Категория: Инструкции
Перед покупкой лекарства АРОМАЗИН внимательно прочитайте инструкцию по применению, способы применения и дозы, а также другую информацию по лекарственному препарату АРОМАЗИН. В справочнике лекарств на МедКруг.ру вы можете найти необходимую информацию: отзывы, инструкцию по применению, эффективность
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со слегка сероватым оттенком, покрытые сахарной оболочкой, диаметром около 6 мм, имеющие надпись в виде номера 7663, выполненную черной печатной краской, на одной из сторон.
ИнструкцияИНСТРУКЦИЯ по применению
ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 16.03.2000, пр. №1б
Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета со слегка сероватым оттенком, покрытые сахарной оболочкой, диаметром около 6 мм, имеющие надпись в виде номера 7663, выполненную черной печатной краской, на одной из сторон.
Состав. Каждая таблетка содержит:
активное вещество: экземестан 25 мг;
вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, двуоксид кремния, коллоидная, гидратированная, МКЦ, натрий крахмал гликолевокислый, стеарат магния; оболочка: гипромеллоза, симетикон, макроголь 6000, сахароза, карбонат магния, диоксид титана, метил n-гидроксибензоат, поливиниловый спирт.
Фармакологические свойства. Аромазин является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по структуре с природным веществом андростендионом.
Фармакодинамика. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке, уже начиная с дозы в 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при дозе 10–25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.
Аромазин не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. В ходе испытаний с многократным введением доз в течение суток Аромазин не оказывал влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия данного препарата.
В связи с этим отпадает необходимость в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах; этот эффект, однако, является ожидаемым для препаратов данной фармакологической группы, вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.
Фармакокинетика.Всасывание. После приема внутрь Аромазин быстро и экстенсивно всасывается. При однократном приеме дозы 25 мг после приема пищи средний максимальный уровень в плазме, равный 18 нг/мл, достигается в течение 2 ч. Установлено, что пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40% выше, чем у пациенток, принимавших препарат натощак.
Распределение. После достижения максимума уровень препарата Аромазин в плазме снижается, при этом конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Аромазин широко распределяется в тканях, на что указывает большой объем распределения. Связывание препарата Аромазин с белками плазмы составляет приблизительно 90%, при этом степень связывания не зависит от общей концентрации.
Метаболизм и экскреция. После повторных приемов по 25 мг/сут концентрация в плазме неизмененного препарата была сходна с таковой, измеренной после однократного приема. После приема внутрь однократной дозы меченного радиоактивным изотопом препарата Аромазин было установлено, что элиминация препарата и его метаболитов в основном завершалась в течение 1 нед, причем примерно равные части дозы выводились с мочой и с калом. Количество препарата, выделяющегося с мочой в неизмененном виде, составляет менее 1% от введенной дозы. Аромазин характеризуется высоким клиренсом, преимущественно за счет метаболизма. Процесс биотрансформации осуществляется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP 3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз. В результате образуются многочисленные вторичные метаболиты, однако количество каждого из них очень невелико по сравнению с введенной дозой. В отношении ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение.
Показания к применению. Аромазин показан для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.
Аромазин также показан в качестве гормональной терапии третьего ряда при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.
Дозировка и способ применения.Взрослые и пациентки пожилого возраста
Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг ежедневно, 1 раз в сутки, желательно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.
У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью проведения корректировки дозы не требуется.
Дети. Не рекомендуется использовать у детей.
Побочное действие. В ходе клинических исследований препарата Аромазин отмечавшиеся побочные эффекты были незначительными или умеренно выраженными. Наиболее частыми побочными эффектами, как связанными с лекарственным средством, так и возникшими по неустановленной причине, были приступообразные ощущения жара (приливы), тошнота, утомляемость, потливость и головокружение. Менее часто наблюдались головная боль, бессонница, кожная сыпь, боль в области живота, анорексия, депрессия, алопеция, периферические отеки (отеки стоп, голеней), запор или диспепсия.
Эпизоды снижения уровня лимфоцитов отмечались приблизительно у 20% пациенток, получавших Аромазин, особенно у пациенток с исходной лимфопенией; однако средний уровень лимфоцитов на протяжении достаточно длительного времени у этих пациенток достоверно не изменялся, а также не отмечалось сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями.
Также в редких случаях выявлялись тромбоцитопения и лейкопения.
Изредка регистрировали увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, а также увеличение уровня щелочной фосфатазы. Подобное повышение уровней ферментов отмечалось, преимущественно, у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени. Эти изменения могли быть как связанными с препаратом Аромазин, так и не связанными с ним.
Противопоказания. Аромазин противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к препарату или любому из наполнителей, а также при беременности и в период грудного вскармливания ребенка.
Взаимодействия с другими препаратами и другие формы взаимодействий. Препараты, содержащие эстрогены при одновременном применении с Аромазином полностью нивелируют фармакологическое действие последнего.
До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействий с другими ЛС. Результаты исследований in vitro показали, что данный препарат подвергается метаболизму под влиянием цитохрома P450 (CYP) 3A4 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из главных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику препарата Аромазин. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации препарата Аромазин в плазме под влиянием веществ, известных как индукторы CYP 3A4.
Передозировка. Данные по применению Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза препарата Аромазин, которая может вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена. Специфических антидотов при передозировке не существует, следует проводить симптоматическое лечение. Показана общая вспомогательная терапия, а также регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.
Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании. Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой группы пациенток не проводилась. Поэтому в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Маловероятно, что Аромазин нарушает способность пациенток управлять автомобилем или работать с движущимися или точными механизмами. Однако при применении этого препарата отмечались такие симптомы, как сонливость, астения и головокружение. Пациенток следует предупредить, что при появлении этих явлений, их физические и/или психические возможности, необходимые для работы, требующей особого внимания и быстрых реакций, могут нарушаться.
Форма выпуска. Таблетки по 25 мг, покрытые сахарной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке по 15 шт. в картонной пачке 1, 2 или 6 упаковок.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °C, в недоступном для детей месте.
Срок годности. 3 года.
Условия отпуска из аптек. Отпускается по рецепту врача.
Производитель. Pharmacia & Upjohn, Italy.
Состав и форма выпуска Состав и форма выпуска
Аромазин – является средством для лечения гормонозависимого рака молочных желез у женщин. Действующее вещество лекарства – эксеместан, который блокирует превращения определенных гормонов в организме. Известно, что в менопаузе (естественной или спровоцированной) здоровье женщины заметно меняется – состояние и функции многих органов и систем перестраиваются. Так, например, «женский половой гормон» эстроген начинает продуцироваться в тканях, путем превращения «мужского полового гормона» - андрогена. Побуждает это превращение фермент ароматаза. В то же время, эстроген может провоцировать развитие злокачественных опухолей. Препарат Аромазин, воздействуя на ароматазу, останавливает превращение андрогена в эстроген. При этом само данное средство не является гормональным. Такое лечение способно затормозить онкологический процесс.
Применяется Аромазин при:
Форма выпуска Аромазина – таблетки. Чаще всего, схема включает прием одной таблетки в день. Инструкция препарата Аромазин показывает, что его лучше пить после еды. Длительность курса может измеряться годами. Если заболевание начинает прогрессировать или выявляется контралатеральный рак (опухоль во второй молочной железе) – лечение данным средством прекращают.
Противопоказан Аромазин при:
В аннотации к препарату есть подробный список возможных нежелательных эффектов, возникающих при лечении. Мы приведем те, которые, по результатам клинических исследований, встречаются наиболее часто – более, чем у 10% пациенток. Итак, очень частыми побочными действиями Аромазина считаются: тошнота, головные боли, бессонница, потливость и приливы, боли в мышцах и суставах. У пятой части всех женщин, принимавших данное средство, периодически падало количество лимфоцитов в крови, но потом оно возрастало.
В исследованиях установлено, что даже прием очень высоких доз Аромазина не вызывал опасных состояний, как у больных, так и у здоровых испытуемых.
Отзывы об АромазинеПациентки с диагнозом «гормонозависимый рак молочной железы » пишут отзывы об Аромазине и других лекарствах, которые им приходится принимать, на специализированных форумах. Вот несколько примеров таких сообщений:
- Принимаю Аромазин уже пару недель. Подтверждаю, что есть побочки – тошнота, боли в спине, в суставах, сплю плохо. И еще появился герпес на губе и какие-то язвочки, раздражения во рту.
- После пяти лет Тамоксифена. перевели на Аромазин. Анализы нормальные. Переношу хорошо. Надеюсь на лучшее.
Чудовищно выглядят другие сообщения об Аромазине. Их оставляют… мужчины. Причем, очень мужественные мужчины, накачивающие мышцы в спортзалах. Конечно, не далеко не каждый, кто «строит свое тело», использует для этого подобные препараты. Но есть страшная закономерность: если ищешь информацию о каком-нибудь очень сильном, опасном средстве, внедряющемся и изменяющем функции организма – обязательно найдешь его обсуждение на форумах бодибилдеров.
В целом, Аромазин – препарат действенный, способный повлиять на развитие онкологического процесса. Конечно, в каждом конкретном случае, эффективность этого средства должна оцениваться индивидуально, на основании исследований и анализов.
Оцените Аромазин !Общий рейтинг: 3.9 из 5 93
Противоопухолевое средство. Является нестероидным конкурентным ингибитором ароматазы - фермента, при участии которого происходит синтез эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде. Фермент ароматаза способствует превращению андрогенов, синтезирующихся в надпочечниках (в первую очередь андростендиона и тестостерона), в эстрон и эстрадиол. Активность ароматазы снижается из-за конкурентного связывания с субъединицей этого фермента - гемом цитохрома Р 450, что приводит к снижению биосинтеза эстрогенов во всех тканях (жировой, печени, скелетных мышцах), в том числе в тканях эстрогензависимых опухолей и способствует их регрессии. Снижает концентрацию естрогенов в системной циркуляции на 75-95%, максимальное снижение достигается через 48-78 часов. Летрозол - высокоспецифичный ингибитор активности ароматазы, не оказывает существенного влияния на синтез кортикостероидов в надпочечниках, синтез альдостерона, синтез гормонов щитовидной железы.
Показания:Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или искусственно вызванной), в том числе после предварительной терапии антиэстрогенами. При локализированном гормонпозитивном раке молочной железы у женщин в постменопаузе после хирургического или комплексного лечения с адьювантной целью.
Противопоказанния:Гиперчувствительность к активному веществу или компоненту препарата, передменопаузальный период, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелые заболевания печени, беременность, период лактации, детский возраст.
Побочные действия:Нервная система: головная боль, головокружение, общая слабость, мышечно-скелетные боли.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, иногда булимия, запор.
Мочеполовая система: периферические отеки, анасарка, вагинальные кровянистые выделения, вагинальные кровотечения.
Дерматологические реакции: аллергическая кожная сыпь, крапивница, истончение волос.
Сердечно-сосудистая система: тромбофлебит поверхностных и глубоких вен.
Эндокринная система: снижение или повышение массы тела, усиление потоотделения.
Летромара принимают внутрь, независимо от приема пищи, по 2,5 мг в сутки ежедневно. Лечение должно продолжаться 5 лет, или пока не наступит рецидив заболевания. Не требуется коррекции дозы для пациентов пожилого возраста, у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Особые указания:Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами, а также при выполнении других видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку могут наблюдаться общая слабость и головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами Не отмечено клинически значимого взаимодействия летрозола при одновременном применении с варфарином, циметидином, омепразолом, фуросемидом, барбитуратами, бензодиазепинами, нестероидными противовоспалительными препаратами, парацетамолом.
Перед применением препарата Летромара проконсультируйтесь с врачом!
Воспользоваться поиском по лекарствам
Наш потребительский справочник лекарств вобрал в себя уникальную базу знаний практически по всем лекарственным препаратам. На сегодняшний день мировая медицина насчитывает более 30 тысяч лекарственных средств. И, пожалуй, не одному человеку не возможно досконально освоить все из них. Если обратиться к статистике, то побочное действие лекарств является одной из лидирующих причин смертности, в связи с этим мы не рекомендуем заниматься самолечением и всегда обращаться к врачам. Однако информация о большинстве препаратов находится в открытом доступе, и вы всегда можете ознакомиться с показаниями и самое главное, противопоказаниями того или иного лекарства перед употреблением. Будь это безобидные таблетки от головной боли или раствор в ампулах.
В процессе ознакомления со справочником обратите внимание не только на состав лекарства, но и на дозу, и длительность применения, а также учтите наличие хронических заболеваний у больного. Еще важный фактор играет возраст пациента, например, у пожилых людей пониженный обмен веществ и поэтому им потребуются иные дозировки, чем молодым людям. Помните, большинство лекарств можно применять только после консультации врача. И это не просто предупреждение или перестраховка от ответственности, все лекарства имеют ярко выраженные побочные эффекты и даже могут привести к летальному исходу. Будьте очень внимательны.
Всегда с настороженностью относитесь к рекламе разнообразных лекарств, не стоит ей полностью доверять.
Запомните несколько важных моментов:
1) При приеме железосодержащих препаратов не употребляйте молочные продукты.
2) Не применяйте препараты для понижения артериального давления вместе с соленьями и копченостями.
3) Вместе с антидепрессантами нельзя пить кофе и пиво.
4) Нельзя принимать лекарства заранее для профилактики. Гораздо лучше если вы будете вести здоровый образ жизни, ограничите себя от вредных привычек, таких как курение и алкоголь. Придерживайтесь правильной диеты, употребляйте больше овощей и фруктов для постоянного получения естественных витаминов.
Для поиска лекарства выберите букву, на которую начинается его название, из списка вверху страницы, либо начните поиск по категории препарата или названию вашего заболевания. Если вы не нашли своего лекарства или хотели бы предложить внести дополнения в справочник, обращайтесь к администрации через форму обратной связи.
Сколько вам осталось жить? Прогнозируем продолжительность жизни.
Калькулятор жизнедеятельности Вы задавались когда-нибудь вопросами о своем организме?
Что вы делаете для повышения иммунитета в летне-осенний период?
Copyright © 2011-2016 «MedHarmony.ru». Все права защищены.
При использовании материалов прямая ссылка на MedHarmony.ru обязательна. Уважайте труд авторов.
Внимание! Материалы портала MedHarmony.ru предназначены исключительно для личного ознакомления.
Сайт не оказывает медицинских услуг и не может заменить собой посещение врача, за квалифицированной
помощью обращайтесь к специалистам. Посещая данный ресурс и используя информацию, расположенную
на нём, вы соглашаетесь с Условиями сайта, а также с Политикой конфиденциальности.
Тамоксифен (Нол(ь)вадекс) уже более 30 лет используется для лечения гормон рецептор-положительного рака молочной железы. Механизм работы этого препарата следующий: действующее вещество присоединяется рецептору, расположенному в раковой клетке, и блокирует эстроген от присоединения к нему. Поскольку гормон рецептор-положительным клеткам для роста необходим эстроген, тамоксифен может замедлять или останавливать рост раковых клеток.
В отличие от ингибиторов ароматазы. тамоксифен может использоваться для лечения рака молочной железы у женщин до и после наступления менопаузы.
Тамоксифен также используется для лечения рака молочной железы у мужчин. Узнать больше о раке молочной железы у мужчин.
Тамоксифен в лечении рака молочной железы
Лечение при помощи тамоксифена снижает следующие виды риска:
• риск повторного проявления рака молочной железы
• риск развития рака на другой молочной железе
• риск смерти от рака молочной железы
Тамоксифен – таблетки, которые обычно рекомендуется принимать ежедневно в течение 5 лет. Действие тамоксифена продолжается еще долгое время после прекращения приема.
Продолжаются клинические испытания по поводу использования тамоксифена дольше 5 лет. Результаты недавнего крупного рандомизированного клинического испытания показали, что прием тамоксифена в течение следующих 5 лет (т. е. всего 10 лет) продолжает снижать риск повторного проявления рака молочной железы и смерти от этого заболевания. (Davies C. Long-term effects of continuing adjuvant tamoxifen to 10 years versus stopping at 5 years after diagnosis of oestrogen receptor-positive breast cancer, 2013). Однако сохраняется риск последствий для здоровья, таких как развитие рака эндометрия. Необходимо обсудить с врачом преимущества и недостатки приема тамоксифена в течение длительного периода (свыше 5 лет).
Тамоксифен и прием антидепрессантов
Некоторые виды антидепрессантов, относящиеся к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС), могут препятствовать метаболизму тамоксифена (тому процессу, который происходит в организме с помощью тамоксифена). Некоторые виды СИОЗС вступают в конфликт с тамоксифеном и снижают его эффективность. поэтому они не должны применяться во время лечения тамоксифеном. Если вы принимаете этот вид антидепрессантов для лечения депрессии или симптомов менопаузы, посоветуйтесь с лечащим врачом о возможной замене лекарства или других вариантах лечения.
Тамоксифен как препарат, снижающий риск возникновения РМЖ
Существуют данные о том, что среди женщин, у которых нет рака молочной железы, но имеется высокий риск развития этого заболевания (включая женщин с атипичной гиперплазией и дольковой карциномой in situ), тамосксифен может применяться для снижения риска развития рака молочной железы.
Побочные эффекты тамоксифена
Побочные эффекты тамоксифена отличаются от побочных эффектов других препаратов гормональной терапии.
Завершение лечения тамоксифеном
Тамоксифен обычно назначается минимум на 5 лет для лечения рака молочной железы. Но из-за длительности лечения и побочных эффектов бывает сложно соблюдать все предписания. Тамоксифен вызывает симптомы, схожие с симптомами менопаузы. но существует лечение, которое облегчает эти побочные эффекты. Если у вас проявились побочные эффекты, расскажите о них лечащему врачу.
Чтобы получить максимальную пользу от гормональной терапии, необходимо пройти полный курс лечения. Женщины, прошедшие полный курс лечения, имеют более высокий показатель выживаемости. (McCowan C. Cohort study examining tamoxifen adherence and its relationship to mortality in women with breast cancer. 2008).
Если вы боитесь, что забудете принять тамоксифен вовремя, воспользуйтесь специальным контейнером для таблеток или будильником на часах или в телефоне. В любом случае не стоит паниковать, если вы пропустили один или два дня.
Другие преимущества приема тамоксифена
(Польза для здоровья от приема тамоксифена, не связанного с лечением рака молочной железы)
В дополнение к лечению рака молочной железы тамоксифен имеет и другие преимущества. Тамоксифен может:
Ингибиторы ароматазы снижают уровень эстрогена в организме, блокируя ароматазу, фермент, который превращает другие гормоны в эстроген.
Так же как тамоксифен, ингибиторы ароматазы используются для лечения гормон рецептор-положительного метастатического рака молочной железы и рака молочной железы на ранних стадиях.
Ингибиторы ароматазы включают в себя:
В отличие от тамоксифена, ингибиторы ароматазы используются только для лечения женщин после наступления менопаузы.
Женщины с гормон рецептор-положительным раком молочной железы в постменопаузальный период могут начинать гормональное лечение либо с ингибиторов ароматазы, либо с тамоксифена, и через несколько лет переходить на ингибиторы ароматазы.
Ингибиторы ароматазы производятся в форме таблеток и принимаются ежедневно. Если это единственное применяемое лечение, то оно назначается сроком на 5 лет. Если женщина перешла на ингибиторы ароматазы после употребления тамоксифена в течение нескольких лет, то в общей сложности комбинированное лечение (лечение обоими препаратами) должно длиться не менее 5 лет. Продолжительность приема ингибиторов ароматазы, необходимая для достижения наилучшего эффекта, в настоящий момент все еще изучается.
Преимущества ингибиторов ароматазы
Лечение при помощи ингибиторов ароматазы (отдельно или после лечения тамоксифеном) снижает:
Среди женщин после наступления менопаузы с гормон рецептор-положительным типом рака молочной железы ингибиторы ароматазы (отдельно и после лечения тамоксифеном) показывают тот же или немного более эффективный результат, в сравнении с лечением только тамоксифеном. (Dowsett M. Meta-analysis of breast cancer outcomes in adjuvant trials of aromatase inhibitors versus tamoxifen. 2010 ). Ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, экс(з)еместан и летрозол, действуют одинаково эффективно. Они также имеют одинаковые побочные эффекты. Однако разные люди могут по-разному переносить препараты: нужно выяснить, какой подойдет лучше лично вам.
