Категория: Инструкции
Карметадин является кардиологическим противостенокардическим лекарственным средством. Поддерживая энергетический метаболизм в клетках, подверженных гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение уровня внутриклеточной АТФ, что обеспечивает надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натрие-калиевого потока, сохраняя клеточный гомеостаз.
Карметадин оптимизирует энергетический метаболизм в сердце вследствие частичного подавления окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил СоА-тиолазы (3-КАТ). Это приводит к усилению окисления глюкозы и улучшению сопряжения гликолиза с окислением глюкозы и улучшенному сочетанию гликолиза с окислением глюкозы, обеспечивая защиту сердца при ишемии. Триметазидин также способствует увеличению обмена мембранных фосфолипидов и их включению в мембрану, что усиливает защиту мембраны от повреждений.
Противостенокардические свойства препарата основаны на переходе предпочтительного энергетического субстрата от окисления жирных кислот к окислению глюкозы.
В кардиологии :
Контролируемые наблюдения за пациентами со стенокардией показали, что триметазидин:
- повышает коронарный резерв, тем самым, задерживая наступление ишемии, вызванной физическими нагрузками, начиная с 15-го дня лечения;
- ограничивает резкие колебания кровяного давления без существенных изменений частоты сердечных сокращений;
- значительно снижает частоту приступов стенокардии;
- ведет к значительному сокращению приема нитроглицерина.
В отоларингологии :
Исследования показали, что триметазидин:
- эффективно воздействует на степень, длительность и частоту приступов головокружения (триметазидин действует за счет своего противоишемического эффекта и за счет защити вестибулярных нейронов от токсичности, обусловленной чрезмерным количеством экситотоксичных аминокислот).
- под действием Карметадина сокращается интенсивность и периодичность появления шума в ушах и предотвращаются рецидивы;
- при перцептивной глухоте препарат обеспечивает увеличение воспринимаемого диапазона в децибелах и уменьшает проблемы слуха.
В офтальмологии :
Исследования по слепому и двойному слепому методам показали, что триметазидин:
- увеличивает амплитуду β-волны электроретинограммы, чувствительной к ишемии. У больных с хориоретинальными сосудистыми нарушениями Карметадин способствует восстановлению функциональной активности сетчатки.
- улучшает остроту зрения и поле зрения, что обусловлено благоприятными морфологическими изменениями под воздействием триметазидина, особенно при возрастных дегенеративных изменениях желтого пятна.
Фармакокинетика :
Благодаря лекарственной форме с модифицированным высвобождением активного вещества Карметадин имеет улучшенный фармакокинетический профиль и обеспечивает стабильную эффективность препарата.
После перорального приема максимальная концентрация триметазидина выявляется в среднем через 5 часов после приема. Свыше 24 часов концентрация плазмы остается на уровне, превышающем или равнем 75% от максимальной концентрации для 11 часов. Стабильная концентрация Карметадина достигается не позднее, чем к 60-му часу после приема.На фармакокинетические характеристикитриметазидина не влияет прием пищи. Объем распределения составляет 4,8 л/кг; связывание с белками низкое: измерение in vitro дают величину 16%. Триметазидин выводится прежде всего с мочой, в основном в неизменной форме.Период полувыведения препарата составляет в среднем 7 часов для молодых доброволцев и 12 часов у лиц старше 65 лет.
Показания к применению:
Кардиология :
- длительное лечение ишемической болезни сердца: предотвращение приступов стенокардии в монотерапии или в сочетании с другими препаратами.
Отоларингологии :
- лечение кохлеарно-вестибулярных расстройств ишемического происхождения: головокружения, шум в ушах, гипакузия.
Офтальмология :
- хориоретинальные расстройства с элементами ишемии.
Способ применения:
Карметадин следует принимать по 1 таблетке 2 раза/сутки (утром и вечером) во время еды, не разжевывая, запивая водой.
Препарат применяется длительно. Продолжительность курса определяется индивидуально, при необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.
Побочные действия:
Препарат Карметадин хорошо переносится, иногда возможно возникновение незначительных побочных эффектов:
со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота;
со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, крапивница.
Противопоказания :
Противопоказаниями к применению препарата Карметадин являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; период лактации.
Беременность :
При беременности применение препарата Карметадин возможно только по показаниям и после тщательной оценки соотношения польза/риск. При применении препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Данные отсутствуют.
Передозировка :
Широкий терапевтический диапазон делает случаи тяжелой интоксикации маловероятными.
В случае передозировки может отмечаться снижение периферического сопротивления сосудов, и как следствие, возникновение артериальной гипотензии, и гиперемия кожи лица.
Показано проведение симптоматической терапии.
Если вы забыли принять таблетку, продалжайте лечение, как обычно. Не принимайте двойную дозу, чтобы скомпенсировать таким способом дозу одного пропущенно вами приема.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска:
60 таблеток по 35 мг.
Состав :
1 таблетка Карметадин содержит 35 мг триметазидин дигидрохлорида с модифицированной высвобожденной форме.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, повидон (К30), гипромеллоза (К-100 М), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.
Состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид, железа оксид красный, тальк очищенный, пропиленгликоль.
Дополнительно :
Препарат Карметадин применятся для базисной терапии стенокардии, но не для купирования приступов стенокардии, применение не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда.
Применение препарата для лечения лиц пожилого возраста не требует коррекции дозы.
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата не рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью с КК менее 15 мл/мин, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени.
Он увеличивает коронарный резерв и задерживает наступление ишемии, спровоцированной физическими нагрузками.
Применение Карметадина приводит к ограничению резких колебаний кровного давления, не изменяя при этом частоту сердечних сокращений.
1. Показания к применениюКарметадин рекомендуется принимать при длительном лечении ишемической болезни сердца с целью предотвращения приступов стенокардии. Его следует принимать для базисного лечения стенокардии, но не для купирования ее приступов.
Карметадин не может быть назначен в качестве начального лечения пациентам с инфарктом миокарда или нестабильной стенокардией перед госпитализацией или в первые дни госпитализации.
В отоларингологии Карметадин применяют для лечения кохлеарно-вестибулярных расстройств ишемической природы, то есть шума в ушах, гипакузии и головокружения.
В офтальмологии этот препарат назначается пациентам с хориоретинальными расстройствами с элементами ишемии.
2. Форма выпуска, составКарметадин выпускается в форме круглых двояковыпуклых таблеток коричневато-розовой окраски, имеющих с одной стороны гравировку с надписью TZN35.
Они покрыты пленочной оболочкой с модифицированным высвобождением активной субстанции.
Таблетки расфасовываются в блистер по тридцать штук и продаются по два блистера в одной картонной коробке.
Каждая таблетка содержит:
В состав пленочной оболочки входят такие вещества:
Карметадин рекомендуется принимать по одной таблетке два раза в день, то есть с утра и вечером. Делать это следует во время приема пищи. Разжевывать таблетку не нужно. Препарат рекомендуется запивать достаточным количеством жидкости.
Лицам, страдающим умеренной почечной недостаточностью, следует принимать по одной таблетке Карметадина каждое утро.
Если пациент пропустил один прием Карметадина, ему следует продолжать курс лечения, не пытаясь компенсировать этот пропуск употреблением двойной дозы препарата.
По прошествии трех месяцев лечения врач должен провести оценку его результатов.
Если у пациента не наблюдается никаких улучшений, ему следует прекратить принимать Карметадин.
Если на фоне текущего лечения у пациента возникает приступ нестабильной стенокардии, врачам следует внимательно изучить его состояние и откорректировать лечение.
3. Взаимодействие с другими препаратамиНа сегодняшний день не было обнаружено никакого взаимодействия описываемого препарата с прочими лекарственными средствами.
Карметадин разрешается применять совместно с кальципарином, гепарином, пероральными гиполипидемические препаратами, антагонистами кальция и витамина К, ?-блокаторами, аспирином и препаратами наперстянки.
4. Побочные действияСпециально для читателей нашего портала - интервью с главой Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией!
В большинстве случаев пациенты хорошо переносят Карметадин, но иногда он может вызывать такие побочные эффекты:
Если у пациента во вовремя лечения Карметадином проявились вышеперечисленные признаки паркинсонизма, его необходимо направить на консультацию к невропатологу и отменить препарат.
Подобные случаи встречаются крайне редко, а симптомы паркинсонизма в основном самостоятельно проходят после отмены Карметадина.
Хотя Карметадин не оказывает никакого влияния на гемодинамику, он может вызывать сонливость и головокружение, которые делают невозможными управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами.
Случаи тяжелой интоксикации при лечении Карметадином являются маловероятными. При передозировке этим препаратом может наблюдаться снижение периферического сопротивления сосудов, вследствие чего у пациента возникает гиперемия кожи лица и артериальная гипотензия. В этом случае должна проводиться симптоматическая терапия.
5. ПротивопоказанияКарметадин не рекомендуется принимать при наличии следующих обстоятельств:
Пациентам старше семидесяти пяти лет, а также лицам с умеренной почечной недостаточностью следует принимать Карметадин с осторожностью.
При беременностиНа сегодняшний день данные о влиянии Карметадина на организм беременных женщин отсутствуют. Но исследования на животных показали, что этот препарат никак не действует на репродуктивную систему.
Тем не менее, Карметадин может назначаться беременным пациенткам только после проведения тщательной оценки пользы и риска.
6. Условия и сроки храненияХранить Карметадин следует при температуре не выше 25 градусов тепла в сухом и затемненном месте, куда не могут проникнуть дети.
Срок хранения этого лекарства составляет три года.
В аптеках, расположенных на территории Российской Федерации. в настоящее время не продается Карметадин.
Жители Украины могут приобрести Карметадин в аптеках своей страны приблизительно за 130 гривен.
8. АналогиК основным аналогам Карметадина следует отнести:
Большинство отзывов о Карметадине является положительными. Пациенты отмечают, что применение этого препарата в составе комплексной терапии привело к улучшению их состояния и исчезновению симптомов ишемической болезни сердца.
Если вы хотите ознакомиться с более подробными отзывами пациентов о вышеописанном лекарстве, вы найдете их в конце этой статьи.
10. Заключение:Тогда специально для вас, мы взяли интервью у главы Института Кардиологии МИНЗДРАВА России - Лео Антоновичем Бокерией! Который расскажет как вылечить данные недуги.
КАРМЕТАДИН (триметазидин) - является кардиологическим противостенокардическим лекарственным средством.
СОСТАВ
Каждая покрытая оболочкой таблетка содержит 35 мг триметазидин дигидрохлорида.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Фармакодинамика
Оказывает антиангинальное, коронародилатирующее, антигипоксическое и гипотензивное действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению Ca2+ и Na+ в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточную концентрацию K+. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады артериального давления. Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией ЛОР-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. TCmax — 2 ч. Cmax (после однократного перорального приёма 20 мг триметазидина) — около 55 нг/мл. Объём распределения — 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16%. T1/2 — 4,5—5 ч. Выводится почками (около 60% — в неизменённом виде).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Карметадин следует принимать во время еды. Обычная доза - по 1 таблетке утром и вечером.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Карметадин предназначен для базисной терапии стенокардии, но не для купирования ее приступов. Оно также не показано в качестве начального лечения при нестабильной стенокардии или при инфаркте миокарда. В случае приступа стенокардии сообщите об этом своему лечащему врачу. Может потребоваться обследование, и ваше лечение, возможно, придется изменить. Побочные эффекты для водителей и операторов механизмов: не наблюдались.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Желательно не принимать триметазидин во время беременности. Если во время приема Карметадина выяснится, что вы беременны, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. При отсутствии достоверных данных о проникновении триметазидина в грудное молоко, во время приема Карметадина не рекомендуется грудное вскармливание.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленоксид, повидон, ксантановая камедь, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Opadry ® II Brown 85G565010 (спирт поливиниловый, тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E171), лецитин (соевый), железа оксид красный (E172)), магния стеарат, глицерин.
№ UA/14715/01/01 от 04.11.2015 до 04.11.2020 По рецепту
фармакодинамика. Механизм действия. Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает снижение уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.
Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает достаточный метаболизм энергии в условиях ишемии.
Фармакодинамические эффекты. У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде, что достигается без сопутствующих гемодинамических эффектов.
Фармакокинетика. Cmax триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. На протяжении 1 сут концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови — не менее 75% Cmax. Состояние стабильной концентрации устанавливается самое позднее — на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела; связывание с белками низкое: по данным измерений in vitro — 16%.
Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. T½ составляет в среднем 7 ч для здоровых добровольцев молодого возраста и 12 ч — для лиц старше 65 лет. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который непосредственно коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени является результатом печеночного клиренса, который с возрастом уменьшается.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за возрастного снижения функции почек.
Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови повышается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) и у лиц с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин).
взрослым триметазидин показан для симптоматического лечения при стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.
1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки во время еды. Препарат применяют перорально утром и вечером. После 3 мес лечения необходимо оценить результаты терапии и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и Фармакокинетика ).
Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста концентрация триметазидина в крови может быть повышенной из-за возрастного снижения функции почек (см. Фармакокинетика ). Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг утром во время завтрака.
Для лиц пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.
повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо вспомогательному веществу; болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному состоянию; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).
обычно лечение препаратом Карметадин переносится хорошо. Побочные реакции, определенные как побочные действия, которые могут быть связаны с применением триметазидина, приведены ниже в соответствии с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).
Классы систем органов
это лекарственное средство не следует применять для купирования приступов стенокардии. Его не назначают при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть состояние пациента и откорригировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).
Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у лиц пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов требуется направлять к невропатологу для соответствующих исследований.
При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, синдром беспокойных ног, тремор, неустойчивость походки, необходимо отменить триметазидин.
Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения; у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.
Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, проходящих антигипертензивное лечение (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
Необходимо с осторожностью назначать триметазидин пациентам с умеренной почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ и Фармакокинетика ); пациентам в возрасте старше 75 лет (см. ПРИМЕНЕНИЕ).
Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Данные по применению триметазидина у беременных отсутствуют. Исследования на животных не показывают прямого или косвенного опасного токсичного влияния на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применение триметазидина в период беременности не рекомендуется.
Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение лекарственного средства не рекомендуется в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Отмечены случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами.
взаимодействия с другими лекарственными средствами не выявлено. В частности, триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами наперстянки (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови).
количество данных о передозировке триметазидина ограничено. Лечение симптоматическое.
при температуре не выше 25 °C.
Дата добавления: 30/11/2016
