной анемий. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.

Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными ЛС.

Влияние приема циклосерина на способность вождения автомобиля и использования механизмов не установлено.

Применение при беременности и в период лактации. Применяется только в случаях жизненно важной необходимости.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: головная боль. головокружение. бессонница или сонливость, “кошмарные” сновидения, тревожность, раздражительность, снижение памяти, парестезии. периферический неврит. тремор. эйфория. депрессия. суицидальная настроенность, психоз. эпилептиформные судороги .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), мегалобластная анемия и увеличение уровня аминотрансфераз печени, тошнота. изжога. диарея в особенности у пожилых больных с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков, особенно у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Этионамид повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Изониазид увеличивает частоту возникновения головокружения, сонливости.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, органические заболевания ЦНС, эпилепсия. эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз. депрессия. в т.ч. в анамнезе), ХСН, ХПН (клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм.

С осторожностью. Детский возраст.

Передозировка:

Передозировка наблюдается при концентрации циклосерина в плазме 25-30 мг/мл в результате приема циклосерина в высоких дозах и/или нарушения почечного клиренса.

Острое отравление может возникнуть при приеме внутрь более 1 г/сут. Симптомы хронической интоксикации при длительном приеме в дозе более 500 мг/сут: головная боль. головокружение. спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии. психоз. дизартрия. парез, судороги. кома.

Лечение: симптоматическое, активированный уголь, противоэпилептические ЛС. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, противосудорожные и седативные ЛС.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Не использовать по истечении срока годности. Срок годности - 2 года.

Условия отпуска:

Капсулы по 250 мг. По 10 капсул в блистере АЛ/ПВХ. По 1, 5, 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.