Категория: Инструкции
Грандаксин обычно назначается для лечения депрессий и различного рода стрессовых состояний. Это транквилизатор, зарекомендовавший себя особенно хорошо в терапии. Показания к применению Грандаксина довольно широки и включают психические расстройства и угнетенные нервные процессы.
Основные показания к применению препарата ГрандаксинПрименение Грандаксина возможно и без рецепта врача, это средство продается в аптеке свободно. Но для того, чтобы убедиться, что это лекарство вам подходит, следует подробно ознакомиться с показаниями к применению таблеток Грандаксин. За счет того, что основное действующее вещество препарата является производным бензодеазепина с особой структурой, обычно он переносится довольно легко. Вот основные показания Грандаксина:
Применение лекарства Грандаксин имеет несколько нюансов. К примеру, рекомендуется с осторожностью использовать препарат в терапии пациентов с повышенной нервной возбудимостью, он может спровоцировать приступ. Также не рекомендуется принимать таблетки пациентом с угнетенной дыхательной функцией и людям, склонным к судорогам и спазмам мышц.
Способ применения Грандаксина и дозыВ большинстве случаев дозировка Грандаксина подбирается индивидуально, но существует и стандартная схема лечения. Одна таблетка содержит 50 мг действующего вещества, суточная доза для взрослых составляет 300 мг в сутки, то есть 6 таблеток.
Для снятия острых приступов обычно назначают 2 таблетки препарата утром и 2 таблетки во второй половине дня, не позднее, чем за 8 часов до сна.
Пациентам, страдающим бессонницей, прописывают 2 таблетки не позднее чем за 15 часов до сна.
При хронических болезнях назначают по 1 таблетке Грандаксина за завтраком и за обедом, спустя первую неделю терапии схему применения меняют на 2 таблетки раз в сутки во время завтрака.
Пациентам с ослабленным иммунитетом, или серьезными болезнями печени и почек, назначают сниженную дозу лекарства. Обычно она составляет 50% от обычного количества Грандаксина. Такая же дозировка применяется для лечения людей преклонного возраста, беременных женщин и детей младше 18 лет.
Категорически запрещено использовать препарат в терапии детей младше 14 лет и женщин на 1 триместре беременности. Во время кормления грудью препарат можно применять лишь полностью отказавшись от лактации.
Длительность применения Грандаксина и особые указанияКурс лечения может составлять от нескольких дней, до нескольких месяцев. Не следует использовать таблетки дольше, чем 16 недель. В этом случае необходимо заменить препарат на транквилизатор с другим действующим веществом и полностью пересмотреть терапию.
Грандаксин имеет свойство усиливать действие препаратов, влияющих на ЦНС, в том числе обезболивающих лекарств, даже анальгина. 
Этот фактор нужно учесть при лечении. Категорически запрещено применять это медицинское средство одновременно с такими препаратами, как:
Обычно Грандаксин не имеет побочных эффектов. При передозировке могут возникнуть симптомы токсического отравления и остановка дыхания. Следует немедленно промыть желудок, выпить активированный уголь и вызвать неотложку.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ГРАНДАКСИН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году.
Анксиолитический препарат короткого действия с широким терапевтическим индексом. Механизм действия точно не известен. По химической структуре, фармакологическим и клиническим свойствам тофизопам отличается от классических 1,4-банзодиазепинов.
Тофизопам эффективен при лечении состояний тревоги, сопровождающихся вегетативными проявлениями, утомлением, апатией. Не обладает седативным и снотворным эффектом, характерным для классических бензодиазепинов, и не оказывает миорелаксирующее или противосудорожное действие.
Препарат не влияет на умственную или физическую работоспособность пациентов, не ухудшает память, но обладает слабым стимулирующим действием.
Ввиду отсутствия миорелаксирующего действия препарат можно применять в тех случаях, когда миорелаксация противопоказана или нежелательна, например, при миастении, миопатии и неврогенной мышечной атрофии.
Препарат не вызывает развитие физической и психической зависимости даже после длительной терапии.
Тофизопам быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1-1.5 ч.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет 50%.
После всасывания препарат подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Основным путем метаболизма является деметилирование.
Около 60% вводимой дозы выводится в форме метаболитов с мочой, 40% - с калом. Биологический Т1/2 составляет 6 -8 ч.
Показания к применению
— психические (невротические) и соматические расстройства, сопровождающиеся чувством психического напряжения, тревогой, вегетативными нарушениями, отсутствием энергии и/или мотивации, апатией, утомляемостью, сниженным настроением;
— синдром алкогольной абстиненции (с целью уменьшения вегетативных симптомов и возбуждения в пределириозном и делириозном состоянии).
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1-2 таб. 1-3 раза/сут (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его применения обычно не наблюдается уменьшение активности/бодрствования.
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Нежелательные реакции разделены по классам систем органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В каждой частотной категории нежелательные эффекты приводятся в порядке уменьшения их тяжести. Для большинства побочных эффектов отсутствуют данные для определения их частоты.
Психические нарушения: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита; очень редко - спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница; очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны дыхательной системы. угнетение дыхания.
Со стороны пищеварительной системы. тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту; очень редко - застойная желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей. экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы. напряжение мышц, боль в мышцах.
Сообщение о возможных побочных реакциях
В случае возникновения побочных реакций, в т.ч. не указанных в данной инструкции, следует прекратить применение препарата.
В пострегистрационный период важна любая информация о возможных побочных реакциях, поскольку эти сообщения помогают постоянно отслеживать безопасность препарата. Сотрудники сферы здравоохранения обязаны сообщать о любых подозрениях на побочные реакции в органы местного фармаконадзора.
Противопоказания к применению
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— указания в анамнезе на синдром ночного апноэ;
— ранее перенесенная кома;
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к производным бензодиазепина.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Препарат не рекомендован к применению в I триместре беременности, а его применение во II и III триместрах беременности должно основываться на тщательной медицинской оценке соотношения риск/польза.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта. Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на репродуктивную способность.
Применение при нарушениях функции печени
Следует учитывать, что у пациентов с печеночной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.
Применение при нарушениях функции почек
Следует учитывать, что у пациентов с почечной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.
Применение у пожилых пациентов
Следует учитывать, что у пожилых пациентов чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.
Применение у детей
Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет .
Необходима особая осторожность при лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых пациентов, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью чаще, чем у других наблюдаются побочные эффекты.
При одновременном применении с препаратами, угнетающими ЦНС (антидепрессанты, антигистаминные, седативные, снотворные и антипсихотические препараты, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии, этанол), возможно усиление их эффектов.
Не рекомендуется применение препарата при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. У этой категории пациентов возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Учитывая это, Грандаксин ® не рекомендуется применять в качестве монотерапии депрессии (в т.ч. сопровождающейся тревогой).
Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии), с органическими поражениями головного мозга (например, при атеросклерозе).
У пациентов с эпилепсией Грандаксин ® может провоцировать судорожные припадки.
Не рекомендуется назначать препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Каждая таблетка препарата Грандаксин ® содержит 92 мг лактозы моногидрата, что следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в т.ч. непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы lapp и синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
В период лечения препаратом Грандаксин ® пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Доклинические исследования безопасности
Экспериментальные данные свидетельствуют об отсутствии мутагенного или канцерогенного эффектов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Несмотря на то, что Грандаксин ® не обладает седативным и снотворным эффектами, пациентам не следует управлять транспортными средствами и выполнять работу, связанную с повышенным риском несчастных случаев, по крайней мере, в начале первого курса лечения препаратом. В дальнейшем степень и длительность ограничений устанавливается для каждого пациента индивидуально.
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Однако можно промыть желудок. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно контролировать основные физиологические параметры и применять соответствующую симптоматическую терапию. При выраженном угнетении дыхания можно проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норадреналин. Диализ и форсированный диурез не эффективны.
При передозировке тофизопама применение флумазенила в качестве антидота в клинических исследованиях не изучалось.
Концентрация препаратов, которые метаболизируются с участием CYP3A4, в плазме крови может повыситься при совместном применении с тофизопамом. Поэтому противопоказано одновременное применение тофизопама с такролимусом, сиролимусом и циклоспорином.
При одновременном применении с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых H1 -рецепторов, седативные, снотворные, антипсихотические средства), Грандаксин усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы микросомальных ферментов печени (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усиливать метаболизм тофизопама. Это может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усиливать эффекты тофизопама. Возможно замедление метаболизма тофизопама под влиянием бета-адреноблокаторов, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови при одновременном применении.
Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Современная жизнь, наполненная непредсказуемыми событиями, информационным прессингом, напряженной работой, заставляет большинство людей подчас очень остро переживать свои неудачи. В результате возникают стрессы и развиваются неврозы – самые распространенные патологические состояния сегодняшнего времени. Для лечения неврозов врачи преимущественно используют такие психотропные средства, как транквилизаторы, которые имеют еще одно название – анксиолитики. Такие препараты могут обладать легким снотворным эффектом (лекарства ночного действия), либо не иметь седативных свойств (лекарства дневного действия). К последней разновидности транквилизаторов относится Грандаксин. Инструкция по применению характеризует этот препарат, как анксиолитик второго поколения, принадлежащий к фармакологической группе бензодиазепинов. Основное предназначение данного медикамента – лечение различных проявлений вегетативных расстройств.
Спектр действияМеждународное непатентованное название Грандаксина, которое совпадает с названием его действующего вещества, – Тофизопам. Это лечебное средство воздействует на нервную систему, ее вегетативные функции, устраняя раздражение, необоснованные страхи, тревожное состояние. Лекарство снимает невротические сердечные боли, повышенное сердцебиение, немного понижает артериальное давление. При этом у препарата отсутствует противосудорожный и успокаивающий эффект, поэтому Грандаксин можно назначать людям, страдающим частичными параличами, гликогенозом, миотонической миопатией и другими заболеваниями, сопровождающимися слабостью скелетных мышц.
Важное преимущество данного медикамента заключается в том, что если не допускать передозировки, то он не вызывает синдрома отмены, психической и физической зависимости. Лечебное воздействие этого анксиолитика длится 8 часов. Действующее вещество лекарства разлагается в печени, после чего основная его часть выводится из организма с мочой, а оставшиеся продукты распада – с каловыми массами.
Показания к применениюВ первую очередь, препарат Грандаксин назначается для лечения вегетативных нарушений и неврозов, которые сопровождаются навязчивыми переживаниями, апатией, тревогой, эмоциональным напряжением. Высокую эффективность медикамент показал при лечении стрессовых расстройств после перенесенных черепно-мозговых травм и психопатологической реактивной депрессии. Этот анксиолитик успешно применяют при синдроме предменструального напряжения у женщин, а также совместно с гормональными средствами при климактерическом синдроме. Кроме того, препарат помогает при кардиалгии, мышечной неврогенной атрофии, миопатии, миастении, алкогольном абстинентном синдроме .
Режим дозированияПрепарат Грандаксин выпускается в таблетках. Согласно инструкции, лекарство принимают трижды в день не больше 2-х таблеток (100 миллиграммов). Суточная доза не должна превышать 300 миллиграммов. Детям до 14-ти лет, пожилым людям и пациентам, имеющим почечную недостаточность, дозировка снижается вдвое. Хотя многое зависит от степени тяжести того или иного заболевания.
ПротивопоказанияКак и любой транквилизатор, Грандаксин имеет ряд противопоказаний, которые необходимо учитывать при его назначении. Медикамент нельзя принимать при глубокой депрессии или, наоборот, чрезмерном психическом возбуждении, РДСВ («влажное» или «шоковое» легкое), острой дыхательной недостаточности, эпилепсии, остановках дыхания (апноэ) во время сна, закрытоугольной глаукоме. Лекарство противопоказано при повышенной чувствительности к его компонентам, а также беременным женщинам (I триместр) и кормящим матерям. Этот анксиолитик не рекомендуется принимать людям, страдающим лактазной недостаточностью, так как в состав лекарства входит лактозы моногидрат.
Побочное действиеИз побочных эффектов, которые может вызывать Грандаксин, инструкция по применению выделяет снижение аппетита, повышенное газообразование, сухость во рту, тошноту, запоры, головную боль, бессонницу, затруднение дыхания, кожный зуд. При имеющейся эпилепсии прием данного препарата может вызвать судорожные припадки, а при хроническом психозе или фобиях – агрессивное поведение, вплоть до попыток суицида.
Грандаксин не относится к сильнодействующим транквилизаторам, поэтому применяется при умеренно выраженных симптомах, сопровождающих расстройства вегетативной нервной системы. Тем не менее, с помощью этого препарата невропатологи и психиатры способны добиться значительного прогресса в борьбе с неврозами и в большинстве случаев находят больному человеку путь к выздоровлению.
Вспомогательные вещества ГРАНДАКСИН ®. стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
— синдром предменструального напряжения;
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— синдром алкогольной абстиненции;
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Фармакологическое действие ГРАНДАКСИН ®Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
Режим дозирования ГРАНДАКСИН ®Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза - 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Передозировка ГРАНДАКСИН ®Симптомы: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Побочные эффекты препарата ГРАНДАКСИН ®Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Противопоказания препарата ГРАНДАКСИН ®— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Справки по телефонам: 8-800-700-19-19 для всех регионов РФ 8(495) 961-961-0 для Москвы и Московской области Круглосуточно бесплатно
