Лонгокаин: сравнить цены, инструкция по применению, отзывы, аналоги, купить Лонгокаин в Украине –

Лонгокаин — местный анестетик, применяемый для местной и региональной анестезии (блокада периферических и центральных нервов, хирургическая анестезия). Лонгокаин содержит бупивакаин. Лонгокаин противопоказан при личной сверхвосприимчивости к местным амидным анестетикам и прочим составляющим данного медпрепарата, недугах нервной системы (полиомелите, менингите), кожных инфекциях, блокаде парацервикальной акушерской. Со сверхосторожностью данный медпрепарат следует применять при лактации, беременности. Производить назначение дозировки и курса может исключительно специалист. Подробно Лонгокаин описан в инструкции.

Цена в аптеках Украины:

Купить от 30.27 до 225.49 грн.

Выбрать и купить

Выбрать и купить 3

Способ применения и дозы

Применение при беременности

Выбрать и купить

Инструкция по применению Лонгокаин

Способ применения и дозы

Применение при беременности

действующее вещество: bupivacaine;

1 мл бупивакаина гидрохлорида безводного 2,5 мг

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Местная анестезия путем инфильтрации.

Региональная анестезия: блокада периферических нервов (туловища и сплетений) и блокада центральных нервов (эпидуральных и спинальных), хирургическая анестезия или обезболивание, включая акушерские процедуры.

Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного ряда или к любому компоненту препарата; внутривенная региональная анестезия; акушерская парацервикальная блокада; общие противопоказания, связанные с эпидуральной и спинальной анестезией, инфекционные поражения кожи в месте инъекции. заболевания нервной системы в активной стадии, такое как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострая комбинированная дегенерация спинного мозга, в результате пернициозной анемии и опухолей головного и спинного мозга; туберкулез позвоночника; гнойная инфекция кожи в месте или рядом, нарушения свертывания крови или текущее лечение антикоагулянтами, недавняя травма позвоночника.

Бупивакаин не следует применять для эпидуральной анестезии пациентам с выраженной артериальной гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Бупивакаин должны применять исключительно специалисты, имеющие опыт проведения местной или региональной анестезии. Оборудование, необходимое для наблюдения, неотложной помощи и реанимации должно быть доступным для немедленного применения. Перед началом периферической или центральной блокады или инфильтрации высоких доз пациентам необходимо установить внутривенную канюлю. Следует вести постоянное ЭКГ наблюдения.

Следует применять по лучшей концентрацию обезболивающего средства в малейшей дозе, необходимой для обеспечения эффективной анестезии.

Приведены рекомендуемые дозы является установкой к применению у среднего взрослого, определенного как молодой человек весом 70 кг. Независимо от типа анестезии доза начальной инъекции не должна превышать 150 мг, за исключением спинальной анестезии, где доза начальной инъекции не должна превышать 20 мг.

Дальнейшие инъекции. Введение дальнейших доз бупивакаина может привести к заметному росту концентрации в плазме через его накопления. Поэтому следует тщательно выполнять следующие рекомендации: вторую инъекцию можно выполнять не ранее, чем когда пройдет не менее 1/3 периода полувыведения бупивакаина, то есть через 45 минут; доза второй инъекции не должна быть больше, чем одна треть максимально разрешенной начальной дозы, если повторную инъекцию выполняют через 45 минут, или половины начальной дозы, если повторную инъекцию делают через 90 минут; третья и последующие инъекции ввести одну третью начальной дозы после половины периода полувыведения (то есть 75 минут) или половину дозы после полного периода полувыведения (то есть 150 минут).

Для пожилых пациентов можно рассмотреть возможность уменьшить дозы, особенно если выполняются повторные инъекции.

Приведенные ниже правила в равной степени применяются как к блокаде центральных нервов, так и к блокаде периферических нервов.Ни одно из этих правил не исключает риска несчастных случаев (особенно судом или проблем с сердцем) однако они способствуют уменьшению частоты и тяжести таких случаев.

До и в течение инъекции рекомендуется провести аспирацию, чтобы предотвратить интраваскулярного инъекции.При отсутствии противопоказаний рекомендуется сделать пробу 3-5 мл (1-2 мл для детей) бупивакаина с адреналином 1: 200 000. Случайную интраваскулярного инъекцию можно распознать по временным повышением частоты сердечного ритма или падением систолического артериального давления через минуту после инъекции. Случайную подоболочечном инъекцию можно распознать по признакам спинальной блокады (парестезии ног, уменьшение чувствительности ягодиц в вменяемых пациентов).

Основную дозу следует вводить медленно с постепенным увеличением примерно до 5 мл, все время тщательно наблюдая за состоянием основных жизненных функций пациента и поддерживая вербальный контакт. При наличии симптомов отравления введение следует немедленно прекратить.

Если одновременно применяются две методики (например блокада бедра и блокада ягодичной части), следует принять подобные меры: общая доза, даже если вводится с постепенным увеличением, состоит из дозы, которую следует принимать во внимание.

В случае введения смеси местных обезболивающих средств следует учитывать риск отравления общей введенной дозой, а также строго соблюдать правила совокупной токсичности.

Особые случаи центральной анестезии

Рекомендуется вводить раствор при температуре примерно 20 ° C, так как введение раствора низкой температуры может быть болезненным.

Во время спинальной анестезии следует помнить, что распространение анестезии зависит от нескольких факторов, в том числе от впрыскиваний объема и положения пациента до и во время инъекции. Через потенциальный риск чрезмерной спинальной блокады пожилым людям и женщинам на поздних стадиях беременности дозу следует уменьшить.

Передозировка, случайно интраваскулярного инъекция, быстрое системное всасывание или накопление за задержки вывода может привести к чрезмерно высокой концентрации бупивакаина в плазме, что приводит к острой токсичности и может привести к чрезвычайно серьезную побочное действие. Такие токсические реакции влияют на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

В целом при применении местных обезболивающих средств признакам нейротоксичности предшествуют признаки кардиотоксичности, однако через особый ход кардиотоксичности при применении бупивакаина и за относительно распространенное сочетание местных обезболивающих средств с успокоением или общей анестезией, особенно у детей, признаки кардиотоксичности могут возникать одновременно (или даже раньше) с признаками нейротоксичности.

Определена в венозной крови общая концентрация бупивакаина, при которой возникают начальные признаки нейро- и кардиотоксичности, составляет 1,6 мкг / мл.

Ниже указано возможные признаки токсичности.

Со стороны центральной нервной системы

Дозозависимая реакция, которая выражается в симптомах и признаках тяжести, усиливаются. Сначала наблюдаются такие симптомы, как беспокойство, плохие предчувствия, логорея, зевота, чувство опьянения, периоральный парестезии, онемение языка, звон в ушах и повышения остроты слуха.Ранние признаки не должны ошибочно восприниматься как невротическое поведение. Расстройства зрения и тремор или контрактура мышц намного серьезнее признаками, которым могут предшествовать начальные общие судороги. После этого пациент может потерять сознание и могут появиться тонико-клонические приступы продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судом быстро развивается гипоксия и гиперкапния как следствие повышенной активности мышц и нарушение дыхания. В тяжелых случаях наблюдается апноэ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС.

Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

Длительные судороги угрожают дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например, суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, однако требует опыта проведения трахеальной инкубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например, эфедрин 5-10 мг, через 2-3 мин введение можно повторить).

Побочные эффекты, вызванные самим препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (таких как снижение артериального давления, брадикардия), явлений, вызванных непосредственно иголочной пункцией (таких как повреждение нервов), явлений, косвенной причиной которых стала игольная пункция (таких как эпидуральный абсцесс).

Побочные реакции, вызванные введением препарата, может быть трудно отличить от физиологического действия самой анестезии (например, снижение артериального давления, брадикардия), явлений / осложнений, вызванных непосредственно (например, гематома спинного мозга) или опосредованно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) иглой для пункции или явлений / осложнений, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, головная боль после поступательного протокола).

Во время спинальной анестезии, головная боль, чаще возникает у молодых пациентов, можно было бы предупредить, используя иглы 25 калибра.

Кроме того, такие неврологические осложнения, приводящие к медленному и неполного выздоровления или к отсутствию выздоровления, могут возникать после эпидуральной или спинальной анестезии: стойка радикулопатия; периферическая нейропатия; параплегия (паралич конечностей); частичный или полный синдром конского хвоста, проявляется в виде мочеиспускания, недержание кала и мочи, потери ощущения в промежности и половой функции, устойчивой анестезии (потеря чувствительности), парестезии (чувство онемения, покалывания, жжения), слабости, паралича нижних конечностей и потеря контроля сфинктера, все они могут приводить к медленному и неполного выздоровления или к отсутствию выздоровления; внутричерепная субдуральная гематома.

Не применять для парацервикальной акушерской блокады из-за риска гипертонии матки и возможного влияния на новорожденного (гипоксия).

Исследования на животных не показали тератогенного влияния, но показали токсичность для плода.

В клинической практике нет достаточных данных для оценки влияния бупивакаина на развитие плода в течение первых трех месяцев беременности.

Итак, как следствие, следует избегать применения бупивакаина в течение первых трех месяцев беременности.

Однако до сих пор не сообщалось об особом токсическое воздействие на плод при акушерского применения бупивакаина на последних месяцах беременности или во время родов.

Как и все остальные местные обезболивающие средства, бупивакаин проникает в грудное молоко.Однако, учитывая низкую концентрацию препарата в грудном молоке, в случае проведения анестезии во время региональной анестезии кормления грудью можно не прекращать.

Хранить при температуре не выше 25 ° C. Не замораживать. Хранить в недоступных для детей местах.

Смотрите другие препараты:

Описание препарата «Лонгокаин» на данной странице является упрощенной и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомится с утвержденной производителем аннотацией.

Необходим препарат Лонгокаин? Закажите его прямо здесь! На YOD.ua доступно резервирование любого лекарства: забрать сам препарат или заказать доставку вы сможете в аптеке своего города по указанной на сайте цене. Заказ будет ждать вас в аптеке, о чем вы получите уведомление в виде смс (возможность услуги доставки необходимо уточнять в аптеках-партнерах).

На YOD.ua всегда есть информация о наличии препарата в ряде крупнейших городов Украины: Киеве, Днепре, Запорожье, Львове, Одессе, Харькове и других мегаполисах. Находясь в любом из них, вы всегда легко и просто можете заказать лекарства через сайт YOD.ua, а после в удобное время отправиться за ними в аптеку или заказать доставку.

Внимание: для заказа и получения рецептурных препаратов вам понадобится рецепт врача.

Закажите Лонгокаин сегодня в простой и удобной форме благодаря Yod.ua. Мы работаем для вас!

Новокаин - инструкция по применению, описание

Чтобы избавиться от симптомов передозировки, следует поддерживать адекватную легочную вентиляцию с ингаляциями кислорода, а также осуществлять внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии.

Для инфильтрационной анестезии – по 350-600 миллиграммов 0,25%-0,5%-го раствора;

Для тугой ползучей инфильтрации (анестезии по методу Вишневского) – 0,125%-0,25%-е растворы;

Для проводниковой анестезии – 1-2%-е растворы до 25 миллилитров;

Для эпидуральной анестезии – 20-25 миллилитров 2% раствора;

Для спинальной анестезии - 2-3 миллилитра 5% раствора;

Для терминальной анестезии, применяемой в оториноларингологии – 10-20%-ный раствор.

При одновременном приеме с другими лекарственными средствами усиливают негативное воздействие на ЦНС;

При приеме с антикоагулянтами увеличивают риск возникновения кровотечений;

Если обработать место инъекции дезинфицирующим раствором с тяжелыми металлами, то высока вероятность появление отека или болезненности;

При применении эпидуральной и спинальной анестезии вместе с триметафаном, мекамиламином, гуанетидином и гуанадрелем увеличивается риск брадикардии и понижения артериального давления;

Использование с ингибиторами МАО увеличивает риск гипотензии;

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Имеются противопоказания, необходима консультация специалиста.

Лонгокаин - Инструкция и отзывы

Системные токсические реакции касаются центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, обусловленная случайной внутришносудинною инъекцией, передозировкой или необычно быстрой абсорбцией с сильно васкуляризированных тканей.

Симптомы со стороны ЦНС схожи для всех местных анестетиков амидного типа, тогда как сердечные симптомы отличаются для различных препаратов как количественно, так и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут вызвать немедленные (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсические реакции. В случае передозировки системная токсичность проявляется позже (через 15-60 минут после инъекции) через медленнее увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность со стороны ЦНС развивается постепенно, с увеличением тяжести симптомов и реакций.Первые симптомы обычно проявляются как легкое головокружение, околоротовая парестезии, онемение языка, гиперакузия, звон в ушах и нарушения зрения. Осложнения артикуляции, судорожные движения мышц или тремор являются более серьезными симптомами, которые предшествуют генерализованным судорогам. Эти признаки не следует трактовать как невротическое поведение. После этого может наблюдаться потеря сознания и большой эпилептический припадок, длящиеся от нескольких секунд до нескольких минут. Во время судорог быстро развиваются кислородная недостаточность и гиперкапния (повышенное содержание СО 2 в крови) через повышенную мышечную активность и недостаточный газообмен в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ. Ацидоз усиливает токсические эффекты местных анестетиков.

Выздоровление зависит от метаболизма местного анестетика и его распространения за пределы центральной нервной системы. Это происходит быстро, за исключением случаев, когда было введено очень большие количества лекарственного средства.

Сердечно-сосудистые эффекты обычно составляют более серьезную угрозу. Этим эффектам обычно предшествуют признаки токсичности со стороны центральной нервной системы, которые, однако, могут маскироваться общей анестезией или глубокой седацией, что достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепины или барбитураты. Как следствие высоких системных концентраций местных анестетиков могут развиться снижение артериального давления, брадикардия, аритмия и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты часто связаны с угнетением системы проводимости сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, артериальной гипотензии, AV-блокады, брадикардии и иногда - вентрикулярных аритмий, включая желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и остановку сердца. Этим состояниям часто предшествуют признаки тяжелой токсичности со стороны ЦНС, например, в форме судом, однако в редких случаях остановка сердца наступала без предварительных эффектов со стороны ЦНС. После очень быстрой болюсной инъекции в коронарных сосудах может достигаться такая высокая концентрация бупивакаина в крови, влияние на систему кровообращения наступает самостоятельно или к возникновению эффектов со стороны ЦНС. Учитывая этот механизм, угнетение миокарда может развиться даже как первый симптом интоксикации.

При возникновении признаков острой системной токсичности применение местных анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение следует направить на поддержание вентиляции легких, оксигенации и кровообращения. Всегда следует давать кислород и при необходимости проводить искусственную вентиляцию легких. Если судороги не прекращаются спонтанно через 15-20 секунд, пациенту следует ввести внутривенно 1-3 мг / кг тиопентала натрия, чтобы улучшить вентиляцию легких, или ввести внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (это средство действует значительно медленнее). Длительные судороги грозят дыханию пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например суксаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для обеспечения вентиляции легких пациента и оксигенации, но требует опыта проведения трахеальной интубации и ИВЛ.

При снижении артериального давления / брадикардии следует ввести вазопрессорные средства (например эфедрин 5-10 мг внутривенно, через 2-3 минуты введение можно повторить).

В случае остановки кровообращения следует немедленно начать пневмокардиальни реанимационные мероприятия. Важно поддерживать надлежащую оксигенацию дыхания и кровообращение одновременно с коррекцией ацидоза.

При остановке сердца может потребоваться длительных реанимационных мероприятиях.

Доказательств неблагоприятного влияния на течение беременности у человека нет, но Лонгокаин ® не следует применять на ранних стадиях беременности, кроме случаев, когда считается, что польза будет превышать риски.

Появление нежелательных эффектов у плода, обусловленных местной анестезией, как брадикардия плода, наиболее явно наблюдалась при проведении парацервикальной блок-анестезии. Такие эффекты могут быть обусловлены высокими концентрациями анестетика, достигает плода (см. Раздел «Особенности применения».

Бупивакаин проникает в грудное молоко, но в таком небольшом количестве, что риск влияния на ребенка при применении препарата в терапевтических дозах отсутствует.

Детям Лонгокаин ® при таких показаниях не применяют.

Перед началом лечения необходимо провести пробу на индивидуальную чувствительность.

Процедуры с применением регионарных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда следует проводить при наличии оборудования, необходимого для проведения реанимационных мероприятий. Следует установить внутривенные катетеры еще до начала введения местного анестетика при проведении больших блокад.

Имеются сообщения об остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или блокады периферических нервов. В некоторых случаях реанимация была затруднена или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Большие блокады периферических нервов могут потребовать применения больших объемов местного анестетика на сильно васкуляризированных участках, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и все местные анестетики, при применении высоких доз бупивакаин может вызвать острые токсические эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем. Это особенно касается случайного внутрисосудистого введения.

Некоторые методики регионарной анестезии могут быть связаны с тяжелыми побочными реакциями:

• эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушением сердечно-сосудистой функции;
• редко ретробульбарные инъекции могут достигать черепного субарахноидального пространства и вызывать, например, временную слепоту, сердечно-сосудистую недостаточность, апноэ и судороги.Эти симптомы следует немедленно лечить;
• ретро и навколобульбарни инъекции местных анестетиков могут представлять определенный риск развития устойчивой дисфункции глазных мышц.
• в пострегистрационных периоде сообщалось о случаях хондролиз у пациентов, получавших длительные внутрисуставные инфузии местных анестетиков после хирургических вмешательств. В большинстве случаев, о которых сообщалось, хондролиз поражал плечевой сустав. Учитывая множественные этиологические факторы и противоречивость научной литературы по механизму действия, причинно-следственная связь не установлена. Длительные внутрисуставные инфузии не является одобренным показаниям для препарата Лонгокаин ® .

Основными причинами являются травматическое поражение нервов и / или местные токсические воздействия введенного местного анестетика на мышцы и нервы. По этой причине следует выбирать низкую эффективную дозу.

Случайные интраваскулярного введения в область шеи и головы могут вызвать церебральные симптомы даже в низких дозах.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациентов AV-блокады II или III степени, поскольку местные анестетики могут снизить проводимость миокарда. Пациенты пожилого возраста, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек или пациенты в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которых лечат антиаритмическими лекарственными средствами III класса (например амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, следует учитывать необходимость ЭКГ мониторинга для таких пациентов, поскольку кардиологические эффекты бупивакаина и антиаритмических лекарственных средств III класса могут быть аддитивными.

Эпидуральная анестезия может привести к снижению артериального давления и брадикардии. Этот риск можно уменьшить путем введения кристаллоидного или коллоидного раствора. Снижение артериального давления следует корректировать немедленно, например, путем введения эфедрина 5-10 мг, которое при необходимости повторяют.

Эпидуральная анестезия может вызвать паралича межреберных мышц и ухудшение дыхания у пациентов с плевральным выпотом. У больных с септицемией увеличивается риск развития интраспинальной абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.

Парацервикальная блокада может иногда вызывать брадикардию / тахикардию у плода, следовательно, следует тщательно следить за сердечным ритмом плода.

В зависимости от дозы и способа применения бупивакаин может выявлять временный эффект на движения и координацию.

Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина вместе с лекарственными средствами, по структуре подобны местных анестетиков, например с антиаритмическими средствами класса ИС, поскольку их токсические эффекты являются аддитивными.

Специфические исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическими средствами класса III (например амиодарон) не проводились, однако в таком случае рекомендуется соблюдать осторожность.

Лонгокаин ® содержит бупивакаин - местный анестетик длительного действия амидного типа.Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов нервными волокнами, подавляя транспорт ионов натрия через нервные мембраны. Подобные эффекты также могут наблюдаться на возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значимой свойством бупивакаина есть длинная продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью эффекта бупивакаина в сочетании с адреналином и без него является относительно небольшой. Бупивакаин особенно пригоден для проведения длительной эпидуральной блокады. Низкие концентрации меньше влияют на волокна двигательных нервов и меньшую продолжительность эффекта, а также могут быть пригодными для длительного обезболивания, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения. Межреберные блокады приводят к высоким концентрациям в плазме (4 мг / л после введения дозы 400 мг) благодаря быстрой абсорбции, тогда как подкожные инъекции в область живота приводят к низких концентраций в плазме. У детей быстрая абсорбция и высокие концентрации в плазме наблюдаются в случаях каудальной блокады (примерно 1-1,5 мг / л после введения дозы 3 мг / кг).

Бупивакаин демонстрирует полную и двухфазную абсорбцию с эпидурального пространства, периоды полувыведения составляют примерно 7 мин и 6 ч. Медленная абсорбция является фактором, ограничивающим скорость выведения бупивакаина и объясняет, почему период полувыведения является большим после эпидурального применения, чем после введения.

Объем распределения бупивакаина в равновесном состоянии составляет около 73 л, коэффициент печеночной экстракции - примерно 0,4, общий плазменный клиренс составляет 0,58 л / мин, а период полувыведения - 2,7 ч.

Период полувыведения у новорожденных до 8 ч длиннее, чем у взрослых. В возрасте от 3 месяцев период полувыведения такой же, как у взрослых.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%, связывание преимущественно происходит с α 1 -гликопротеинами. После значительного хирургического вмешательства уровень этого белка может повыситься и дать большую общую плазменную концентрацию бупивакаина. Однако концентрация несвязанного бупивакаина остается неизменной. Это объясняет, почему плазменные концентрации, превышающие токсичные уровни, могут хорошо переноситься.

Бупивакаин почти полностью метаболизируется в печени, преимущественно путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаину и N-деалкилирования к РРХ, причем оба эти пути являются опосредованные цитохромом Р450 ЗА4. Таким образом, клиренс зависит от печеночной перфузии и активности метаболизирующего фермента.

Бупивакаин проходит через плацентарный барьер. Концентрация свободного бупивакаина одинакова у матери и плода. Однако общая плазменная концентрация ниже у плода, который имеет низкую степень связывания с белками.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Алкализация может вызвать осадок, поскольку бупивакаин растворим при рН выше 6,5.