Категория: Инструкции
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
КОНТРОЛОК
пор. д/п ин. р-ра 40 мг фл. № 1
Активное вещество:
Пантопразол 40 мг
ИНСТРУКЦИЯ
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Пантопразол — действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток.
Пантопразол превращается в свою активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он угнетает H + /K + -ATФ, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Угнетение является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).
Объем распределения составляет 0,15 л/кг, его клиренс — около 0,1 л/ч/кг. Т½ — 1 ч. В связи со специфической активацией пантопразола в париетальных клетках Т½ не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты).
Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения.
Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов — почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом как в плазме крови, так и моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Т½ главного метаболита (1,5 ч) не намного длиннее, чем у пантопразола.
Фармакокинетика уотдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) в снижении дозы пантопразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, Т½ пантопразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то что Т½ главного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме.
Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т½ действующего вещества увеличивается до 7–9 ч и согласно этому увеличивается AUC, Сmax пантопразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами.
Небольшое увеличение AUC и повышение Сmax в плазме крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.
ПОКАЗАНИЯ препарата КОНТРОЛОК
пептическая язва двенадцатиперстной кишки; пептическая язва желудка; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени; синдром Золлингера — Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.
ПРИМЕНЕНИЕ препарата КОНТРОЛОК
в/в введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его применение перорально невозможно.
Рекомендуемые дозы
Пептическая язва желудка, пептическая язва двенадцатиперстной кишки ирефлюкс-эзофагит средней итяжелой степени — 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки в/в.
Пептическая язва, осложненная желудочно-кишечным кровотечением, сцелью профилактики повторного кровотечения — 80 мг в/в болюсно, затем — в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней.
Продолжительное лечение синдрома Золлингера— Эллисона идругих патологических состояний гиперсекреции — начальная суточная доза Контролока — 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, повышая или снижая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, превышающих 80 мг/сут, их необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты.
В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1 ч. При клинической возможности осуществляется переход от в/в введения Контролока на пероральный прием.
Общие указания
Порошок растворяют в 10 мл физиологического р-ра хлорида натрия, добавляя его во флакон. Этот р-р можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл физиологического р-ра хлорида натрия или 5–10% р-ром глюкозы.
Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше.
В/в введение следует проводить на протяжении 2–15 мин.
Приготовленный р-р использовать в течение 12 ч.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ препарата КОНТРОЛОК
препарат Контролок не следует назначать больным с известной гиперчувствительностью к пантопразолу. Пантопразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, нельзя применять сочетанно с атазанавиром.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ препарата КОНТРОЛОК
во время лечения Контролоком иногда отмечают головную боль, жалобы со стороны ЖКТ — боль в эпигастральной области, диарею, запор или метеоризм, редко — тошноту.
Очень редко отмечали аллергические реакции: зуд, кожные реакции (в отдельных случаях — синдром Стивенса — Джонсона, мультиформную эритему, синдром Лайелла, фоточувствительность, крапивницу, ангиоэдему или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, ЩФ), уровня ТГ, тяжелые гепатоцеллюлярные повреждения, обусловившие желтуху с/без печеночной недостаточностью, интерстициальным нефритом.
Редко — депрессия, галлюцинации, дезориентация и беспокойство, особенно у пациентов, склонных к невротическим расстройствам, а также ухудшение этих симптомов, если они уже имелись.
В единичных случаях сообщалось о головокружении или нарушении зрения (затуманенность), периферических отеках, лихорадке, миалгии, которые прекращались после отмены препарата.
При в/в введении препарата не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ препарата КОНТРОЛОК
в/в введение препарата рекомендуется только в том случае, если пероральное применение противопоказано.
Контролок не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.
При появлении таких симптомов, как значительная потеря массы тела, рвота, дисплазия, рвота с кровью, анемия, мелена, наличии пептической язвы желудка, необходимо провести эндоскопическое исследование для исключения злокачественного процесса, поскольку лечение пантопразолом может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу следует снизить до 20 мг пантопразола, также необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае их повышения лечение препаратом Контролок следует прекратить.
Период беременности икормления грудью. Опыт применения препарата для лечения в период беременности ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных отмечали незначительную эмбриотоксичность в дозах >5 мг/кг. В период беременности и кормления грудью Контролок можно использовать только в случае, если польза от применения превышает возможный риск для плода. Данных относительно проникновения пантопразола в грудное молоко нет.
Дети. Нет достаточного опыта применения препарата для лечения детей.
Влияние наспособность управлять транспортными средствами имеханизмами. Не влияет.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ препарата КОНТРОЛОК
Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например кетоконазол).
Пантопразол метаболизируется в печени посредством системы ферментов цитохрома Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, метаболизирующимися с участием этой же системы. Тем не менее проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, в частности с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкламидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокумоном, фенитоином, теофиллином, пироксикамом, варфарином и оральными контрацептивами. Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами.
Доказано, что сочетанное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг) у здоровых добровольцев привело к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудка, поэтому ингибиторы протонного насоса, включая пантопразол, не должны применяться сочетанно с атазанавиром.
ПЕРЕДОЗИРОВКА препарата КОНТРОЛОК
симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг при медленном в/в введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.
В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ препарата КОНТРОЛОК
при температуре не выше 25 °С. Срок хранения готового р-ра — 12 ч.
Перед использованием препарата КОНТРОЛОК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Сервис заказа и доставки медикаментов в Харькове: (057) 760-48-84. Время работы: Пн-Вс: 8:00 — 20:00.
Приобретая препараты у нас вы получаете массу преимуществ. Позвонив по номеру: (057) 760-48-84, вы сможете: получить консультацию провизора, зарезервировать препарат в аптеке, чтобы забрать его в удобное время или оформить доставку по городу.
Аптека ВК — Ваш Консультант в сфере здравоохранения.
Показания к применению:
Контролок применяется для лечения пептической язвы 12-перстной кишки, язвы желудка, синдрома Золлингера-Эллисона и иных патологических гиперсекреторных состояний, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени.
Контролок в таблетках по 20 мг назначают для лечения легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов (боль при глотании, заброс кислого содержимого, изжога), профилактики рецидива и продолжительного лечения рефлюкс-эзофагита, профилактики язвы 12-пестной кишки и желудка, которая вызвана приемом препаратов группы НПВП у больных, относящихся к группе риска, принимающих длительное время НПВП.
Контролок в таблетках по 40 мг назначают для лечения язвы желудка, язвы 12-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени, синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний, для комплексного лечения с антибактериальными препаратами для эрадикации Helicobacter pyl. у больных с пептическими язвами, вызванными этой бактерией, для уменьшения числа рецидивов язвы 12-перстной кишки и желудка.
Способ применения:
Таблетки Контролок рекомендуется принимать целиком за один час до завтрака, не измельчая и не разжевывая, запивая водой. В случае комбинированной терапии для эрадикации H.pylori вторая таблетка препарата принимается перед ужином. Комбинированная терапия проводится обычно в течение недели, но может продолжаться до 4 недель. Дальнейшее лечение Контролоком возможно после рассмотрения рекомендаций по дозированию препарата при язве 12-перстной кишки и желудка.
Язва 12-перстной кишки обычно излечивается в течение 2 недель, в некоторых случаях в течение следующих двух недель терапии.
Язва желудка и рефлюкс-эзофагит излечивается обычно в течение 4 недель, в некоторых случаях в течение следующих 4 недель.
У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью тяжелой или средней степени не рекомендуется использовать препарат Контролок для комбинированной терапии с целью эрадикации H. Рylori.
При лечении легкой степени рефлюксной болезни и ее симптомов рекомендуется назначать 1 таблетку (20 мг) Контролока в сутки.
Для продолжительного лечения рекомендуется назначать по 20 мг препарата в сутки. Для профилактики рецидивов рефлюкс-эзофагита при ожидаемом обострении рекомендуется назначать 40 мг препарата в сутки. После купирования рецидива дозу Контролока рекомендуется снизить до 20 мг в сутки.
Для профилактики язвы 12-перстной кишки и желудка, вызванных применением неселективных НПВП рекомендуется назначать 20 мг (1 таб.) Контролока в сутки.
Для комбинированной терапии пациентов с язвой 12-перстной кишки и желудка с подтвержденным наличием Н. pylori для эрадикации микроорганизмов могут применяться следующие терапевтические комбинации в зависимости от чувствительности возбудителя:
1) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
2) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут. + кларитромицина 0,5 г 2 р/сут.;
3) 0,04 г Контролока 2 р/сут. + амоксициллина 1 г 2 р/сут. + метронидазола 0,5 г 2 р/сут.
При монотерапии Контролоком у пациентов с отрицательным результатом на Н. pylori могут быть использованы такие дозировки: 40 мг Контролока однократно в сутки. В некоторых случаях, в том числе при неэффективности терапии, можно назначать 80 мг Контролока в сутки.
Взрослым и детям от 12 лет.
Для лечения рефлюкс-эзофагита тяжелой и средней степени рекомендуется назначать 40 мг Контролока в сутки. В некоторых случаях можно применять удвоенную дозировку (80 мг Контролока в сутки).
Продолжительная терапии синдрома Золлингера-Эллисона и иных гиперсекреторных состояний может проводиться в начальной дозировке 80 мг Контролока. В дальнейшем при необходимости дозировку препарата можно увеличить или уменьшить, основываясь на показатели желудочной секреции. Дозировку, превышающую 80 мг в день, следует распределить на 2 приема. Допускается непродолжительное превышение дозировки Контролока более 160 мг, но только на срок, необходимый для адекватного мониторинга желудочной секреции. Продолжительность терапии синдрома Золлингера-Эллисона не ограниченна и зависит от клинической необходимости.
Для лечения пациентов с выраженными нарушениями функций печени дозировка Контролока может снижаться до 40 мг однократно в два дня. У этой категории пациентов необходим контроль уровня печеночных ферментов. При повышении активности ферментов терапию Контролоком следует прекратить.
Не рекомендуется пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями функций почек превышать суточную дозировку препарата 40 мг. Исключение составляют случаи комбинированной терапии с целью эрадикации Н. pylori, когда пожилые пациенты должны в течение недели получать обычную суточную дозу Контролока – 40 мг дважды в сутки.
Раствор Контролока вводится внутривенно в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен. Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг.
Для приготовления раствора препарата в пузырек с сухим веществом Контролока необходимо добавить 10 мл натрия хлорида 0,9%. Приготовленный раствор можно применять после смешивания с 5% раствором глюкозы (100 мл) или 0,9% раствором натрия хлорида (100 мл). Препарат следует вводить в течение 3-15 минут. Готовый раствор можно использовать после приготовления в течение трех часов.
Побочные действия:
При применении Контролока возможно появление:
– диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты (редко);
– головной боли (редко), головокружения, нечеткости зрения (крайне редко);
– аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, редко – мультиформной эритемы, синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона, ангионевротического отека, фоточувствительности;
– повреждения печеночных клеток, приводящего к развитию желтухи (крайне редко), возможно, с печеночной недостаточностью;
– миалгии, проходящей после отмены препарата (крайне редко);
– интерстициального нефрита (редко);
– депрессии, галлюцинаций, беспокойства, дезориентации (очень редко);
– периферических отеков и лихорадки, проходящих после отмены препарата, анафилактических реакций, в т.ч. анафилактического шока (крайне редко);
– очень редко – повышения уровня ТГ, печеночных ферментов, приходящих в норму после отмены препарата.
Противопоказания:
Препарат Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза.
Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью. Не рекомендуется назначать Контролок детям до 12 лет (недостаточный опыт применения).
Беременность:
В связи с недостаточным опытом применения Контролока в период беременности использовать препарат следует лишь в тех случаях, когда произведен тщательный анализ соотношения «польза для матери – вред для плода».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Контролок снижает всасываемость препаратов, биодоступность которых имеет зависимость от рН желудка (пр, кетоконазол).
Нельзя исключить взаимодействие Конролока с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени с участием ферментов цитохрома Р450. Специальные исследования не выявили клинически значимого взаимодействия Контролока с кофеином, карбамазепином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, глибенкламидом, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, фенпрокумоном, пироксикамом, варфарином, теофиллином, оральными контрацептивами.
Взаимодействия с антацидами при одновременном приеме не выявлено.
Контролок нельзя комбинировать с атазанавиром.
Передозировка:
Не отмечено случаев передозировки Контролока. При наличии симптомов передозировки должна проводиться симптоматическая терапия. Гемодиализом пантопразол не выводится.
Форма выпуска:
Контролок таблетки 20 мг и 40 мг.
В блистерах 5 табл. (7 табл. или 14 табл.).
В упаковке 3 (по 5 таблеток), 4 или 1 (по 7 таблеток) блистера, 1 или 2 (по 14 табл.) блистера.
Контролок порошок для приг. раствора во флаконах 40 мг.
Торговое название: Контролок АТС-код: A02BC02
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) от лат. Anatomical Therapeutic Chemical (ATC) - это общепринятая международная система классификации лекарственных препаратов, которая разрабатывается под эгидой ВОЗ. Каждому препарату присвоет код из 5 уровней: действие на анатомический орган (1 уровень), основное терапевтическое и фармакологическое действие (2-4 уровни) и химическая структура (5 уровень)
Фармакотерапевтическая группа: Стимуляторы и блокаторы Н2-рецепторов и подобные по действию препараты
В зависимости от области медицинского применения, фармакологического действия, а также на терапевтического эффекта лекарственным средствам присваивают фармакотерапевтическую группу.
Международное непатентованое название: Пантопразол
Международное непатентованное название (МНН) - это название лекарственного средства, рекомендованное Всемирной организацией здравоохранения, или же, при его отсутствии, обычное общепринятое название. Его запрещается использовать в качестве торгового названия лекарственного средства.
Состав лекарственного средства
Лекарственная форма и упаковка:
Таблетки гастрорезистентные по 40 мг № 14 (14х1), № 28 (14х2) в блистерах
1 таблетка содержит 45,1 мг пантопразола сесквигидрата натрия (что эквивалентно 40,0 мг пантопразола)
Срок годности и условия хранения:
Хранить при температуре 15–25 °С. Срок годности - 2 года.
Категория отпуска: по рецепту
Производитель: Такеда ГмбХ, место производства Ораниенбург (Германия) / Takeda GmbH Betriebsstatte Oranienburg
Срок регистрации: с 2013-07-18 по 2018-07-18
Заявитель: Такеда ГмбХ (Германия) / Takeda GmbH
Где купить - цена в аптеках Киева
Способ применения и дозы
Контролок (пантопразол) - препарат из группы ингибиторов «протонного насоса» для лечения пептической язвы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 час и достигает максимума через 2-4 часа. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения. Контролок не только активно угнетает кислотную секрецию, но при этом не проявляет взаимодействия с другими препаратами, что дает возможность безопасно использовать сопутствующую терапию.
Показания к применению: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
Способ применения и дозы:
Таблетки Контролока следует принимать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, до или во время завтрака. При язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагите - 1 таблетка (40 мг) в день. В индивидуальных случаях возможен прием 2 таблеток (80 мг) в день. Дуоденальная язва обычно излечивается в течение 2-х недель. Язва желудка и рефлюкс-эзофагит - до 4-х недель лечения. В индивидуальных случаях лечение может быть продолжено до 4-х недель (язва двенадцатиперстной кишки) или до 8 недель (язва желудка, рефлюкс-эзофагит). Продолжительность терапии не должна превышать 8 недель.
При передозировке возможно усиление побочных эффектов. Лечение симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролок применяют в период беременности и лактации только в случае крайней необходимости.
Побочные эффекты и противопоказания
При применении Контролока возможно появление диареи, запора, метеоризма, боли в эпигастральной области, тошноты; головной боли, головокружения, аллергических реакций в виде зуда и кожных высыпаний, крапивницы, ангионевротического отека, фоточувствительности; печеночной недостаточности; миалгии, интерстициального нефрита; депрессии, галлюцинаций, беспокойства, периферических отеков и лихорадки, анафилактических реакций.
Контролок противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к препарату или любому компоненту препарата, диспепсией невротического генеза, детям до 12 лет, при выраженных нарушениях функции почек. Следует проявлять осторожность при назначении Контролока беременным и кормящим женщинам, пациентам с печеночной недостаточностью.
Контролок не назначается для лечения легких желудочно-кишечных расстройств (диспепсии неврогенного генеза).
Перед началом терапии Контролоком и после ее завершения рекомендуется проводить эндоскопический контроль с целью исключения злокачественных новообразований в связи со способностью препарата маскировать симптоматику и затруднять диагностику.
Диагноз рефлюкс-эзофагит требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пациентов пожилого возраста и у больных с нарушениями почечной функции не рекомендуется увеличивать суточную дозировку Контролока 40 мг.
При назначении Контролока пациентам с нарушением функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме.
Подобные лекарственные препараты
Ниже приведены препараты с таким же АТС кодом 3 или 4 уровня, или такой же фармакотерапевтической группой.
Перед заменой препарата на аналог, обязательно проконсультируйтесь с врачом!
Стимуляторы и блокаторы Н2-рецепторов и подобные по действию препараты
Ингибиторы протонной помпы
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Ингибиторы протонной помпы. Рабепразол.
Инструкция по применению, состав, побочные эффекты и другая подробная информация на этой странице для простоты восприятия приведена в свободном переводе официальной инструкции производителя. Данный материал предназначен только для ознакомления. Мы не занимаемся производством или продажей лекарств. Помните: необходимость применения препарата, способы и дозы определяются только Вашим лечащим врачом. Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья!
