Категория: Инструкции
Код CAS: 66722-44-9
Характеристика: Кардиоселективный бета_1-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 766,97.
Фармакологическое действиеФармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета_1-адренорецепторы. В дозах 20 мг и более блокирует бета_2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и других функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) — 91% (старше 60 лет).
После приема внутрь всасывается на 80%. При «первом прохождении» через печень метаболизируется 20%. C_max достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 30%. T_1/2 — 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин — в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% — в неизмененном виде, остальное — неактивные метаболиты), 2% — с фекалиями.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах при использовании бисопролола в дозах, превышающих МРДЧ в 625 и 312 раз соответственно, признаков канцерогенности не обнаружено. В ряде тестов in vitro и in vivo мутагенного действия не выявлено. При использовании в дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, неблагоприятного влияния на фертильность у крыс не отмечено. У крыс и кроликов, получавших дозы, превышающие МРДЧ в 375 и 31 раз соответственно, тератогеннного действия не выявлено. Однако у крыс при дозах, в 125 раз превышающих МРДЧ (при расчете на массу тела) бисопролол проявлял фетотоксические свойства (отмечалось учащение поздней резорбции плодов), а при дозах, в 375 раз превышающих МРДЧ, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и уменьшение массы тела).
Показания к применениюПрименение: Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, аритмии, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).
ПротивопоказанияПротивопоказания: Гиперчувствительность, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла, синоатриальная и AV блокада II-III степени, кардиогенный шок, острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, артериальная гипотензия (сАД ниже 90 мм рт. ст.), тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению: Хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма тяжелого течения, вариантная стенокардия (Принцметала), склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, псориаз, нарушения функции печени и почек, ацидоз, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии у матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных и кормящих женщин не проводили). Поскольку существует риск развития брадикардии, гипотензии, гипогликемии и расстройств дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденных, лечение бисопролола фумаратом должно быть прекращено за 48-72 ч до родов. Если это невозможно сделать, новорожденный должен находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение 48-72 ч после рождения. Не было изучено выделение бисопролола фумарата с материнским молоком, но поскольку он секретируется в грудное молоко у крыс (менее 2%), младенцы должны находиться под врачебным контролем.
Побочные действияПобочные действия: Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), инсомния (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии.
Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.
Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови.
Прочие: болевой синдром (головная боль — 10,9%, артралгия — 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке — 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.
Взаимодействие: Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдофы. Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T_1/2, производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.
Передозировка: Симптомы: брадикардия, аритмия, гипотензия, сердечная недостаточность (затруднение дыхания, акроцианоз, отеки), гипогликемия, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам) и кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон и др. При блокаде сердца — трансвенозная стимуляция, подключение искусственного водителя ритма.
Дозировка и способ примененияСпособ применения и дозы: Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, утром натощак или во время завтрака 1,25-10 мг 1 раз в сутки. Режим дозирования индивидуальный, дозу увеличивают под контролем АД и пульса. Артериальная гипертензия и стенокардия: 5-10 мг; легкая артериальная гипертензия (дАД меньше 105 мм рт.ст.): 2,5 мг; хроническая сердечная недостаточность: по 1,25 мг/сут (в течение 1 нед), затем при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), далее по 10 мг/сут (целевая доза). Максимальная суточная доза для взрослых — 20 мг.
Меры предосторожности: Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе, дозу необходимо уменьшить. При феохромоцитоме не следует назначать без дополнительного введения альфа-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск ортостатической гипотензии).
Особые указания: Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.
Другие медицинские препараты и лекарственные средства, применяемые совместно и/или вместо "Бисопролол (Bisoprolol)" в лечении и/или профилактике следующих заболеваний.
№ UA/6407/01/02 от 13.04.2012 до 13.04.2017
фармакодинамика. Селективный блокатор β1 -адренорецепторов. При применении в терапевтических дозах не проявляет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря снижению ЧСС, сердечного выброса и АД, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы.
Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также влиянию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении бисопролола прежде всего снижается повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопролол имеет очень низкое сродство к β2 -адренорецепторам гладких мышц бронхов и сосудов, а также к β2 -адренорецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкие мышцы бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.
Фармакокинетика. Бисопролол быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Очень низкий эффект первого прохождения через печень способствует высокой биологической доступности (около 90%). С белками плазмы крови связывается приблизительно 30% бисопролола. Объем распределения составляет 3,5 л/кг массы тела. Общий клиренс составляет приблизительно 15 л/ч.
Т½ из плазмы крови составляет 10–12 ч, что обеспечивает терапевтическую эффективность в течение 24 ч после одноразового приема суточной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% подвергается метаболическому превращению в печени, с образованием неактивных метаболитов, которые со временем выделяются почками. Другие 50% выделяются почками в неизмененном виде. Поскольку выведение осуществляется печенью и почками в одинаковой степени, коррекции дозы при применении препарата в терапии у пациентов с нарушением функции печени или почечной недостаточностью не требуется. Кинетические характеристики бисопролола меняются линейно и не зависят от возраста пациента.
При применении пациентами с хронической сердечной недостаточностью (III стадии по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови является выше, а продолжительность Т½ — продлена по сравнению с этими показателями при приеме препарата здоровыми добровольцами. Cmax в плазме крови в состоянии динамического равновесия составляет 64±21 нг/мл, при приеме в суточной дозе 10 мг, а длительность Т½ — 17±5 ч.
АГ, ИБС (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами).
таблетки Бисопролол-Тева следует принимать не разжевывая, утром или натощак во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости.
АГ, ИБС (стенокардия). Рекомендуемая доза составляет 5 мг/сут. В случае умеренной АГ (диастолическое АД — до 105 мм рт. ст.) подходит доза 2,5 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг. Максимальная суточная доза — 20 мг. Изменение и коррекцию дозы назначает врач индивидуально, в зависимости от состояния пациента.
Бисопролол-Тева применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, что сопровождается сердечной недостаточностью.
Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка (в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, в случае необходимости — сердечными гликозидами). Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики, при необходимости — сердечные гликозиды.
Бисопролол-Тева применяют у пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения.
Лечение при хронической сердечной недостаточности бисопрололом следует начинать согласно нижеследующей схеме титрования и можно корригировать в зависимости от индивидуальных реакций организма.
1-я неделя — 1,25 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;
2-я неделя — 2,5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;
3-я неделя — 3,75 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;
4–7-я неделя — 5 мг бисопролола гемифумарата (1 таблетка Бисопролол-Тева 5 мг) 1 раз в сутки;
8–11-я неделя — 7,5 мг бисопролола гемифумарата 1 раз в сутки*;
12-я неделя — 10 мг бисопролола гемифумарата (1 таблетка Бисопролол-Тева 10 мг) 1 раз в сутки как поддерживающая терапия.
*Применять бисопролол в соответствующей дозировке.
Максимальная рекомендуемая доза бисопролола гемифумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки.
В начале лечения устойчивой хронической сердечной недостаточности необходимо проводить регулярный мониторинг.
В течение фазы титрования необходим контроль следующих показателей жизнедеятельности (АД, ЧСС) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности.
Коррекция лечения. Изменение и коррекция дозы устанавливаются врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Курс лечения обычно длительный. Нельзя прекращать терапию внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы (каждую неделю следует снижать дозу в 2 раза). Бисопролол-Тева применяют с осторожностью у пациентов с АГ или ИБС, сопровождаемой сердечной недостаточностью.
Если в фазу титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуют коррекцию дозы препарата, в связи с чем может потребоваться временное снижение дозы бисопролола или, возможно, приостановление лечения. После стабилизации состояния пациента лечение препаратом продолжают.
Пациенты с нарушением функции почек или печени. АГ, ИБС. Пациентам с нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести обычно не требуется подбор дозы. У пациентов со значительным нарушением печеночной и почечной функции (клиренс креатинина <20 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.
Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных относительно фармакокинетики бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушением функции печени и/или почек, поэтому повышать дозу необходимо с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
со стороны нервной системы: головокружение*, головная боль*, синкопе.
Со стороны органа зрения: снижение слезоотделения (необходимо учитывать у пациентов, которые пользуются контактными линзами), конъюнктивит.
Психические расстройства: нарушение сна, депрессия, галлюцинация, ночные кошмары, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение холода и онемение конечностей, ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, нарушение AV-проводимости, признаки ухудшения сердечной недостаточности, брадикардия (у пациентов с АГ или ИБС).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АлАТ, АсАТ), гепатит.
Со стороны респираторной системы, органов средостения: бронхоспазм у пациентов с БА или при наличии хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей в анамнезе, аллергический ринит.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: мышечная слабость, судороги, артропатия.
Со стороны органа слуха: ухудшение слуха.
Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани: реакции гиперчувствительности (зуд, повышенное потоотделение, покраснение, высыпание), блокаторы β-адренорецепторов могут провоцировать псориаз, усиливать его проявления или вызвать псориазоподобные высыпания, алопецию.
Нарушения метаболизма и питания: повышение уровня ТГ, гипогликемия.
Со стороны репродуктивной системы: нарушение потенции.
Со стороны иммунной системы: аллергический ринит, появление антинукпеарных антител, что очень редко сопровождается клиническими симптомами системной красной волчанки (которые исчезают после прекращения терапии).
Лабораторные показатели: повышение уровня ТГ в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АсАТ, АлАТ).
Общие нарушения: астения, утомляемость*.
*Касается только пациентов с АГ или ИБС.
Данные симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают на протяжении первых 1–2 нед.
В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций следует немедленно проинформировать врача.
препарат необходимо применять с осторожностью при таких состояниях:
Дыхательная система. Пациентам с БА или другой ХОБЛ показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приема препарата больным БА из-за повышения тонуса дыхательных путей могут потребоваться более высокие дозы β2 -симпатомиметиков.
Аллергические реакции. Как и другие блокаторы β-адренорецепторов, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать выраженность анафилактических реакций. В таких случаях лечение эпинефрином не всегда дает положительный терапевтический эффект.
Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приеме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуют применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это повышает риск возникновения аритмии и ишемии миокарда на протяжении наркоза, интубации и послеоперационного периода.
Рекомендуется продолжать применение блокаторов β-адренорецепторов во время интраоперационного периода. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарственными средствами, что может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации снижения АД. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата приблизительно за 48 ч до общей анестезии.
Феохромоцитома. Пациентам с феохромоцитомой назначают Бисопролол-Тева только на фоне предыдущей терапии блокаторами α-адренорецепторов.
Тиреотоксикоз. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приема препарата.
Больным псориазом (в том числе в семейном анамнезе) блокаторы β-адренорецепторов назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск.
На сегодня нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов с такими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функции почек и/или печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, инфаркт миокарда в последние 3 мес.
При применении препарата Бисопролол-Тева может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.
В начале лечения препаратом необходимо проводить мониторинг состояния здоровья пациента.
В случае необходимости терапию препаратом следует завершать медленно, постепенно снижая дозу.
Комбинации бисопролола с антагонистами кальция, такими как верапамил или дилтиазем, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).
Применение в период беременности и кормления грудью. В период беременности препарат применяют, только когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, блокаторы β-адренорецепторов уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Если лечение блокатором β-адренорецепторов необходимо, желательно чтобы это был селективный блокатор β-адренорецепторов. Требуется контролировать кровоток в плаценте и матке.
После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 сут.
Данные относительно проникновения бисопролола в грудное молоко отсутствуют, поэтому назначать препарат в период кормления грудью не рекомендуют.
Дети. Клинические данные относительно эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В индивидуальных случаях при применении препарата способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами может быть нарушена. Это необходимо учитывать особенно в начале терапии, при смене лекарственного средства, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.
противопоказанные комбинации
Флоктафенин: блокаторы β-адренорецепторов могут нарушать компенсаторные сердечно-сосудистые реакции на артериальную гипотензию или шок, вызванный введением флоктафенина.
Сультоприд: бисопролол не следует применять одновременно с сультопридом из-за повышения риска развития желудочковой аритмии.
Нерекомендуемые комбинации
Лечение при хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, квинидин, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания
Антагонисты кальция типа верапамила, в меньшей мере — дилтиазема: негативное влияние на сократительную функцию миокарда и AV-проводимость.
Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксинидин, рипменидин): могут привести к ухудшению сердечной недостаточности. При комбинированной терапии внезапная отмена указанных средств может повысить риск возникновения рефлекторной АГ.
Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью
Лечение при АГ или ИБС (стенокардии). Антиаритмические препараты I класса (например дизопирамид, квинидин, хинидин, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): негативное влияние на AV-проводимость и инотропную функцию миокарда.
Все показания
Антагонисты кальция типа дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин): могут повышать риск возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность увеличения негативного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты класса I (например дизопирамид, квинидин): усиление влияния на длительность AV-проводимости и негативного инотропного влияния (необходим строгий клинический мониторинг и ЭКГ-обследование).
Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон): могут повышать негативное влияние на AV-проводимость.
Блокаторы β-адренорецепторов местного действия (например содержащиеся в глазных каплях для лечения при глаукоме): могут усиливать действие бисопролола.
Препараты антихолинэстеразного действия (в том числе такрин): возможно увеличение длительности AV-проводимости и/или усиление интенсивности явлений брадикардии.
Инсулин и противодиабетические препараты для перорального приема: усиливается действие этих препаратов. Признаки гипогликемии могут быть замаскированы. Подобное взаимодействие более достоверно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Гликозиды дигиталиса: могут снижать ЧСС, увеличивать время AV-проводимости.
Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии.
НПВП: могут ослаблять гипотензивный эффект бисопролола.
β-Симпатомиметики (например изопреналин, добутамин): комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов.
Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например эпинефрин, норэпинефрин): повышают АД. Подобное взаимодействие более достоверно при применении неселективных блокаторов β-адренорецепторов.
Антигипертензивные средства (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины): повышают риск возникновения артериальной гипотензии.
Комбинации, которые необходимо учитывать
Мефлохин: может повышать риск развития брадикардии.
Баклофен: усиление антигипертензивного действия.
Амифостин: усиление гипотензивного действия.
Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В): повышают гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов. Существует риск развития гипертензивного криза.
ГКС-препараты: возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия в организме.
При сочетанном применении с производными эрготамина увеличивается нарушение периферической перфузии. При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение времени Т½ бисопролола. Обычно в коррекции дозы нет необходимости.
чаще всего при передозировке бисопролола возникают такие симптомы, как брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительны к препарату.
В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу.
Дальнейшее применение бисопролола необходимо прекратить и обеспечить поддерживающее и симптоматическое лечение. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол тяжело поддается диализу. Необходимо принять меры для предотвращения повторного всасывания бисопролола в ЖКТ; возможно промывание желудка или применение сорбентов (например активированного угля) и слабительных средств (например натрия сульфата). Следует контролировать респираторные функции, при необходимости применяют искусственное дыхание. Для предотвращения бронхоспазма требуется провести терапию с применением бронходилататоров, таких как изопренапин или β2 -адреномиметики и/или аминофиллин. В случае осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы необходимо принять симптоматические меры: при AV-блокаде (II или III степени тяжести) следует внимательно контролировать состояние пациента и при необходимости — применить инфузии изопреналина или установить кардиостимулятор.
При обострении хронической сердечной недостаточности: в/в введение диуретических средств и вазодилататоров.
При брадикардии необходимо в/в введение атропина. Если реакция отсутствует, с осторожностью вводят изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом.
В исключительных случаях вводят искусственный водитель ритма.
При снижении АД или шоке необходимо применять заменители плазмы крови и сосудосуживающие препараты. При гипогликемии требуется в/в введение глюкозы.
при температуре не выше 25 °С.
Дата добавления: 22/12/2015
Дата изменения: 08/06/2016
