Категория: Инструкции
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Показания к применению:Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Показания к применению препарата Валавир:
Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster). Валавир способствует купированию болевого синдрома, уменьшает его продолжительность и процент пациентов с болями, вызванными опоясывающим лишаем, включая острую и постгерпетическую невралгию.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес.
Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру при приеме в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом.
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше:
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции, а также реакции острого отторжения трансплантата (у пациентов с трансплантатами почек), оппортунистических инфекций и других герпесвирусных инфекций (ВПГ, ВЗВ) после трансплантации органов.
Возможные заменители препарата Валавир:
Внимание: применение заменителей должно быть согласовано с лечащим врачом.
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и любому вспомогательному компоненту Валавира.
Детский возраст до 12-ти лет при профилактике цитомегаловирусной инфекции (ЦМВ), инфекции после трансплантации.
Детский возраст до 18 лет для всех остальных показаний (в связи с недостаточным количеством данных по клиническим исследованиям для указанной возрастной группы).
ВИЧ- инфекция при содержании СП4+-лимфоцитов менее 100/мкл.
Способ применения и дозы:
Принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой.
Лечение опоясывающего лишая
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ.
Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать, как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение Валавира в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.
В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение Валавира в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).
Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ
У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.
У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки. Профилактика инфицирования генитальным герпесом здорового партнера
Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валавир составляет 500 мг 1 раз в день в течение года и более каждый день.
Данные о профилактике инфицирования в других популяциях пациентов отсутствуют.
Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантации
Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше
Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно раньше, после трансплантации.
Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина.
Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском, курс лечения может быть продлен.
Является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира (аналога пуринового нуклеозида (гуанина)).
В организме человека валацикловир (действующее вещество Валавира) быстро и полностью превращается в ацикловир и валин. под воздействием фермента валацикповиргидролазы. Обладает in vitro специфической ингибирующей активностью против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1 -го и 2-го типов, вируса ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ - варицелла-зостер вирус), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейн-Барр (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму ацикловиртрифосфат.
Нарушения со стороны нервной системы
Со стороны системы крови и органов кроветворения
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения. В основном лейкопения была отмечена у пациентов со сниженным иммунитетом.
Со стороны иммунной системы Очень редко: анафилаксия, одышка, сыпь.
Со стороны нервной системы и психики
Редко: головокружение. спутанность сознания, галлюцинации, угнетение сознания, снижение умственных способностей.
Очень редко: возбуждение, тремор, атаксия. дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома.
У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватное восполнение жидкости.
Поскольку ацикловир выводится почками, доза Валавира должна корректироваться в зависимости от степени нарушения функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью отмечается повышенный риск развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение. Как правило, эти реакции, в основном, носят обратимый характер после отмены препарата.
Клинически значимые взаимодействия Валавира не установлены.
Rating: 5 / 5 based on 185 votes.
Валавир инструкция по применению Код АТС J05A B11. Интервью с Валентином Десятником о проблемах донорства в Украине Для развития донорства нужен, во-первых, системный подход, а во-вторых, стратегия развития этой отрасли. Взаимодействие Клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено. Следует осторожно назначатьВалавир в высоких дозах 4 ги более с другими препаратами, которые влияют на функцию почек напримерциклоспорин, такролимус. При почечной недостаточности дозу снижают. Покажите рекламу только тем, кому действительно интересен ваш товар или услуга.
Необходимо осторожно назначать валацикловир больным с нарушениями функций почек. Мы не занимаемся лечением и не даем рекомендаций по использованию медицинских препаратов. Фармакокінетичні параметри валацикловіру та ацикловіру після разового та повторного введення подібні. Киев, Украина Действующие вещества Валавира: Валацикловира гидрохлорид. Перенашу в принципе неплохо. У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Лікування слід починати при появі перших ранніх симптомів лабіального герпесу відчуття пощипування, свербіж або печіння у ділянці губ. Добрый день, ребёнку 1. У пацієнтів із порушеннями функцій нирок і у хворих літнього віку підвищується ризик розвитку неврологічних ускладнень, тому вони підлягають ретельному медичному нагляду. Необхідно обережно призначати валацикловір хворим з порушеннями функцій нирок. Препарат Валавир выделяется в составе грудного молока в процессе лактации. Также, Вам может быть интересно: Здоровье Здоровье Здоровье Здоровье. Дорослим гетеросексуалам з нормальним імунітетом, які мають до 9 загострень на рік, Валавір ® призначають у дозі 500 мг 1 раз на день. Валавир не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Путём фосфорилированияацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентноингибирующий синтез вирусной ДНК. При рецидивах інфекції бажано застосувати препарат у продромальному періоді або одразу ж після появи перших симптомів. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Беременность: Нет достаточно данных о применения препарата Валавир в период беременности и лактации. Показания и дозировка: Препарат показан при профилактике ремиссии простого герпеса включая генитальный герпес ; Применяется при симптомах опоясывающего герпеса включая постгерпетическую и острую. инфекции слизистых оболочек и кожи, спровоцированные вирусом простого герпеса включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес ; При профилактике цитомегаловирусной инфекции, которая вызванная иммунодефицитом организма при пересадке костного мозга либо других органов, ВИЧ-инфекции, химиотерапии при канцерогенезе.
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Валавир» переведена и изложена в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Ацикловир — специфический ингибитор вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса I и II типа, вируса Varicella zoster. цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барра и вируса герпеса человека VI типа. При такому режимі дозування термін лікування повинен бути не більше 1 дня, оскільки більш тривале застосування не збільшує клінічну ефективність лікування. И какие могут быть последствия? Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекции дозы препарата не требуется. В 7 месяцев сдали кровь на цитомегаловирус igg-90. В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. У больных с патологией почек в анамнезе риск развитияневрологических осложнений повышается, поэтому такие пациенты требуюттщательного наблюдения. Как на самом деле работают тесты на беременность, можно ли им верить, и когда они ошибаются? Назначают взрослым и детям в возрасте старше 12 лет по 1 г Валавира 3 раза в сутки. Мы сидим в одном кабинете, ветрянкой я не болела. Для вируса простого герпеса, вируса опоясывающеголишая и вируса Эпштейна-Барра это вирусная тимидинкиназа, имеющаяся только в инфицированныхвирусом клетках.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивный генитальный герпес. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб. Нервная система - галлюцинации, головокружение, очень редко может наблюдаться кома у пациентов с почечной недостаточностью. Валацикловир выводится с мочой, главным образом, в видеацикловира более 80 % дозы и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Даних про зменшення передачі вірусу генітального герпесу в інших популяціях хворих немає. Иногдауменьшение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вирусас нарушенной структурой вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Клиренс креатинина должен постоянно контролироваться, особенно в периоды, когда функция почек может быстро меняться, например, сразу после трансплантации. При первых признаках заболевания обратитесь к врачу. Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить употребление жидкости. Валацикловір виводиться із сечею, головним чином у вигляді ацикловіру більше 80 % дози та його метаболіту 9-карбоксиметоксиметилгуаніну. Валацикловир хорошо всасывается, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин.
Активация ацикловира специфичным вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность. Обязательно поддерживать адекватный уровень гидратацииорганизма. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. У пациентовс нормальным иммунным статусом вирус со сниженной чувствительностью кацикловиру встречается исключительно редко и не часто у больных симмунодефицитом, например, после трансплантации костного мозга и другихорганов, у пациентов, получавших химиотерапию при онкологических заболеваниях иу ВИЧ-инфицированных пациентов. Циметидин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, тем не менее нет необходимости в коррекции дозы препарата. Перед употреблением любого медицинского препарата настоятельно рекомендуется обратиться за консультацией к лечащему врачу. Связаться с редакцией проекта можно по адресу. Пікова концентрація валацикловіру в плазмі становить всього 4 % від концентрації ацикловіру і настає в середньому через 30-100 хвилин, а через 3 години зменшується до нижче вимірюваної кількості.
Противовирусные (за исключением ВИЧ) средстваОписание действующего вещества. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Показания препаратаОпоясывающий лишай- инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес)- профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.
ПротивопоказанияГиперчувствительность (в т.ч. к ацикловиру), трансплантация костного мозга, трансплантация почки (см. «Меры предосторожности»).
Применение при беременности и кормлении грудьюБеременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности валацикловира при беременности сделать нельзя.
Категория действия на плод по FDA - B.
Кормление грудью. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг Cmax ацикловира в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации в крови матери. Отношение AUC ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке - 2,24 мкг/мл. При назначении кормящей матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в крови и грудном молоке матери или моче ребенка. Валацикловир следует назначать кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.
Побочные действияВ таблице 1 представлены побочные эффекты, часто наблюдавшиеся при лечении валацикловиром (1 г 3 раза в день) у иммунокомпетентных пациентов с опоясывающим лишаем в период проведения рандомизированных двойных слепых клинических испытаний.
Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с опоясывающим лишаем
ПобочныйэффектПроцент пациентовВалацикловир (n=967)Плацебо (n=195)Тошнота158Головная боль1412Рвота63Головокружение32Абдоминальная боль32
В таблице 2 представлены побочные эффекты, наблюдавшиеся при лечении валацикловиром у пациентов с генитальным герпесом в период проведения клинических испытаний.
Побочные явления, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний у пациентов с генитальным герпесом
Побочный эффектПроцент пациентовЛечение генитальногогерпесаСупрессивнаятерапия генитального герпесаВалацикловир 1 г 2 раза в день (n=1194)Валацикловир 500 мг 2 раза в день (n=1159)Плацебо (n=439)Валацикловир 1 г 4 раза в день (n=269)Валацикловир 500 мг 4 раза в день (n=266)Плацебо (n=134)Тошнота65811118Головная боль161514353834Рвота1 Валавир
Валавир, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг- блистер 6, пачка картонная 7- № ЛП-002295, 2013-11-05 от Фармак ПАО (Украина)
Препарат №686 => Валавир
Валавир, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг- блистер 10, пачка картонная 1- № ЛП-002295, 2013-11-05 от Фармак ПАО (Украина)
Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая 101, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, аэросил, кросповидон, магния стеарат, сепифилм 050, кандурин (серебряный блеск).
№ UA/5386/01/01 от 16.11.2006 до 16.11.2011
Фармакодинамика. Противовирусный препарат. Селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы. В организме человека превращается в ацикловир и валин. Взаимодействуя с вирусной ДНК-полимеразой, блокирует размножение и репликацию вирусов. Эффективен в отношении вирусов Негреs simрlех I и II типов, Varicella zоster. Эпштейна — Барр, цитомегаловируса, вируса герпеса человека VI типа. Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе Негреs simрlех. Varicella zоster. Эпштейна — Барр, которая присутствует только в клетках, инфицированных вирусом. Вследствие фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, который конкурентно ингибирует синтез вирусной ДНК. Устойчивость к действию препарата отмечают очень редко и главным образом у пациентов с иммунодефицитом (при инфицировании ВИЧ, у больных, которые получают химиотерапию в связи со злокачественными новообразованиями, после трансплантации костного мозга).
Фармакокинетика. Быстро всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема и почти полностью гидролизируется (образуя ацикловир и валин). Биодоступность — 54%, не зависит от приема пищи. Максимальную концентрацию валацикловира в плазме крови отмечают в середнем через 30–60 мин после приема. С белками плазмы крови связывается 15% препарата. Период полувыведения — 2,5–3,3 ч. Выводится с мочой 45% (в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметокситилгуанина), с калом — 47%. Почечный клиренс — около 255 мл/мин.
опоясывающий герпес (острая и постгерпетическая невралгия включительно); инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (первичный и рецидивирующий генитальный герпес включительно); профилактика рецидива простого герпеса (генитального герпеса включительно); профилактика цитомегаловирусной инфекции на фоне иммунодефицита (при ВИЧ-инфекции, трансплантации органов и костного мозга, химиотерапии онкологических заболеваний).
внутрь независимо от приема пищи. Для лечения опоясывающего герпеса Валавир взрослым назначают по 1000 мг 3 раза в сутки на протяжении 7 дней (максимальную эффективность отмечают, если лечение было начато на протяжении 48 ч после появления первых высыпаний).
При простом герпесе. включая генитальный, в том числе при рецидивах, по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5 дней, при первом эпизоде с тяжелым течением длительность терапии можно продлить до 10 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простогогерпеса. больным с нормальным иммунным статусом назначают 500 мг 1 раз в сутки. Пациентам с иммунодефицитом — 500 мг 2 раза в сутки. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации.
Пациентам с почечной недостаточностью дозы снижают:
повышенная чувствительность к валацикловиру или ацикловиру, другим компонентам препарата. Возраст до 12 лет.
Пищеварительный тракт: тошнота, диарея, повышение показателей печеночных тестов.
Система крови: редко — тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, редко — ангионевротический отек, одышка, анафилаксия.
Почки: редко — ухудшение функции.
ЦНС: головокружение, галлюцинации, очень редко — кома, главным образом — у больных с почечной недостаточностью.
Другие: есть сведения о возникновении почечной недостаточности, микроангиопатий, гемолитической анемии и тромбоцитопении.
пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить потребление жидкости.
У больных с патологией почек в анамнезе повышается риск развития неврологических осложнений. Пациентам, которые находятся на гемодиализе, Валавир необходимо принимать после проведения процедуры гемодиализа. Больным с циррозом печени легкой или средней тяжести коррекция дозы не требуется.
Препарат в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит.
Применение в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата в период беременности и кормления грудью ограничен. Валовир проникает в грудное молоко, поэтому вопрос о применении препарата в период кормления грудью должен решать врач. Препарат следует применять с осторожностью (особенно в I триместр беременности) и только тогда, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир в экспериментальных условиях вызывает изменения в тимусе и функциональный иммунодефицит.
Дети. Данных относительно применения препарата у детей нет.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.
клинически значимого взаимодействия лекарств не установлено.
Ацикловир выводится с мочой за счет активной канальцевой секреции, поэтому другие лекарственные средства, которые конкурируют за этот механизм выведения, могут повышать концентрацию ацикловира в крови.
Циметедин, пробенецид несколько снижают почечный клиренс ацикловира, но коррекции дозы препарата не требуется.
В комбинации с нефротоксическими препаратами повышается риск развития почечной недостаточности и нарушений ЦНС.
возрастает риск возникновения побочных эффектов. Лечение — симптоматическая и поддерживающая терапия; гемодиализ ускоряет выведение препарата.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
