Левофлоксацин 500 инструкция цена днепропетровск

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель сансет желтый.

№ UA/4427/01/01 от 12.04.2011 до 12.04.2016

табл. п/о 500 мг контурн. ячейк. уп. № 5

Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 4000, краситель сансет желтый.

Препарат содержит левофлоксацин в форме гемигидрата.

№ UA/4427/01/02 от 12.04.2011 до 12.04.2016

Фармакодинамика. Левофлоксацин — синтетическое антибактериальное средство группы фторхинолонов, является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.Механизм действия. В качестве антибактериального препарата из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-гиразы и топоизомеразу IV.Соотношение фармакокинетика/фармакодинамика. Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения С_mах или AUC и минимальной ингибирующей (подавляющей) концентрации (МИК (МПК)).Механизм резистентности. Основной механизм резистентности — это следствие мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами. Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.Граничные значения. Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МИК для левофлоксацина, которые отделяют чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в ниже приведенной таблице тестирования МИК (мг/л).Клинические граничные значения МИК EUCAST для левофлоксацина (20.06.2006):

1 Граничное значение МИК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с 1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого микроорганизма, которые демонстрируют вариабельность данного параметра. Граничные значения касаются терапии в высоких дозах. 2 Штаммы, с величинами МИК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами, являются очень редкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом таком изоляте следует повторить, и если результат будет подтвержден, прислать изолят в референс-лабораторию. 3 Граничные значения МИК, не связанные с видами, были определены, преимущественно исходя из данных фармакокинетики/фармакодинамики, и являются независимыми от распределения МИК определенных видов. Они используются только для видов, для которых не было определено конкретное для вида граничное значение, и не используются для видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется, или для которых не существует достаточных доказательств относительно сомнительных видов (Enterococcus, Neisseria . грамотрицательные анаэробы)

Антибактериальный спектр Распространенность резистентности может варьировать и географически и по времени для отдельных видов, и желательно получить местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости нужно обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности является такой, что полезность препарата, по крайней мере при некоторых типах инфекций, является сомнительной.Обычно чувствительные видыАэробные грамположительные бактерии .Staphylococcus aureus * метициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci. группы С и G, Streptococcus agatactiae, Streptococcus pneumoniae *, Streptococcus pyogenes *.Аэробные грамотрицательные бактерии .Burkholderia cepacia**, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae*, Haemophilus parainfluenzae*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis*, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri .Анаэробные бактерииPeptostreptococcus .ПрочиеChlamydophila pneumoniae*, Chlamydophila psittaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичнойАэробные грамположительные бактерииEnierococcus faecalis*, Staphylococcus aurens метициллинрезистентный, коагулазоотрицательный, Staphylococcus spp .Аэробные грамотрицательные бактерии .Acinetobacter baumannii*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae*, Eschcrichia coli*, Morganella morganii*, Proteus mirabilis*, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens*.Анаэробные бактерииBacteroides fragilis, Bacteroides ovatus**, Bacteroides thetaiotamicron**, Bacteroides vulgatus** Clostridium difficile**. (*Клиническая эффективность была продемонстрирована для чувствительных изолятов в утвержденных клинических показаниях. **Естественная промежуточная чувствительность).Другие данные Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa. могут потребовать комбинированной терапии.Фармакокинетика. Абсорбция. Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения. После в/в введения препарат накапливается в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете ткани легких (концентрация в легких превышает таковую в плазме крови), моче. В СМЖ левофлоксацин попадает плохо.Распределение. Около 30–40% левофлоксацина связывается с протеином сыворотки крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении в дозе 500 мг 1 раз в сутки при многократном введении практически отсутствует. Существует незначительный, но предвиденный кумуляционный эффект после применения доз по 500 мг 2 раза в сутки. Стабильное состояние достигается в течение 3 дней. Проникновение в ткани и жидкости организма. Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ). C_max левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после применения 500 мг перорально составляли 8,3 и 10,8 мкг/мл соответственно. Эти показатели достигались в течение одного часа после приема препарата. Проникновение в ткани легких. C_max левофлоксацина в тканях легких после применения 500 мг перорально составляли около 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после применения препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.Проникновение в содержимое пустул. C_max левофлоксацина 4–6,7 мкг/мл в содержимом пустул достигались через 2–4 ч после применения препарата в течение 3 дней при дозе 500 мг 1 или 2 раза в сутки соответственно.Проникновение в цереброспинальную (СМЖ) жидкость. Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.Проникновение в ткани предстательной железы. После применения 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани предстательной железы достигали 8,7; 8,2 и 2 мкг/г соответственно через 2; 6 и 24 ч; средний коэффициент концентраций предстательная железа/плазма крови составлял 1,84.Концентрация в моче. Средняя концентрация в моче через 8–12 ч после однократного приема перорально дозы 150; 300 или 500 мг левофлоксацина составляли 44; 91 и 200 мг/л соответственно.Биотрансформация. Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и его хиральная структура не претерпевает инверсии. Выведение. После перорального и в/в введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (Т_? составляет 6–8 ч). Выделение происходит обычно почками (свыше 85% введенной дозы).Нет существенной разницы относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути введения (пероральный и в/в) являются взаимозаменяемыми.Линейность. Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне доз 50–600 мг.Пациенты с почечной недостаточностью. На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а Т_? увеличивается, как видно из нижеследующей таблицы:

Клиренс креатинина, мл/мин

50 мл/мин, обычно рекомендуют следующие дозы препарата:

*В комбинации с антибиотиками, действующими на анаэробные возбудители.**Длительность лечения зависит от течения болезни. Как и при применении других антибактериальных средств, рекомендуется продолжать лечение препаратом Лефлок, по крайней мере, в течение 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 1 )

Первая доза: 250 мг, следующие: 125 мг/48 ч

Первая доза: 500 мг, следующие: 125 мг/24 ч

Первая доза: 500 мг, следующие: 125 мг/24 ч

1 После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не требуются.Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим фторхинолонам или к какому-либо из вспомогательных веществ. Эпилепсия, наличие жалоб на побочные реакции со стороны сухожилий при предварительном лечении хинолонами. Период беременности или кормления грудью. Детский возраст.

Побочные реакции описываются в соответствии с классами систем органов MedRA. приведенными ниже.Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Левофлокс табл

Фармакодинамика. Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Высокоактивный относительно анаэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий, в том числе неферментобразующих бактерий, атипических микроорганизмов и анаэробов.
К препарату чувствительные следующие микроорганизмы:
грамположительные анаэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-s, Staphylococcus haemolyticus methi-s, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni –I/S/R, Streptococcus pyogenes;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-s/R, Haemophilus para- influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium perfrindens, Peptostreptococcus;
другие: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.
К действию препарата слабочувствительны:
грамположительные аэробы: Staphylococcus haemolyticus methi-r;
грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia;
анаэробы: Bacteroides ovatus, Bacteroides thеtaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
К действию препарата резистентны грамположительные аэробы Staphylococcus aureus methi-r.
Подобно другим фторхинолонам левофлоксацин неактивен по отношению к спирохетам.
Механизм действия препарата обусловлен угнетением ДНК–гиразы бактерий (угнетается деление клеток), что приводит к их гибели.
Фармакокинетика. Препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальную концентрацию в плазме крови при пероральном приеме левофлоксацина отмечают через 1 ч. Абсолютная биодоступность препарата составляет почти 100%. Около 30–40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект при дозировании 500 мг 1 раз в сутки не имеет клинического значения. При приеме препарата в дозе 500 мг 2 раза в сутки возможна незначительная кумуляция левофлоксацина. Стабильные показатели распределения достигаются на протяжении 3 сут.
Максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os в слизистой оболочке бронхов и секрете бронхиального эпителия составляла 8,3 и 0,8 мкг/мл соответственно.
В ткани легких максимальная концентрация левофлоксацина при дозе 500 мг per os достигалась на протяжении 4–6 ч после введения и составляла около 11,3 мкг/мл. Концентрация в легких постоянно превышала таковую в плазме крови.
Максимальная концентрация левофлоксацина в жидкости пузырей после приема 500 мг 1 или 2 раза в сутки составляла 4,0 и 6,7 мкг/мл соответственно.
В СМЖ левофлоксацин проникает плохо.
Средняя концентрация левофлоксацина в моче на протяжении 8–12 ч после приема одноразовой дозы 150, 300 или 500 мг per os составляла соответственно 44, 91 и 200 мкг/мл.
Период полувыведения препарата составляет около 6–8 ч.
Препарат практически не метаболизируется, 80–85% Левофлокса выводится с мочой. Нет существенного различия относительно фармакокинетики левофлоксацина после в/в и перорального введения.

острые синуситы, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыделительного тракта (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, септицемия/бактериемия, интраабдоминальные инфекции.

таблетки левофлоксацина принимают 1 или 2 раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и составляет не более 14 дней. Рекомендуется продолжать лечение препаратом по крайней мере на протяжении 48–72 ч после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки левофлоксацина необходимо глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (во время приема пищи или в другое время).
Относительно дозирования необходимо соблюдать следующие рекомендации для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых клиренс креатинина 50 мл/мин:

1-я доза: 500 мг; следующие: 125** мг/24 ч

*После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны;
**рекомендуется применение лекарственной формы с меньшим содержанием действующего вещества.
Дозирование для пациентов с нарушением функции печени. Коррекция дозы не нужна, поскольку левофлоксацин в незначительной степени метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если почечная функция не нарушена, нет потребности в коррекции дозы.

повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолинам, период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет; эпилепсия; жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов.

Со стороны кожи и общие реакции повышенной чувствительности:
Очень редко — зуд и гиперемия кожи.
Редко — общие реакции повышенной чувствительности (анафилактические и анафилактоидные): крапивница, спазм бронхов и, возможно, тяжелое удушье, а также очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (кожи лица и слизистой оболочки глотки).
Очень редко — внезапное снижение АД и шок; удлинение интервала Q–T, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому облучению.
Единичные случаи — сыпь на коже и слизистых оболочках с образованием пузырей, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим реакциям повышенной чувствительности могут иногда предшествовать более легкие реакции со стороны кожи. Такие реакции могут появиться уже после первой дозы и на протяжении нескольких минут или часов после приема.
Со стороны ЖКТ
Часто — тошнота, диарея.
В некоторых случаях — отсутствие аппетита, рвота, боль в животе, расстройства пищеварения.
Редко — кровавый понос, который может быть признаком воспаления кишечника, в том числе псевдомембранозного колита.
Очень редко — снижение содержания сахара в крови (гипогликемия), что особо значимо для больных сахарным диабетом. Признаками гипогликемии могут быть повышенный аппетит, нервозность, повышенное потоотделение, тремор конечностей.
Относительно других хинолонов известно, что они могут обусловливать приступы порфирии у больных с этим заболеванием. Это может касаться также и левофлоксацина.
Со стороны ЦНС
В единичных случаях — головная боль, головокружение/заторможенность, сонливость, нарушения сна.
Редко — парестезия в кистях, тремор, беспокойство, состояние страха, судороги и спутанность сознания.
Очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушение вкуса и обоняния, снижение тактильной чувствительности, а также психотические реакции, такие как галлюцинации и депрессивные изменения настроения. Нарушение координации движений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — тахикардия, гипотония.
Очень редко — коллапс, подобный шоку.
Со стороны костно-мышечной системы
Редко — поражение сухожилия, в том числе его воспаление, артралгии и миалгии.
Очень редко — разрыв сухожилия (например ахиллова). Это побочное действие может проявиться на протяжении 48 ч от начала лечения и поражать ахиллово сухожилие обеих ног. Возможна миастения.
Единичные случаи — поражение мышц (рабдомиолиз).
Со стороны печени и почек
Часто — повышенные показатели печеночных энзимов (АлАТ, АсАТ).
В некоторых случаях — повышение уровня билирубина и креатинина в плазме крови.
Очень редко — печеночные реакции, такие как воспаление печени. Ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, например вследствие аллергических реакций (интерстициальный нефрит).
Со стороны системы кровообразования
В некоторых случаях — эозинофилия, лейкопения.
Редко — нейтропения, тромбоцитопения, которая может послужить причиной повышенной склонности к кровоизлияниям или кровотечениям.
Очень редко — агранулоцитоз, что может привести к появлению продолжительной или рецидивирующей лихорадки, фарингит, выраженное ухудшение самочувствия.
Единичные случаи — гемолитическая анемия, панцитопения.
Другие побочные действия
Часто — боль и покраснение в месте инфузии; воспаление вен (флебит).
В отдельных случаях — общая слабость (астения).
Очень редко — лихорадка, аллергический пневмонит, васкулит. Применение любых антибактериальных средств может привести к нарушениям, связанным с влиянием на нормальную микрофлору человеческого организма, что может привести к развитию вторичной инфекции.

больным с выраженными нарушениями функции почек, а также с выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, нарушениями мозгового кровообращения нужно соблюдать осторожность при применении препарата. На протяжении всего курса лечения необходимо контролировать функцию почек и печени. При применении препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.
В случае развития побочных эффектов, особенно со стороны ЦНС и аллергических реакций, которые могут возникнуть после первого приема препарата, необходимо отменить назначение Левофлокса. При лечении препаратом противопоказано УФ-облучение.
При подозрении на псевдомембранозный колит необходимо немедленно отменить Левофлокс и начать соответствующее лечение.
Тендинит, который редко выявляют, может привести к разрыву сухожилия. Больные пожилого возраста более склонны к такому осложнению. При подозрении на тендинит нужно срочно прекратить прием препарата и начать лечение пораженного сухожилия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. При применении Левофлокса нужно воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости реакции, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны ЦНС (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушение зрения и слуха, координации движений). Заторможенность реакций усиливается в случае употребления алкоголя.
Левофлокс не назначают в период беременности и кормления грудью.
Препарат не назначают детям до 18 лет.

не следует принимать Левофлокс с антацидными препаратами, содержащими магний и алюминий, соли железа, для предотвращения снижения эффективности препарата. Биодоступность препарата уменьшается при одновременном приеме с сукральфатом. Рекомендованный интервал между приемами левофлоксацина и названными препаратами должен составлять не менее 72 ч.
Возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении Левофлокса с теофиллином, НПВП и другими препаратами, снижающими судорожный порог.
Одновременный прием фенбуфена с левофлоксацином повышает концентрацию последнего в крови (приблизительно на 13%).
Пробенецид и циметидин уменьшают элиминацию Левофлокса из организма, блокируя канальцевую экскрецию. Почечный клиренс левофлоксацина снижается при наличии пробенецида на 34%, циметидина — на 24%. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении указанных препаратов, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
При одновременном применении препарата с циклоспорином период полувыведения последнего увеличивается на 33%.
При одновременном применении с варфарином и другими антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции из–за возможного риска развития кровотечений.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития разрыва сухожилия.
Не рекомендуется одновременно с левофлоксацином употреблять алкоголь.

Симптомы. спутанность сознания, гоовокружение, нарушение сознания и судороги, тошнота и эрозия слизистых оболочек. Согласно результатам исследований при применении в дозах выше терапевтических отмечено удлинение интервала Q–Т. В случаях передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая контроль ЭКГ.
Лечение симптоматическое. При очевидной передозировке назначают промывание желудка. Для защиты слизистой оболочки желудка используют антацидные средства.
Гемодиализ, в том числе перитонеальный или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина. Специфического антидота нет.

при температуре 10–25 °C

Ключевые фразы Левофлокс купить Левофлокс подробная иформация Левофлокс инструкция Левофлокс