Инструкция: Дараприм

Международное название: Пириметамин (Pyrimethamine)

Лекарственная форма: таблетки

Фармакологическое действие: Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.

Показания: Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).

Противопоказания: Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) - злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг). Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.

Способ применения и дозы: Дараприм принимают внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет - 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25 мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет - начальная доза 50 мг/сут, в дальнейшем - 25 мг/сут; сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут) в 4 приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза - 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут (максимальная доза - 25 мг); сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема. Детям от 10 мес до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3 дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.

Особенные показания: При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: Совместим с сульфаниламидами, хинином. Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга. Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.

Дараприм - инструкция по применению, отзывы, цены

Инструкция к препарату Дараприм от производителя – это полное описание препарата, состав, форма выпуска, порядок и кратность приема и другая важная информация. Оставляйте свои комментарии о лекарственных средствах, ведь они могут помочь многим людям избежать ошибки, но при этом помните, что самолечение может привести к необратимым последствиям, - обратитесь за консультацией к специалисту.

тб 2.5мг бл. цена отсутствует

Малярия (лечение и профилактика), токсоплазмоз.

Внутрь. Для лечения малярии взрослым по 0,03 г в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней. Для хомиопрофилактики по 0,025 г 1 раз в неделю в течение эпидемического периода. Детям в меньших дозах в соответствии с возрастом. При остром токсоплазмозе взрослым по 0,025 г 2-3 раза в сутки, детям по 0,5-1 мг/кг массы тела в сутки. Одновременно назначают сульфадимезин. Проводят 3 курса лечения по 5-7 дней с интервалом 7-10 дней. При хронических формах токсоплазмоза назначают 1 курс комбинированного лечения с последующей вакцинотерапией.

Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью (на время лечения исключено), грудной возраст (до 2 месяцев).

Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея, недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушения пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше - нарушения сердечного ритма. гематурия, в более высоких дозах - циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом - гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза - риск развития опухолей.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея судороги. Лечение: промывание желудка, при судорогах - внутривенное введение седуксена или барбитуратов.

Фармакологическое действие - противопротозойное. Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы. Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий. Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара. После приема внутрь всасывается медленно, максимальная концентрация регистрируется через 2-7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 недели после однократного приема). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. Период полувыведения - 92 часа. Выводится почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком.

Активное вещество - пириметамин.

Противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид - риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.

В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин В12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.

Список Б. При комнатной температуре.

Описание Дараприм (Daraprim®) - Энциклопедия РЛС: инструкция по применению препарата Дараприм и состав, отзывы, противопоказания

Спастические боли в животе, сухость во рту или горле, тошнота, рвота, диарея (на ранних стадиях лечения), головная боль, головокружение, слабость, депрессия, лихорадка, дерматит, изменение пигментации кожи, сыпь, лейкопения, анемия, тромбоцитопения; при дозе около 75 мг возможны нарушения сердечного ритма, гематурия, при более высоких — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, бессонница, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — фенилаланинемия (редко).

Хинидин, варфарин повышают эффективность и токсичность. Увеличивает риск токсического поражения печени на фоне лоразепама, усиливает миелосупрессию, вызываемую цитостатиками (особенно метотрексатом). У детей с лейкемией и поражением ЦНС после одновременного введения метотрексата и пириметамина повышается вероятность возникновения судорог, а у больных, страдающих острой миелоидной лейкемией, прием даунорубицина, цитозин-арабинозида и пириметамина может вызвать аплазию костного мозга.

Внутрь. Профилактика малярии: по 1 (детям от 5 до 10 лет — по 1/2) табл. 1 раз в неделю (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием в этой же дозе продолжают еще 4 нед ).

Лечение малярии (принимают одновременно с сульфаленом или сульфадоксином): по 2–3 табл. и 1–1,5 г сульфаниламида (детям от 9 до 14 лет — 2 табл. пириметрина и 1 г сульфаниламида, от 4–8 лет — 1 табл. и 500 мг, соответственно) на 1 прием.

Токсоплазмоз: взрослым и детям старше 6 лет — начинают с 2 табл. затем 1 табл. в день (совместно с сульфадиазином — 150 мг/кг, но не более 4 г); детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг пириметамина (максимально 50 мг), затем по 1 мг/кг (максимально 25 мг), детям более младшего возраста — по 1 мг/кг в день.

С осторожностью назначают пациентам с печеночной или почечной недостаточностью, врожденным или обусловленным неправильным питанием дефицитом фолиевой кислоты. При лечении токсоплазмоза для уменьшения риска подавления функции костного мозга необходимо дополнительно употреблять фолаты (фолинат кальция или фолиевую кислоту). Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании рекомендуется проводить определение формулы крови. Возможно профилактическое применение у беременных, однако только под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. Назначение при токсоплазмозе беременных допустимо лишь при нарастании титра антител или когда поражение глаз угрожает женщине потерей зрения (одновременно назначается фолинат кальция). Лечение лактирующих матерей исключает одновременное назначение грудным детям антифолиевых препаратов.

Хранить в недоступном для детей месте.

Дараприм отзывы, инструкция, аналоги, применение, цена

Противопротозойное средство; оказывает противомалярийное и антитоксоплазмоидное действие. Блокирует фолатредуктазу, переводящую фолиевую кислоту в фолиновую. Активен в отношении плазмодиев (Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum, Plasmodium malariae, вызывающих соответственно 3-дневную, тропическую и 4-дневную малярию) и возбудителя токсоплазмоза (Toxoplasma gondii), обладает шизонтоцидным действием. Проявляет активность в отношении как плазмодиев, находящихся в кровеносном русле (хотя и несколько слабее, чем 4-аминохинолины), так и в отношении плазмодиев, расположенных в гепатоцитах. Не влияет на половые формы малярийного плазмодия в человеческом организме (лишен гамонтоцидной активности), но подавляет оплодотворение гамонт в организме переносчика (гамонтостатическое действие). Обладает спороцидным действием в отношении Plasmodium falciparum и Plasmodium vivax и может снижать циклическую передачу при условии широкого применения. Активность в отношении возбудителя токсоплазмоза в значительной степени усиливается при его сочетании с сульфаниламидами.

Малярия, токсоплазмоз (врожденный и приобретенный), увеит (токсоплазмозный или неизвестной этиологии).

Гиперчувствительность, мегалобластная B12-дефицитная анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты.C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, фолат-дефицитные состояния.

Аллергические реакции, сыпь, бессонница, тошнота, абдоминальная боль спастического характера, рвота, диарея, аритмии, гематурия, мегалобластная B12-дефицитная анемия, угнетение косномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), головная боль, головокружение, сухость во рту или горле, лихорадка, дерматит, депигментация, депрессия, циркуляторный коллапс, изъязвление слизистой оболочки полости рта, большие эпилептические припадки (при предрасположенности к эпилепсии); у новорожденных - гиперфенилаланинемия; у пожилых пациентов на фоне длительной терапии (1.5 и 2 года) - злокачественные заболевания (гранулоцитарный лейкоз, ретикулярноклеточная саркома).Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, судороги, циркуляторные расстройства, угнетение дыхательного центра. Специфического антидота не существует. Минимальная смертельная доза - 250-300 мг (имеются сообщения о выздоровлении детей, проглотивших 375-625 мг). Лечение: симптоматическое, раннее промывание желудка. Промывание желудка может дать положительный эффект только в течение 2 ч после приема препарата. Для борьбы с возможной фолиевой недостаточностью необходимо принимать кальция фолинат до исчезновения симптомов интоксикации. Поскольку побочное действие, связанное с лейкопенией, может максимально проявляться с отсрочкой на 7-10 дней, лечение кальция фолинатом следует продолжать в течение всего периода повышенного риска.

Дараприм принимают внутрь. Профилактика малярии: взрослым и детям старше 10 лет - 25 мг 1 раз в неделю; для детей от 5 до 10 лет - 12.5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (1 раз в неделю). По возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата в указанной дозе необходимо продолжать в течение последующих 4 нед. Лечение малярии: назначают одновременно с сульфаниламидами сверхдлительного действия - сульфаленом или сульфадоксином. Взрослым и детям старше 14 лет - 50-75 мг пириметамина и 1-1.5 г сульфалена или сульфадоксина на 1 прием. Детям: на 1 прием по схеме (пириметамин, сульфален или сульфадоксин соответственно): 9-14 лет - 50 мг, 1 г; 4-8 лет - 25 мг, 500 мг; младше 4 лет - 12.5 мг, 250 мг. Лечение токсоплазмоза: комплексное лечение сульфаниламидами длительного и сверхдлительного действия (сульфадиазин). Длительность лечения - 3-6 нед; в случае, если требуется продолжить лечение, необходимо сделать 2 нед перерыв между курсами. Взрослым и детям старше 6 лет - начальная доза 50 мг/сут, в дальнейшем - 25 мг/сут; сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 4 г/сут) в 4 приема. Детям 2-6 лет: начальная доза - 2 мг/кг (максимальная доза - 50 мг), затем - по 1 мг/кг/сут (максимальная доза - 25 мг); сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 2 г) в 4 приема. Детям от 10 мес до 2 лет: пириметамин - 12.5 мг, сульфадиазин - 150 мг/кг (максимальная доза - 1.5 г) в 4 приема. Увеит: первые 3 дня - по 100 мг, затем - по 50 мг/сут.

При лечении токсоплазмоза необходимо дополнительно назначать фолаты с целью уменьшения риска подавления костного мозга. Каждую неделю в течение всего периода лечения и в течение 2 нед по его окончании следует проводить общий анализ крови. В случае появления признаков фолиевого дефицита - угнетения костномозгового кроветворения - лечение необходимо прервать и назначить кальция фолинат. Прием сульфаниламидов должен сопровождаться потреблением адекватного количества жидкости, чтобы свести к минимуму риск возникновения кристаллурии.

Совместим с сульфаниламидами, хинином. Усиливает антифолиевые влияния ингибиторов фолиевого обмена. Усиливает миелосупрессорное действие цитостатиков, особенно метотрексата, обладающего антифолатным эффектом, а также всех ЛС, угнетающих костномозговое кроветворение. У больных, страдающих острой миелотоксичной анемией, совместный прием с даунорубицином и цитозин-арабинозой вызывает фатальную аплазию костного мозга. Увеличивает токсичность хинидина, непрямых антикоагулянтов (вытесняет из связи с белками). Одновременный прием лоразепама вызывает токсическое поражение печени. У детей с лейкозом и поражением ЦНС на фоне одновременного введения метотрексата могут возникать судороги.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!