Категория: Инструкции
Международное название: Протирелин (Protirelin)
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действие: Аналог тиреотропин-рилизинг-гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению ТТГ и пролактина. Увеличение содержания этих гормонов в сыворотке крови отмечается через 1-2 мин после в/в введения. Пик стимулированной концентрации ТТГ отмечается через 20-30 мин и возвращается к исходному уровню через 2-3 ч. Данные свойства позволяют использовать его в диагностике гипофизарной недостаточности, у больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, поскольку дает возможность определения гипофизарного резерва пролактина.
Показания: Дифференциальная диагностика различных форм гипотиреоза, оценка состояния гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной системы при различных эндокринных заболеваниях, определение гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и агалактией, состояние после аденомэктомии гипофиза, синдром Шихена и др. заболевания с гипопролактинемией.
Противопоказания: Гиперчувствительность, органические поражения ЦНС, эпилепсия, эпилептиформные расстройства, острая сердечно-сосудистая недостаточность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма, беременность.C осторожностью. Аритмии, лабильная артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, опухоли гипофиза, предрасположенность к бронхообструктивному синдрому, период лактации.
Побочные эффекты: Со стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятный привкус во рту, боль в животе, чувство голода, сухость во рту. Со стороны ССС: головокружение, тахикардия, загрудинная боль, редко - повышение АД. Со стороны нервной системы: головная боль, светобоязнь, тревожность, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле, апоплексия гипофиза, судороги (у пациентов с предрасположенностью к спазмам). Прочие: ощущение тепла, жара, бронхоспазм, аллергические реакции, редко - анафилактический шок. Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.Передозировка. Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: симптоматическое.
Способ применения и дозы: Парентерально, в/в струйно, взрослым однократно - 500 мкг, детям - 7 мкг/кг (до 500 мкг). Перед применением содержимое флакона растворяют в 2 мл дистиллированной воды или 0.9% раствора NaCl. До введения и через 15, 30 и 120 мин после введения определяют ТТГ и пролактин в крови. Время и кратность измерения концентрации ТТГ у детей такие же, как и у взрослых.
Поделиться
Физиология. ТТГ представляет собой гликопротеид (мол. масса 28 000), состоящий из альфа-субъединицы, неотличимой от таковой, входящей в состав ЛГ, ФСГ и ХГЧ, и особой бета-субъединицы, которая придает гормону специфичность (см. также гл.324). Гены, кодирующие альфа- и бета-субъединицы, расположены на разных хромосомах. ТТГ вырабатывается тиреотрофами, на долю которых приходится примерно 10% клеток передней доли гипофиза. Этот гормон регулирует биосинтез, запасание и секрецию тиреоидных гормонов и определяет также размеры щитовидной железы. ТТГ впервые обнаруживается в гипофизе плода примерно 10-недельного возраста. Уровень ТТГ у здоровых лиц составляет в среднем 0,5—3,5 мкЕд/мл и незначительно повышается в ночные часы.
Главный гипоталамический регулятор секреции ТТГ тиреотропин-рилизинг-гормон (ТРГ) представляет собой трипептид, в наибольшей концентрации присутствующий в медиальном раздвоении паравентрикулярных ядер гипоталамуса и в срединном возвышении. Внегипоталамический ТРГ обнаруживают в задней доле гипофиза, в других отделах головного и спинного мозга и в желудочно-кишечном тракте. ТРГ стимулирует секрецию ТТГ, увеличивая содержание свободного кальция в цитоплазме. В процессе такой стимуляции принимают также участие, вероятно, и фосфатидилинозитол, а также мембранные фосфолипиды. ТРГ стимулирует секрецию не только ТТГ, но и пролактина. Реакция пролактина на ТРГ усиливается при гипотиреозе и ослабляется при гипертиреозе. При акромегалии, почечной недостаточности или психической депрессии ТРГ может стимулировать и секрецию ГР.
Тиреоидные гормоны — тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3) ингибируют продукцию ТТГ непосредственно на уровне гипофиза. Рецепторы ядер тиреотрофов связывают как Т3, так и Т4, но их сродство к Т3 в 40 раз выше, чем к Т4. Тем не менее экзогенный Т4 подавляет секрецию ТТГ гораздо сильнее, чем Т3, поскольку содержащийся в крови Т4 служит более эффективным средством доставки Т3 в гипофиз, чем сам Т3. Половина внутригипофизарного Т3 образуется путем местной конверсии из Т4. Эффекты T4 и Т3 на продукцию гипоталамического ТРГ неизвестны. При гипертиреозе секреция ТТГ угнетается, а реакция ТТГ на ТРГ исчезает. При первичном гипотиреозе базальная концентрация ТТГ повышена, а реакция на ТРГ оказывается усиленной.
Соматостатин снижает базальную секреция ТТГ, ее реакцию на ТРГ и ночной подъем уровня ТТГ. Дофамин и глюкокортикоиды также снижают базальную концентрацию ТТГ и реакцию на ТРГ. У больных с нелеченой первичной недостаточностью надпочечников уровень ТТГ может быть несколько повышенным.
Концентрация ТТГ информативна лишь постольку, поскольку известен уровень тиреоидных гормонов в сыворотке крови (см. гл.320). При гипертиреозе уровень тиреоидных гормонов повышен и секреция ТТГ угнетена. К сожалению, с помощью большинства методов определения ТТГ не удается разграничить низкие и нормальные концентрации этого гормона. Поскольку, однако, введение ТРГ при гипертиреозе не вызывает повышения уровня ТТГ в сыворотке, нормальная реакция ТТГ на ТРГ позволяет исключить обычный гипертиреоз. Низкие уровни тиреоидных гормонов и повышенная концентрация ТТГ в сыворотке характерны для первичного гипотиреоза. Повышение базальной концентрации ТТГ делает ненужным стимуляционный тест с ТРГ. Низкий уровень тиреоидных гормонов на фоне нормальной или низкой концентрации ТТГ характерен для центрального (вторичного) гипотиреоза. Стимуляционный тест с ТРГ оказывается бесполезным для диагностики вторичного гипотиреоза или для разграничения гипофизарной и гипоталамической причин заболевания.
Первичный гипотиреоз. Недостаточность щитовидной железы (первичный гипотиреоз) приводит к компенсаторной гипертрофии тиреотрофов. При длительной тиреоидной недостаточности гипофиз и турецкое седло могут увеличиваться. Хотя у животных после удаления щитовидной железы иногда развиваются ТТГ-секретирующие опухоли гипофиза, у человека увеличение секреции ТТГ и размеров гипофиза при гипотиреозе не приобретает автономии и исчезает под влиянием заместительной терапии тиреоидными гормонами. Поскольку у больных с первичным гипотиреозом иногда развивается гиперпролактинемия, увеличение (гиперплазию) гипофиза у них можно ошибочно принять за пролактиному. При тяжелом первичном гипотиреозе нарушаются реакции ГР и АКТГ на соответствующие стимулы (так называемая микседема гипофиза), а у детей с гипотиреозом может наступить преждевременное половое созревание. Все эти сдвиги поддаются коррекции тиреоидными гормонами.
Вторичный гипотиреоз. Диагностика гипотиреоза, обусловленного патологией гипофиза или гипоталамуса, иногда бывает затруднена. При первичном гипотиреозе уровень ТТГ в сыворотке крови возрастает, как правило, еще до того, как концентрация тиреоидных гормонов опускается ниже нормальных значений, что нехарактерно для вторичного гипотиреоза. У больных с центральным гипотиреозом зоб обычно отсутствует, а у многих имеется недостаточность и других тропных гормонов гипофиза.
У некоторых больных с гипоталамическим гипотиреозом уровень ТТГ, вопреки ожиданиям, оказывается слегка повышенным, а не нормальным или сниженным. Хотя при этом концентрация ТТГ редко превышает 10 мкЕд/мл, она все же выше той, какую предполагают обнаружить при гипотиреозе, связанном с недостаточностью ТТГ. В таких случаях секретируется биологически неактивный, но иммунологически активный тиреотропин. После введения ТРГ концентрация ТТГ увеличивается и возрастает его биологическая активность. Это указывает на дополнительную роль ТРГ в регуляции биологической активности молекулы ТТГ.
Гипофизарный (индуцированный ТТГ) гипертиреоз. Как правило, гипертиреоз не связан с чрезмерной продукцией ТТГ. Однако известны два типа гипертиреоза, индуцированного ТТГ.
1.Опухоли гипофиза. Обычно они представляют собой макроаденомы с автономной секрецией ТТГ, не реагирующей ни на торможение тиреоидными гормонами, ни на стимуляцию ТРГ. Отличительным признаком таких опухолей является чрезмерная продукция альфа-субъединицы гликопротеидных гормонов (ТТГ-альфа), причем молярное отношение альфа-субъединицы к интактному ТТГ в сыворотке превышает 1:1. Свободная альфа-субъединица может быть важным маркером опухоли и отличаться от нативной альфа-субъединицы тем, что одна из ее аминокислот заблокирована углеводом, и поэтому она теряет способность комбинироваться с бета-субъединицей. Такие опухоли могут продуцировать не только ТТГ, но и другие гипофизарные гормоны, чаще всего ГР.
2.Резистентность гипофиза к тиреоидным гормонам. В этой ситуации тиреоидные гормоны не подавляют секрецию ТТГ в достаточной степени, несмотря на отсутствие аденомы гипофиза. Поскольку секреция ТТГ не подавляется, его уровень возрастает и стимулирует гиперпродукцию тиреоидных гормонов. В периферических тканях резистентности к тиреоидным гормонам нет, вследствие чего развивается клиническая картина гипертиреоза. Гипофиз не полностью теряет чувствительность к тиреоидным гормонам, так как сверхфизиологические их дозы могут подавлять секрецию ТТГ, а ее реакция на стимулирующее действие ТРГ сохраняется. Снижает уровень ТТГ в таких условиях и бромкриптин. Резистентность гипофиза обнаруживают обычно уже после удаления щитовидной железы, когда выясняется, что заместительные физиологические дозы тиреоидных гормонов не снижают уровень ТТГ до нормы. Однако после излечения от гипертиреоза резистентность гипофиза теряет свое клиническое значение.
ТТГ рилизинг гормона аналог
Описание действующего вещества (МНН) Лекарственная формаЛиофилизат для приготовления раствора для инъекций, раствор для внутривенного введения
Фармакологическое действиеАналог тиреотропин-рилизинг-гормона, вырабатывающегося в гипоталамусе. Воздействуя на переднюю долю гипофиза, способствует высвобождению ТТГ и пролактина. Увеличение содержания этих гормонов в сыворотке крови отмечается через 1-2 мин после в/в введения. Пик стимулированной концентрации ТТГ отмечается через 20-30 мин и возвращается к исходному уровню через 2-3 ч. Данные свойства позволяют использовать его в диагностике гипофизарной недостаточности, у больных с гипотиреоидными состояниями и у женщин с гипо- и агалактией, поскольку дает возможность определения гипофизарного резерва пролактина.
Дифференциальная диагностика различных форм гипотиреоза, оценка состояния гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной системы при различных эндокринных заболеваниях, определение гипофизарного резерва пролактина у женщин с гипо- и агалактией, состояние после аденомэктомии гипофиза, синдром Шихена и др. заболевания с гипопролактинемией.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, органические поражения ЦНС, эпилепсия, эпилептиформные расстройства, острая сердечно-сосудистая недостаточность, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, бронхиальная астма, беременность.C осторожностью. Аритмии, лабильная артериальная гипертензия, стабильная стенокардия, опухоли гипофиза, предрасположенность к бронхообструктивному синдрому, период лактации.
Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: тошнота, неприятный привкус во рту, боль в животе, чувство голода, сухость во рту.
Со стороны ССС: головокружение, тахикардия, загрудинная боль, редко - повышение АД.
Со стороны нервной системы: головная боль, светобоязнь, тревожность, повышенное потоотделение, ощущение "кома" в горле, апоплексия гипофиза, судороги (у пациентов с предрасположенностью к спазмам).
Прочие: ощущение тепла, жара, бронхоспазм, аллергические реакции, редко - анафилактический шок.
Местные реакции: гиперемия и болезненность в месте введения.
Парентерально, в/в струйно, взрослым однократно - 500 мкг, детям - 7 мкг/кг (до 500 мкг).
Перед применением содержимое флакона растворяют в 2 мл дистиллированной воды или 0.9% раствора NaCl. До введения и через 15, 30 и 120 мин после введения определяют ТТГ и пролактин в крови. Время и кратность измерения концентрации ТТГ у детей такие же, как и у взрослых.
Отзывов о лекарстве ТРГ (Тиреотропин Рилизинг Гормон): 0
Rating: 5 / 5 based on 225 votes.
Энтероксин инструкция по применению При существенном ожирении расчет следует делать на «совершенную массу тела». L-Тироксин 100 Берлин-Хеми: плоские с обеих сторон таблетки от желтого до зеленовато-желтого цвета, со скошенной кромкой, снабженные односторонней насечкой для деления. Да, жаловался главврачу Да, жаловался в департамент здравоохранения Нет, не жаловался, хотя причины были Нет, не было повода Перед покупкой лекарства L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛИН-ХЕМИ внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату L-ТИРОКСИН 50 БЕРЛИН-ХЕМИ. Соматотропин при одновременном использовании с Л-Тироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста. Воспроизведение информации в любой форме разрешается только с письменного разрешения Администрации сервера. L-Тироксин 100 Берлин-Хеми Таблетки 1 табл.
Фармакодинамика Терапевтический эффект наблюдается через 7—12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы. Не оказывает отрицательного действия на плод. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком даже при проведении лечения высокими дозами препарата. недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка при грудном вскармливании. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3—5 сут. Отзывы врачей Врачи не приветствуют использования данного препарата не по назначению. Препарат используют для проведения теста тиреоидной супрессии с целью дифференциальной диагностики тиреоидной дисфункции при нормальном самочувствии больного. Нельзя резко прекращать принимать препарат — дозировку снижают постепенно так же как и увеличивают. Способ применения и дозы Способ применения и дозы Внутрь, натощак, не менее чем за 30 мин до завтрака. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непринужденно перед приемом препарата. В высоких дозах угнетает выработку тиреотропин-рилизинг-гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии душевно-сосудистых заболеваний L-Тироксин назначают в суточной дозе one. Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано. Во время лечения часто учащается сердцебиение, развивается стойкая диарея, может наблюдаться повышенная возбудимость, бессонница. При одновременном применении хлорохина возможно повышение метаболизма левотироксина, по-видимому, вследствие индукции хлорохином микросомальных ферментов печени. Лекарственное взаимодействие Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина. уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств. Сукральфат, алюминия гидроксид, кальция карбонат уменьшают абсорбцию левотироксина из ЖКТ. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3—6 мес.
Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина натрия, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. Для проведения диагностического теста — однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Стоимость самовывоза — Бесплатно. Как правило, в начале лечения используются низкие дозы. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами в печени. При одновременном применении холестирамин уменьшает плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике. Лекарственное взаимодействие Левотироксин натрия потенцирует действие непрямых антикоагулянтов производных кумарина. уменьшает эффективность пероральных гипогликемических средств. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах.
При одновременном использовании с фенитоином, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах возрастает оглавление несвязанного с белками плазмы крови левотироксина и Т4. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. Во время лечения часто учащается сердцебиение, развивается стойкая диарея, может наблюдаться повышенная возбудимость, бессонница. Стоимость самовывоза — Бесплатно. Наблюдается повышенное потоотделение, ускоряется ток крови. Для точного дозирования препарата следует применять особенно подходящую дозировку препарата L-Тироксин 50, 75, 100, 125 либо 150 мкг. Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ. В справочнике лекарств на МедКруг.
Обычно препарат назначают однократно в дозе 3 мг 3 таблетки. Фармакологические свойства Фармакологическое действие После частичного превращения в лиотиронин в печени и почках и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в. стимулирует метаболизм. и. повышает функциональную активность и. Дозировка и цена Действующим веществом данного лекарственного средства является левотироксин натрия. Описание активных компонентов препарата « Левотироксин натрия» Фармакологическое действие Препарат гормонов щитовидной железы. Особые указания При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, нужно узнать, имеется ли единовременно недостаточность коры надпочечников. Прием производится за 1 неделю до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. Считаю килокалории Не ем после 18. Стоимость самовывоза — Бесплатно. Наблюдается повышенное потоотделение, ускоряется ток крови. Побочное действие аллергические реакции.
До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза. Связывается с белками сыворотки тироксин-объединяющим глобулином, тироксин-объединяющим преальбумином и альбумином больше чем на 99%. При тиреотоксикозе L-тироксин используют в комплексной терапии с антитиреоидными средствами после достижения эутиреоидного состояния. Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия из ЖКТ. У многих людей изменяется артериальное давление, появляется дрожь в мышцах. Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Восполняющее дефицит гормонов щитовидной железы. Механизмы метаболических эффектов включают рецепторное связывание с геномом, изменения окислительного обмена в митохондриях и регулирование потока субстратов и катионов вне и внутри клетки. В малых дозах оказывает анаболическое действие, в средних - стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, регулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших - угнетает выработку тиреотропин-рилизинг и тиреотропного гормонов. Большая часть препарата всасывается в тонкой кишке, максимальная концентрация достигается через 6 часов. Период полувыведения - около 8 дней. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 суток.
Тахикардия, нарушения ритма, боли за грудиной, тремор, бессонница, беспокойство, гипергидроз, алопеция, снижение массы тела, диарея, нарушение функции надпочечников (при гипофизарном или гипоталамическом гипотиреозе), расстройства функции почек у детей.
ПротивопоказанияГиперчувствительность, нелеченый тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, тяжелая гипертоническая болезнь, стенокардия, миокардит, сердечная недостаточность, тахисистолические нарушения ритма, пожилой возраст (старше 65 лет), нескорригированное нарушение функции коры надпочечников.
Снижает эффект инсулина и пероральных противодиабетических препаратов, сердечных гликозидов, усиливает - непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов. Фенобарбитал и фенитоин ускоряют метаболический Cl, не увеличивая долю свободных Т3 и Т4 в крови. Холестирамин, колестипол, гидроокись алюминия уменьшают плазменную концентрацию за счет торможения всасывания в кишечнике. Белковое связывание изменяют анаболические стероиды, аспарагиназа, клофибрат, фуросемид, салицилаты, тамоксифен. Эстрогены повышают концентрацию связанной с тиреоглобулином фракции (эффективность снижается). На синтез, секрецию, распределение и метаболизм оказывают влияние амиодарон, аминоглутетимид, парааминосалициловая кислота, этионамид, антитиреоидные препараты, бета-адреноблокаторы, карбамазепин, хлоралгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и другие.
Рекомендуется периодически определять в крови содержание тиреотропного гормона, повышенный уровень которого указывает на недостаточность дозы. При длительно существующем многоузловом зобе перед началом лечения следует проводить стимуляционный тест с тиреотропин-рилизинг гормоном. Для пожилых пациентов начальная доза не должна превышать 50 мкг. С осторожностью назначают при тяжелой длительно существующей гипофункции щитовидной железы. При применении во II и III триместрах беременности дозу обычно повышают на 25%. До начала лечения следует исключить возможность гипофизарного или гипоталамического гипотиреоза.
