Зопиклон (Zopiclone) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противоп

Код CAS: 43200-80-2

Характеристика: Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакология: Фармакологическое действие - снотворное, седативное. Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега_1 и омега_2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

Быстро всасывается из ЖКТ. C_max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T_1/2 — 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Применение: Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания: Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению: Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Способ применения и дозы: Внутрь. Доза и продолжительность лечения определяется врачом строго индивидуально. Средняя доза составляет 7,5 мг однократно, на ночь, максимальная доза — 15 мг. Пациентам старше 65 лет, больным с заболеваниями печени или хронической дыхательной недостаточностью рекомендуется половинная доза (3,75 мг). Курс лечения: от нескольких дней до 4 нед.

Меры предосторожности: В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.

Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Зопиклон (Zopiclone)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.

Zopiclone инструкция по применению

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Зопиклон – инструкция по применению, показания, дозы

Зопиклон – седативный препарат, применяемый при лечении нарушений сна.

Зопиклон выпускают в форме таблеток: белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: зопиклон – 7,5 мг;
• Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, таблетоза 80, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон, аэросил, стеарат магния.

• Первичные нарушения сна: сложное засыпание, ночные и ранние пробуждения, преходящая ситуационная и хроническая бессонница;
• Вторичные нарушения сна, связанные с психическими расстройствами, в случаях, когда они существенно ухудшают состояние пациента.

• Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
• Возраст до 15 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам Зопиклон принимать не рекомендуется.

Зопиклон принимают внутрь, в 1 прием, незадолго перед сном.

Рекомендуемая взрослая суточная доза – 7,5 мг (1 таблетка). На фоне тяжелой или стойкой бессонницы она может быть увеличена в 2 раза.

Пожилым пациентам терапию рекомендуется начинать с минимальной дозы – 3,75 мг (0,5 таблетки), при недостаточной эффективности и при отсутствии развития побочных действий возможно ее увеличение.

Больным с функциональными нарушениями почек коррекция режима дозирования не требуется. При выраженной печеночной недостаточности препарат следует принимать в суточной дозе 3,75 мг.

При применении Зопиклона в рекомендуемых дозах, терапия, как правило, переносится хорошо, и постсомнические нарушения развиваются нечасто.

Во время лечения могут наблюдаться:

• Очень часто: умеренное ощущение металлического или горького привкуса во рту;
• Редко: желудочно-кишечные расстройства (в виде тошноты, рвоты), психические нарушения (в виде раздражительности, спутанности сознания, угнетения настроения);
• Очень редко: аллергические реакции (в виде крапивницы, сыпи).

При пробуждении возможно развитие сонливости, изредка – головокружения и нарушения координации движений.

Во время терапии нужно избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных лекарственных средств.

Резкое прекращение лечения синдрома отмены не вызывает.

При применении Зопиклона на фоне миастении из-за возможного усиления мышечной слабости за состоянием больных нужно установить строгий неврологический контроль.

Длительность курса не должна превышать 4 недель.

Из-за вероятности развития головокружения и нарушений координации движения на следующий день после приема Зопиклона управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.

При одновременном применении Зопиклона с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

• Миорелаксанты и депримирующие психотропные средства: усиление их действия;
• Тримипрамин: снижение его концентрации (следует учитывать это при совместном назначении препаратов, а также при применении Зопиклона с другими трициклическими антидепрессантами).

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Татьяна / 31 марта 2015, 23:14

Здравствуйте. Моему сыну в связи со стрессом и бессоницей терапевт прописал зопиклон. Очень скоро у него выработалась стойкая зависимость. Теперь у него нет ни сна. ни покоя. Он пытается самостоятельно отказаться от этого ужаса, уменьшив дозу с 8 таблеток до 2, но слезть с этого препарата окончательно у него не получается. Вот уже 8 месяцев он испытывает мышечные спазмы, головные боли, повышенную чувствительность к свету. звуку. Опасается, что рецепторы головного мозга отказали навсегда. Вчера мы ходили на прием к врачу психотерапевту. Он назначил ему такие лекарства,как ФИНЛЕПСИН, ПАКСИЛ, ТРУКСАЛ. Хорошо, что в аптеке не было этих препаратов, потому что, прочитав в интернете отзывы о них других людей,мы пришли в ужас. Они также вызывают стойкую зависимость. Что же нам делать. Подскажите, пожалуйста. С нетерпением жду вашего ответа.

Надежда врач / 01 апреля 2015, 22:07

Здравствуйте, Татьяна.
Что касается препаратов, то уверяю вас, лекарств, не способных оказывать побочные эффекты, практически не существует, поэтому при назначении врач оценивает пользу от приема препарата по сравнению с возможными рисками. К сожалению, дистанционно установить, оправдано ли назначение таких препаратов вашему сыну, невозможно. Посоветовать могу только одно - если вы не доверяете вашему врачу, обратитесь к другому, вам нужен специалист по лечению зависимостей.

Валерий / 14 августа 2016, 22:48

Нет, я не попал в зависимость от этого препарата, но практически все побочные действия от него испытал. Сон наступает быстро, но всё равно просыпался в 3.30 - 4.00 утром и весь день - сонливость, плохое настроение, непонятная слабость, головокружение и проч. и т.п. Никогда подобного не ощущал. Поехали на озеро, так когда стал заходить в воду, то так всё завертелось от одного взгляда на блики и мелкую рябь на воде, что думал вот-вот упаду. Вот это - "фенькин номер". ). Так чем теперь заменить, чтобы не просыпаться 2-3 раза за ночь и не вставать рано? До зопиклона принимал иногда феназепам. Вот к нему точно привыкаешь, и он иногда вызывает задержку мочеиспускания.

Надежда врач / 15 августа 2016, 13:32

Нет, я не попал в зависимость от этого препарата, но практически все побочные действия от него испытал. Сон наступает быстро, но всё равно просыпался в 3.30 - 4.00 утром и весь день - сонливость, плохое настроение, непонятная слабость, головокружение и проч. и т.п. Никогда подобного не ощущал. Поехали на озеро, так когда стал заходить в воду, то так всё завертелось от одного взгляда на блики и мелкую рябь на воде, что думал вот-вот упаду. Вот это - "фенькин номер". ). Так чем теперь заменить, чтобы не просыпаться 2-3 раза за ночь и не вставать рано? До зопиклона принимал иногда феназепам. Вот к нему точно привыкаешь, и он иногда вызывает задержку мочеиспускания.

Валерий, попробуйте отказаться от снотворного. Их не бывает без побочных действий.

Зопиклон – инструкция по применению, показания, аналоги

Зопиклон – снотворный препарат, обладающий также седативным, противосудорожным, анксиолитическим, амнестическим и центральным мышечно-расслабляющим свойствами.

Лекарственная форма Зопиклона – покрытые пленочной оболочкой таблетки, содержащие:

• 7,5 мг зопиклона;
• Дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал пшеничный, титана диоксид (Е171), лактозы моногидрат, кальция гидрофосфата дигидрат, гипромеллоза и магния стеарат.

Зопиклон, по инструкции, способствует быстрому засыпанию, не уменьшает фазу быстрого сна, поддерживает сон в течение ночи, сохраняя его нормальный фазовый состав. Что важно – препарат не вызывает постсомнических нарушений, т.е. на утро следующего дня нет ощущения сонливости и разбитости.

Учитывая описанные свойства зопиклона, препарат применяется при:

• Нарушениях сна (а именно при затруднениях засыпания, частых ночных пробуждениях и/или раннем пробуждении);
• Преходящей, ситуационной или хронической бессоннице;
• Нарушениях сна, обусловленных психическими расстройствами;
• Бронхиальной астме с ночными приступами.

После приема таблетки Зопиклона сон наступает в течение 30 минут и продолжается 6-8 часов.

Применение Зопиклона, по инструкции, противопоказано:

• Беременным женщинам, особенно в первом и третьем триместрах;
• Детям и подросткам до 15 лет;
• Во время кормления грудью;
• Пациентам с тяжелой дыхательной недостаточностью;
• При повышенной чувствительности к зопиклону или какому-либо вспомогательному компоненту.

Назначают препарат, но с особой осторожностью при:

• Тяжелой печеночной недостаточности;
• Миастении;
• Апноэ во время сна.

Конкретная дозировка и длительность применения Зопиклона в каждом случае определяются индивидуально для каждого пациента. Средняя разовая доза составляет 7,5 мг (1 таблетка), максимальная – 15 мг (2 табл.).

Пациентам с заболеваниями печени, людям с хронической дыхательной недостаточностью и пожилым лицам дозу уменьшают до 3,75 мг (1/2 табл.).

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством воды, один раз в сутки, перед сном.

Курс лечения может длиться от нескольких дней до 4 недель.

В том случае, если спустя 1 месяц приема Зопиклона бессонница не исчезает, следует обратиться к своему врачу для изменения схемы лечения, поскольку при более длительном применении препарата возрастает вероятность развития физической и психологической зависимости.

Возможные побочные эффекты Зопиклона:

• Головокружение, повышенная утомляемость, вялость, сонливость, головная боль, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания (чаще у пожилых людей), диплопия, нарушение координации движений, мышечная слабость, ухудшение памяти, а также парадоксальные реакции, проявляющиеся усилением бессонницы, ночными кошмарами, нервозностью, возбуждением, галлюцинациями, агрессивностью и даже приступами гнева (реакции со стороны нервной системы и органов чувств);
• Тошнота, сухость во рту, рвота, ощущение металлического или горького вкуса во рту (побочные действия со стороны пищеварительной системы);
• Антероградная амнезия, изменение либидо (прочие нежелательные явления);
• Кожные аллергические реакции.

При превышении рекомендованной врачом дозы препарата и продолжительности его применения более 4 недель возможно возникновение привыкания, развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены, в том числе рикошетной бессонницы.

При значительном превышении терапевтической дозировки возможны сонливость, атаксия, летаргия, в некоторых случаях – AV-блокада. Если человек случайно принял слишком высокую дозу Зопиклона, следует незамедлительно сделать промывание желудка, принять адсорбент (например, активированный уголь). Лечение передозировки – симптоматическое, при выраженном угнетении ЦНС может потребоваться применении флумазенила. Необходим контроль над жизненно важными функциями организма.

При применении Зопиклона следует воздержаться от употребления алкогольных напитков и лекарств, содержащих спирт.

Отмену препарата следует проводить постепенно, т.к. резкое прекращение приема может привести к рикошетной бессоннице, головной и мышечным болям, возбуждению, раздражительности, беспокойству, рассеянности.

Риск развития лекарственной зависимости при применении Зопиклона менее 4 недель подряд минимальный, тем не менее, потенциальная опасность возникновения привыкания существует.

При одновременном применении зопиклон снижает концентрацию тримипрамина в плазме крови, усиливает действие средств, угнетающих ЦНС, в т.ч. нейролептиков, некоторых антигистаминных, противоэпилептических и других снотворных препаратов.

В период лечения данным лекарственным средством рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных заданий, требующих скорости физических и психических реакций, повышенной концентрации внимания.

Аналогами препарата по действующему веществу являются: Имован, Пиклодорм, Релаксон, Слипвэлл, Сомнол, Торсон.

Аналогами Зопиклона по схожести механизма действия и принадлежности к одной фармподгруппе («Бензодиазепиновые средства») можно считать: Анданте, Гипноген, Золпидем, Зольсана, Зонадин, Ивадал, Нитрест, Санвал, Сновител, Онириа.

Зопиклон – препарат, который можно купить в аптеке только при наличии рецепта, выписанного лечащим врачом.

Хранить таблетки производитель рекомендует в оригинальной упаковке в сухом, затемненном месте при температуре до 25 ?С. При соблюдении этих условий свои фармакологические свойства лекарственное средство сохраняет в течение 5 лет с дня производства. Беречь от детей! Не принимать после окончания срока годности!