Ретин А - инструкция по применению

Третиноин
Синонимы Аирол, Айрол, Весаноид, Локацид, Ретин-А

Действующее вещество - Третиноин.

Для приема внутрь: острый промиелоцитарный лейкоз у больных, ранее не леченных или с рецидивами, рефрактерными к стандартным схемам химиотерапии. Для местного применения: вульгарные угри (в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул), сливные угри, болезнь Фавра - Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами).
Противопоказания Гиперчувствительность, беременность. Ограничения к применению. Отсутствие надежной контацепции у женщин детородного возраста, кормление грудью (необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Побочное действие: Головная боль, миалгии, боли в костях, слабость, утомляемость, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга (чаще у детей), возбуждение, депрессия, нарушение зрения и слуха, стоматит, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея/запор, "синдром ретиноевой кислоты" (лихорадка, одышка, чувство нехватки воздуха, острый респираторный дистресс-синдром, легочные инфильтраты, гиперлейкоцитоз, гипотония, плевральный выпот, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность, летальный исход), аритмии, артериальная гипо- или гипертензия, сердечная недостаточность, нарушение свертывания крови (флебиты, ДВС-синдром, в/к кровоизлияния), кашель, заложенность носа, фарингит, дыхательная недостаточность, пневмония, периферические отеки, отек лица, снижение массы тела, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, снижение толерантности к инфекциям, тератогенность, эмбриотоксичность, алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых, хейлит, дерматит, сыпь, эритема, зуд. При местном применении - гиперемия, отечность, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко - контактный аллергический дерматит.
Взаимодействие Кетоконазол увеличивает концентрацию в плазме.

Перед началом лечения лейкоза обязательно проведение цитогенетического исследования (при отсутствии транслокации t (15; 17) и/или гена PML/RAR-альфа показаны др. препараты). Женщинам (даже при анамнестических указаниях на бесплодие) необходимо применять по крайней мере 2 вида контрацепции (лучше полностью воздержаться от половой жизни) за месяц до, во время и в течение месяца после курса. При значительном повышении количества лейкоцитов в крови для профилактики "синдрома ретиноевой кислоты" следует сочетать с полнодозной химиотерапией. При местном применении необходимо предохранять обработанные участки кожи от действия солнечного света и избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Литература: Энциклопедия лекарств 2004 г.

Ретин-А – инструкция по применению, показания, состав

Ретин-А – A-витаминоподобный препарат из группы ретиноидов с противоугревым, комедонолитическим, противовоспалительным, противосеборейным и кератолитическим действием.

Лекарственная форма Ретина-А – крем для наружного применения (в тубах по 30 г, одна туба в пачке картонной).

Действующее вещество препарата – третиноин, в 1 грамме крема его содержится 0,5 мг.

Ретин-А предназначен для лечения таких заболеваний:

• Вульгарные угри, в том числе с образованием пустул, папул и комедонов;
• Сливные угри;
• Болезнь Фавра-Ракушо (узелковоый кистозный эластоз кожи с комедонами);
• Гиперпигментация.

Состояния и заболевания, при которых нельзя применять Ретина-А:

• Острые воспалительные поражения кожи, включая экзематозные (например, при дерматите. себорее );
• Розацеа. раны, ожоги кожи и фотосенсибилизация;
• Заболевания прямой кишки;
• Беременность и кормление грудью;
• Повышенная чувствительность к третиноину.

Ограничения к применению, при которых использовать препарат следует под тщательным врачебным контролем:

• Внутричерепная гипертензия, особенно у детей;
• Гипертриглицеридемия;
• Гиперхолестеринемия;
• Отсутствие надежной контрацепции у женщин детородного возраста;
• Лейкоцитоз ;
• Сахарный диабет;
• Нарушение функции печени и почек;
• Хроническая интоксикация (в том числе алкогольная);
• Панкреатит ;
• Возраст старше 50 лет;
• Детский возраст до 12 лет.

Крем следует тонким слоем наносить на предварительно вымытые и высушенные пораженные участки кожи 1-2 раза в сутки на 6 часов, после чего смывать водой.

Длительность лечения определяется тяжестью течения заболевания, в среднем составляет 4-6 недель, максимум – 14 недель. В профилактических целях Ретин-А можно применять 1-3 раза в неделю в течение длительного периода.

Людям со светлой и сухой кожей в начале лечения наносить средство необходимо буквально на 30 минут и только потом постепенно увеличивать время воздействия.

Возможные побочные эффекты Ретина-А при его наружном применении:

• Фотосенсибилизация;
• Образование волдырей или корки;
• Шелушение кожи;
• Чувство жжения;
• Покраснение;
• Гиперемия;
• Отечность;
• Временные очаги гипер- или гипопигментации.

Крайне редко отмечается буллезный, эксфолиативный, контактный аллергический дерматит.

В первую неделю применения Ретина-А возможно усиление угревой сыпи.

Третиноин противопоказано применять в комбинации с препаратами, гигиеническими и косметическими средствами, вызывающими сухость, шелушение и/или раздражение кожи.

Обработанные участки кожи следует предохранять от воздействия солнечного света, искусственного УФ-облучения, жары, холода и ветра.

При нанесении крема нужно соблюдать осторожность, чтобы не допустить его попадания на слизистые оболочки. Если это все же произошло, необходимо тщательно промыть их водой.

Пациентам, у которых есть загар, начинать лечение следует после его ослабления.

Не рекомендуется одновременно применять Ретин-А с антибиотиками и бензоила пероксидом, т.к. усиливается действие третиноина.

Перед назначением препарата женщинам детородного возраста следует исключить беременность. Весь период лечения и в течение месяца после его окончания необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Хранить в сухом, темном месте, при температуре 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Ретин-А: инструкция по применению препарата

Угри сливные, вульгарные, в т.ч. с образованием комедонов, папул, пустул, болезнь Фавра — Ракушо (узелковый кистозный эластоз кожи с комедонами), гиперпигментация.

крем для наружного применения 0.05%; туба алюминиевая 30 г, пачка картонная 1;

При местном применении проникая через клеточные мембраны, образует цитоплазматический комплекс, который поступает в ядра клеток. Образуемый гормон-рецепторный комплекс, связываясь с ДНК, препятствует транскрипции и тем самым нарушает синтез белка.

Данный механизм лежит в основе гипопигментного действия третиноина. Стимулирует митоз эпидермальных клеток, увеличивает количество гликозаминогликанов, эластических волокон в сосочковом слое кожи.

Ингибирует меланогенез, увеличивает рост и дифференциацию эпителиальных клеток, подавляет адгезию клеток, образующих угри.

При обработке открытых угрей способствует выравниванию поверхности кожи без признаков воспаления, при обработке закрытых угрей помогает их открытию или переходу в папулы с последующим заживлением (без рубцевания), предотвращает образование новых угрей. Обладает противосеборейным, противовоспалительным, кератолитическим, иммуностимулирующим действием.

Терапевтический эффект развивается на 6–7 нед лечения акне, максимальный обычно наблюдается на 8–12 нед лечения.

Cmax достигается через 1–3 ч. Связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином) на 95%. T1/2 составляет 0,5–2 ч (у пациентов с острым промиелоцитарным лейкозом). После однократного приема дозы 40 мг плазменная концентрация возвращается через 7–12 ч к исходному уровню. Индуцирует собственный метаболизм — наблюдается снижение AUC и уменьшение концентрации в плазме приблизительно на 1/3 через неделю постоянной терапии (повышение дозы не приводит к адекватному увеличению концентрации).

Выводится с мочой (60%) в виде метаболитов, образующихся при окислении и глюкуронизации, в течение 72 ч и фекалиями в течение 3–6 дней. При повторном приеме концентрация снижается вследствие индукции цитохромоксидаз, что приводит к увеличению клиренса и уменьшению биодоступности.

При накожной аппликации абсорбция составляет от 1,41% до 31% (в зависимости от состояния кожи, площади обрабатываемой поверхности, длительности использования). Выводится с мочой 4,45% и желчью 1,58% от абсорбированной дозы.

Противопоказано при беременности. Назначение беременным женщинам ретиноидов приводит к прерыванию беременности и нарушению формирования плода (нарушение формирования и развития структур ЦНС, глаз, тимуса, мышечной системы и др.). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Гиперчувствительность, для местного применения — острые воспалительные (в т.ч. экзематозные) поражения кожи (дерматит, себорея и др.), розацеа, раны, ожоги кожи, фотосенсибилизация, заболевания прямой кишки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия (23%), артериальная гипотензия (14%), гипертензия (11%), флебит (11%), сердечная недостаточность (6%), в 3% случаев — инфаркт миокарда, миокардит, перикардит, легочная гипертензия, кардиомиопатия; нарушение свертываемости крови (флебиты, ДВС-синдром, в/к кровоизлияния), периферические отеки, асцит, базофилия, гипергистаминемия, гиперкальциемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (20%), парестезия (17%), тревожность (20%), бессонница (14%), депрессия (14%), внутричерепное кровоизлияние (9%), внутричерепная гипертензия (9%, чаще у детей), возбуждение (9%), галлюцинации (6%), головная боль, слабость, утомляемость, спутанность сознания, возбуждение, сонливость, судорожный синдром, деменция, галлюцинации; 3% — агнозия, афазия, отек головного мозга, кома, дизартрия, энцефалопатия, гемиплегия, гипорефлексия, тремор, поражение спинного мозга и другие неврологические реакции; нарушение зрения и слуха.

Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечное кровотечение (34%), боль в животе (31%), диарея (23%), запор (17%), диспепсия (14%), гепатоспленомегалия (9%), гепатит (3%), язвенная болезнь (3%), неспецифические нарушения печени (3%), буллезный стоматит, отсутствие аппетита, тошнота и рвота, изменение массы тела, желтуха, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (11%), дизурия (9%), острая почечная недостаточность (3%), увеличение простаты (3%), некроз почечных канальцев (3%).

Со стороны органов респираторной системы: инфекции верхних дыхательных путей (63%), диспноэ (60%), дыхательная недостаточность (26%), плеврит (20%), пневмония (14%), хрипы (14%), экспираторная одышка (14%), инфекции нижних дыхательных путей (9%), инфильтрация легочной ткани (6%), отек легких (3%), бронхиальная астма (3%), отек гортани (3%), неспецифические заболевания легких (3%), кашель, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны кожных покровов: алопеция, повышенная потливость, целлюлит, сухость кожи и слизистых оболочек, ксерофтальмия, хейлит, дерматит, отек лица, сыпь, эритема, зуд, внутрикожные кровоизлияния; при местном применении — ощущение жжения, гиперемия, отечность, образование волдырей, шелушение, временные очаги гипер- или гипопигментации, фотосенсибилизация; крайне редко — контактный аллергический, эксфолиативный, буллезный дерматит.

Прочие: гипотермия, повышение уровня триглицеридов, холестерина, трансаминаз, общий болевой синдром (миалгия, боль в костях), ацидоз, «синдром ретиноевой кислоты» (лихорадка, сухость слизистых оболочек, тошнота/рвота, сыпь, мукозиты, острый респираторный дистресс-синдром, одышка, ощущение нехватки воздуха, пневмония, отек гортани, отек легких, бронхиальная астма, инфильтрация легочной ткани, гиперлейкоцитоз, гипотензия, плеврит, почечная, печеночная или полиорганная недостаточность (возможен летальный исход), развитие инфекций (септицемия), летаргия.

Местно: на вымытую и высушенную поверхность пораженного участка кожи равномерно наносят тонким слоем (гель и крем наносят пальцем, лосьон и раствор — ватным тампоном) 1–2 раза в сутки на 6 ч, после чего смывают водой. Курс лечения — 4–6 нед (до 14 нед).

В профилактических целях — 1–3 раза в неделю в течение длительного времени (после обработки теплой водой). Для людей со светлой и сухой кожей время экспозиции в начале лечения составляет 30 мин, затем продолжительность воздействия постепенно увеличивают.

Симптомы: «синдром ретиноевой кислоты».

Лечение: провести курс лечения дексаметазоном (10 мг через каждые 12 ч в течение 3 дней).

Несовместим с тетрациклинами (повышается риск развития внутричерепной гипертензии), пероральными контрацептивами, содержащими прогестерон (уменьшает эффект контрацепции), витамином А (риск развития гипервитаминоза А), а также с фотосенсибилизирующими препаратами (сульфонамидами, тиазидными дуиретиками, фенотиазинами и др.), косметическими и гигиеническими средствами, вызывающими десквамацию, сухость и раздражение кожи. Третиноин увеличивает системное действие при местном использовании миноксидила.

При местном применении системное использование ретиноидо-содержащих веществ, а также длительное пребывание на солнце, жаркий климат, УФ облучение увеличивают риск развития побочных реакций. Кетоконазол и другие препараты, оказывающие влияние на печеночные цитохромоксидазы, увеличивают концентрацию третиноина в плазме.

Терапевтический эффект при местном назначении усиливается при совместном применении с бензоила пероксидом и антибиотиками (не следует назначать одновременно).

При наружном применении при проведении лечения следует предохранять обработанные участки кожи от воздействия солнечного света и искусственного УФ облучения, ветра, холода; пациентам, имеющим загар, лечение следует начать после ослабления загара. При попадании на слизистые оболочки промывать водой.

Список Б. При температуре 15–25 °C.

D Дерматотропные препараты

D10 Препараты для лечения угрей

D10A Препараты для лечения угрей для наружного применения

D10AD Препараты для лечения угрей для наружного применения, содержащие ретиноиды

РЕТИН-А - инструкция по применению, отзывы, цена и от чего помогает

Третиноин является естественным метаболитом ретинола, который в норме присутствует в плазме. После приема внутрь третиноин всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме возвращается к исходному эндогенному уровню через 7-12 ч после приема однократной дозы 40 мг.

Связывание с белками плазмы высокое. Не кумулирует.

T_1/2 составляет 0.7 ч. После приема внутрь меченого радиоактивностью третиноина около 60% выводится с мочой и около 30% с фекалиями. Метаболиты образуются путем окисления и глюкуронизации.

При длительном применении третиноина наблюдается уменьшение его концентрации в плазме, что может быть обусловлено индукцией изоферментов системы CYP.

Беременность, кожная эпителиома в анамнезе (в т.ч. в семейном), повышенная чувствительность к третиноину.

Для наружного применения: острые воспалительные (в т. ч. экзематозные) поражения кожи, раны, ожоги.

Синдром ретиноевой кислоты: часто - лихорадка, диспноэ, одышка, острый респираторный дистресс-синдром, легочный инфильтрат, гиперлейкоцитоз, артериальная гипотензия, плевральный выпот, почечная и печеночная недостаточность.

Дерматологические реакции: возможны ксеродермия, сыпь, хейлит; редко - эритема, зуд, повышенное потоотделение, целлюлит, алопеция, эксфолиативный дерматит, сухость слизистых оболочек, ксерофтальмия.

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени; редко - боли в животе, диарея, запор, буллезный стоматит.

Со стороны ЦНС: редко - головокружение, нарушение сознания, повышение внутричерепного давления, тревожность, депрессия, нарушения зрения и слуха.

Со стороны обмена веществ: возможны повышение концентрации триглицеридов плазмы, холестерола, изменения массы тела.

Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, плевральный выпот, отек слизистой носа, одышка, фарингиты, хрипы в легких, стридорозное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - аритмии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - боли в мышцах и костях.

Со стороны системы кроветворения: редко - повышенная кровоточивость.

Прочие: возможны отеки; редко - лихорадка, озноб, присоединение инфекций (в т.ч. пневмонии, септицемии), общая слабость и сонливость, боли в грудной клетке и в спине.

При наружном применении: возможны покраснение, чувство жжения, шелушение кожи в месте аппликации; в единичных случаях - отечность, образование волдырей или корки, фотосенсибилизация.

Форма выпуска, состав и упаковка

30 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.