Категория: Инструкции
Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Показания к применениюКак дополнение к стандартной терапии (в т.ч. с применением ?-адреноблокаторов) для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ? 40 %) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Как дополнение к стандартной оптимальной терапии для уменьшения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ? 30 %).
таблетки, покрытые оболочкой 25 мг;
таблетки, покрытые оболочкой 50 мг;
Эплеренон является относительно селективным препаратом относительно связывания рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона ? ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующей в регуляции артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает длительное увеличение уровней ренина и альдостерона в плазме крови, что связано с регуляцией секреции ренина альдостероном по принципу негативной обратной связи. Однако повышение активности ренина в плазме крови и уровней циркулирующего альдостерона не отражается на влиянии эплеренона на артериальное давление.
В ходе исследований эплеренон существенно уменьшал артериальное давление (при измерении в положении сидя) по сравнению с плацебо. Гипотензивный эффект препарата проявлялся через 2 недели и достигал максимума через 4 недели применения. Выраженность антигипертензивного эффекта сохранялась в течение 8-24 недель и не зависела от возраста, пола или расы пациентов, от одновременного применения с такими препаратами, как ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-ІІ рецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлортиазид и ?-блокаторы.
При применении препарата отмечено значимое уменьшение показателей летальности от сердечно-сосудистых заболеваний и частоты госпитализации с целью лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Особенно это влияние проявлялось в начале терапии у пациентов младше 75 лет. Эффект препарата у больных старше 75 лет изучен недостаточно.
Частота развития гиперкалиемии или гипокалиемии при применении эплеренона не отличалась от таковой при применении плацебо. Эплеренон не влиял на частоту сердечных сокращений, длину интервалов QRS, PR или QT.
ФармакокинетикаВсасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона не известна. Tmax — примерно 2 ч. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный VSS составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием CYP3А4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы.
В неизмененном виде с мочой и калом выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного препарата около 32% дозы выводилось с фекалиями и около 67% — с мочой. T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.
Использование во время беременностиСведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Использование при нарушением функции почекПри легком нарушении функции почек коррекции начальной дозы не требуется. Рекомендуется периодический контроль уровня калия в сыворотке крови и при необходимости коррекция дозы (см. таблицу 1).
Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) лечение следует начинать с 25 мг через день, доза должна корректироваться согласно уровню калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Опыта применения эплеренона пациентам с клиренсом креатинина
калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Эплеренон.
в дополнение к стандартной терапии (в том числе с применением блокаторов β-адренорецепторов) для снижения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у стабильных пациентов с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
В дополнение к стандартной оптимальной терапии для снижения риска кардиоваскулярной заболеваемости и летальности у взрослых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II ФК по NYHA) и систолической дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤30%).
терапию обычно начинают в течение 3–14 дней после острого инфаркта миокарда.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки с последующим титрованием дозы в течение 4 нед до достижения целевой дозы 50 мг 1 раз в сутки.
Rp.: Tab. Eplerenoni 0,025 №30
Препарат Эплетор 50 мг № 30 относится к калийсберегающим диуретикам, антагонистам альдостерона с активным компонентом эплереноном. Применение лекарственного средства Эплетор рекомендуется в качестве дополнения к традиционной терапии для минимизации риска возникновения кардиоваскулярной заболеваемости и летального исхода у стабильных больных с дисфункционирующим левым желудочком и клиническим проявлением сердечной недостаточности после перенесения инфаркта миокарда. Также препарат используется в дополнение к стандартному лечению для снижения риска кардиоваскулярной болезни и наступления смерти у пациентов с сердечной недостаточностью хронического типа и систолическим дисфункционированием левого желудочка.
Использовать таблетки Эплетор нежелательно при наличии одного из показаний, указанных в инструкции к лекарству. К таким противопоказаниям относятся: тяжелая почечная или печеночная недостаточность, выраженная гиперкалиемия и состояния связанные с ней, высокая восприимчивость эплеренона и прочих лекарственных компонентов, диабет второго типа с микроальбуминурией, артериальная гипертензия, высокий уровень креатинина в сыворотке крови. Также запретным является комбинирование препарата Эплетор с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками или сильными ингибиторами вроде нефазодона, телитромицина, кларитромицина, ритонавира или кетоконазола.
Способ применения и дозы препарата Эплетор детально расписаны в его описании, с которым необходимо обязательно внимательно ознакомиться, прежде чем начинать прием медикамента. Это в дальнейшем поможет избежать побочных явлений, связанных с передозировкой или неправильным приемом таблеток. Как правило, поддерживающая доза составляет 50 мг в сутки.
При необходимости вместо препарата Эплетор вы можете использовать такие лекарственные средства аналоги как Декриз, Инспра, Рениаль, Эриданус, Эспиро и другие. Отзывы о препарате Эплетор и его аналогах, как правило, положительные. Купить по оптимальной цене лекарство Эплетор и прочие средства можно у нас. Стоимость на все товары в Аптеке24 существенно ниже, убедитесь сами, а заказывать лекарства у нас просто и удобно в Киев и любую точку Украины.
варианты оплаты товара
Доставка и оплата от Аптеки24
Вы можете забрать товар самостоятельно в одной из наших аптек после оформления заказа.
Препарат Эплетор предупреждает связывание альдостерона, который является важнейшим гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, участвующей в регуляции артериального давления. Эплетор способствует длительному повышению концентраций альдостерона и ренина в крови.
Показания к применениюПрепарат Эплетор используется в качестве дополнительного лечения для снижения риска сердечнососудистой летальности и заболеваемости у стабильных больных с нарушениями функции левого желудочка и симптомами сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда, также у взрослых пациентов в случае хронической сердечной недостаточности с систолической дисфункцией левого желудочка.
ПротивопоказанияЭплетор противопоказан при гиперчувствительности к составляющим препарата, при гиперкалиемии, тяжелой почечной/ печеночной недостаточности, одновременном приеме с калийсберегающими диуретиками, сильными ингибиторами CYP450 (например, итраконазол, ритонавир, кетоконазол), препаратами калия. Противопоказан также одновременный прием Эплетора, блокатора рецепторов ангиотензина и ингибитора АПФ. Эплетор противопоказан при артериальной гипертензии, сопровождающейся инсулинонезависимым сахарным диабетом и микроальбуминурией либо повышением концентрации креатинина крови. Препарат и алкоголь: запрещается прием алкоголя во время лечения Эплетором.
Побочные действияНаиболее частовстречаемыми побочными реакциями при приеме препарата Эплетор являются: боль в животе, гриппоподобный синдром (озноб, лихорадка, мышечные боли), гиперкалиемия, головокружение, синкопе, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, кашель, диарея, запор, тошнота, повышение активности печеночных энзимов, сыпь, зуд, костно-мышечные боли, мышечные спазмы, нарушения функции почек.
Эплетор принимают независимо от еды. При приеме препарата Эплетор необходимо регулярно определять сывороточную концентрацию калия. Лечение препаратом Эплетор при сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда начинают на протяжении трех - четырнадцати суток после острого инфаркта миокарда. Рекомендуемая поддерживающая доза Эплетора составляет 50 мг 1 раз/день. Начальная доза препарата Эплетор - 25 мг 1 раз/день. В дальнейшем дозу увеличивают на протяжении 4 недель до 50 мг 1 раз/день. При хронической сердечной недостаточности начальная дозировка препарата Эплетор составляет 25 мг 1 раз/сутки. Далее на протяжении 4 недель суточную дозу повышают до 50 мг.
Форма выпускаТаблетки, покрытые пленочной оболочкой
ПроизводительЗАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ», Украина
Условия храненияТемпература хранения - до 25 °С. Беречь от детей.
эплеренон – 25 мг или 50 мг.
Эплетор предотвращает связывание альдостерона – ключевого гормона ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, которая участвует в регуляции артериального давления и развитии сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применениютаблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг или 50 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
