Категория: Инструкции
Требуется на Ритонавир инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.
ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.
Форма выпуска препарата Ритонавиртаблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.
Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.
Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК.
Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
ФармакокинетикаАбсорбция — 60–80%, TCmax — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность — 94%. Связь с белками плазмы — 98–99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20–40% в неизмененном виде).
Использование препарата Ритонавир во время беременностиС осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению Побочные действияТошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия.
Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза — 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям — 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза — 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2–3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.
При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром — с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.
ПередозировкаСимптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Взаимодействие с другими препаратамиПовышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.
Особые указания при приеме препарата РитонавирВ период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Срок годности
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.
Показания к применениюВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.
Форма выпускатаблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; банка (баночка) полимерная 60, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 6;
Ферментное расщепление протеаз делает невозможным активацию белкового предшественника и приводит к синтезу незрелых ВИЧ частиц, неспособных инициировать дальнейшее развитие инфекции. Протеолиз полипептидов ВИЧ останавливает жизненный цикл его репликации.
Связывает С2-симметричную часть активной зоны ВИЧ протеазы, обладает высоким селективным сродством к ней и оказывает слабое ингибиторное действие на протеазы человека.
Увеличивает количество CD4-клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК.
Приводит к увеличению общего числа клеток белой крови, лимфоцитов и тромбоцитов.
ФармакокинетикаАбсорбция — 60–80%, TCmax — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность — 94%. Связь с белками плазмы — 98–99%. Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы. При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20–40% в неизмененном виде).
Использование во время беременностиС осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению Побочные действияТошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боль в животе, сухость во рту, диспепсия, отрыжка, метеоризм, раздражение гортани, потеря вкусовых ощущений; лихорадка, аллергические реакции; страх, бессонница, парестезии, астения, головная боль, головокружение, сонливость; снижение массы тела; миалгия; кашель, фарингит; папулезная сыпь, зуд кожи, повышенное потоотделение; гипергликемия, анемия, снижение гематокрита, эритропения, лейкопения, нейтропения, эозинофилия, гиперурикемия, гипокалиемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипертриглицеридемия.
Способ применения и дозыВнутрь, во время еды, по 600 мг 2 раза в день. Для уменьшения побочных эффектов начальная доза — 300 мг 2 раза в день, затем ежедневно дозу увеличивают на 100 мг в каждый прием до достижения дозы 600 мг 2 раза в день. Детям — 400 мг/кв.м поверхности тела 2 раза в день; при плохой переносимости начальная доза — 250 мг/кв.м, с дальнейшим увеличением через каждые 2–3 дня на 50 мг/кв.м в каждый прием, пока не будет достигнута доза 400 мг/кв.м 2 раза в день.
При применении ритонавира в комбинации с саквинавиром лечение начинают с дозы 300 мг 2 раза в сутки, в комбинации с индинавиром — с дозы 200 мг 2 раза в сутки и постепенно увеличивают (по 100 мг) до 400 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед.
ПередозировкаСимптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.
Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.
Взаимодействия с другими препаратамиПовышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся с участием цитохрома P450 (в т.ч. амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, пироксикама, пропафенона, клонидина, рифабутина, терфенадина).
Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, теофиллина.
Увеличивает AUC саквинавира, индинавира, кларитромицина, триметоприма, рифабутина и его метаболита.
Уменьшает AUC зидовудина (на 26%), теофиллина (на 45%), этинилэстрадиола (на 41%), сульфаметоксазола (на 20%).
Хлоразепам, флуразепам, диазепам, эстазолам, мидазолам, тризолам, золпидем повышают риск развития нарушения дыхания, астении.
Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин, рифабутин, курение снижают эффективность препарата.
Не рекомендуется одновременный прием (в связи с возможным изменением концентрации) с анальгетиками, антигистаминными, антиаритмическими и седативными ЛС, антидепрессантами, антипсихотическими ЛС, БМКК.
Особые указания при приемеВ период лечения, помимо специфических иммунологических и вирусологических анализов, необходимо регулярно контролировать клинический и биохимический анализ крови, активность «печеночных» трансаминаз.
При лечении больных гемофилией А и В возможно увеличение вероятности кровотечения (появление кожных и суставных гематом); после специфического лечения терапия может быть продолжена под постоянным контролем показателей крови.
Условия храненияВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C.
Срок годности Принадлежность к ATX-классификацииJ Противомикробные препараты для системного применения
J05 Противовирусные препараты для системного применения
J05A Противовирусные препараты прямого действия
J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы
При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.
У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м 2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м 2. с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м 2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м 2 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.
Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ритонавиру.
Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).
Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.
При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.
При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.
Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.
Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов. Информация, содержащаяся на сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Copyright © Справочник Видаль «Лекарственные препараты в России»
10 шт. - упаковки ячейковые контурные алюминиевые (6) - пачки картонные.
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.
Лечение инфекций, вызванных ВИЧ.
При приеме внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.
У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м 2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м 2. с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м 2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м 2 2 раза/сут. Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.
Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.
Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.
Повышенная чувствительность к ритонавиру.
Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.
В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).
Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.
При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.
При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.
Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.
Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.
При приеме Ритонавира внутрь взрослым - по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы Ритонавира.
У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза Ритонавира составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг Ритонавира/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут. Определение дозы Ритонавира для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.
Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.
Применение Ритонавира оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.
Со стороны пищеварительной системы: часто - анорексия. тошнота, рвота, диарея, сухость во рту. язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - страх, бессонница. парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение. сонливость.
Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.
Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.
Дерматологические реакции при приеме Ритонавира: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.
Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.
В период лечения Ритонавиром необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).
Рифампин. рифабутин. а также курение уменьшают действие препарата.
При одновременном применении с Ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин. саквинавир.
При одновременном применении с таблетками Ритонавира следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.
Действующее вещество Ритонавира увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.
Действующее вещество препарата уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику действующего вещества Ритонавира.
Уровень цен на лекарственное средство Ритонавир в аптеках городов России * :
Ритонавир в г. МОСКВА
Показать актуальное наличие и цены препарата Ритонавир в городах России (более 40 городов).
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ритонавир:
Здравствуйте! Мне 31 год, беременность 26 недель. У меня ВИЧ.
Врач назначила КОМБИВИР (зидовудин +ламивудин ) и КАЛЕТРУ
(лопинавир+ритонавир). У меня 3 стадия, показатели иммунного
статуса больше 1000, показатели ПЦР (РНК) 6,4*10 в 3 степени.
Я сомневаюсь, стоит ли их принимать? До этого АРВТ не
принимала. Положительный диагноз с лета 2006 года.
Ответ от 25.04.2013:
К сожалению, вопрос задан не по адресу. Вам нужна консультация
врача, а не фармацевта.
(http://www.webapteka.ru/?&page=medvopros&part=left)
Здравствуйте дайте ,пожалуйста, информацию о препарате ирунин. И в каких интепрнет - аптеках можно заказать. Заранее благодарны.
Ответ от 17.07.2003:
Информация не предназанчена для самолечения, о том где купить - написано в конце.
Ирунин (Irunine)
Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
Фармакологическая группа: Противогрибковые средства
Состав и форма выпуска: 1 капсула содержит интраконазола 0,1 г; в контурной ячейковой упаковке 10 или 15 шт. в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие: противогрибковое широкого спектра действия. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов.
Фармакокинетика: Обладает высокой биодоступностью (понижается при почечно-печеночной недостаточности, СПИДе, нейтропении, после трансплантации органов). Максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу после плотной еды. Cmax достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме при длительном применении через 1-2 нед. Равновесная концентрация при приеме 100 мг препарата 1 раз в сутки - 0,4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сутки - 1,1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сутки - 2 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 99,8%. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме, в тканях, содержащих кератин - в 4 раза, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 нед после прекращения 4 недельного курса лечения, в тканях влагалища - в течение 2 дней после окончания 3 дневного курса (200 мг/сут) и 3 дней после однодневного курса (400 мг/сут). Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту. Хорошо распределяется в тканях, подверженным грибковым поражениям. Метаболизируется в печени с образованием большого количества активных метаболитов. Одним из них является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Выведение из плазмы - двухфазное, T1/2 - 1-1,5 дня. T1/2 итраконазола у больных циррозом несколько увеличен. почками (в течение 1 нед 35% в виде метаболитов; 0,03% в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). Не выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика: обладает широким спектром противогрибкового действия. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp. Microsporum spp. Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая C.albicans, C.glabrata, C.krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp. Histoplasma spp. Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp. Cladosporium spp. Blastomyces dermatitidis).
Показания: дерматомикоз, грибковый кератит, вульвовагинальный кандидомикоз; онихомикоз. вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидомикоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиомикоз, бластомикоз, висцеральный кандидоз. отрубевидный лишай .
Противопоказания: гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия: Со стороны органов ЖКТ: диспепсия. тошнота, боль в животе, анорексия. рвота, запор, гепатит, повышение активности трансаминаз печени, очень редко - тяжелое токсическое поражение печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль. головокружение. периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожный зуд. крапивница. ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона .
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, отечный синдром, окрашивание мочи в темный цвет.
Прочие: алопеция, отек легких.
Взаимодействие: индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин. фенитоин ) уменьшают биодоступность итраконазола. ингибиторы цитохрома CYP3A4 (ритонавир, индинавир. кларитромицин ) увеличивают его биодоступность. Антацидные препараты уменьшают всасывание итраконазола (интервал между приемами - 2 ч).
Снижает метаболизм блокаторов кальциевых каналов.
При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов цитохрома Р450 3А приводит к усилению и/или удлинению эффектов. Не рекомендуется назначать одновременно с терфенадином. астемизолом. цизапридом. мидазоламом (для приема внутрь), триазоламом. хинидином. пимозидом. симвастатином. ловастатином .
При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, ритонавиром, индинавиром. саквинавиром. бусульфаном. доцетакселом. триметрексатом, алкалоидами барвинка розового, циклоспорином А, БКК (дигидропиридин, верапамил ), рапамицином, такролимусом. дигоксином. карбамазепином. буспироном. алфентанилом, алпразоламом. мидазоламом (в/в), рифабутином. метилпреднизолоном возможно изменение их уровней в плазме крови, эффектов и побочных действий. Поэтому необходимо контролировать уровень данных препаратов в плазме крови, и, при необходимости, снижать дозу. При одновременном приеме итраконазола с зидовудином. флувастатином. этинилэстрадиолом или норэтистероном значимых взаимодействий не отмечено.
В исследованиях in vitro выявлено отсутствие взаимодействия между итраконазолом и имипрамином. пропранололом. диазепамом. циметидином. индометацином. толбутамидом и сульфаметазином при связывании с белками плазмы.
Способ применения и дозы: внутрь, сразу после еды, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидамикозе - по 200 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае - 200 мг/сут в течение 7 дней; при кандидозе полости рта - 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней, при дерматомикозах гладкой кожи - 200 мг/сут в течение 7 дней или 100 мг/сут в течение 15 дней. (при поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней); при грибковом кератите - 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе - 200 мг/сут в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед повторными курсами; при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед-7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки. При системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия - 200 мг 1 раз в сутки, продолжительность лечения - от 2 мес до 1 года. При криптококковом менингите - по 200 мг 2 раза в сутки. При гистоплазмозе - начальная доза 200 мг 1 раз в сутки с последующим увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе - 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при бластомикозе - от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
Меры предосторожности: обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. Ирунин не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда польза значительно превосходит потенциальный риск (следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования, индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности). Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца (ИБС или поражения клапанов), хронические обструктивные заболевания легких, почечная недостаточность. У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, состояние после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.
При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим H2 -блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется запивать капсулы Ирунина колой.
В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Чаще всего это наблюдалось у пациентов с нарушениями функции печени и у больных, получавших другие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием. В связи с этим следует регулярно контролировать функцию печени у пациентов, принимающих итраконазол. В случае появления симптомов, предполагающих возникновение гепатита (тошнота, рвота, слабость, боли в животе. потемнение мочи) необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной форме не следует назначать лечение Ирунином за исключением тех случаев, когда польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях во время лечения следует контролировать уровень печеночных ферментов.
Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом Ирунина .
Применение у детей возможно только, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для ребенка.
Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Ирунин. необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
Для поиска препарата Ирунин воспользуйтесь вот этой ссылкой: http://www.webapteka.ru/?page=drugs Это наш раздел Поиск и заказ лекарств в аптеках, там Вы можете выбрать для себя аптеку с оптимальными условиями приобретения и ценами, там же будут доступны адреса и телефоны аптек, а также возможность заказа.
Задать свой вопрос специалисту
Информация, приведенная в данном разделе, предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов и не должна использоваться для самолечения. Информация приведена для ознакомления с основными свойствами препарата и не может рассматриваться в качестве официальной.
