Категория: Инструкции
?1 -адреноблокатор селективный
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам ?1 -адренорецепторов и оказывает слабовыраженное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах (менее 100 мг/сут) ?1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения ?1 -адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) - увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ?-адренорецепторов и устранения стимуляции ?1 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении - снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД начинает снижается через 15 мин, максимально - через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение диастолического АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангиналъное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие приступов мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных ?-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие ?2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа ?-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения в среднем составляет 3-5 часов.
Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме. Связь с белками плазмы крови - 12%, кажущийся объем распределения - 5,6 л/кг.
Метопролол почти полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома Р450 (CYP 2D6). Приблизительно 95% метопролола и его метаболитов выводится через почки, в неизменном виде около 10%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Не удаляется при гемодиализе.
С осторожностью
сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении ?-адреноблокаторов).
Во время беременности (особенно в первый триместр) препарат Корвитол ® 50 должен приниматься с учетом соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. При этом проводится тщательное наблюдение за развитием плода. В связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, терапию препаратом Корвитол ® 50 следует прекратить за 48-72 часа до рассчитанного срока родов. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение 2-3 дней после родоразрешения.
Метопролол в небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата Корвитол 50 во время кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, после еды. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг препарата Корвитол 50 в 1-2 приема (утром и вечером). В случае необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг в 2 приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
По окончании лечения острой стадии инфаркта миокарда препарат Корвитол ® 50 назначают по 200 мг в сутки, в 2 приема (утром и вечером). В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин) и/или снижения АД, либо других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, прием препарата Корвитол 50 следует немедленно прекратить.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг препарата Корвитол ® 50 в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
По 50 мг препарата Корвитол ® 50 2 раза в сутки утром и вечером.
При гипертиреозе
По 50 мг препарата Корвитол ® 50 в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушении функции печени дозу препарата следует снизить.
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто - повышенная утомляемость, слабость, головная боль; нечасто - замедление скорости психических и двигательных реакций; редко - парестезии в конечностях (у больных с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессоница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.
Со стороны органов чувств: редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения; очень редко - нарушение слуха и шум в ушах.
Со стороны сердечнососудистой системы: часто - синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, в редких случаях потеря сознания); нечасто - снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности; редко - аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей), кардиалгия; очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; очень редко - гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто - крапивница, кожный зуд, сыпь, усиление потоотделения; очень редко - обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко - ринит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто - гипогликемия; редко - гипергликемия, гипотиреоз.
Прочие: в отдельных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела; очень редко - боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции.
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности - внутривенно, с интервалом в 2-5 мин ?-адреномиметики (добутамин) - до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможна постановка искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме следует ввести внутривенно ?2 -адреномиметик.
При судорогах рекомендуют внутривенное медленное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Не рекомендуется одновременное применение с МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Совместный прием метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами приводит к урежению ЧСС и угнетению AV проводимости.
?-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Одновременный прием метопролола и три- и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептики), седативных и снотворных средствах, этанола усиливает угнетение ЦНС.
Одновременный прием с алкалоидами спорыньи увеличивает риск нарушений периферического кровообращения.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами "медленных" кальциевых каналов, этанолом возможно снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома "отмены").
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Метопролол усиливает и пролонгирует действие не деполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.
Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие ?-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Контроль за больными, принимающими ?-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата Корвитол ® 50 проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
У "курильщиков" эффективность ?-адреноблокаторов ниже. Корвитол 50 может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Корвитол ® 50 может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных ?-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют ?2 -адреномиметики; при феохромоцитоме - ?-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Корвитол ® 50 (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию вагуса (блуждающего нерва) можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом ?-адреноблокаторов.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения ?-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки по 50 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из прозрачной ПВХ-пленки и фольги алюминиевой.
По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Производитель: Fournier Groupe Lab. Франция
МНН: СЛИВА АФРИКАНСКАЯ (PYGEUM AFRICANUM);
Описание и инструкция к "Таденан, капс 50мг №30"Препарат, применяемый при функциональных нарушениях мочеиспускания, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Механизм действия препарата связывают с антипролиферативным действием экстракта коры африканской сливы на фибробласты, стимулированные b-FGF (основными факторами роста фибробластов), которым в настоящее время отводится существенная роль в этиологии и патогенезе аденомы предстательной железы.
Препарат не влияет на гормональный фон половой системы у мужчин.
Действие препарата является совокупным действием его компонентов. Проведение кинетических наблюдений не представляется возможным, поскольку все вместе компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований. По этой же причине невозможно обнаружить и метаболиты препарата.
– нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии (аденоме) предстательной железы.
Препарат назначают по 50 мг 2 раза/сут (утром и вечером), предпочтительно перед едой. Суточная доза - 100 мг. Курс лечения составляет 6-8 недель. При необходимости может быть назначен повторный курс лечения.
Редко: тошнота, запор, диарея, аллергические реакции.
– повышенная чувствительность к препарату.
Во время приема Таденана необходимо продолжать систематическое врачебное наблюдение за состоянием предстательной железы.
Лечение препаратом не заменяет хирургического вмешательства, если оно необходимо.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Таденан не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие препарата Таденан не описано.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Наименование: Андрокур 50 (Androcur 50)
Фармакологическое действие
Андрокур 50 – антиандрогенный препарат, содержащий ципротерона ацетат. Активное вещество препарата Андрокур 50 конкурентно угнетает влияние андрогенных гормонов на органы-мишени, в частности защищает предстательную железу от влияния андрогенов, которые образуются в коре надпочечников или яичках. Ципротерона ацетат оказывает центральное действие, антигонадотропный эффект способствует снижению синтеза тестостерона, вследствие чего уровень последнего снижается в плазме.
У мужчин применение ципротерона ацетата приводит к снижению либидо и потенции, а также угнетению активности половых желез. Данные эффекты исчезают после отмены препарата Андрокур 50.
У женщин ципротерона ацетат способствует снижению выраженности андрогензависимых состояний, включая патологический рост волос, андрогенную алопецию и повышенную активность сальных желез, следствием которой являются себорея и акне. При комбинированной терапии препаратом Андрокур 50 и Диане-35 отмечается угнетение функции яичников.
Антигонадотропный эффект препарата Андрокур 50 проявляется при сочетанном применении с агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (повышенная продукция тестостерона, характерная для начала терапии данными препаратами, снижается под действием ципротерона ацетата).
При применении высоких доз ципротерона ацетата отмечается некоторое увеличение уровня пролактина.
Исследования токсичности препарата Андрокур 50 не показали каких-либо специфических рисков для человека при многократном применении.
Ципротерона ацетат не оказывает эмбриотоксического действия, однако при применении в период гормоночувствительной дифференциации половых органов плода применение ципротерона ацетата может приводить к феминизации плодов мужского пола.
Андрокур 50 несколько угнетает сперматогенез, однако не приводит к повреждению сперматозоидов и не несет рисков для потомства.
Не доказана связь ципротерона ацетата с риском развития опухолей печени, однако следует учитывать что стероидные препараты в целом повышают подобные риски.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата отмечалось влияние кортикоидоподобного влияния на кору надпочечников у крыс и собак, для человека потенциальное влияние ципротерона ацетата на кору надпочечников возможно при приеме доз выше 300 мг в сутки.
При приеме внутрь ципротерона ацетат хорошо абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 3 часов (при приеме 50 мг ципротерона ацетата максимальный уровень в плазме составляет 140 нг/мл). Уровень активного вещества в плазме снижается в течение 24-120 часов, конечный период полувыведения достигает 43,9±12,8 часов.
Превращается ципротерона ацетат преимущественно в печени при участии фермента CYP3 A4, производные фармакологической активностью не обладают.
Незначительная часть ципротерона ацетата выводится в неизменном виде с желчью, остальная часть выводится в форме производных почками и печенью.
Около 3-4% принятой дозы в плазме находится в свободном виде, остальная часть связывается с белками плазмы.
При пероральном приеме абсолютная биодоступность ципротерона ацетата достигает 88%.
Показания к применению
Мужчинам Андрокур 50 назначают в качестве паллиативной терапии локально прогрессирующего или метастазирующего неоперабельного рака предстательной железы, в том числе в случае, когда терапия агонистами гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) и/или оперативное вмешательство противопоказаны или не дают необходимого эффекта, а также в случае, если пероральная терапия является более предпочтительной.
Андрокур 50 назначают мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для предупреждения осложнений и вторичных явлений, обусловленных повышением уровня тестостерона в начале терапии агонистами гонадотропин-рилизинг гормона, а также для терапии состояний (приливов), которые развиваются после орхиэктомии или на фоне лечения агонистами ГнРГ.
Андрокур 50 может назначаться мужчинам для снижения полового влечения на фоне гиперсексуальности и половых отклонений.
Женщинам Андрокур 50 может назначаться для лечения тяжелой формы явлений андрогенизации, включая тяжелые формы гирсутизма и андрогенной алопеции, в том числе при сочетании данных явлений с акне и себореей тяжелого течения. Препарат Андрокур 50 женщинам следует назначать только в случае, если другие гормональные препараты и более низкие дозы ципротерона ацетата неэффективны (перед началом терапии обязательным является исключение беременности у женщин).
Способ применения
Таблетки Андрокур 50 принимают перорально. Для достижения максимального эффекта Андрокур 50 следует принимать после приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости. Продолжительность лечения ципротерона ацетатом и дозы препарата Андрокур 50 определяет врач.
Назначение препарата Андрокур 50 мужчинам:
Для снижения полового влечения при половых патологиях обычно назначают прием ципротерона ацетата в начальной дозе 50 мг дважды в сутки. Время наступления терапевтического эффекта может значительно варьироваться – от нескольких недель до нескольких месяцев. В зависимости от реакции пациента и переносимости препарата Андрокур 50 дозу ципротерона ацетата можно увеличить до 100 мг дважды в сутки. Допускается кратковременная терапия максимальными дозами ципротерона ацетата – по 2 таблетки Андрокур 50 трижды в сутки. После достижения улучшения следует постепенно снижать дозу ципротерона ацетата до минимальной эффективной, которую принимают в качестве поддерживающей дозы.
Средняя поддерживающая доза ципротерона ацетата составляет 25 мг (1/2 таблетки Андрокур 50) дважды в сутки.
Отмену препарата Андрокур 50, как и переход на поддерживающую дозу, следует проводить постепенно (уменьшая текущую дозу на 25-50 мг каждые несколько недель).
Для достижения стабильного эффекта препарат Андрокур 50 принимают длительно.
Максимальная суточная доза ципротерона ацетата составляет 300 мг.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы в качестве паллиативной терапии локального прогрессирующего или метастазирующего рака (без проведения лечения агонистами ГнРГ и орхиэктомии) обычно назначают ципротерона ацетат в дозе 100 мг дважды или трижды в сутки. После улучшения состояния и достижения ремиссии не рекомендуется прекращать лечение или изменять дозы ципротерона ацетата.
У мужчин с неоперабельным раком предстательной железы для предупреждения нежелательных явлений, которыми сопровождается начало терапии ГнРГ, начинают лечение с монотерапии ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Спустя 5-7 дней дополнительно назначают агонист ГнГР и продолжают терапию ципротерона ацетатом в дозе 100 мг дважды в сутки. Необходимо учитывать особенности агониста ГнРГ, указанные в его аннотации.
Мужчинам с неоперабельным раком предстательной железы для лечения приливов на фоне терапии агонистами ГнРГ или после орхиэктомии назначают прием ципротерона ацетата в дозе 50 мг 1-3 раза в сутки. При необходимости дозы ципротерона ацетата увеличивают до 100 мг трижды в сутки.
Женщинам перед началом приема препарата Андрокур 50 необходимо исключить беременность и подобрать надежное средство контрацепции (при необходимости комбинированного лечения с эстрогенами/прогестагенами следует подобрать соответствующий комбинированный пероральный контрацептивный препарат). Кроме того, до начала терапии проводят обследование (включая гинекологическое обследование, обследование молочных желез и определение уровня половых гормонов).
Препарат Андрокур 50 следует начинать принимать в первый день менструального цикла (первый день менструации). Женщины с аменореей могут начинать прием препарата Андрокур в любой момент (непосредственно после назначения), в таком случае следует считать день приема первой таблетки Андрокур 50 первым днем цикла.
С первого по 10-й день менструального цикла следует принимать по 100 мг ципротерона ацетата в сутки сочетано с низкодозированными препаратами эстрогена или комбинацией эстрогенов и гестагенов. Пероральный контрацептив принимают с первого по 21-й день цикла (или согласно рекомендациям инструкции к соответствующему препарату).
Рекомендуется принимать препараты в одно и то же время суток.
После приема 21 таблетки перорального контрацептива делают перерыв 7 дней (в течение которого развивается менструальноподобное кровотечение) и снова начинают прием препарата Андрокур (с первого по 10-й день цикла) и перорального контрацептива (с первого по 21-й день цикла). Новый цикл следует начинать независимо от того, прекратилось ли кровотечение или нет.
При отсутствии менстуральноподобного кровотечения во время семидневного перерыва необходимо исключить беременность до начала приема таблеток из новых календарных упаковок.
При улучшении состояния дозу ципротерона ацетата снижают до 25-50 мг в сутки (с первого по 10-й день цикла).
В некоторых случаях после улучшения состояния для поддержания эффекта достаточно приема исключительно комбинации гестагена/эстрогена с антиандрогенным действием.
Следует учитывать, что пропуск приема гормональных контрацептивов повышает риск развития беременности (в случае если со времени планового приема прошло более 12 часов, в случае пропуска таблетки следует действовать по инструкции, прилагаемой к пероральным контрацептивам).
При пропуске приема таблетки препарата Андрокур 50 более чем на 12 часов дозу удваивать не следует (пропущенную таблетку не принимают, а следующую принимают в обычное время). При пропуске приема таблетки препарата Андрокур 50 повышается риск развития межменструального кровотечения.
Женщинам в период постменопаузы и женщинам, перенесшим гистерэктомию, препарат Андрокур 50 можно назначать в качестве монотерапии. В таком случае ципротерона ацетат назначают в дозе 25-50 мг в сутки в течение 21 дня. После этого делают перерыв 7 дней и снова начинают прием препарата Андрокур 50. Прием циклический, каждый цикл начинается в один и тот же день недели (ровно через 4 недели после начала предыдущего).
Необходимо контролировать функцию печени и надпочечников, а также картину крови в течение всего периода терапии препаратом Андрокур 50.
Побочные действия
Наиболее серьёзными побочными действиями препарата Андрокур 50 являются гепатотоксичность, доброкачественные и недоброкачественные опухоли печени (которые могут приводить к развитию внутрибрюшного кровотечения), а также тромбоэмболические явления.
У мужчин при приеме препарата Андрокур 50 возможно развитие эректильной дисфункции, снижения либидо и обратимого угнетения сперматогенеза.
Кроме того, в ходе клинических и постмаркетинговых исследований препарата Андрокур 50 у пациентов отмечалось развитие такого нежелательного влияния ципротерона ацетата:
На репродуктивную систему: межменструальные кровотечения, гинекомастия, повышенная чувствительность сосков у мужчин, угнетение овуляции, аменорея, а также увеличение, напряженность и болезненность молочных желез.
На гепатобилиарную систему: желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, печеночная недостаточность.
На систему крови: анемия (преимущественно у мужчин).
На нервную систему: депрессивные состояния, повышенная утомляемость, приливы, изменение либидо, подавленное настроение, беспричинная тревога, головная боль.
Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, отек Квинке, шелушение кожи, крапивница.
Другие побочные действия: изменение массы тела, повышение уровня пролактина, снижение уровня кортизола, одышка, затрудненное дыхание, остеопороз. Кроме того, возможно развитие повышенного потоотделения, тошноты и рвоты.
У пациентов с сахарным диабетом возможно развитие гипергликемии при приеме препарата Андрокур 50.
Сообщалось о развитии множественных менингиом у пациентов, получавших препарат Андрокур 50 (при повышении дозы риск развития множественных менингиом возрастает).
В начале лечения препаратом Андрокур 50 возможно развитие нарушений баланса азота, которые проходят при дальнейшей терапии.
Противопоказания
Андрокур 50 не назначают пациентам с непереносимостью ципротерона ацетата или дополнительных компонентов таблеток (включая пациентов с редкими формами непереносимости лактозы).
Андрокур 50 не назначают подросткам до окончания полового созревания.
Противопоказания препарата Андрокур 50 зависят от пола пациента и состояния, при котором необходима терапия ципротерона ацетатом, в частности:
Мужчинам, которым необходима терапия ципротерона ацетатом для снижения полового влечения при патологиях половой сферы, препарат Андрокур 50 не назначают при:
- Синдроме Дубина-Джонсона, заболеваниях печени или опухоли печени (в том числе в анамнезе), синдроме Ротора, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также тяжелой форме хронической депрессии;
- Тромбоэмболических состояниях (в том числе в анамнезе), тяжелой форме диабета с ангиопатией, злокачественных заболеваниях (в том числе при подозрении на злокачественное заболевание), а также при серпоподобно-клеточной анемии.
Мужчинам, которым необходимо лечение неоперабельного рака предстательной железы ципротерона ацетатом, препарат Андрокур 50 не назначают при:
- Заболеваниях и опухолях печени (которые не обусловлены метастазами рака предстательной железы), в том числе в анамнезе;
- Синдроме Ротора, синдроме Дубина-Джонсона, менингиоме (в том числе в анамнезе), а также злокачественных заболеваниях, исключая прогрессирующий рак предстательной железы (в том числе при подозрении на данную патологию);
- Тяжелой форме хронической депрессии, серпоподобно-клеточной анемией, тромбоэмболических состояниях и тяжелых формах диабета с ангиопатией.
Женщинам Андрокур 50 противопоказан при:
- Беременности и лактации;
- Наличии влагалищных кровотечений неустановленного генеза и заболеваний печени, включая опухоль печени (в том числе при указании в анамнезе на опухоль печени);
- Синдроме Ротора и синдроме Дубина-Джонсона;
- Указании на развитие желтухи, зуда и герпеса во время предыдущей беременности;
- Менингиоме (в том числе при указании на менингиому в анамнезе), серпоподобно-клеточной анемии, тромбоэмболических состояниях и ангиопатии на фоне тяжелой формы сахарного диабета;
- Хронической тяжелой форме депрессии и злокачественными заболеваниями (в том числе при подозрении на данную патологию).
Женщинам при назначении комплексной терапии препаратом Андрокур 50 и эстрогенным или комбинированным эстроген/гестагенным препаратом следует учитывать противопоказания к применению последних.
Применение препарата Андрокур 50 для лечения детей младше 18 лет запрещено.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Андрокур 50 пациентам с высоким риском развития тромбоэмболических явлений (включая пациентов с цереброваскулярными нарушениями, тромбозом глубоких вен, инфарктом миокарда и эмболией легочной артерии в анамнезе).
Необходимо с осторожностью назначать ципротерона ацетат пациентам с сахарным диабетом (применение препарата Андрокур 50 допускается только при регулярном контроле уровня глюкозы).
Необходимо по возможности исключить деятельность, требующую повышенной концентрации внимания, на время терапии препаратом Андрокур 50 (учитывая возможность развития повышенной утомляемости и головокружения во время лечения ципротерона ацетатом).
Беременность
Применение препарата Андрокур 50 в период беременности противопоказано. Необходимо исключить беременность перед началом приема препарата Андрокур 50. В течение всего периода приема антиандрогенных препаратов следует использовать надежную контрацепцию.
Ципротерона ацетат проникает в грудное молоко в низких дозах, не следует кормить ребенка грудью на фоне терапии препаратом Андрокур 50. Если избежать терапии ципротерона ацетатом в период лактации нельзя следует решить вопрос о прерывании кормления ребенка грудью.
Лекарственное взаимодействие
Этиловый спирт может нейтрализовать действие препарата Андрокур 50 на половое влечение (у пациентов с повышенным сексуальным влечением на фоне половых патологий этиловый спирт нейтрализует эффекты ципротерона ацетата).
Кетоконазол, итраконазол, ритонавир и клотримазол, а также другие сильные ингибиторы CYP3 A4 при сочетанном применении с препаратом Андрокур 50 могут повышать уровень ципротерона ацетата за счет угнетения его метаболизма.
Индукторы CYP3 A4, включая фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя, при сочетанном применении с препаратом Андрокур 50 могут снижать плазменные концентрации ципротерона ацетата за счет ускорения его метаболизма.
При приеме высоких доз ципротерона ацетата возможно угнетение активности ферментов системы цитохрома Р450 в частности CYP2 C9, CYP2 C8, CYP2 C19, CYP2 D6 и CYP3 A4.
Возможно повышение риска развития рабдомиолиза и миопатии, обусловленных статинами, при сочетанном применении препарата Андрокур 50 и ингибиторов HMGCoA (статинов).
Передозировка
Ципротерона ацетат не вызывает острой интоксикации при однократном применении высоких доз.
Форма выпуска
Таблетки Андрокур 50, расфасованные по 10 штук в блистерные упаковки, в пачке из картона 20 (2х10) или 50 (5х10) таблеток.
Условия хранения
Андрокур 50 необходимо хранить в недоступных детям местах, где поддерживается температура не выше 25 градусов Цельсия.
Срок годности таблеток Андрокур 50 – 5 лет.
Состав
1 таблетка препарата Андрокур 50 содержит:
Ципротерона ацетата – 50 мг;
Дополнительные вещества, включая моногидрат лактозы.
