ЦЕФОТАКСИМ САНДОЗ порошок для приготовления раствора инструкция по применению, аннотация препарата

Флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. Механизм действия связан с нарушением синтеза мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром противомикробного действия.

Препарат активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Enterococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacter spp. Propionibacterium spp. Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.

Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, Clostridium difficile.

После однократного в/в введения в дозах 500 мг, 1 г и 2 г T_max составляет 5 мин, C_max составляет 39, 100 и 214 мкг/мл соответственно.

После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г T_max - 0.5 ч, C_max составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы - 25-40%. Биодоступность - 90-95%. Терапевтические концентрации достигаются в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма.

V_d – 0.25-0.39 л/кг.

При повторном в/в введении в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут кумуляции не наблюдается.

Цефотаксим в незначительных концентрациях выделяется с грудным молоком.

T_1/2 при в/в и в/м введении -1ч. Выводится почками: 60-70% - в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (дезацетилированное производное обладает бактерицидной активностью, а 2 других метаболита не обладают).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста T_1/2 увеличивается в 2 раза. T_1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4.6 ч.

Бактериальные инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— инфекции ЦНС (менингит);

— инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;

— мочевыводящих путей;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции кожи и мягких тканей;

— инфекции органов малого таза;

— инфицированные раны и ожоги;

— абдоминальные инфекции;

— болезнь Лайма (боррелиоз);

— инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ).

Для в/м инъекции Цефотаксим Сандоз ® 1 г растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят глубоко в ягодичную мышцу. В качестве растворителя при в/м введении также используется 1% раствор лидокаина (на 1 г препарата - 4 мл).

Для в/в введения Цефотаксим Сандоз ® 1 г растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения растворяют Цефотаксим Сандоз ® 2 г в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Инфузию проводят в течение 50-60 мин.

Для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза препарата Цефотаксим Сандоз ® составляет 1 г через каждые 12 ч. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 3 г или 4 г в сут - по 1 г 3-4 раза/сут. В зависимости от тяжести заболевания суточная доза может быть увеличена до максимальной - 12 г.

Обычная доза для новорожденных и детей младше 12 лет - 50-100 мг/кг/сут с интервалами от 6 до 12 ч. Для недоношенных детей суточная доза не должна превышать 50 мг/кг.

У пациентов с нарушениями функции почек при КК 10 мл/мин и менее суточную дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия), стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, олигурия, анурия, интерстициальный нефрит).

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

— детский возраст до 2.5 лет (для в/м введения);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам.

С осторожностью следует применять препарат в течение периода новорожденности, в период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком), при хронической почечной недостаточности, НЯК (в т.ч. анамнезе).

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Перед назначением препарата необходимо собрать аллергологический анамнез, особенно в отношении бета-лактамных антибиотиков. Известна перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергические реакции на пенициллин, препарат применяют с крайней осторожностью (следует учитывать возможность развития тяжелых анафилактических реакций, вплоть до летального исхода).

При продолжительности лечения препаратом более 10 дней необходимо контролировать картину периферической крови.

При определении глюкозы в моче неэнзиматическим методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения в высоких дозах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью), тремор, повышенная нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическая терапия.

Цефотаксим Сандоз ® увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВС.

Не приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций при совместном применении с этанолом.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Цефотаксим во флаконах 1000мг №1

Международное название: Цефотаксим; основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от кремового до светло-желтого цвета; Состав: 1 флакон содержит 250 мг или 500 мг или 1000 мг, или 2000 мг цефотаксима (в форме натриевой соли).

Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновый антибиотиком широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность цефотаксима обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Цефотаксим имеет высокую степень стабильности в присутствии бета-лактамаз. Он также активен в отношении целого ряда патогенов, которые устойчивы к действию других цефалоспоринов, ампициллина, гентамицина и других антимикробных веществ. Цефотаксим, как правило, активен в отношении определенных микроорганизмов в условиях как in vitro, так и в клинических.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, производящие и не производят пенициллиназы), Staphylococcus epidermidis, Enterococcus spp, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae. Грамотрицательные аэробы Citrobacter species, Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампицилинстийки H. influenzae), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Включая К. pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, производящие и не производят пенициллиназы), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Group B, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia species и Acinetobacter spp.

Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам, например пенициллинов, цефалоспоринов и аминогликозидов, имеют чувствительность до цефотаксима натрия.

Цефотаксим активен относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa. Анаэробы: Bacteroides spp. (Включая некоторые штаммы В. fragilis), Clostridium spp (большинство штаммов С. difficile устойчивые), Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium species (включая F. nucleatum). Цефотаксим в условиях in vitro активен в отношении таких микроорганизмов: Salmonella species (включая S. typhi), Providencia spp. и Shigella spp, однако клиническая значимость этого еще не установлена.
Цефотаксим и аминогликозиды в условиях in vitro действуют синергически относительно некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.

Фармакокинетика. Цефотаксим легко проникает в жидкости и ткани тела, достигая концентраций, значительно превышающих минимальную ингибирующее концентрацию (МИК) для большинства патогенных организмов. После внутримышечного введения однократно 1 г цефотаксима средняя максимальная концентрация в плазме крови 23,5 мг / л достигалась в течение 30 минут. Период полувыведения цефотаксима составляет 1,2 часа. Через 12 часов после введения концентрации антибиотика еще достаточно высоки для выявления бактерицидной активности против чувствительных микроорганизмов.

Цефотаксим выводится почками: примерно 20 - 36% в виде неизмененного цефотаксима, 15 - 25% - в виде дезацетилцефотаксиму, который является основным метаболитом, обладает бактерицидным действием; 20 - 25% - в виде двух неактивных метаболитов. Меньшей степени цефотаксим выводится с желчью.

Цефотаксим назначают при лечении инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
инфекции уха, горла, носа;
инфекции дыхательных путей;
септицемии;
эндокардит;
менингит;
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции брюшной полости;
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
гонорея;
болезнь Лайма (особенно при поражении ЦНС).
Профилактика развития инфекций у пациентов, которые имели хирургические вмешательства.

Дозы, способ введения и интервал между двумя последовательными введениями зависят от тяжести инфекции, чувствительности микроорганизмов, вызвавших болезнь, и состояния пациента.

Цефотаксим можно вводить внутривенно или внутримышечно.

Для внутривенного введения. Растворить 1 г Цефотаксима в 4 мл, 2 г - в 10 мл воды для инъекций. Раствор вводить медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенных инфузий. Растворить 2 г Цефотаксима в 40 мл (для короткой инфузии) или в 100 мл (для более длительной инфузии) 0,9% раствора хлорида натрия, 5% или 10% растворе глюкозы, растворе Рингера с лактатом или ином растворе для инфузий (кроме натрия карбоната).

Краткая инфузия (2 г Цефотаксима в 40 мл раствора) вводится в течение 20 минут. Более продолжительная инфузия (2 г Цефотаксима в 100 мл раствора) вводится в течение 50 - 60 минут.

М введение. Растворить 1 г Цефотаксима в 3 мл, 2г - в 5 мл воды для инъекций. Раствор следует вводить глубоко в ягодичную мышцу.

Взрослые
Дети (от 1 месяца до 12 лет) с массой тела менее 50 кг
Новорожденные
от 1 до 4 недель
до 7 дней
Неосложненные инфекции: 1 - 2 г каждые 12 часов.
Инфекции средней тяжести: 1 - 2 г каждые 8. часов.
Тяжелые инфекции: 2 г каждые 8, 6 или 4 часа 50 - 180 мг / кг в сутки внутримышечно или и внутривенно, разделенные на 4 - 6 приемов в зависимости от тяжести инфекции. При массе тела более 50 кг следует применять обычные дозы для взрослых; высшая суточная доза не должна превышать 12 г.
50 мг / кг на одно введение каждые 8 часов, внутривенно.

50 мг / кг на одно введение каждые 12 часов, внутривенно.

Максимальная суточная доза не должна превышать 12 г, у детей - 200 мг / кг в сутки.

При нарушении функции почек дозы должны определяться с учетом степени поражения почек.

В начальной стадии анурии (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин) доза Цефотаксима должна быть уменьшена вдвое.
Раствор Цефотаксима, приготовленный как описано выше, стабилен в течение 24 часов при хранении в холодильнике.

Для применения только в условиях стационара.

Цефотаксим следует с осторожностью назначать лицам с гиперчувствительностью к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе за возможности перекрестной аллергической реакции на цефалоспорины и пациентам, у которых наблюдались любые формы аллергий.

Для пациентов с тяжелым нарушением функции почек следует снизить дозу Цефотаксима или увеличить интервал между отдельными дозами.

При длительном лечении следует контролировать формулу крови, а также функции печени и почек.

Применение в период беременности и лактации. Цефотаксим (категория В соответствии с классификацией ФДА) следует применять при беременности только по жизненным показаниям, поскольку безопасность его не установлена.

Цефотаксим в низких концентрациях поступает в грудное молоко. По рекомендации Американской Педиатрической Академии Цефотаксим можно назначать кормящих матерей.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами. Данных о влиянии Цефотаксима на способность управлять автомобилем или механизмами нет.

Как и другие цефалоспорины, Цефотаксим также может вызывать положительный результат прямого теста Кумбса.

При определении уровня глюкозы в моче методом восстановления могут быть получены хибнБр3Юопозитивни результаты. Для предотвращения этого следует применять ферментный метод.

Цефотаксим обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются местные реакции, возникающие как следствие внутривенных и внутримышечных инъекций в 4,7% пациентов.

Могут встречаться кожные реакции (сыпь).

Также могут отмечаться нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (потеря аппетита, тошнота. рвота. диарея ).

Во время или после лечения антибиотиками может развиться псевдомембранозный колит. вызванный Clostridium difficile.

Редко головная боль. тромбоцитопения. преходящие лейкопения. эозинофилия. нейтропения. В единичных случаях наблюдались гемолитическая анемия и преходящее повышение сывороточных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы) и уровня азота в крови.

При слишком быстром внутривенном введении Цефотаксима может развиться аритмия.

При одновременном применении Цефотаксима и аминогликозидных антибиотиков отмечалось увеличение нефротоксичности.

То же касается диуретиков - производных этакриновой кислоты, пиретадину и других диуретиков (фуросемида).

При совместной терапии растворы Цефотаксима не следует смешивать с растворами аминогликозидов - они должны вводиться отдельно.

Одновременное применение нифедипина повышает биодоступность цефотаксима на 70%.

Пробенецид блокирует канальцевую секрецию цефотаксима и удлиняет его период полувыведения.

Цефотаксим противопоказан пациентам с определенной гиперчувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового группы.

Клиническими признаками передозировки или слишком быстрой инъекции являются энцефалопатия. в единичных случаях наблюдаются судороги. Цефотаксим можно вывести с помощью гемодиализа.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

По 250 мг или 500 мг, или 1 000 мг, или 2 000 мг порошка для инъекций во флаконах № 1; по 1 или 5 флаконов в картонной коробке.