Зидена: инструкция, синонимы, аналоги, показания, противопоказания, область применения и дозы

28.038 (Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета с бежеватым оттенком, овальные, с выдавленным символом "100" на одной стороне и символами в виде разделенных риской букв "Z" и "Y" - на другой; на изломе - белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, L-гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза-LF, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, железа оксид красный, железа оксид желтый, титана диоксид.

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.2 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Препарат не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ5. ФДЭ5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил является в 10 000 раз более мощным ингибитором в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3 и ФДЭ4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.

Кроме того, уденафил в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ11, что обуславливает отсутствие случаев миалгии, болей в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.

Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Действие препарата имеет оптимальную продолжительность - до 24 ч. Эффект проявляется уже через 30 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Уденафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. и 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно).

Уденафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством с ФДЭ6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

При исследовании уденафила у мужчин не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.

После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Tmax составляет 30-90 мин (в среднем - 60 мин). Прием пищи с высоким содержанием жира не оказывает влияния на абсорбцию уденафила.

Высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93.9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы.

Уденафил не накапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозах 100 мг и 200 мг в сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.

Уденафил в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4.

T1/2 составляет 12 ч. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прием алкоголя в количестве 112 мл (в пересчете на 40% этиловый спирт) в сочетании с приемом уденафила внутрь в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, за 30 минут до предполагаемой сексуальной активности.

Рекомендуемая доза составляет 100 мг. При необходимости, с учетом индивидуальной эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 200 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения – 1 раз/сут.

При однократном приеме препарата в дозе 400 мг нежелательные явления были сопоставимы с наблюдавшимися при приеме уденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Диализ не ускоряет выведение уденафила.

Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут усилить действие уденафила.

Кетоконазол (в дозе 400 мг) повышает биодоступность и Cmax уденафила (в дозе 100 мг) практически в 2 раза (212%) и в 0.8 раза (85%), соответственно.

Ритонавир и индинавир значительно усиливают действие уденафила.

Дексаметазон, рифампицин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, поэтому при совместном применении уменьшается эффективность уденафила.

В экспериментальных исследованиях при сочетанном введении уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2.5 мг/кг однократно в/в) не наблюдалось какого-либо влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное клиническое применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения АД.

Уденафил и препараты из группы альфа-адреноблокаторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при необходимости одновременного применения оба препарата следует назначать в минимальных эффективных дозах

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

В таблице перечислены побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований уденафила.

боль в груди, боли в животе, усталость

В процессе постмаркетинговых наблюдений: сильное сердцебиение, носовое кровотечение, шум в ушах, диарея, аллергические реакции (кожная сыпь, эритема), длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, ощущение холода или жара, постуральное головокружение, кашель.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

— лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

— одновременный прием нитратов и других донаторов оксида азота;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать уденафил пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.), артериальной гипотензией (АД < 90/50 мм рт.ст.); пациентам с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит, пролиферативную диабетическую ретинопатию); пациентам, перенесшим в течение последних 6 месяцев инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование; пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью; при наличии врожденного синдрома удлинения интервала QT или при увеличении интервала QT вследствие приема препаратов.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с такими заболеваниями сердечно-сосудистой системы, как нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса (по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; неконтролируемые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью следует применять уденафил у пациентов с предрасположенностью к приапизму, а также у пациентов с анатомической деформацией полового члена, при наличии имплантата полового члена.

При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств может отмечаться дополнительное снижение систолического и диастолического АД на 7-8 мм рт.ст.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с использованием уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Пациенты с затруднением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ. Несмотря на отсутствие в ходе клинических исследований случаев пролонгированной эрекции (более 4 ч) и приапизма (болезненная эрекция, продолжительностью более 6 ч), такие явления свойственны данному классу препаратов. В случае возникновения эрекции продолжительностью более 4 ч (независимо от наличия болевых ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и эректильной функции.

В связи с отсутствием клинических данных об использовании уденафила у пациентов старше 71 года данной категории пациентов не рекомендуется прием данного препарата. Не рекомендуется применять уденафил в комбинации с другими видами лечения эректильной дисфункции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых связана с вождением транспортных средств и управлением механизмами, следует определить индивидуальную реакцию на прием препарата.

С осторожностью слеудет назначать препарат пациентам с почечной недостаточностью.

С осторожностью слеудет назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью.

Препарат отпускается по рецепту.

• таб. покр. пленочной обол. 100 мг: 1, 2 или 4 шт. ЛСР-006071/08 (2031-07-08 – 0000-00-00)

Уденафил инструкция

Формула: C25H36N6O4S, химическое название: 3-(1-метил-7-оксо-3-пропил-4,7-дигидро-1H-пиразоло[4,3-d]пиримидин-5-ил)-N-[2-(1-метилпирродолин-2-ил)этил]-4-пропоксибензенесульфонамид.
Фармакологическая группа: органотропные средства/ средства, регулирующие функцию органов мочеполовой системы и репродукцию/ регуляторы потенции.
Фармакологическое действие: улучшающее эректильную функцию.

Уденафил является обратимым избирательным ингибитором циклического гуанозинмонофосфата специфической фосфодиэстеразы 5-го типа. Уденафил прямого расслабляющего эффекта на изолированное кавернозное тело не имеет, но во время сексуальной стимуляции препарат потенцирует расслабляющий эффект оксида азота за счет угнетения ингибирования фосфодиэстеразы 5-го типа, которая отвечает за распад циклического гуанозинмонофосфата в кавернозном теле. Эти эффекты приводят к расслаблению гладкой мускулатуры артерий, притоку крови к тканям полового члена и эрекции. При отсутствии сексуального стимулирования уденафил эффекта не оказывает.
В исследованиях установлено, что уденафил избирательно ингибирует фермент фосфодиэстеразу 5-го типа. Этот фермент присутствует в гладкой мускулатуре кавернозного тела и сосудов внутренних органов, в тромбоцитах, скелетных мышцах, почках, мозжечке, легких. В отношении фосфодиэстеразы других типов (1, 2, 3 и 4) уденафил проявляет активность в 10000 раз меньше, чем в отношении фосфодиэстеразы 5-го типа. Другие типы (1, 2, 3, 4) фосфодиэстеразы располагаются в сердце, кровеносных сосудах, головном мозге, печени и прочих органах. В отношении фосфодиэстеразы 6-го типа, которая имеется в сетчатке и отвечает за цветовосприятие, уденафил проявляет активность в 700 раз меньше, чем в отношении фосфодиэстеразы 5-го типа. На фосфодиэстеразу 11-го типа уденафил не влияет, поэтому отсутствуют боли в пояснице, миалгии, проявления тестикулярной токсичности при приеме уденафила.
Через полчаса после приема препарата проявляется его эффект (при наличии сексуального возбуждения). Действие уденафила имеет оптимальную длительность до суток. Уденафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. У здоровых людей уденафил не вызывает достоверных изменений диастолического и систолического давления в положении лежа и стоя при сравнении с плацебо. Уденафил не вызывает изменений в распознавании цветов, не влияет на электроретинограмму, остроту зрения, размер зрачка, внутриглазное давление. Также уденафила не оказывает клинически значимого действия на концентрацию и количество спермы, морфологию и подвижность сперматозоидов.
При приеме внутрь уденафил всасывается быстро. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 90 минут (обычно через 60 минут). Период полувыведения равен 12 часов, высокая степень связывания препарата с белками сыворотки крови (93,9%) продлевает период его эффективности до суток после приема всего одной дозы. Прием пищи с высоким содержанием жира и алкоголя не влияет на степень всасывания уденафила. Уденафил метаболизируется при участии изофермента СYР3А4 цитохрома Р450. Общий клиренс уденафила у здоровых людей равен 755 мл/мин. Уденафил выводится в виде метаболитов с калом. В организме уденафил не накапливается.

Терапия эректильной дисфункции, которая характеризуется неспособностью к сохранению или достижению эрекции полового члена, необходимой для удовлетворительного полового акта.

Уденафил принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. Принимают один раз в сутки за полчаса до предполагаемой сексуальной активности, в рекомендованной дозе 100 мг. С учетом индивидуальной переносимости и эффективности доза уденафила может быть увеличена до 200 мг.
Сексуальная активность несет опасность для людей с патологией сердечно-сосудистой системы, поэтому терапию эректильной дисфункции, включая и с применением уденафила, не стоит проводить мужчинам, имеющим болезни сердца, при которых не рекомендована сексуальная активность. Больные с аортальным стенозом, когда имеется затруднение оттока крови из левого желудочка, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, в том числе ингибиторы фосфодиэстеразы, в большей степени, чем пациенты без данной патологии. В ходе клинических исследований уденафила не выявлено случаев длительной эрекции (больше 4 часов) и приапизма (болезненная эрекция, которая длится больше 6 часов). Несмотря на это, такие осложнения свойственны препаратам данного класса. При возникновении эрекции длительностью больше 4 часов (вне зависимости от наличия боли) пациентам необходимо срочно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии своевременной терапии приапизма возможны необратимые повреждения эректильной ткани и функции. Пациентам старше 71 года не рекомендуется прием уденафила в связи с отсутствием клинических данных. Уденафил не рекомендуется применять вместе с другими видами терапии эректильной дисфункции. С осторожностью использовать уденафил водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.

Гиперчувствительность, совместное использование нитратов и прочих донаторов оксида азота; препарат не предназначен для женщин и детей до 18 лет.

Неконтролируемая артериальная гипертензия, гипотония, наследственная дегенеративная патология сетчатки (в том числе пролиферативная диабетическая ретинопатия, пигментный ретинит), инсульт, инфаркт миокарда или аортокоронарное шунтирование в последние 6 месяцев; почечная или/и печеночная недостаточность, врожденный синдром удлинения интервала QT, увеличение интервала QT из-за приема лекарственных препаратов, нестабильная стенокардия, стенокардия, которая возникает во время полового акта; хроническая сердечная недостаточность, неконтролируемые нарушения сердечного ритма, предрасположенность к приапизму, анатомическая деформация полового члена, наличие импланта полового члена, совместное использование блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или прочих гипотензивных препаратов.

Уденафил не предназначен для женщин.

Система кровообращения: дискомфорт в груди, боль в груди, приливы крови к лицу, сердцебиение, носовое кровотечение;
нервная система: головокружение, головная боль, парестезии, ригидность мышц шеи, шум в ушах;
орган зрения: покраснение глаз, отек век, затуманенное зрение, повышенное слезотечение, боль в глазах;
пищеварительная система: диспепсия, тошнота, боль в животе, дискомфорт в области живота, зубная боль, диарея, гастрит, запор;
система дыхания: заложенность носа, сухость в носу, одышка, кашель;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эритема;
прочие: отек лица, периартрит, ощущение жара или холода, жажда, усталость, длительная эрекция, чувство общего дискомфорта, постуральное головокружение.

Усилить действие уденафила могут ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 СYРЗА4 (эритромицин, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, циметидин, индинавир, грейпфрутовый сок). Индинавир и ритонавир значимо усиливают действие уденафила. Кетоконазол повышает биодоступность и максимальную концентрацию уденафила. Рифампин, Дексаметазон, антиконвульсанты (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал) могут ускорить метаболизм уденафила, что ослабит эффекты уденафила. Совместное применение уденафила и нитроглицерина противопоказано из-за риска снижения артериального давления. Уденафил и альфа-блокаторы являются сосудорасширяющими препаратами, поэтому их одновременное использование возможно только в минимальных дозах.

При передозировке уденафилом возможно усиление побочных эффектов. Необходимо симптоматическое лечение.